Search

Masaža

Fluokinoloni: opis i klasifikacija fluorokinolona

Objavljeno: 05.02.2015
Ključne riječi: derivati ​​kinolona, ​​lijekovi, mehanizam djelovanja, nalidoksična kiselina.

Fluorkinoloni su sintetička antimikrobna sredstva koja sadrže nesupstituirani ili supstituirani piperazinski prsten na položaju 7 kinolonske jezgre, a atom fluora na položaju 6.

Ti su lijekovi stvoreni tijekom proučavanja derivata kinolona (vidi Nalidixic acid). Pokazalo se da dodavanje fluorovog atoma u kinolonsku strukturu značajno povećava antibakterijski učinak lijeka. Danas su fluorokinoloni jedan od najaktivnijih kemoterapijskih sredstava, a ne gube na vlasti najmoćnijim antibioticima.

Najčešće je preporučljivo propisati lijekove ove skupine za teške infekcije kao što su sepsis, peritonitis, meningitis, osteomijelitis, tuberkuloza itd. Fluoroquinoloni su također indicirani za infekcije mokraćnog sustava, gastrointestinalnog trakta, kože i mekog tkiva, kostiju i zglobova.

Klasifikacija fluorokinolona

Postoji nekoliko klasifikacija fluoroquinolona. Prema jednom od njih, svi fluorokinoloni su podijeljeni s brojem atoma fluora:

Sadrži 1 atom fluora: - ciprofloksacin (cyprobay, ciprolet); Pefloksacin (abakti, peloks); Ofloxacin (tarpeide, zanocid); Norfloksacin (nomicin, nolitsin); Lomefloxacin (maxakvin, xenakvin). Sadrži 2 atoma fluora: ⁎ levofloksacin (tavan); Sparfloksacin (Sparflo). Sadrže 3 atoma fluora: moksifloksacin (avelox); Gatifloksacin; Hemifloksacin; ⁎ nadifloksatsin.

Prema drugoj klasifikaciji (Quintilliani R. i sur., 1999), fluorokinoloni su podijeljeni generacijama:

  • Generiranje fluorokinolona I (nalidoksična kiselina, oksolinska kiselina, pipemidovaya kiselina).
  • Generiranje fluorokinolona II (lomefloxacin, norfloksacin, ofloxacin, pefloxacin, ciprofloksacin).
  • Generiranje fluorokinolona III (levofloksacin, sparfloksacin).
  • Generiranje fluorokinolona IV (moksifloksacin).

Mehanizam antimikrobnog djelovanja fluorokinolona

Među poznatim sintetičkim antimikrobnim sredstvima, fluorokinoloni imaju najširi spektar djelovanja i značajno antibakterijsko djelovanje. Oni su aktivni protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih cocci, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiell, Helicobacter pylori, Pseudomonas aeruginosa. Odvojeni lijekovi (ciprofloksacin, ofloxacin, lomefloxacin) djeluju na Mycobacterium tuberculosis i mogu se koristiti u kombiniranoj terapiji za tuberkulozu rezistentnu na lijekove (vidi Otpornost na lijekove za tuberkulozu).

Spirohete, Listeria i većina anaeroba nisu osjetljivi na fluorokinolone. Fluorkinoloni djeluju na izvanstanične i intracelularno lokalizirane mikroorganizme. Otpornost mikroflora na fluoroquinolone razvija se relativno polako.

Antimikrobno djelovanje fluorokinolona temelji se na blokadi dvaju vitalnih bakterijskih enzima: DNA gyrase (tip II) i topoizomeraze tipa IV. Da bismo razumjeli biološku ulogu tih enzima, potrebno je podsjetiti da je DNA prokariota dvostruko lančana prstenasta zatvorena struktura, slobodno locirana u citoplazmi stanice. Dva lanca DNA molekule su kovalentno povezana jedan s drugim putem vodikovih veza i čvrsto upakiran u spiralnu strukturu. Pod određenim uvjetima DNA lanci mogu se odmotati i razdvojiti. Uzroci ovog fenomena mogu biti i fiziološki i patološki: sinteza RNA molekule na matrici DNA, oštećenja egzogenih čimbenika, zračenja, mutacija itd. Topoizomeraza se održava i obnavlja strukturom DNA. U ovom slučaju, tip IV topoizomeraza vraća kovalentno zatvaranje DNA niti i uklanja nedostatke u molekuli. Gyrase DNA je enzim koji također pripada klasi topoizomeraze i osigurava superkoiling, uz održavanje čvrsto zapakirane spiralne strukture DNA.

Na primjer: promjer stanice E. coli iznosi 1 nm, dok je duljina njegove DNA u ekspandiranom obliku jednaka 1000 nm. Naravno, u kavezu je vrlo čvrsto presavijena. Dakle, DNA gyrase i topoisomerase IV tip osiguravaju procese neophodne za normalno funkcioniranje bakterijske stanice i održavanje stabilnosti njegovih staničnih struktura. Poremećaj funkcioniranja tih enzimskih sustava dovodi do odmotavanja DNA molekule, koja ima sićušan izgled. Stanica ne može postojati u takvim uvjetima, apoptoza se aktivira i umre.

Nuspojave fluorokinolona

Selektivnost antimikrobnog djelovanja fluorokinolona posljedica je činjenice da u stanicama mikroorganizma nema topoizomeraze tipa II. Međutim, s obzirom na bliski strukturni i funkcionalni afinitet enzimskih sustava prokariotskih i eukariotskih stanica, fluorokinoloni često gube selektivnost djelovanja i oštećuju stanice mikroorganizama, uzrokujući brojne nuspojave. Potonje uključuju: fototoksičnost, poremećaj razvoja hrskavice, slabost, inhibiranje metabolizma teofilina i povećanje njegove koncentracije u krvi.

Zbog navedene artrotoxicnosti, fluorokinoloni su kontraindicirani za trudnice i djecu, jer mogu uzrokovati oštećenje kostura kod djece. Treba ih pažljivo kombinirati s drugim lijekovima, budući da su fluorokinoloni inhibitori citokroma P450.

Pored toga, ovi lijekovi mogu uzrokovati promjene u krvnim slikama, dispepsijske i alergijske reakcije i neurološke poremećaje. S tim u vezi, uporaba fluorokinolona je ograničena.

izvori:
1. Predavanja u farmakologiji za višu medicinsku i farmaceutsku edukaciju / V.M. Bryukhanov, Ya.F. Zverev, V.V. Lampatov, A.Yu. Zharikov, O.S. Talalaeva - Barnaul: Izdavačka kuća Spektr, 2014.
2. Farmakologija s formulacijom / Gayevy MD, Petrov VI, Gaevaya LM, Davydov VS, - Moskva: ICC ožujak, 2007.

Fluorokinolonski antibiotici

Fluokinoloni su antibiotik širokog spektra antibiotika. Gram-negativna, gram-pozitivna i atipična mikroflora pokazuje osjetljivost na lijekove koji sadrže antibiotike s popisa fluorokinolona.

Fluorokinolonska skupina

Fluorkinoloni su skupina antibakterijskih lijekova koji se dobivaju fluoriranjem (dodavanjem atoma fluora) kinolonske molekule - oksolinske, nalidiksične, pipemidovinske kiseline. Antibiotici su ušli u medicinsku praksu 80-ih godina prošlog stoljeća.

Fluorkinoloni djeluju bakterizirano, inhibirajući aktivnost nekoliko bakterijskih enzima potrebnih za reprodukciju infektivnih sredstava.

Antibiotici dugo ostaju aktivni nakon uvođenja u krv ili gutanje. To vam omogućuje da koristite lijek s učestalošću od 1 ili 2 puta dnevno.

Širok raspon antimikrobnih djelovanja i izraženih baktericidnih svojstava dopušta upotrebu fluorokinolona kao monoterapije bez propisivanja antimikrobnih sredstava drugih klasa.

Biološka raspoloživost antibiotika je 80-100%. Smetnja ne smanjuje biodostupnost lijekova u tabletama, iako usporava apsorpciju lijekova.

klasifikacija

Fluorkinoloni su derivati ​​kinolona. U klasifikaciji antimikrobnih sredstava, kinoloni / fluorokinoloni kinoloni se smatraju 1. generacijom.

U klasifikaciji kinolona / fluorokinolona grupiraju sredstva kao lijek:

  • 1 generacije - kvinoloni (Palin, Negram, Nevigremon pripreme);
  • 2 generacije - ofloksacin, pefloksacin, norfloksacin, lomefloksacin, ciprofloksacin;
  • 3 generacije - levofloksacin, sparfloksacin, hemifloksacin;
  • 4 generacije - moksifloksacin.

Primjena antibiotika

Fluorkinoloni su učinkoviti protiv patogena zaraznih bolesti:

  • respiratorni organi - niži, gornji dišni trakt;
  • koža, vezivno tkivo;
  • genitourinarni sustav;
  • probavni organi;
  • kosti, zglobovi;
  • oko;
  • živčani sustav.

Najizraženija baktericidna svojstva u odnosu na:

  • gram-negativna mikroflora - salmonela, gonokok, shigella, enterobakter, pseudomonas, hemofilus bacili;
  • atipična mikroflora - klamidija, mikoplazma, mikobakterije.

Protiv gram-pozitivnih stafilokoka, streptokoka, pneumokoka, aktivnost je niža u drugoj generaciji lijekova. Fluoroquinoloni od 2, 3 generacije nisu učinkoviti protiv infekcija uzrokovanih anaerobnom mikroflora.

Treća i četvrta generacija vrlo aktivna na stafilokoke, pneumokoke, streptokoke. Novi fluorokinoloni nazivaju se respiratorni fluorokinoloni i široko se koriste protiv pneumonije, bronhitisa i ENT bolesti u odraslih osoba.

Fluoroquinoloni 2 generacije

Najčešće proučavani i često korišteni fluorokinoloni su ofloxacin, ciprofloksacin, pefloksacin. Rani fluorokinoloni se uglavnom koriste protiv crijevnih infekcija, liječe spolno prenosive bolesti, bolesti mokraćnog sustava.

Ciprofloksacin je propisan uglavnom protiv crijevnih infekcija, purulentnog pijelonefritisa, cistitisa, infekcija uzrokovanih plavim gnojem bacila. Pročitajte više o ovoj skupini antibiotika na stranici "Ciprofloksacin".

ofloksacin

Farmaceutska industrija proizvodi ofloxacine u obliku tableta, masti za oči, rješenja za infuzije, koja im omogućuje da se široko koriste u medicinskoj praksi protiv bolesti različitih organskih sustava.

Popis ofloxacina - antibiotika druge generacije fluorokinolonske skupine, uključuje lijekove s imenima:

Lijekovi koji sadrže ofloksacin, liječe infekcije uzrokovane atipičnom mikroflora, tuberkulozom, gonorom, prostatitisom.

Oflokoksini se upotrebljavaju u obliku masti za oči i u liječenju bolesti oka. Ofloxacin očna mast je propisana za djecu od 1 godine.

Međutim, tablete, inlaksaksin injekcije dopuštene su prema uputama tek nakon dobi od 18 godina.

pefloksacin

Popis pefloxacina uključuje lijekove:

  • Pefloxacin-AKOS - u obliku tableta, koncentrat za injekcije;
  • Pertti;
  • Yunikpef;
  • Peloks;
  • Abaktal.

Pefloxacini se koriste protiv:

  • kolecistitis;
  • adneksitisa;
  • peritonitis;
  • prostatitis;
  • ENT bolesti - otitis, sinusitis, faringitis, tonsilitis.

Pefloxacin-AKOS se propisuje protiv infekcija uzrokovanih gram-negativnim aerobima - E. coli, Klebsiella, hemofilni bacil, Helicobacter pylori.

Gram-pozitivni aerobni mikroorganizmi - stafilokoki, streptokoki i unutarstanični paraziti, koji uključuju legionele, mikoplazme, klamidiju, također su osjetljivi na antibiotik.

Pefloxacini su dostupni u obliku tableta i otopina za injekciju. Zbog toga se mogu koristiti u terapiji koraka, počevši od intravenoznih injekcija, a zatim prebacujući na uzimanje tableta.

lomefloksatsin

Lomefloxacini uključuju:

  • Lomefloks;
  • maksakvin;
  • Lomefloxacin hidroklorid;
  • Ksenakvin;
  • Lomatsin.

Lomefloxacini se preporučuju za uporabu protiv infekcija bubrega, mokraćnog mjehura, uretera, žučnog trakta. Oni su učinkoviti protiv gnojnih infekcija kože, zaraženih opeklina, otvorenih rana.

Uz slabu podnošljivost rifampicina - glavni antibiotik koji ubija tuberculus bacil, lomefloxacini se koriste u liječenju tuberkuloze zajedno s izoniazidom, etambutolom, pirazinamidom, streptomicinom.

norfloksacin

Grupa norfloksacina uključuje lijekove:

Norfloxacini uglavnom liječe infekcije mokraćnog sustava i crijeva, budući da se u tim organima akumuliraju lijekovi u terapeutskim koncentracijama.

Antibiotici ove skupine koriste se protiv prostatisa, uretritisa, salmoneloze, shigeloze. U obliku kapi za oči, propisan je antibiotik za blefaritis, keratitis, konjuktivitis.

Kao što je normaks norfloxacin uho kapi, propisano je za djecu s otitisom, s početkom u dobi od 12 godina.

Treća generacija fluokinolona

Fluoroquinolone antibiotici pripadaju 3. generaciji pronašli su praktičnu primjenu protiv:

  • bolesti uzrokovane Pseudomonas aeruginosa;
  • bolesti dišnog sustava.

Tavanic, Avelox propisan za kronični bronhitis, tešku upalu pluća. U pogledu učinkovitosti, ti antibiotici nisu niži od liječenja cefalosporina treće generacije u kombinaciji s makrolidima.

Novi fluorokinoloni djelotvorni su protiv spolno prenosivih infekcija, kao što su gonoreja, klamidija.

levofloksacin

Tretmani koji sadrže levofloksacin uključuju:

Pripreme s ovog popisa propisuju se za blagu i umjerenu težinu infekcija dišnog, urinarnog trakta, prostatisa.

Antibiotici se također koriste u liječenju čireva želuca, ako se javlja kao posljedica infekcije bakterijom Helicobacter pylori.

Levofloksacin je propisan za ulkus zajedno s amoksicilinom i omeprazolom ili njegovim ekvivalentom. Ako ste alergični na peniciline, amoksicilin se zamjenjuje tinidazolom.

sparfloksacin

Popis sparfloksacina predstavljen je jednim lijekom u Sparflo tabletama. Proizvodnja Respara i Sparbact, prethodno korištene, prekinuta.

Sparflo je propisano odraslim osobama nakon 18 godina bolesti:

  • KOPB;
  • pneumoniju;
  • abdominalne infekcije;
  • otitis, sinusitis uzrokovan, uključujući, piosensku štapić, stafilokok;
  • infekcije kože;
  • osteomijelitis;
  • leprozu;
  • tuberkuloza.

Sparfloksacin je najučinkovitiji kod kožnih bolesti uzrokovanih stafilokoknom infekcijom i mikobakterijama.

Gemifloxacin

Hemifloksacini uključuju lijek Fitiv. Za upalu pluća, kronični bronhitis i akutni sinusitis kod odraslih propisuje se antibiotik.

Djeca pilule Faktiv zabranjene su do 18 godina. Prilikom uzimanja tableta, uz uobičajene nuspojave s fluorokinolonima, moguća su:

  • oštećenja tetive, osobito u starosti;
  • aritmija, ako pacijent ima EKG abnormalnost u obliku produženog QT intervala.

Spektar aktivnosti hemifloksacina, u usporedbi s drugim fluorokinolonima, proširen je zbog aktivnosti protiv streptokoka otpornih na peniciline, cefalosporine, makrolide.

Lijek se propisuje jednom dnevno, tijek terapije za upalu pluća traje od 7 do 14 dana. Trajanje liječenja kroničnog bronhitisa ili akutnog sinusitisa je 5 dana

Četvrta generacija fluorokinolona

Pripravci koji sadrže moksifloksacin kao aktivni sastojak:

Moksifloksacini su dostupni u tabletama i u obliku otopina za intravenozno davanje, što je prikladno za uporabu u postupnom liječenju respiratornih infekcija.

Antibiotici koji sadrže moksifloksacin liječeni su zbog pneumonije uzrokovane tipičnom i atipičnom mikroflora, uključujući hemofilus bacilije, mikoplazme, klamidiju, klebsielu.

Moksifloksacini se koriste u akutnim, teškim uvjetima, protiv sinusitisa, bronhitisa, peritonitisa.

Kontraindikacije za antibiotike

Zabranjeni fluorokinoloni u tabletama i injekcijama:

  • ispod 18 godina;
  • trudnice;
  • tijekom dojenja;
  • s epilepsijom, hemolitičkom anemijom, zatajenjem bubrega;
  • u slučaju alergije na fluokinolone.

Tijekom liječenja ne možete voziti automobil i raditi s pokretnim strojevima. Antibiotici mogu uzrokovati smanjenje sposobnosti koncentracije, usporiti brzinu reakcije.

Kod liječenja fluorokinolona, ​​rizik pojave tetiva raste u svim bolesnicima. U posebnoj skupini rizika:

  • ljudi preko 60 godina;
  • žene;
  • osobe koje uzimaju glukokortikosteroide;
  • pacijenti s reumatoidnim artritisom;
  • pacijenata nakon bubrega, srca, transplantacije pluća.

Kako bi se uklonila mogućnost pojave tetiva, pri uzimanju antibiotika potrebno je smanjiti svaku tjelesnu aktivnost.

Nuspojave fluorokinolona

Najčešće pritužbe kod upotrebe fluorokinolona povezane su s kršenjem probavnog sustava. Pacijent može doživjeti:

  • mučnina;
  • žgaravica;
  • upset stolica;
  • slab apetit;
  • povraćanje;
  • bol u trbuhu.

Nuspojava uzimanja antibiotika može biti poraz hrskavice, tetiva. Ovaj nuspojava je češći kod starijih ljudi, ali se ponekad pojavljuje u mladoj dobi.

Moguće reakcije živčanog sustava, očituje se:

  • vrtoglavica;
  • poremećaj spavanja;
  • glavobolja;
  • rijetko s grčevima.

Tijekom liječenja potrebno je ograničiti izloženost suncu, jer se pod djelovanjem ultraljubičastog zračenja može pojaviti bolest kože kože fotodermitisa.

Ponekad postoji povećana toksičnost fluorokinolona za jetru. Znakovi oštećenja jetre očituju se:

  • najčešće - velika aktivnost jetrenih enzima transaminaza, koji su asimptomatski;
  • manje uobičajeno, kolestatska žutica, hepatitis;
  • rijetko - nekroza jetre.

Produljena uporaba fluokinolona može dovesti do gljivičnih infekcija (kandidijaza) sluznice, membranskog kolitisa - akutne upale debelog crijeva.

Moguće su promjene u ukupnom broju krvi. Odstupanja su sljedeći popis bolesti:

  • hemolitička anemija;
  • smanjenje broja leukocita;
  • smanjen broj trombocita;
  • agranulocitoza.

Značajke liječenja fluorokinolonima

U liječenju bolesti mokraćnog sustava, ciprofloksacini, levofloksaci, ofloksacini, norfloxacini se pokazali dobro.

Predstavnici druge generacije fluorokinolona uspješno se koriste za liječenje kroničnog prostatitisa. Abaktal, Zanotsin propisuje 0,4 g dva puta dnevno, a imenovanje Maksakvin samo uzeti jednu dozu s 0,4 g aktivnog sastojka lomefloxacin dnevno.

Fluoroquinoloni su dobro utemeljeni u liječenju gonoreje. One su propisane istodobno s antibioticima brojnih makrolida kao kompleksne terapije.

Protiv bakterijskog meningitisa koristio se ciprofloksacin, pefloksacin, ofloksacin, levofloksacin. Fluoroquinoloni su propisani kako bi spriječili meningitis u slučaju ozbiljnog otitisa, sinusitisa i drugih bolesti ENT-a.

Fluoroquinolone lijekovi propisani su za antibiotike otporne na penicilin i neučinkovitu terapiju s makrolidima i cefalosporinima. Način izbora za otpornost patogenih mikroflora na antimikrobne agense drugih klasa su hemifloksacin i moksifloksacin.

Temeljni pripravci

Za liječenje očiju koriste se tekući oblici fluorokinolona u obliku kapi. Pripreme za vanjsku uporabu proizvode farmaceutska industrija za liječenje djece i odraslih.

Kapi za oči imaju drugačiju koncentraciju aktivne tvari, što može biti:

  • levofloxacini - Sinnicef ​​kapi, Oftakviks, L-Optik;
  • Moksifloksacin - Vigamox, Maxiflox;
  • Lomefloxacin - Lofox.

Otitis se tretira upotrebom kapi za uši koji sadrže ofloxacin - Uniflox, Danzil - kapi za oba uha i oči.

Infekcije kože tretirane su upotrebom masti koje sadrže ofloxacin-pomade Floxal, ofloxacin, kombiniranog lijeka Oflomelide.

Oflomelid, osim antibiotika, sadrži anestetik lidokain i sredstvo za ubrzavanje popravka tkiva. To omogućuje učinkovitu uporabu Oflomelide u dubokim opeklinama, trofičnim ulkusima, ramenima, fistulama u odraslih osoba.

Kako uzimati antibiotike u tabletama

Primanje fluorokinolonskih tableta ne može se kombinirati sa pripravcima od željeza, bizmuta, cinka.

Tijekom dana morate uzeti dovoljnu količinu tekućine, ne manje od 1, 2 litre. Isperite antibiotik pilulu s čašom vode.

Režim liječenja mora se strogo slijediti, ali ako slučajno preskočite lijekove, ne možete udvostručiti dozu.

Tijekom cijelog liječenja i 3 dana nakon zadnje doze lijeka, nije moguće sunčati. Pojava znakova koji ukazuju na mogućnost nuspojava služi kao osnova za povlačenje lijeka i posjet liječniku.

Liječenje djece

Lijekovi koji sadrže fluorokinolon zabranjeni su za liječenje djece zbog rizika od:

  • konvulzivni sindrom;
  • usporavanje rasta kostiju;
  • negativnih učinaka lijekova na hrskavicu, ligamenata, tetiva.

Ali za posebno teške infekcije uzrokovane Pusillary Pylori, za cističnu fibrozu, liječnik može propisati dijete s fluorokinolonima pod stalnim medicinskim nadzorom.

Fluokinoloni tijekom trudnoće i dojenja

Fluokinoloni imaju teratogeni učinak, tj. Imaju negativan učinak na formiranje fetusa, zbog čega je zabranjeno tijekom trudnoće. Ako žena uzima antibiotike ove skupine tijekom dojenja, onda dijete može imati proljeće, hidrocefalus koji se ispušta.

Nisu dokazani teratogeni učinci tijekom trudnoće protiv moksifloksacina. Lijekovi koji sadrže moksifloksacin mogu se koristiti tijekom trudnoće pod nadzorom liječnika i uzimajući u obzir moguće rizike za fetus i koristi majci.

Međutim, moksifloksacin prodire u majčino mlijeko, zbog čega privremeno dojenje se prekida uz uzimanje antibiotika.

arhiva

Primum ne nocere

Od pojave prvog fluoriniranog kinolona u kliničkoj uporabi krajem 1980-ih, nova skupina antibiotika brzo je prerasla u bliski krug antibakterijskih lijekova. U početku je pretpostavljeno da će biti propisane za infekcije mokraćnog sustava, međutim, vrlo povoljne farmakodinamičke i farmakokinetičke osobine, kao i prilično širok spektar njihovih antibakterijskih aktivnosti zainteresirani liječnici drugih specijalnosti. Od tada se na tržištu pojavljuju mnogi novi lijekovi, ali dio fluorokinolona povučen je iz registracije u različitim fazama, prvenstveno zbog izraženih nuspojava. Neke nuspojave fluorokinolona i dalje ostaju u središtu pažnje kliničara, jer čak i prijete životu pacijenta.

Fluorokinoloni su naširoko koristi u medicini zbog svoje poboljšane aktivnosti protiv patogena oba bolnici i infekcije u zajednici stekao, povoljne farmakokinetičkih svojstava te u većini slučajeva, dobar sigurnosni profil. Sljedeći konsenzus fluoroquinolones preporučuje kao prva linija empirijskom liječenju za razne infekcije respiratornog trakta i mokraćnog sustava, kao i drugih infekcija.

Fluorokinoloni, odobrila je danas Uprava za hranu i lijekove (FDA), podijeljeni su u četiri generacije (vidi. Tab.), Od kojih je svaki različit od spektra antibakterijske aktivnosti. U usporedbi sa svojim prethodnicima Fluorokinoloni trećeg i četvrtog koljena nešto više aktivnih protiv gram-negativnih uzročnika i mnogo je aktivan protiv gram-pozitivnih organizama (npr streptokoka), atipičnim bakterijama, au nekim slučajevima - na anaerobe. Uz povećanu aktivnost novih lijekova kao što su moksifloksacin i trovafloksacina, su vrlo aktivni protiv anaerobe. Gatifloksacin uveden 1999. za liječenje stečenog upala pluća, sinusitis, akutna pogoršanja kroničnog bronhitisa, infekcija genitourinarnog sustava i mekih tkiva. Njegov spektar antimikrobnog djelovanja sličan moksifloksacina i levofloksacina. Sigurnosni profil ovog lijeka općenito se smatra povoljnim. Ipak, tu su brojni izvještaji o ozbiljnim štetnim učincima povezanim s uzimanjem ovog lijeka.

Tablica. Klasifikacija fluorokinolona

Nuspojave fluorokinolona

Fluoroquinoloni se općenito dobro podnose. Najčešći nuspojave proizlaze iz gastrointestinalnog trakta i središnjeg živčanog sustava. Gastrointestinalne nuspojave nastaju u 2-13% bolesnika, uključujući mučninu, povraćanje i proljev. Nuspojave središnjeg živčanog sustava opažene su u 1-8% pacijenata i uključuju glavobolju, vrtoglavicu, agitaciju i poremećaje spavanja. Vjerojatnost nuspojava povećava se s povećanjem doze lijeka i produljenjem vremena liječenja.

Vrlo ozbiljne komplikacije su tendonitis i puknuće tetiva. Postoje dokazi o puknuća tetive strane, Ahilove tetive i drugim tetivama. O ovoj bolesti zabilježen je u liječenju starije generacije lijekova (norfloksacin, ciprofloksacin i ofloksacin), ali je vjerojatno da je ulazak novih fluorokinolona je povezana s istim rizikom od tih nuspojava. oštećenja tetiva može biti jednosmjerna ili dvosmjerna, to se događa u svakom trenutku od 1. do 90. dana nakon početka liječenja. Patogeneza tih pojava je nepoznat: vjerojatno su nastati zbog droge vezivanja iona magnezija. Iako fluoroquinolones ovisi tendinitis odvija unutar jednog tjedna nakon prekida liječenja, to je izvijestio da je spontana puknuća došlo čak 9 mjeseci nakon prestanka primjene lijeka. Takve nuspojave produljiti razdoblje invalidnosti, a ponekad zahtijevaju kirurške korekcije. Rizik se povećava s istodobnom primjenom steroida, kao i kod starijih osoba.

Sparfloksacin podiže niz kožnih reakcija, uključujući osip, urtikarija, svrbež i angioedem pojaviti u 6,6% bolesnika, a 2-7% fotofobija primijetio tijekom ili nakon tretmana.

FDA izvještava o slučajevima senzorne ili senzomotornom aksona polineuropatije manifestira parestezija, hypoesthesia, distezijom i slabost mišića tijekom liječenja gatifloksacina. Prijem gatifloksacin sluduet otkazati pacijenata žali na bol, peckanje, trnci, ukočenost i slabost, ili krši različitih vrsta osjetljivosti.

FDA uzima u obzir uzimanje fluorokinolona u trudnoći na rizik C; To znači da ti lijekovi mogu izazvati teratogene ili embriogene učinke. Ne preporučuje se imenovanje fluorokinolona trudnicama, osim u slučajevima gdje prednosti liječenja nadvladavaju rizik od fetusa. Ti lijekovi prodiru u majčino mlijeko, pa stoga, ako je moguće, njihova uporaba tijekom dojenja treba izbjegavati. Fluokinoloni također nisu odobreni za uporabu kod djece, iako postoje brojna izvješća o sigurnom liječenju tih lijekova za širok raspon ozbiljnih infekcija u pedijatriji.

Posljednjih godina došlo je do izvještaja o ozbiljnim nuspojavama povezanim s uzimanjem novih fluorokinolona. Sve moderne nuspojave mogu se podijeliti u tri skupine: srčani, jetreni i poremećaji homeostaze glukoze.

Kardijalne nuspojave fluorokinolona

Pirotetna tahikardija je rijetka ventrikularna aritmija povezana s lijekovima koji produljuju QT interval. Ova aritmija je klinički značajna jer može napredovati do ventrikularne fibrilacije i završiti smrću. Postoje izvještaji o slučajevima tahikardije tipa "piroueta" protiv upotrebe fluorokinolona. Budući da stupanj produljenja QT intervala ovisi o dozi lijeka, ne smije se prekoračiti preporučena doza i brzina primjene lijeka, naročito u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega.

Produljenje QT intervala je to moguće, uzimajući razne druge antimikrobne lijekove, kao što su eritromicin i trimetoprim-sulfametoksazol. Uzlazno proaritmijski aktivnost kombinacijom eritromicin i terfenadin je primjer natječaja za citokrom P450 sustav, što dovodi do nakupljanja kardiotoksičnim učinaka oba lijeka. Uklanjanje iz prodaje grepafloksatsina zbog pojave na pozadini njegove prijem srčane aritmije odražava značajne probleme srčane nuspojave nisu srčanih sredstava.

Sparfloksacin, kao i najmanje gatifloksacina u mogućnosti produljiti interval QT. Dakle, ti lijekovi su kontraindicirani u bolesnika s produljenje intervala i bolesnika koji su primali druge lijekove koji mogu produžiti QT interval ili potiču tipa tahikardiju „piruetu”. Približno 6-7% pacijenata koji uzimaju sparfloksacin očigledne druge popratne učinke kardiovaskularnog sustava, osobito hipotenzije, zatajenja srca, krvnih žila i tahiaritmija emboliju.

Stupanj produljenja QT intervala u bolesnika različitih fluorokinolona nisu identični. Proaritmički potencijal ovih antibiotika također je različit. Sve, postoje izvješća o mogućem razvoju ventrikularnih tahiaritmija, tipa tahikardije „piruete” ili drugim aritmije u liječenju sparfloksacin, gatifloksacina, levofloksacin i grepafloksatsinom. Postoje dokazi slučajeva sinkope nakon primitka gatifloksacina, nakon tahiaritmija nakon uzimanja sotalol. Gatifloksacin utječe brzo kalijeve kanale miokarda, koji odgađa repolarizacije i može dovesti do ventrikularne tahiaritmija.

Moderna nakon stavljanja nadzor studija je pokazala da je učestalost ventrikularne aritmije, na 10 milijuna antibiotika iznosila 4, moksifloksacin, ciprofloksacin 9 do 15, levofloksacina, ofloksacin za 18, 18 za gatifloksacina, norfloksacin 22, 38 za grepafloksatsina, 145 parfloksacina.

Od 1996. do 2001. godine približno frekvencije tipa tahikardija „piruete” se odnosi na prijem i Gatifloksacin levofloksacin je redom 90 i 18 puta veća nego kada se koristi ciprofloksacin. U isto vrijeme prima gatifloksacina u 5 puta veću vjerojatnost da će dovesti do takvih komplikacija u usporedbi s levofloksacina. Moksifloksacin nema nuspojave od srca, što upućuje na visoku srčani sigurnost. Gatifloksacin ne može propisati u bolesnika s QT intervala rastezna faktore rizika, a preporučene doze (400 mg / dan), ne bi trebalo prekoračiti.

U kliničkoj smrti povezane s srčanih nuspojava fluorokinolona zabilježeni. FDA preporučuje izbjegavanje tih lijekova odredište bolesnika koji su uzimali serija IA antiaritmici (kinin, prokainamid) ili klase III (amiodaron, stall). Također, oni se ne smije primjenjivati ​​istodobno s lijekovima koji mogu produljiti QT interval (npr cisaprid, eritromicin, antipsihotici, triciklički antidepresivi) te u bolesnika s visokim rizikom od aritmije (klinički značajne bradiaritmija, akutna ishemija miokarda).

Učinak fluorokinolona na jetru

Učestalost prijavljene hepatotoksičnosti za svaki fluorokinolon je drugačija. Ti slučajevi više se bave trovafloksacinom, manje - gatifloksacinom.

U lipnju 1999. godine, FDA je obavijestio o riziku fulminantnog zatajenja jetre uzrokovane primanje trovafloksacin. Ova opasnost je otkrivena nakon 14 slučajeva akutnog zatajenja jetre povezanih s uzimanjem lijeka, neke komplikacije su doveli do potrebe za transplantaciju jetre, pa čak i smrt. Od tada, FDA preporučuje da imenuje trovafloksacin samo Bolnički pacijenti s teškim, po život opasne infekcije, kao i opasnost od gubitka udova, tj. E., u slučajevima u kojima su moguće koristi jasno prevladava nad rizikom.

Nakon toga, od FDA primila izvješća o više od 100 slučajeva hepatotoksičnosti povezane s trovafloksacina, 14 slučajeva rezultiralo zatajenja jetre, 4. pacijenti potrebna transplantacija jetre, i 5 pacijenata je umrlo. Trovafloksacina inducirana hepatotoksičnost može biti posljedica svega metabolizam jetre lijeka, formiranje neoantigenov induciranja reakcije preosjetljivosti u jetri. U svakom slučaju, za vrijeme liječenja trovafloksacina treba pratiti jetrene enzime u krvi za rano otkrivanje hepatitisa ili zatajenje jetre, a liječenje ne smije biti veća od 14 dana.

Trovafloksafina diftorfenilovuyu molekula sadrži skupinu koja je najvjerojatnije uzrok hepatotoksičnost. U strukturi gatifloksacina takve grupe je odsutan, i do 1% lijeka se metabolizira u jetri. Nadalje, za razliku od trovafloksacin gatifloksacina znatno metabolizira u jetri (do 1%), a više od 80% lijeka se izlučuje putem bubrega. Čini se da je rizik od hepatotoksičnosti nizak? Međutim, to je samo u teoriji, ali u stvari, već 2001. godine, FDA je izvijestio 27 slučajeva hepatotoksičnosti povezane s uzimanjem gatifloksacina, njih 11 završilo smrću zbog teškog zatajenja jetre.

Unatoč činjenici da je učestalost nuspojava pri uporabi gatifloksacina manja od trovafloksacina, svi bi praktikanti trebali biti svjesni te vjerojatnosti i uzeti u obzir prilikom odabira lijeka. Ako je neophodno, uporabu ovih fluorokinolona treba pažljivo pratiti funkciju jetre.

Poremećaji homeostaze glukoze pod utjecajem fluorokinolona

Iako gotovo sve upute o upotrebi fluorokinolona sadrže informacije da su hipoglikemija i hiperglikemija najvjerojatnije nuspojave, ipak su se ti fenomeni smatrali rijetkim do nedavno.

2002. godine dvije nezavisne skupine liječnika prijavile su slučajeve teške hipoglikemije s ozbiljnim kliničkim simptomima zbog primjene gatifloksacina u bolesnika s dijabetesom koji su uzimali oralne hipoglikemijske agense. Tada je bilo izvještaja o takvim komplikacijama, kao i slučajevima teške hiperglikemije iz drugih izvora. U Kanadi su postavljeni zahtjevi za uključivanje ovih informacija u upute pacijenta, au Japanu su zabranile primjenu gatifloksacina bolesnicima s dijabetesom. Tijekom 2004. godine zaprimljeno je ukupno 568 izvješća o poremećajima homeostaze glukoze (NGG) uzrokovanim fluorokinolonima, od čega je 25 rezultiralo smrću pacijenata.

I opet, koliko su različite nuspojave različitih fluorokinolona? Osamdeset posto tih učinaka posljedica je gatifloksacina. Učestalost NGG u liječenju gatifloksacina doseže 477 na 10 milijuna recepata, a drugi fluorokinoloni - samo 8 po 10 milijuna recepata. Razlika je 56 puta!

NGG čine 24% svih nuspojava gatifloksacina i samo do 1,6% nuspojava drugih fluorokinolona. Iako je hipoglikemija prvenstveno razvijena kod dijabetičara, hiperglikemija se i dalje pojavljivala kod osoba bez dijabetesa. Na primjer, tijekom 2004. godine pojavila se poruka o razvoju hiperglikemije kod žene koja ne pati od dijabetesa 3. dana liječenja gatifloksacinom. Prethodno prijavljeni slučajevi hiperglikemije nastaju nakon dužeg vremena.

Nisu svi slučajevi toksičnih učinaka mogu pripisati svojstvima svih lijekova ove klase. Neke nuspojave se razvijaju samo ili uglavnom u prisutnosti jednog lijeka. To vrijedi za gatifloksazin i NGG. Zahvaljujući ciljanom pretraživanju 2004. godine, pronađeno je 15 slučajeva NGG uz upotrebu fluorokinolona, ​​od kojih se 13 bavilo gatifloksacinom, 2-ciprofloksacinom, a nitko od njih - levofloksacin ili moksifloksacin. Početkom 2005. godine bilo je još 2 izvješća o NGG-u na pozadini gatifloksacina. Slučajevi HHG moguća su čak i uz preporučenu 50% -tnu smanjenu dozu gatifloksacina u zatajenju bubrega. Interakcija između gatifloksacina i oralnih hipoglikemijskih sredstava može biti aktivnija nego što se prije mislilo.

Meta-analiza 30 studija moksifloksacina u 2004. s uključenjem 14731 bolesnika nije otkrila niti jedan slučaj hipoglikemije u skupinama moksifloksacina. Simultano davanje moksifloksacina i oralnih hipoglikemijskih sredstava ne utječe na razinu glukoze u krvi. Takva sveobuhvatna analiza moksifloksacina ukazuje da nema klinički značajnog učinka na razinu glukoze u krvi.

Nakon što su se izvještaji NGG pojavili u klinici, znanstvenici su proveli pokuse na životinjama kako bi proučili nuspojave opisanih fluokinolona. Učinak triju lijekova (levofloksacin, gatifloksacin i temafloksacin) na izlučivanje inzulina i aktivnost ATP kanala beta stanica gušterače eksperimentalno je proučavan. Pokazano je da posljednja dva lijeka stimuliraju izlučivanje inzulina inhibicijom aktivnosti ATP kanala beta stanica gušterače, a taj je proces ovisan o dozi i može uzrokovati hipoglikemiju kod bolesnika. U drugoj eksperimentalnoj studiji, potvrđeno je da gatifloksacin stimulira izlučivanje inzulina, što također ovisi o dozi, a levofloksacin ima samo mali učinak na taj proces. Drugi istraživači su pokazali da gatifloksacin u miševa uzrokuje smanjenje razine glukoze, a levofloksacin i moksifloksacin nemaju takav učinak. Rezultati pokusa na životinjama pokazali su da doze moksifloksacina, čak i značajno više od terapijskih, ne utječu na razinu glukoze u krvi.

Izvješća o hipoglikemiji / hiperglikemiji upućuju na to da lijekovi koji se nakon kliničkih ispitivanja na mladim dobrovoljcima smatraju "sigurnima" mogu izazvati ozbiljne, život opasne nuspojave kada se primjenjuju na starije osobe uz istodobnu primjenu drugih lijekova ili u prisutnosti nekih popratnih bolesti.

Prema tome, koji se praktični zaključci mogu izvesti na temelju informacija o NGG-u? Najvjerojatnije su tri zaključka. Prvo je da se izbjegne propisivanje gatifloksacina, budući da nuspojave često nastaju na pozadini. Drugo, nemojte propisivati ​​gatifloksacin dijabetičarima koji uzimaju oralne hipoglikemijske agense. Treće, izbjegavajte propisivanje gatifloksacina svim dijabetesima (ovaj pristup se koristi u Japanu). Posljednja dva taktička poteza će smanjiti rizik od hipoglikemije kod dijabetičara, ali neće biti moguće isključiti mogućnost hiperglikemije kod pacijenata bez dijabetesa.

Prilikom odabira fluokinolona uzimaju se u obzir mnogi čimbenici, među kojima su najznačajniji sigurnosni i tolerantni. Međutim, u praksi liječnici ponekad uzimaju u obzir samo visoku kliničku ili bakteriološku učinkovitost, bez uzimanja u obzir rizik od nuspojava.

Profil nuspojava fluorokinolona varira ovisno o strukturi svakog lijeka i vrlo je individualan. Vrlo sigurni fluorokinoloni ostaju dostupni s prilično povoljnim spektrom antibakterijskog djelovanja i odličnim farmakodinamičkim svojstvima.

Nijedna od skupina antibakterijskih lijekova nije bila karakterizirana tako masivnim povlačenjem s tržišta nakon provedbe zbog ozbiljnih nuspojava. Temafloksacin je uveden 1992. godine, ali nekoliko mjeseci kasnije već je zabranjen jer je izazvao hemolitičku anemiju posredovanu imunološkim poremećajima, popraćena smanjenom funkcijom bubrega i značajnu hepatotoksičnost. Grepafloxacin je povučen iz prodaje 1999. godine jer je izazvao srčane aritmije uslijed produljenog QT intervala. Do danas, naznake za upotrebu trovafloksacina zbog teške disfunkcije jetre na pozadini njegove uporabe oštro su ograničene.

myLor

Liječenje hladnoće i gripe

  • dom
  • Svi
  • Kontraindikacije na upotrebu fluorokinolona

Kontraindikacije na upotrebu fluorokinolona

Posljednjih godina, sintetički antibakterijski lijekovi sve se više koriste za liječenje različitih infekcija. To je zbog činjenice da mnogi mikroorganizmi proizvode otpornost na prirodne antibiotike. Osim toga, zarazne bolesti postaju teže i nije uvijek moguće utvrditi patogena. Zbog toga postoji sve veća potreba za antibakterijskim lijekovima širokog spektra, pri čemu bi većina mikroorganizama bila osjetljiva. Jedna od skupina najučinkovitijih lijekova s ​​takvim svojstvima su fluorokinoloni. Ovi pripravci dobiveni su sintetski i široko su poznati još od 80-ih godina 20. stoljeća. Klinički rezultati korištenja ovih lijekova dokazali su da su učinkovitije od većine poznatih antibiotika.

Antibiotici su lijekovi koji imaju antimikrobnu aktivnost i najčešće imaju prirodno podrijetlo. Formalno, fluorokinoloni ne pripadaju antibioticima. To su lijekovi od sintetičkog podrijetla, dobiveni od kinolona dodavanjem atoma fluora. Ovisno o njihovoj količini, oni imaju različitu učinkovitost i vrijeme eliminacije.

Jednom u tijelu fluokinolonski lijekovi se distribuiraju u svim tkivima, ulaze u tekućine, kosti, prodiru u placentu i krvno-moždanu barijeru, a također i u stanice bakterija. Oni imaju sposobnost da inhibiraju rad glavnog enzima mikroorganizama, bez kojih se sinteza DNA zaustavlja. Ova jedinstvena akcija uzrokuje smrt bakterija.

Budući da su ti lijekovi brzo raspoređeni po tijelu, oni su učinkovitiji od većine drugih antibiotika.

To su lijekovi širokog spektra. Vjeruje se da su učinkoviti protiv većine gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija, mikoplazme, klamidije, mikobakterijskih tuberkuloza i nekih protozoa. Oni uništavaju crijevne, pseudomuscularne i hemofilne bacile, pneumokoke, Salmonella, Shigella, Listeria, meningokoka i druge. Također su osjetljivi i unutarstanični mikroorganizmi koji se teško liječe drugim lijekovima.

Samo različite gljive i virusi, kao i uzročnici sifilisa, nisu osjetljivi na ove lijekove.

Mnoge teške i mješovite infekcije mogu samo izliječiti fluorokinolone. Pripreme korištene za ovo ranije sve više postaju neučinkovite. I u usporedbi s njima, pacijenti se lakše podnose fluokinolone, brzo apsorbiraju, a mikroorganizmi još ne mogu razviti otpornost na njih. Osim toga, lijekovi u ovoj skupini imaju i druge prednosti:

Antibiotici su lijekovi koji uzrokuju mnoge nuspojave. I sada su mnogi mikroorganizmi postali neosjetljivi na takva sredstva. Stoga, fluorokinoloni su postali izvrsna alternativa antibioticima u liječenju zaraznih bolesti. Imaju jedinstvenu sposobnost zaustavljanja reprodukcije bakterijskih stanica, što dovodi do njihove konačne smrti. Ovo može objasniti visoku učinkovitost lijekova fluokinolon grupe. Osobitosti njihova djelovanja također uključuju visoku biodostupnost. U 2-3 sata prodiru u sva tkiva, organe i tekućine ljudskog tijela. Ovi lijekovi su uglavnom izvedeni iz urina. I mnogo rjeđe, od antibiotika, uzrokuju nuspojave.

Fluoroquinolone antibakterijski lijekovi se naširoko koriste za nozokomijske infekcije, teške infektivne bolesti respiratornog trakta i genitourinarni sustav. Čak i ozbiljne infekcije kao što su antraks, tifusna groznica i salmoneloza su lako liječljivi. Mogu zamijeniti većinu antibiotika. Fluokinoloni su djelotvorni za liječenje takvih bolesti:

  • klamidija;
  • gonoreja;
  • infektivni prostatitis;
  • cistitis;
  • pijelonefritis;
  • tifusna groznica;
  • dizenterija;
  • salmoneloze;
  • upala pluća ili kronični bronhitis;
  • tuberkuloza.

Fluoroquinoloni se najčešće proizvode u obliku tableta za oralnu primjenu. No postoji rješenje za intramuskularno ubrizgavanje, kao i kapi u očima i ušima. Da biste dobili željeni terapeutski učinak, morate slijediti sve preporuke liječnika o doziranju i značajkama lijekova. Tablete moraju biti isprane vodom. Važno je održavati potrebni interval između dvije doze. Ako se dogodi da jednom propuštenom lijeku, trebate uzeti lijek što je prije moguće, ali ne i istodobno s sljedećom dozom.

Prilikom uzimanja lijekova iz fluorokinolonske skupine potrebno je slijediti preporuke liječnika o njihovoj kompatibilnosti s drugim lijekovima, jer neki od njih mogu smanjiti antibakterijski učinak i povećati mogućnost nuspojava. Ne preporuča se dugotrajno na sunčevoj svjetlosti tijekom liječenja.

Sada najsigurniji baktericidni agensi su fluorokinoloni. Ovi lijekovi propisani su mnogim kategorijama pacijenata koji su kontraindicirani u drugim antibioticima. No ipak postoje određena ograničenja na njihovu upotrebu. U takvim slučajevima zabranjeni su fluorokinoloni:

Pri propisivanju fluorokinolona zajedno s anti-kiselim lijekovima, njihovu učinkovitost se smanjuje, pa je potrebna prekid od nekoliko sati između njih. Ako, međutim, da se ta sredstva upotrijebi zajedno s metilksantinima ili željeznim pripravcima, povećava se toksični učinak kinolona.

Od svih antibakterijskih sredstava, fluoroquinoloni se najlakše toleriraju. Ovi lijekovi mogu ponekad uzrokovati samo takve nuspojave:

  • bol u trbuhu, žgaravica, poremećaji crijeva;
  • glavobolja, vrtoglavica;
  • poremećaja spavanja;
  • grčevi, podrhtavanje mišića;
  • smanjena vizija ili sluh;
  • tahikardija;
  • oštećena funkcija jetre ili bubrega;
  • gljivične bolesti kože i sluznice;
  • preosjetljivost na ultraljubičasto zračenje.

Sada postoje četiri generacije lijekova u ovoj skupini. Počeli su sintetizirati 60-ih godina, ali su stekli slavu tek krajem stoljeća. Postoje 4 skupine fluorokinolona, ​​ovisno o vremenu pojavljivanja i učinkovitosti.

  • Prva generacija je niska učinkovitost protiv gram-pozitivnih bakterija. Ti fluorokinoloni uključuju pripravke koji sadrže oksolinsku ili nalidioksičnu kiselinu.
  • Pripreme druge generacije djeluju protiv bakterija neosjetljivih na peniciline. Oni također djeluju na atipične mikroorganizme. Često s teškim infekcijama dišnog trakta i probavnog trakta, koriste se ti fluorokinoloni. Pripreme za ovu skupinu uključuju sljedeće: "Ciprofloksacin", "ofloksacin", "lomefloxacin" i drugi.
  • Fluoroquinolones 3 generacije također se nazivaju respiratorne, jer su posebno učinkovite protiv infekcija gornjih i donjih respiratornog trakta. To su "Sparfloksacin" i "Levofloksacin".
  • Četvrta generacija lijekova u ovoj skupini pojavila se nedavno. Oni su aktivni protiv anaerobnih infekcija. Do sada je distribuiran samo jedan lijek - Moksifloksacin.

Prve spominjane ove skupine lijekova mogu se naći u 60-ima 20. stoljeća. Isprva su se takvi fluorokinoloni koristili protiv infekcija reproduktivnog trakta i crijeva. Lijekovi, čiji su popis poznati samo liječnicima, budući da se gotovo nikada ne koriste, imali su nisku učinkovitost. To su lijekovi nalidiksične kiseline: Negram, Nevigremon. Ovi lijekovi prve generacije nazivaju se kinoloni. Oni su uzrokovali puno nuspojava, a mnoge su bakterije bile neosjetljive na njih.

No studije tih lijekova nastavile su, a nakon 20 godina pojavljuju se fluorokinoloni druge generacije. Primili su im imena zbog uvođenja atoma fluora u kinolonsku molekulu. To je povećalo učinkovitost lijekova i smanjilo broj nuspojava. Druga generacija fluokinolona uključuje:

  • "Ciprofloksacin", također poznat kao "Tsiprobay" ili "Tsiprinol";
  • "Norfloxacin" ili "Nolitsin".
  • "Ofloxacin", koji se može kupiti pod imenom "Ofloksin" ili "Tarivid".
  • "Pefloxazin" ili "Abaktal".
  • "Lomefloxacin" ili "Maksakvin".

Studije tih lijekova se nastavljaju. A sada su najučinkovitije suvremeni fluorokinoloni. Popis lijekova treće i četvrte generacije još uvijek nije vrlo velik, jer nisu svi prošli klinička ispitivanja i odobreni su za upotrebu. Oni imaju visoku učinkovitost i sposobnost brzog prodiranja u sve organe i tkiva. Stoga se ti lijekovi koriste za teške infekcije dišnih puteva, urogenitalnog sustava, probavnog trakta, kože i zglobova. To uključuje "Levofloxacin", također poznat kao "Tavanic". Čak je i učinkovit za liječenje antraksa. Četvrte generacije fluorokinolonskih preparata uključuju moksifloksacin (ili Avelox), koji je aktivan protiv anaerobnih bakterija. Ovi novi lijekovi su lišeni većine nedostataka drugih lijekova, lakše su pacijenti nositi i učinkovitije.

Fluokinoloni su jedan od najučinkovitijih tretmana za teške zarazne bolesti. Ali oni se mogu primijeniti samo nakon recept.

Dragi farmaceuti, hvala!

Nedavno smo analizirali najpopularnije antibiotske skupine.

Danas bih želio ostati na drugoj skupini izuzetno popularnih antibakterijskih sredstava. Govorim o fluorokinolonima.

Nisu antibiotici jer nemaju prirodnih kolega. Ali oni nisu niži u učinkovitosti.

Ne možete pročitati dalje ako brzo odgovorite na pitanja:

  • Koliko generacija fluoroquinolona trenutno postoje na tržištu?
  • Nazovite najmanje jedan lijek svake generacije ove grupe.
  • Kako se generacije međusobno razlikuju?
  • Koji od fluorokinolona se uglavnom koristi u infekcijama urogenitalnog sustava?
  • Navedite rijetku nuspojavu uzrokovanu ovom skupinom lijekova.
  • U koje dobi se fluoroquinoloni mogu koristiti i zašto?

Pa, kako? Jeste li to učinili?

Ako ne, nastavite s razgovorom.

"Roditelji" fluoroquinolona su kinoloni - nalidiksična kiselina (Negram, Neugrammon), pimemidna kiselina (Palin) itd.

Siguran sam da ćete ga nazvati kada se upotrebljavaju.

Tako je. Po mogućnosti, s infekcijama mokraćnog sustava. Kinoloni su u suštini urospici, tj. lijekove, oslobađajući bakterijske osvajače iz mjehura, bubrega, uretera.

Nedavno su ta sredstva imenovana manje i manje, jer se tržište pojavilo mnogo djelotvornijim drogama.

Kinoloni su slučajno sintetizirani tijekom proučavanja antimalarijskog lijeka nazvanog klorokin.

Nekoliko godina nakon njihova otkrića, jedan od znanstvenika došao je s idejom dodavanja atoma fluora na kinolonsku formulu i vidjeti što se događa. I pokazalo se posve novu skupinu antibakterijskih sredstava, koja je usporediva u učinkovitosti s cefalosporinima.

U nekim publikacijama, kinoloni se uzimaju zajedno s fluorokinolonima i računaju se među njihovom prvom generacijom.

Nastaje smeće: kvinoloni su 1. generacija fluoroquinolona.

Ali skupina se pokazala posve drugačijima, s različitim karakteristikama i pokazateljima!

Zato ću govoriti, kako mi govori zdrav razum.

Danas postoje 3 generacije fluorokinolona:

Generacije fluorokinolona se međusobno razlikuju u svom spektru antibakterijskih aktivnosti.

Svaka nova generacija na neki način nadilazi prethodnu.

Prva generacija naziva se "gram-negativnim" jer lijekovi koji pripadaju ovoj generaciji djeluju na širok raspon gram-negativnih bakterija. A od gram-pozitivnih samo na malom šaku: nekoliko vrsta stafilokoka, listeria, corynebacterium, Tubercle bacillus.

Podsjetiti te na gram-negativne bakterije: Pseudomonas aeruginosa gonococcus (gonoreja), bolesti uzrokovane meningokokom (patogen gnojnog meningitisa), E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Enterobacter, Haemophilus influenzae, i drugi.

Pripreme 1. generacije mogu se podijeliti u dvije skupine:

Sistemska: Ciprofloksacin, lomefloksacin i ofloksacin. Oni prodiru u različite organe i tkiva i stoga se koriste za infekcije različitih lokalizacija: dišnih putova, uha, oka, paranazalnih sinusa, nosa, urogenitalnog područja, gastrointestinalnog trakta, kože, kostiju itd.

Uporptici: Norfloxacin i Pefloxacin. Ovi fondovi stvaraju visoke koncentracije u urinu pa se najčešće koriste za infekcije urogenitalnog sustava.

Ali lijekovi ove generacije imaju mali učinak na pneumokok, klamidiju, mikoplazmu, anaerobe.

Norfloxacin je također uključen u kapi za uši i kapi za uši zvan Normaks.

Druga generacija nazvana je "respiratorna", jer agensi povezani s njom djeluju ne samo na one patogene kao prvu generaciju već i na većinu patogena respiratornih infekcija (pneumococcus, Mycoplasma pneumoniae itd.)

Dobro se bave istim neprijateljima ljudi kao i prve generacije, ali i pneumokokima, klamidijom i mikoplazmama.

Treća generacija - nazvat ću ga "grmljavinom anaerobe".

Dok sam prikupljao materijal za članak, susreo sam nekoliko predstavnika ove generacije, ali ih nisam vidio u asortimanu ljekarni. Ne vidim razloga za razgovor o "mrtvim dušama". Zato sam najpopularniji: Moxifloxacin (trgovački naziv Avelox).

Lijekovi, ili bolje, droga, treća generacija fluokinolona djeluje na iste patogene kao i prethodna dva, plus je sposobna uništiti anaerobne bakterije. Sjećaš li se tko su oni?

To su nepretenciozni mikrobi, koji, za razliku od njihove braće, ne trebaju kisik za puni život.

Oni uzrokuju teške infekcije. Njihovi toksini su izuzetno agresivni, sposobni zaraziti vitalne organe i izazvati peritonitis, apscese unutarnjih organa, sepsu, osteomijelitis i druge ozbiljne čireve.

Anaerobne bakterije također su odgovorne za tetanus, plin gangrenu, botulizam i toksikoinfekcije koje se prenose hranom.

Stoga, od generacije do generacije, širi se spektar antibakterijskih aktivnosti fluorokinolona.

Vjerojatno ste primijetili da su mnogi liječnici voljeli pripreme ove grupe, stoga ih često propisuju.

Kakvo dobro su pronašli u njima?

Navedimo njihove prednosti.

  1. Imati širok spektar akcije.
  2. Duboko prodrijeti u različita tkiva.
  3. Imaju dugotrajni poluživot, pa se mogu koristiti 1-2 puta dnevno.
  4. Dobro upijaju u gastrointestinalni trakt, dakle, dostupni su u obliku oralnih oblika, što je prikladnije i ugodnije za mnoge pacijente.
  5. Vrlo učinkovit.
  6. Dobro podnosi.

Fluorkinoloni imaju baktericidni učinak. Oni inhibiraju enzime koji su neophodni za sintezu DNA bakterijskih stanica kćeri. Što je DNK? Ovo je "srce" stanice, to je njegov genetski kod, "instrukcija" o tome kako živjeti i biti dobra. Nema "uputa" - nema života.

Fluoroquinoloni imaju širok, čak bih rekao, najširi raspon indikacija:

  • Bolesti gornjeg i donjeg respiratornog trakta.
  • Infekcije mokraćnog sustava i prostate: cistitis, uretritis, pijelonefritis, prostatitis. Posebno dobro nositi s njima norfloxacin i pefloxacin.
  • Gonoreja, klamidija, mikoplazmoza.
  • Intraabdominalne infekcije (peritonitis, kolecistitis, itd.)
  • Intestinalne infekcije (salmoneloza, dizenterija, kolera, itd.)
  • Infekcije kože, mekih tkiva, kostiju i zglobova.
  • Sepsa.
  • Meningitis.
  • Tuberkuloza.
  • Infekcije oka, vanjski uho (norfloxacin).

Izbor fluokinolonske skupine ovisi o vrsti i ozbiljnosti bolesti, njegovom trajanju, vrsti patogena i učinkovitosti prethodno korištenih lijekova.

Svaki lijek ima svoje prednosti. Na primjer:

Ciprofloksacin je najaktivniji od fluokinolona protiv gram-negativnih bakterija. Ona nadilazi svoje "kolege" u akciji na plavom gnoju bacila. Koristi se u kombiniranoj terapiji oblika tuberkuloze otpornih na lijekove.

Ofloxacin - od 1 generacije je najaktivniji protiv pneumokoka i klamidije, ali slabiji od lijekova od 2 i 3 generacije.

Norfloxacin i pefloxacin su posebno dobri za infekcije mokraćnog sustava i prostate.

Pefloxacin osim toga prodire u krvno-moždanu barijeru bolje od ostalih fluorokinolona, ​​stoga se koristi za meningitis (zbog toga postoji oblik koncentrata za intravenoznu primjenu).

Sparfloksacin je bolji od ostalih lijekova u ovoj skupini tijekom trajanja djelovanja. Primjenjuje se jednom dnevno.

Levofloksacin je izomer ofloxacina, ali je dvaput aktivniji i bolji tolerancija.

Moksifloksacin iz cijele skupine je najaktivniji protiv pneumokoka, klamidije, mikoplazme, anaerobe. Može se koristiti empirijski (tj., Slijepo, bez zasijavanja bakterija) u teškim infekcijama različitih mjesta.

  • trudnoća
  • Dojenje
  • Alergijske reakcije na fluorokinolone,
  • Djeca i adolescencija.

Fluoroquinoloni su kontraindicirani do 18 godina, kao u pokusima na životinjama, istraživači su zabilježili kašnjenje u razvoju hrskavice. Stoga ih, u pravilu, nisu propisane do kraja formiranja kostura. Iako, u nekim slučajevima, liječnici pod njihovom odgovornošću propisuju fluorokinolone za djecu. Na primjer, u cističnoj fibrozi ili netoleranciji drugim antibakterijskim agensima.

Dakle, kada prodajete lijek iz ove grupe, morate ponuditi krema za sunčanje. Pogotovo ljeti i sunčanim područjima.

Više od drugih, lomefloxacin (Lomflox) i sparfloxacin (Sparflo) razlikuju se u svojoj sposobnosti da potiču fotodermatozu.

  1. Povećanje hepatične transaminaze. To znači da su lijekovi hepatotoksični. Stoga bi bilo dobro uzeti lijek iz skupine fluorokinolona zajedno s hepatoprotektorom. Rijetko, ali se liječi hepatitis.
  2. Povećan QT interval na EKG. Za zdrave ljude to nije zastrašujuće. A ako je lijek preuzet od osobe koja ima ozbiljne srčane probleme, može doći do aritmije. Ali to se događa pri uzimanju velikih doza lijeka.
  1. Rijetka nuspojava je tendonitis, tj. upala tetive, i njezino raskidanje. Najčešće pati od Ahilove tetive. To se događa uglavnom kod starijih osoba.

Tendiniti se javljaju jer fluokinoloni inhibiraju aktivnost enzima potrebnog za sintezu proteina kolagena. I čini osnovu tetiva, a doista vezivnog tkiva.

Važno je:

Ako se fluorokinoloni uzimaju istodobno s antacidom i vitamin-mineralnim kompleksom, formiraju se netopljivi kompleksi, a lijek neće imati željeni učinak. Dakle, prekid između njihovih tehnika trebao bi biti najmanje 4 sata.

I sada se sjećamo svih gore navedenih i opišemo popis preporuka kupcu.

Ako prodajete lijek iz skupine fluoroquinolona:

  1. Nudi krema za sunčanje. Govorite ovako: "Ovaj lijek povećava osjetljivost kože na sunčevu svjetlost i može uzrokovati osip. Stoga vam savjetujem da kupite drugi proizvod kako biste zaštitili kožu od sunca. "
  2. Ako osoba odbija od točke 1, upozorava: "Izbjegavajte biti na suncu tijekom cijelog razdoblja liječenja i još 3 dana nakon završetka".
  3. Ponudite hepatoprotector ("Je li vam liječnik dao nešto za zaštitu vaše jetre?")
  4. Recimo da trebate uzimati lijek nakon obroka, piti puno tekućine kako biste smanjili njezino nadražujuće djelovanje na želudac.
  5. Ako osoba, zajedno s lijekom fluokinolonske skupine, dobije još jedan pripravak za antacid ili vitamin-mineralni kompleks, preporučuje ga razrjeđivanje na vrijeme (najmanje 4 sata pauze).

To je sve za danas. Kako ti se sviđa članak, prijatelji?

Ako imate nešto za dodavanje, napišite komentar u okviru komentara u nastavku.

Bila bih vam zahvalna ako podijelite vezu s člancima s kolegama.

Vidimo se ponovno na blogu "Apoteka za čovjeka"!

S ljubavlju za vas, Marina Kuznetsova

P.s. Ako već niste pretplaćeni na nove članke na blogu, to možete učiniti odmah, trošite samo nekoliko minuta. Da biste to učinili, ispunite obrazac pretplate koji vidite na kraju svakog članka i desno na vrhu stranice. Ne zaboravite potvrditi pretplatu u dolaznom pismu. Nakon toga ćete dobiti e-poštu s vezom za preuzimanje korisnih varalica.

Ako niste primili pismo, provjerite mapu neželjene pošte.

Je li nešto pošlo po zlu? Pogledajte upute.

U svakom slučaju, nije uspjelo? Napiši. Razumjet ćemo!

Fluorkinoloni - lijekovi pripadaju grupi kinolona i imaju antibakterijska svojstva. Koristi se u kliničkoj praksi pulmonologije, otorinolaringologije, urologije, nefrologije, dermatologije, oftalmologije. Širina upotrebe zbog spektra djelovanja, učinkovitost tih lijekova. Istodobno, oni imaju niz negativnih utjecaja. Pravodobno propisivanje antibiotika strogo prema indikacijama, u odgovarajućim dozama, uzimajući u obzir kontraindikacije, osigurava učinkovitost i sigurnost terapije.

Pristupi sistematizaciji

Popis lijekova raznih fluorokinolona i kinolona ima oko 4 desetine alata. Oni su odvojeni prisustvom ili odsutnosti atoma fluora, količinom u molekuli (monofluorokinoloni, diflutokinoloni), poželjnim spektrom djelovanja (gram-negativni, anaerobni), polja upotrebe (respiratorne).

Najcjelovitija slika sadržana je u klasifikaciji kinolona u zasebne generacije. Ovaj je pristup uobičajen u praksi.

Opća klasifikacija kinolona:

  • 1. generacija (ne-fluorirana): nalidoksična kiselina, oksolinska kiselina;
  • 2. generacija (gram negativna): ciprofloksacin, norfloksacin, ofloksacin, lomefloksacin;
  • 3. generacija (respiratorna): levofloksacin, sparfloksacin, gatifloksacin;
  • 4. generacija (respiratorna i anti-anaerobna): moksifloksacin, hemifloksacin.

Razlike u kemijskim svojstvima, spektru patogena, u interakciji s pacijentovim tijelom određuju mjesto svakog lijeka u terapiji.

Mehanizam djelovanja lijekova zbog djelovanja na bakterijske enzime koji su uključeni u stvaranje DNA i RNA. Rezultat je nepovratan poremećaj sinteze proteinskih molekula mikrobne stanice. Smanjuje se njezina održivost, smanjuje se aktivnost toksičnih i enzimskih struktura, povećava se vjerojatnost da bakterijska stanica bude zarobljena fagocitom (element ljudskog sustava obrane).

Fluokinoloni inhibiraju podjelu bakterijskih stanica

Predstavnici svih skupina fluoroquinolona imaju utjecaj na aktivnu bakterijsku stanicu, a također mogu poremetiti bilo koju fazu svog životnog ciklusa. Oni djeluju na rastuće mikroorganizme, na stanice u mirovanju, kada je većina lijekova nedjelotvorna.

Terapeutski učinak fluorokinolona posljedica je:

  • baktericidno djelovanje;
  • prodiranje unutar bakterijske stanice;
  • nastavak antimikrobnog učinka nakon prekida kontakta s molekulom lijeka;
  • stvaranje visokih koncentracija u tkivima i organima pacijenta;
  • produljeno uklanjanje lijeka iz tijela.

Nalidoksična kiselina je prvi kinolon. Drugi lijek bio je oksolinska kiselina, koja je imala aktivnost 3 puta više od prethodnika. Međutim, nakon stvaranja druge generacije fluoroquinolona (ciprofloksacin, norfloksacin), ovaj alat se praktički ne koristi.

Kinolona se trenutno upotrebljava samo nalidoksična kiselina (nevigramon). To je indicirano za infekcije mokraćnog sustava (pyelitis, cistitis, prostatitis, uretritis), za prevenciju intraoperativnih komplikacija u bubrezima, mokraćovodu, mokraćnom mjehuru. Uzima se do 4 puta dnevno (pilule).

Fluoroquinoloni, poput nove generacije kinolona, ​​pokazuju promjene u spektru osjetljivih mikroba, kao i farmakokinetička svojstva (apsorpcija, raspodjela i eliminacija iz tijela).

Opće prednosti fluokinolona u usporedbi s kinolonima:

  • široka antimikrobna aktivnost;
  • učinkovite koncentracije u unutarnjim organima kada se koristi oblik tableta, neovisno o unosu hrane;
  • dobro prodiranje u dišni sustav, bubrege, urinarni sustav, ENT organi;
  • za održavanje terapeutskih koncentracija u zahvaćenom tkivu, dovoljno je propisati 1-2 puta dnevno;
  • nuspojave u obliku poremećaja probavnih organa, živčani sustav se javlja rjeđe;
  • koristi se za smanjenu funkciju bubrega, iako njihova ekskrecija usporava u ovoj patologiji.

Do danas su četiri generacije predstavnika ove grupe.

Primjena u kliničkoj praksi

Lijekovi imaju vrlo širok raspon, djeluju na većinu mikroorganizama. Pripreme druge generacije uglavnom utječu na aerobne gram-negativne bakterije (Salmonella, Shigella, Campylobacter, gonoreja patogena), Gram-pozitivne (Staphylococcus aureus, tuberkulozni patogen).

Istodobno, pneumococcus, oportunistički patogeni (klamidija, legionella, mikoplazmi), kao i anaerobni, nisu osjetljivi na njih. Budući da je pneumokok je glavni uzročnik upale pluća i često utječe na ENT organe, uporaba tih lijekova u otolaringologiji i pulmonologiji ima ograničenja.

Norfloxacin (druga generacija) ima širok raspon učinaka, ali stvara visoke terapijske koncentracije samo u urinarnom sustavu. Stoga je njegov opseg ograničen na nefrološku, urološku patologiju.

Fluoroquinoloni respiratornog zračenja (3. generacija) imaju isti raspon utjecaja kao i lijekovi iz prethodne skupine, a također imaju učinke na pneumokokove, uključujući i stabilne oblike, na atipičnim mikrobima (klamidija, mikoplazme). To je omogućilo široko korištenje ove skupine za liječenje dišnog sustava (respiratorni organi), kao i opće terapeutske prakse.

Fluoroquinolones 3 generacije se koriste za liječenje infekcija:

  • dišni sustav;
  • bubrežno tkivo;
  • urinarni sustav;
  • oko;
  • paranazalni sinusi;
  • kože i masnog tkiva.

Fluoroquinoloni 4. generacija, posljednja generacija do danas, imaju učinak na gram-pozitivnu, gram-negativnu floru, a također su učinkoviti protiv anaerobe koji nisu sposobni sporulirati. To širi opseg njihove primjene, omogućuje korištenje duboke kožne lezije s razvojem anaerobnih infekcija, aspiracije pneumonije, intraabdominalnih, zdjeličnih infekcija.

Prednost suvremenih fluorokinolona je mogućnost korištenja samo ovog lijeka (monoterapija).

Navedeni su za iste bolesti kao i respiratorni fluorokinoloni. Istodobno, moskifloxazin utječe na rezistentne sojeve stafilokokusa, pa se može koristiti u liječenju najteže hospitalizirane pneumonije.

Velika prednost nekolicine ovih lijekova (levofloksacin, pefloxacin) je mogućnost njihova korištenja ne samo za oralnu primjenu već i za intravenoznu primjenu. To osigurava brzu isporuku lijeka na zahvaćena tkiva, što može biti ključno za teške pacijente. Također je moguće koristiti takozvanu korak terapiju. Kada, po primitku pozitivnog rezultata iz metode infuzije davanja lijeka, prenesu se u tablete. Visoka dostupnost fluorokinolona ovom metodom primjene osigurava učinkovitost i pomaže u izbjegavanju negativnih učinaka uvođenja velikih količina lijekova intravenozno.

Nuspojave i kontraindikacije

Poput svih lijekova, fluorokinolonski antibiotici imaju niz nuspojava. Moraju se razlikovati od promjena stanja pacijenata koje su uzrokovane temeljnom bolešću (na primjer privremenom povećanju tjelesne temperature) i ukazuju na terapijski učinak lijekova.

Popis nuspojava:

  • nelagoda, bol u trbuhu, gubitak apetita, žgaravica, mučnina, povraćanje, poremećaji stolice slični stolici;
  • poremećaji spavanja, glavobolje, vrtoglavica, zamagljen vid i sluh, promjene u osjetljivosti, trzanje trzavica;
  • upala hrskavice, rupture tetiva;
  • bol u mišićima;
  • prolazna upala bubrežnog tkiva, uglavnom intersticij (nefritis);
  • promjene elektrokardiograma, što može rezultirati aritmijama;
  • osip kože, koji može biti popraćen svrabom, alergijskim edemom;
  • razvoj povećane osjetljivosti na sunčevu svjetlost;
  • kršenja u strukturi mikrobne flore tijela, razvoj gljivičnih infekcija usne sluznice, genitalnih organa.

Također je iznimno rijetko da pseudomembrano kolitis razvije intestinalnu klostridiju u bolesnika s izrazitom disbakterijom i crijevnim lezijama. Ovo je ozbiljna i opasna bolest crijeva. Stoga, kada promjene u stolici, krvavim ili drugim nečistoćama u fecesu, temperaturne valove, koje se ne mogu objasniti osnovnom bolesti, treba hitno konzultirati liječnik.

  • trudnoća u bilo koje vrijeme;
  • dojenje;
  • stariji od 18 godina;
  • alergiju ili reakciju na kinolon i fluokinolon u prošlosti.

Fluokinoloni za liječenje djece se ne koriste zbog izraženog negativnog utjecaja na hrskavicu tkiva rastućeg organizma.

Ako je potrebno, ove lijekove zamjenjuju lijekovi s sličnim spektrom utjecaja na patogene.

U slučaju bolesti srca s rizikom od ventrikularnih aritmija i patologije jetre i bubrega potrebno je pažljivo pratiti stanje ovih organa.

Različiti lijekovi imaju niz mogućih negativnih učinaka. Zbog toga bi uporaba tih alata trebala biti pod strogim nadzorom liječnika.

Upotreba fluorokinolona za bolesti gornjeg respiratornog trakta

Koriste se za upalne bolesti nazalnih prolaza, orofarinksa, tonzila, paranazalnih sinusa i uha infektivne prirode, penicilinskih pripravaka, makrolida, cefalosporina i fluorokinolona. Koristi se lijekovi 3 i 4 generacije: levofloksacin, moksifloksacin, sparfloksacin. Uglavnom su sredstvo tih generacija da oni utječu na pneumokokce. To su ti streptokoki koji su u većini slučajeva uzročnici, sami ili u sprezi s drugim mikroorganizmima upalnih bolesti gornjeg dišnog sustava, respiratornog sustava.

Primijenjeno je s akutnim i kroničnim upalnim procesima uzrokovanim antibioticima koji su osjetljivi na fluorokinolone.

Najčešće se koristi u terapiji:

  • bolesti paranazalnih sinusa;
  • rinitis;
  • rinosinuitis.

Fluokinoloni se koriste u odsustvu učinka liječenja beta-laktama (penicilini i cefalosporini) i makrolida.

Tako su lijekovi fluokinolonske skupine među najčešće korištenim u modernoj antibakterijskoj terapiji kod odraslih osoba. Pažljivo ispitivanje bolesnika, utvrđivanje rizika od negativnog utjecaja, najtočniji odabir lijeka pod mikrobiološkim spektrom patogena pojedine bolesti, određivanje metode i načina primjene osigurava pozitivan učinak terapije, kao i njegovu sigurnost.

Farmakologija je podijeljena u nekoliko dijelova. Antimikrobni agensi su od velike važnosti u ovoj industriji, od kojih su neki fluorokinoloni. Ovi lijekovi se koriste kao antibakterijski agensi, budući da njihovo djelovanje je slično ovoj skupini lijekova (oni također imaju iste indikacije za upotrebu), ali struktura i podrijetlo su različiti. Ako se antibiotski lijekovi temelje na prirodnim, prirodnim komponentama ili su sintezni analozi ovih tvari, tada su fluorokinoloni sintetizirani umjetni proizvodi.

Ova grupa proizvoda nema jasnu, opće prihvaćenu klasifikaciju. Ali fluorokinoloni su podijeljeni generacijama, kao i brojem atoma fluora prisutnih u svakoj molekuli tvari:

  • monofluorokinoloni (jedna molekula);
  • difluorokinoloni (dvije molekule);
  • trifluoroquinoloni (tri molekule).

VAŽNO. Po prvi puta te su tvari dobivene 1962. godine. Njihova je produkcija evoluirala, a danas postoje četiri generacije fluorokinolona.

Kinoloni i fluorokinoloni podijeljeni su na respiratorne fluorokinolone (koriste se protiv kokosne skupine) i fluorirani, tj. Sadržavaju molekulu fluora. No, najčešća klasifikacija je podjela po generacijama. Prvi tip uključuje lijekove kao što su pefloxacin i ofloxacin. Grupa fluorokinolona druge generacije je lomefloxacin, ciprofloksacin i norfloksacin, treći - levoflokstsin i sparfloksacin.

Najviše su zastupljeni fluorokinoloni četvrte generacije, čiji popis uključuje:

  • moksifloksacin;
  • Gemifloxacin;
  • gatifloksacin;
  • sitafloxacin;
  • trovafloksacina;
  • delafloksatsin.

VAŽNO. S pojavom druge generacije fluorokinolona, ​​lijekovi koji sadrže respiratorne fluorokinolone, oksolinsku i peptimidnu kiselinu, izgubili su klinički značaj.

Danas su fluorokinoloni češće korišteni od antibiotika, zbog manjeg broja kontraindikacija na njihovu upotrebu, kao i manje često zapaženih nuspojava. Razvoj ove klase antimikrobnih tvari u farmaceutskoj industriji daje veću pozornost jer su od velike važnosti za borbu protiv sustavnih zaraznih bolesti.

Kvinoloni su prva klasa tvari koje ne sadrže molekulu fluora. Pripravci ove skupine sadrže nalidix kinolon, čija je upotreba indicirana za Gram-negativne bakterije (Salmonella, Shigella, Klebsiella, Pseudomonas bacillus), za kočne infekcije i anaerobno stabilne bolesti.

Iako je klinički učinak ovih lijekova vrlo velik, tijelo ih ne jako dobro podnosi, posebno ako se primjenjuju prije jela. Dakle, pacijenti su često imali jake reakcije probavnog sustava: mučninu, povraćanje, probleme sa crijevima. U vrlo rijetkim slučajevima zabilježen je pad razine hemoglobina (anemija) ili nedostatak drugih komponenti krvotoka (citopenija). Najčešće se bolesnici suočavaju s prekomjernim naglaskom na živčani sustav, naime, konvulzije i kolestaza - stagnaciju žuči.

Pripreme ove skupine zabranjene su istodobno s nitrofuranima (antibioticima), budući da je učinak tretmana kinolonom znatno smanjen. Ovi lijekovi obično su propisani za suzbijanje infekcija genitourinarnog sustava u pedijatriji, što je glavna indikacija:

  • cistitis;
  • prevencija kronične upale bubrega;
  • Shigellosa.

VAŽNO. Za odrasle, ti lijekovi su nedjelotvorni, pa se fluorokinoloni koriste za suzbijanje iste bolesti.

Kontraindikacije uključuju akutni pijelonefritis i zatajenje bubrega.

Ova klasa tvari uključuje lijekove koji uzimaju u obzir nedostatke prethodne generacije kinolona. Svaki drugi generacijski alat ima širi spektar djelovanja, tj. Omogućuje vam borbu velikog broja bakterija i virusa. Dakle, popis predstavnika patogenih mikroflora nadopunjen je stafilokokima, gram-negativnim coccima, gram-pozitivnim štaglama. Također, neki od alata u ovoj skupini mogu biti povezani s lijekovima protiv tuberkuloze, dok se drugi mogu uspješno koristiti protiv intracelularnih mikroorganizama.

Lijekovi druge generacije dobro su tolerirani od strane tijela, bez obzira na to kakvo je doba dana njihovo uzimanje: njihova koncentracija u krvotoku je ista kada se injicira i primjenjuje oralno. Fluokinolonne molekule imaju povećanu propusnost u tkivima vitalnih organa za liječenje kojima su namijenjeni. Njihova glavna prednost je trajanje akcije - od 12 do 24 sata.

Kada se koristi druga generacija kinolona, ​​nuspojave iz gastrointestinalnog trakta i središnjeg živčanog sustava opazivaju se mnogo rjeđe: zatajenje bubrega nije kontraindikacija za njihovu namjeravanu uporabu. Nedostaci ove klase tvari su niska osjetljivost na fluorokinolone velikog broja streptokoka, kao i nedostatak učinka u borbi protiv spirootech, listeria i anaerobe.

Nuspojave u aplikaciji uključuju:

  1. Usporava stvaranje stanica zglobnih stanica, tako da ti lijekovi nisu propisane ženama tijekom trudnoće. Odluku o imenovanju druge generacije fluorokinolona djeci donosi liječnik, uspoređujući prednosti liječenja s rizikom razvoja djeteta.
  2. Uočene su slučajevi razvoja upalnih procesa ligamenta (Ahilova tetiva), koji su bili popraćeni rupturama ligamenta s povećanom fizičkom aktivnošću pacijenta.
  3. Prijavljeni su slučajevi aritmija ventrikula srčanog mišića.
  4. Fotodermatit.

Imena kinolonskih preparata druge generacije sadrže derivate njihovih glavnih aktivnih sastojaka. To su ciprofloksacin, norfloksacin, ofloksacin, pefloksacin i lomefloksacin.

Značajka kinolona treće generacije je pojačano antimikrobno djelovanje protiv takvih predstavnika patogenih mikroflora kao što su pneumokokci, mikoplazmi i klamidija. Kada se daje oralno, tvar se potpuno apsorbira u gastrointestinalnom traktu i ulazi u krvožilni sustav. Njegova maksimalna koncentracija se promatra sat vremena nakon uzimanja, i djeluje od šest do osam sati.

Lijekovi ove klase uspješno se koriste u infektivnim bolestima gornjih i donjih dišnih puteva, uključujući i njihove akutne manifestacije i pogoršanje kroničnih oblika bolesti. Oni također propisuju ove lijekove za borbu protiv upalnih procesa infektivne prirode koja je pogodila organe pacijentovog urogenitalnog sustava. Visoka učinkovitost primjećuje dermatolozi koji propisaju ove lijekove za infektivne lezije kože i mekih tkiva u tijelu. Fluoroquinoloni treće generacije koriste se za borbu protiv antraksa, uključujući i za sprječavanje nastanka.

Fluorkinoloni četvrte generacije znatno su superiorniji od prethodnih skupina lijekova, jer se mogu nositi čak i sa anaerobnim infekcijama.

VAŽNO. Kada se liječe bakterijske bolesti uzrokovane rastom gram-negativnih patogenih mikroorganizama ili Pseudomonas aeruginosa, bolje je davati prednost drugim fluorokinolonima druge generacije. Kada se apsorbira kroz probavni sustav, oko 10% volumena korisne tvari je izgubljeno, dakle, za akutne oblike bolesti, preporučuje se intravenska primjena lijekova.

Indikacije za uporabu najnovije generacije fluokinolona slične su onima treće klase lijekova, osim liječenja i prevencije antraksa.

Prolazeći u krv, kinoloni počinju sintetizirati posebne tvari - enzime koji prodiru u strukturu DNA virusa ili bakterija, uništavaju ga, vodeći predstavnika patogenih mikroflora na smrt. To je njihova glavna razlika od antimikrobnih sredstava koja sprečavaju daljnji rast i reprodukciju virusa. Također, fluorokinoloni djeluju na membrane štetnih stanica, narušavaju njihovu stabilnost, usporavaju procese njihove vitalne aktivnosti. Dakle, patogena stanica je potpuno uništena i ne zamrzava se u očekivanju povoljnih uvjeta za naknadnu aktivaciju.

Ako uspoređujemo kinolone i fluokinolone, svi lijekovi, počevši od druge generacije, imaju širi spektar djelovanja. To je omogućilo da fluokinoloni ne uzimaju oblik samo tableta ili injekcija, već i sredstava namijenjenih lokalnom liječenju - kapi za liječenje oftalmoloških i otorijatrijskih bolesti.

Većina farmaceutskih proizvoda namijenjenih za oralnu upotrebu dobro se apsorbiraju sluznice gastrointestinalnog trakta (volumen apsorpcije doseže 90-100%). Već nakon sat vremena, klinička krvna ispitivanja pokazuju prisutnost maksimalne koncentracije aktivne tvari. Budući da fluorokinoloni praktički nisu vezani za proteine ​​krvotoka, oni lako prodiru u tkiva i unutarnje organe, uključujući jetru, bubrege, prostatu. Jasno se krećući prema mjestu lezije, koncentriraju se što je više moguće u zahvaćenom organu, suočavajući se čak i sa intracelularnim mikroorganizmima čija je osjetljivost na većinu antibiotika smanjena.

Ako se lijek uzme nakon obroka, njegova apsorpcija će biti nešto spora, ali će ući u krv, iako s laganim kašnjenjem. Visoka bioraspoloživost fluorokinolona omogućuje im da lakše prevladaju čak i placentarnu barijeru, pa je liječenje zabranjeno tijekom njihovog rođenja, kao i tijekom hranjenja (oni se mogu nakupiti u majčinom mlijeku).

Mokraćni sustav je odgovoran za uklanjanje aktivnih tvari iz tijela: kinoloni gotovo nepromijenjeni ostavljaju tijelo urinom. Ako je rad bubrega oštećen ili usporen, tada se kinoloni teško uklanjaju iz tijela, što će dovesti do njihove povećane koncentracije. No, fluorokinoloni će lako napustiti unutarnje organe, bez obzira na kvalitetu ljudskih "filtera".

Uzimanje lijekova koji sadrže kinolone i fluorokinolone često prati neželjene reakcije tijela. S pojavom lijekova druge i narednih generacija, broj nuspojava, kao i učestalost njihova pojavljivanja, značajno su smanjeni. Ali bolesnik koji je propisao ove lijekove treba pripremiti za sljedeće poremećaje.

  • Dakle, probavni sustav zahtijeva dispeptičke poremećaje, pojavu žgaravice, bol u abdomenu i želuca. Pored mučnine, povraćanja, konstipacije ili proljeva, pacijenti su se žalili na gubitak apetita, promjenu okusa. Središnji živčani sustav također reagira na sintetičke tvari. Njeno povećano uzbuđenje se očituje poremećajima spavanja, gubitkom snage i pospanosti. Slučajevi akutne glavobolje, vrtoglavice, smanjene vizualne funkcije, "buke" u ušima. Često se pacijenti žalili na konvulzije gornjih i donjih ekstremiteta, tremor ruku, povećanu osjetljivost kože (ukočenost, trnci, "goosebumps").
  • Alergijske reakcije također su karakteristične za ovu skupinu lijekova, u prisustvu individualne netolerancije na aktivnu tvar ili druge komponente lijeka namijenjene njegovu stvaranju. Alergija se izražava crvenilom kože, urtikarijom (malim osipom), spaljivanjem i svrbežom, otečenjem gornjeg dišnog trakta. Za određene vrste lijekova karakterizira povećana osjetljivost kože ili sluznice tijela na ultraljubičaste zrake (fotosenzibilnost).

Rjeđe naišive nuspojave od uzimanja fluorokinolona uključuju:

  • Poremećaji mišićno-koštanog sustava. To je razvoj takvih patologija kao što su oštećenja zglobova zglobova, puknuće tetiva, sporo stvaranje određenih vrsta tkiva, bol u mišićima, degeneracija tkiva tetive.
  • Patologija bubrega: urolitijaza, upalni procesi u bubrezima.
  • Poremećaji kardiovaskularnog sustava: stvaranje krvnih ugrušaka u venskim posudama donjih ekstremiteta, srčane aritmije.
  • Pojava "drozd". Kandidijaza se može pojaviti i na sluznici vagine u žena, iu usnoj ili nazalnoj šupljini obaju spolova.

Kontraindikacije za imenovanje svih vrsta fluokinolona uključuju:

  • teška cerebralna ateroskleroza;
  • prisutnost pojedinačnih netrpeljivosti ovoj skupini sintetičkih tvari;
  • trudnoće i dojenje kod žena.