Search

Impotencija

Baclofen - jeftin način za opuštanje

Baklofen - lijekom koji ima analgetsko i sedativno djelovanje, kao što je prikazano na moždani udar, povrede traumatske povrede mozga, grčevi, ateroskleroze i meningitisa. Međutim, s obzirom na snažno djelovanje i evocirajući euforija znači da je stekao puno popularnost u freaky krugovima.

Baclofen i njegova kemijska formula

Baclofen je mišićni relaksant koji se sastoji od potentnih komponenti. Svaka tableta sadrži:

  • Magnezijev stearat.
  • Laktoza.
  • Želatina.
  • Krumpirov škrob.
  • Baclofen (10 ili 25 mg).
  • Etil celuloza

Kemijska formula tvari je C10H12ClNO2. Može se reproducirati samo u laboratorijskim uvjetima.

Povijest droge

U početku, baklofen je nastao kao lijek za liječenje epileptičkih bolesti. Tvar je prvi put sintetiziran glavni švicarska tvrtka Ciba-Geigy 1962., poznatog kemičara, farmaceuta Heinrich Keberle. Unatoč činjenici da lijek nije uspjela u liječenju epilepsije, ona ima pozitivan učinak na stanje pacijenata koji su prethodno bili:

  • Moždani udar.
  • Grčevi mišića.
  • Traumatska ozljeda mozga.

Sintetizirani lijek izvorno namijenjen za korištenje samo usmeno, nego intratekalna metoda omogućuje postizanje efikasnije liječenje bez nuspojava koje se mogu javiti tijekom normalnog gutanja tableta. Trenutno, baklofen se koristi za liječenje raznih bolesti.

Medicinske primjene

Ovisno o odredištu, lijek se koristi u nekoliko metoda, i to:

  • Stanje povećanog mišićnog tonusa.
  • S tumorima.
  • Cerebralna paraliza.
  • Moždani udar.
  • Meningitis.
  • S sindromom povlačenja alkohola.

Intratekalna metoda (injektivni uvod u kralježničnu moždinu):

  • Teška statična.
  • Multipla skleroza.
  • Oštećenje mozga ili leđne moždine.

Intratekalna metoda se također može koristiti ako je pacijent netolerantan na pojedinačne komponente kada se koristi oralnim putem.

Znakovi upotrebe baklofena

Zbog moćne komponente, lijek se aktivno koristi od ovisnika od pretežito mlade dobi. Činjenica je da u slučaju predoziranja baklofen ima jak, opojan učinak.

Da bi "kayfonut" ovisnici konzumirali od 6 do 14 tableta u isto vrijeme i piti alkoholna pića. Nakon 30-40 godina dolazi do intoksikacije droga, koja je popraćena sljedećim simptomima:

  • Mučnina i povraćanje.
  • Teška suha usta.
  • Pojava vizualnih i auditivnih halucinacija.
  • Snažne drhtanje ruku.
  • Pospanost.
  • Stanje potpune apatije.
  • Razvedeni učenici.
  • Nerazgovjetan govor.
  • Vrtoglavica.
  • Smanjena koordinacija kretanja.

Amfetaminski ovisnici također često koriste baklofen. Lijek može lako razrijediti sintetički analog kokaina i time pretvoriti jednu dozu u dva. Dependenti koji uzimaju takvu "mješavinu" daju snažan osjećaj euforije, val snage i slušnih halucinacija.

Utjecaj na tijelo

Uzimajući u tijelo, lijek Baclofen ima snažan učinak na središnji živčani sustav i funkcioniranje unutarnjih organa kao cjeline. Sat vremena kasnije, osoba koja je uzela 6 do 14 tableta, javlja se kao neprirodna aktivnost i osjećaj radosti. Pacijent ima prasak energije, povećava se učinkovitost i nestaje potreba za odmorom. Takav učinak traje oko 1,5-2 sata nakon čega se javljaju pospanost, vrtoglavica i glavobolja, kao i tremor ruku.

Baclofen - razvoj ovisnosti

Ovaj lijek često koristi pacijenti za poboljšanje drugih lijekova pa se često kombinira s alkoholom. Razvoj ovisnosti je zbog činjenice da lijek otvara potencijalno skrivene prilike u nekoj osobi. Strahovi, kompleksi, depresija, nervoza - sve to nestaje.

Narkoman je napunjen energijom i želi nešto poduzeti upravo toliko dugo dok traje učinak slijedeće doze. Kemijska ovisnost ovog lijeka nije tipična, glavna prijetnja je razvoj psihološke privlačnosti.

Mehanizam razvoja ovisnosti može se prikazati kako slijedi:

  • Korištenje droga.
  • Učinci tvari na tijelo.
  • Doživite euforiju.
  • Kraj učinka užitka.
  • Ponovljena doza za ponovni učinak.

Nakon razvoja trajne mentalne ovisnosti osoba se osjeća loše bez uzimanja sljedeće doze.

Fatalne posljedice konzumiranja i pomaganja s predoziranjem baklofena

Korištenje baklofena kao lijeka je karakterizirano snažnim predoziranjem kako bi se postigao maksimalni užitak i da se dobije halucinacije. Često, pacijenti u potrazi za takvim senzacijama primaju depresiju respiratornog centra i jednostavno umiru.

Ljudi gube dodir sa stvarnim svijetom, oni ometaju aktivnost srčanog mišića i velika većina unutarnjih organa. Također razvija:

  • Manic-depresivni sindrom.
  • Potpuni nedostatak komunikacije sa stvarnošću.
  • Sociopathy.

Prema riječima stručnjaka, redovita uporaba lijeka u višoj dozi tijekom nekoliko tjedana može dovesti do smrti.

Uz predoziranje baklofena, morate odmah djelovati. Optimalni slijed postupaka bit će kako slijedi:

  • Nazovite hitnu pomoć.
  • Osigurajte svjež zrak.
  • Isperite bolesni trbuh.
  • Dajte puno pića.
  • U nedostatku pulsa ili disanja obavite reanimaciju.

Nema specifičnih protuotrova za ovu tvar, pa se uklanjanje opijenosti sastoji u uklanjanju njegovih najopasnijih manifestacija.

Baclofen je jeftin, mladenački lijek koji dovodi do kobnih posljedica od prve uporabe. Ovaj lijek je lako dostupne i to ga čini jednim od najopasnijih, što je razlog zašto, ako su vaši najmiliji ovisnik o lijeku bez potrebi čitanja, pitati za pomoć.

baklofen

Opis od 22. srpnja 2015

  • Latinsko ime: Baclofen
  • ATX kod: M03BX01
  • Aktivni sastojak: Baclofen
  • Proizvođač: Medana Pharma S.A. (Poljska), Polpharma S.A. (Poljska)

struktura

Tablete sadrže 10 ili 25 mg aktivne tvari baklofena.

Dodatni elementi: magnezijev stearat, želatina, laktoza, etil celuloza, krumpirov škrob, talk.

Otpustite obrazac

Farmakološko djelovanje

Baclofen - što je to? Lijek je centralno djelujući mišićni relaksant.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Aktivna tvar je GABA stimulator izveden iz gama-aminomaslačne kiseline. Mehanizam djelovanja usmjeren na suzbijanje intermedijarnih neurona, smanjenje razdražljivost krajnjih sekcija osjetljive, aferentnih vlakana na monosinaptičkog depresije, višeznačan prijenos živčanih impulsa, što dovodi do smanjenja mišićnog tkiva prije napona.

Lijek Baclofen ne utječe na neuromuskularni prijenos. Je lijek je u mogućnosti da se olakša aktivni i pasivni kinezioterapiju povećava raspon pokreta u zglobovima, oslabiti kloničke grčeve i bolne grčeve u neurološke bolesti koje se očituju skeletnih mišića spastičnost.

Upozorenja za uporabu

Baklofen je propisan za spasticiteta kod moždanog udara, multiplu sklerozu, bolesti kralježnice (traumatske, neoplastičnim, degenerativne, rpoiskhozhdeniya infekcija), meningitis, traumatske ozljede mozga, alkoholizam (affektornaya patologije), sa cerebralnom paralizom.

kontraindikacije

Baklofen nije primjenjiv kod Parkinsonove bolesti, psihoze, konvulzije, epilepsija, povijest netolerancije osnovne tvari, cerebralna ateroskleroza i kroničnog otkazivanja bubrega.

Prilikom nošenja trudnoće, ulcerozni lezije probavnog trakta, u cerebrovaskularnim bolestima, dojenje, djeca do 12 godina starosti i starije osobe propisana baklofcnom s oprezom.

Nuspojave

Baklofen uzrokuje umor, vrtoglavicu, pospanost, povraćanje, mučnina, parestezije, pad krvnog tlaka, zatvor, proljev, urinarne retencije, abnormalnog hodu, zbunjenost, tremor, ataksija, miastenije, mialgija, depresije, euforije, apatiju, enureze, disurije, halucinacije, pareza smještaja, nistagmus, spuštanje grčevitog praga, konvulzije.

Dugotrajna terapija uzrokuje poremećaj jetrenog sustava.

Baclofen tablete, upute za uporabu (metoda i doziranje)

Lijek se unosi prije jela.

Početna doza je 5 mg tri puta dnevno, a zatim svaka tri dana doza lijeka Baclofen se povećava za 5 mg kako bi se postigao terapeutski učinak. Maksimalna doza za odrasle je 100 mg dnevno u praćenju pacijenata.

Završna doza se odabire uzimajući u obzir takav smanjenje tonusa mišića, što neće ugroziti funkciju motora i neće dovesti do prekomjerne miastenije.

Osobe s preosjetljivosti propisuju se u rasponu od 5-10 mg dnevno uz eventualno kasnije povećanje doze.

Kod provođenja hemodijalize, kod kronične bolesti bubrega, dnevna doza iznosi 5 mg.

Baclofen je povučen postupno tijekom razdoblja od 1-2 tjedna.

Upute za uporabu djece baclofena

U dobi od jedne do dvije godine propisano je 10-20 mg na dan, dva do šest godina - 20-30 mg u 24 sata, šest do deset godina - 30-60 mg na dan. U dobi od preko deset godina, maksimalna doza iznosi 1,5-2 mg po 1 kg.

predozirati

Predoziranje se očituje komandom, zbunjenosti, hipotoničnom mišićom, depresijom respiratornog centra.

To zahtijeva imenovanje diuretskih lijekova, obilnog pijenja, s respiratornom depresijom - provođenjem mehaničke ventilacije.

Protuotrov nije razvijen.

interakcija

Baclofen je u mogućnosti poboljšati učinak lijekova koji utječu na funkcioniranje središnjeg živčanog sustava, etanola, anti-gihta i antihipertenzivnih lijekova.

Uznemirenost, zbunjenost, halucinacije promatrati uzimajući levodope, karbidope s levodopom.

Triciklički antidepresivi mogu povećati ozbiljnost smanjenja mišićnog tonusa.

Uvjeti prodaje

Uvjeti skladištenja

Dostupna djeca na temperaturi od najviše 25 stupnjeva Celzijusa.

Rok trajanja

Ne više od tri godine.

Posebne upute

Nuspojave lijeka Baclofen mogu biti prolazne. Važno je biti u stanju razlikovati nuspojave od znakova osnovne bolesti.

Pacijenti s epilepsijom propisuju lijek bez istodobnog prekida antiepileptičkih lijekova.

U slučaju dijabetesa, patologije jetrenog sustava redovito prate razinu šećera u krvi i aktivnost jetrenih enzima.

Baclofen utječe na koncentraciju pozornosti i vožnje.

analoga

Baclofen Recenzije

Učinkovito sredstvo za suzbijanje krutosti mišića. Brzo opušta krute mišiće, uklanja klonirane konvulzije i grčeve.

U pregledima baklofena često se spominju nuspojave uporabe lijekova, kao što su mučnina i povraćanje.

Lijek također može uzrokovati ovisnost o drogama, posljedice koje su jako tužne, čak i smrt. Ovisnici, u pravilu, konzumirati veliku količinu ovog lijeka, uzimajući najjače nuspojave, u pokušaju da se dobije potrebne psihodelične države. Baclofen u velikoj dozi "žuri" ili uzrokuje takozvano "putovanje", što može rezultirati kapanjem ili smrću.

Ovisnost o ovoj vrsti tvari je vrlo opasna, jer je odstupanje od droga uvijek teže od početka.

Cijena Baclofen, gdje kupiti

Cijena baklofena u 25 mg tableta košta 380 rubalja po pakiranju od 50 komada.

Baklofen (Baklosan)

analoga

Nema punih analoga. Baclofen proizvodi samo Polpharma pod robnim imenima Baclofen i Baclosan.

Prosječna online cijena *: 263 str.

Gdje kupiti:

Upute za uporabu

Baclofen (Baklosan) je centralno djelujući mišićni relaksant (ublažava grčeve i napetost mišića, poboljšava propusnost živčanih impulsa). Ima anestetički učinak.

Upozorenja za uporabu

Baclofen (Baklosan) propisan je za:

  • moždani udar;
  • Multipla skleroza;
  • meningitis;
  • Traumatska ozljeda mozga;
  • Bolesti kralježnice (ozljede, novotvorine);
  • Cerebralna paraliza;
  • Spasmi mišića koji su popraćeni boli.

Kako uzeti

Doza je odabrana za svakog pacijenta pojedinačno - tako da lijek ima antispastički učinak, a ne dovodi do pojave nuspojava.

Standardna preporučena doza za odrasle pacijente na početku liječenja je 15 mg baklofena dnevno; Ova doza treba podijeliti u tri doze.

Doziranje se prilagođava ovisno o tijeku liječenja.

Obično, u prva tri dana terapije, ½ tablete (5 mg) propisane su 3 puta dnevno; sljedeća 3 dana - 1 tableta 3 puta dnevno.

Nadalje, doza se poveća za pola pilula za svaku dozu, dovodeći do 2 tablete u isto vrijeme (6 tablete dnevno).

Ako pacijent traži 75-100 mg lijeka dnevno za terapijski učinak, vrijedi koristiti tablete s povećanom dozom od 25 mg.

100 mg Baclofen - maksimalna doza koja se može uzimati tijekom dana.

Kako bi se smanjili negativni učinci na probavni trakt, baklofen (Baklosan) treba uzimati s obrokom.

Tijek liječenja određuje liječnik u svakom slučaju. Ali ako nema poboljšanja nakon 6

tjedana primjene, ima smisla mijenjati aktivnu tvar.

Ako je potrebno propisati baklofen (Baklosan) djetetu, doza se određuje na temelju izračuna 0,3 mg lijeka po 1 kg tjelesne težine dnevno, ta se doza treba podijeliti na 4 jednaka dijela. Lijek nije propisan ako je tjelesna težina djeteta manja od 33 kg.

kontraindikacije

Nakon istraživanja, liječnici zabranjuju korištenje ovog lijeka za liječenje bolesnika s:

  • Preosjetljivost na komponente lijeka;
  • Peptički ulkus i 12 dvanaesnika;
  • epilepsije;
  • Kronično zatajenje bubrega (budući da većina aktivne tvari izlučuje bubrezi);
  • psihoza;
  • Parkinsonova bolest;
  • Grčeve različite prirode.

Baklosan se ne preporučuje za uporabu kod djece mlađe od 12 godina. Potrebno je poduzeti mjere pri propisivanju ovog lijeka starijim osobama i pacijentima s dijagnozom cerebralne ateroskleroze.

Trudnoća i dojenje

U ovom trenutku, istraživanje učinka na plod droge Baclofen nije provedeno. Ali, apsorbira se u krv, aktivna tvar ulazi u posteljicu i majčino mlijeko, dakle, može proći kroz krvne žile placente u fetus ili novorođenče tijekom dojenja.

Zato liječnici ne preporučuju korištenje ovog lijeka za trudnice i dojenje. Iznimke su u nekim slučajevima - tijekom prva tri mjeseca trudnoće i samo ako su prednosti majčinom tijelu mnogo veće od štete koju lijek može uzrokovati za nerođeno dijete.

Osim toga, u izoliranim slučajevima, novorođenčadi čije su majke uzimale Baclofen (Baklosan) tijekom trudnoće imale su sindrom povlačenja. Liječnici su je uspjeli zaustaviti uz pomoć antikonvulzivnih lijekova.

predozirati

Predoziranje može nastupiti kod uzimanja više od 100 mg lijeka dnevno, ili kada je potrebna jedna doza od više od 30 mg tvari. Predoziranje se može pojaviti kod nižih doza kod bolesnika s bubrežnom insuficijencijom i kod onih koji uzimaju antidepresive, diazepam ili u kombinaciji s alkoholom.

S bočne strane središnjeg živčanog sustava - pospanost, nesvjestica, nedostatak refleksa, slabost mišića, otežano disanje. U teškim slučajevima osoba može pasti u komu.

Na psihičkoj strani - halucinacije, zbunjena svijest.

Budući da kardiovaskularni sustav: hiper- ili hipotenzija, promjene srčanog ritma.

Na dijelu probavnog trakta: proljev, mučnina, povraćanje.

U slučaju predoziranja propisano je simptomatsko liječenje: lijekovi za stabilizaciju krvnog tlaka, ispiranje želuca, uzimanje sorbents. Ako je teško disanje, osoba može zahtijevati intubaciju i mehaničku ventilaciju.

Nuspojave

Nuspojave se često javljaju pri određivanju visokih doza lijeka i prolaze sa smanjenjem doziranja.

Među najčešće nuspojave su pospanost i mučnina. U nekim slučajevima uzimanje lijeka s obrokom ili u kombinaciji s mlijekom olakšava mučninu.

Postoji također mogu biti poremećaji spavanja, oslabljena svijest, halucinacije, depresija, emocionalna uzbuđenja, glavobolja, umor, tinitus, oštećenje govora ili vida.

Na dijelu gastrointestinalnog trakta pojavljuju se isti simptomi kao kod predoziranja, ali manje intenzivno: mučnina, povraćanje, proljev ili zatvor, kao i metalni okus u ustima, bol u trbuhu, kršenje okusa.

Manje uobičajeni osip na koži, slabost mišića, tremor, povećano znojenje.

Kršenje disanja, nazalnih zagušenja i poremećaja srčanog ritma također može biti praćeno uzimanjem lijeka.

Ponekad postoje poremećaji bubrega i mjehura: prisilno mokrenje ili njeno kašnjenje, prisutnost krvi u urinu.

Tijekom unošenja ljekovitog bilja treba provesti izmet za okultnu krv i krv za šećer, budući da ti pokazatelji mogu se otkriti kao sporedni učinak pri uzimanju baklofena.

U rijetkim slučajevima postoji učinak suprotan djelovanju lijeka - jakoj mišićnoj napetosti.

Sastav i farmakokinetika

Glavni aktivni sastojak je beta- (aminometil) -4-klorbenzenpropanonska kiselina. U izgledu - bijeli prah, slabo topljiv u vodi, nema izražen miris. Kao pomoćni se koriste magnezijev stearat, škrob, laktoza monohidrat, želatina.

Dostupno u tabletama od 10 mg i 25 mg aktivne tvari. Tablete su okrugle, s 1 redom, koje se mogu podijeliti na pola tablete.

Smanjuje tonus koštanog mišića, smanjuje bol. Smanjuje reflekse kože i smanjuje osjetljivost. On inhibira prijenos polisynaptskih refleksa na razini kralježničke moždine.

Apsorbira se u gastrointestinalnom traktu, potiče izlučivanje želučanog soka, pa je lijek najbolje uzimati uz hranu. Maksimalna koncentracija baklofena u krvi se javlja za 2-3 sata. 80% izlučuje bubrege u nepromijenjenom stanju.

drugo

Lijek zadržava imanje 3 godine od datuma proizvodnje. Čuvajte je na temperaturi do 25 stupnjeva.

Budući da su među nuspojavama predoziranja halucinogena stanja, baklofen se može koristiti kao lijek. Stoga lijek u ljekarnama prodaje se samo na recept.

Recenzije

(Ostavite povratne informacije u komentarima)

* - Prosječna vrijednost između nekoliko prodavača u vrijeme praćenja nije javna ponuda.

Baclofen (Baclofen)

sadržaj

Strukturna formula

Ruski naziv

Naziv latinske supstance Baclofen

Kemijski naziv

Gross formula

Farmakološka skupina tvari baklofen

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

Karakteristike tvari Baclofen

Centar za relaksaciju mišića djeluje centralno.

Bijeli ili gotovo bijeli kristalni prah, gotovo bez mirisa. To je malo topivo u vodi, vrlo malo u metanolu i netopivo u kloroformu.

farmakologija

Potiče GABAB-receptora, smanjuje ekscitabilnost terminalnih dijelova aferentnih senzorskih vlakana, inhibira mono- i polisynaptičke reflekse kralježnice što dovodi do smanjenja napetosti mišića i analgetika.

Kada se gutanje brzo i gotovo potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Cmaksimum Postignuto nakon 2-3 sata. Vezivanje proteina - 30%. Prolazi kroz placentarnu barijeru, prodire u majčino mlijeko. Otprilike 15% biotransformira se u jetri deaminacijom. T1/2 - 2,5-4 h. Izlučeno uglavnom bubrega (70-80%) u nepromijenjenom obliku i u obliku metabolita.

Uporaba tvari Baclofen

Unutar: spastičnost mišića u multiploj sklerozi, tumori i bolesti leđne moždine infektivne, degenerativne i traumatske geneze (uključujući syringomijeliju, motoričku neuronsku bolest, traumu), moždani udar, cerebralnu paralizu, meningitis, TBI, alkoholizam.

Intratekalno: teška kronična spastičnost u lezijama kralježnice (na primjer, zbog traume, multiple skleroze) ili mozga, s neučinkovitosti ili netrpeljivosti na oralnu terapiju relaksacije mišića.

kontraindikacije

Preosjetljivost, epilepsija, konvulzije (u povijesti), Parkinsonova bolest, psihoza, kronično zatajenje bubrega, trudnoća, laktacija.

Ograničenja korištenja

Cerebrovaskularna insuficijencija, ateroskleroza cerebralnih žila, ulkus želuca i čir na dvanaesniku, starost, dob djece (do 12 godina).

Koristite tijekom trudnoće i laktacije

Kontraindicirana u trudnoći.

Kategorija djelovanja na fetus od strane FDA - nije određena.

U vrijeme liječenja treba prestati s dojenjem.

Nuspojave tvari Baclofen

Na dijelu živčanog sustava i osjetilnih organa: pospanost, nesanica, vrtoglavica, glavobolja, slabost, umor, zbunjenost, neravnoteža, usporena reakcija, mentalna agitacija, euforija, halucinacije, depresija, noćne more, konvulzije, smanjenje konvulzivnog praga.

Od strane kardiovaskularnog sustava i krvi (stvaranje krvi, hemostaza): smanjenje krvnog tlaka, otkucaje srca, bol u prsima, kolaps.

Na dijelu probavnog trakta: averzija na hranu, izobličenje okusa, mučnina, povraćanje, zatvor / proljev, dispeptički simptomi, bol u trbuhu.

U dijelu genitourinarnog sustava: disurije, enureza, zadržavanje mokraće; s produženom uporabom - oštećena funkcija bubrega.

Na dijelu respiratornog sustava: osjećaj nazalne gušavosti i gušenja, respiratorne depresije.

Ostalo: bolovi u mišićima, osip na koži, svrbež, oticanje stopala, znojenje, povećanje težine, paradoksalna reakcija.

interakcija

Uz istovremeno korištenje baklofena poboljšava djelovanje antihipertenzivnih lijekova, etanola.

Triciklički antidepresivi povećavaju smanjenje mišićnog tonusa. Levodopa i karbidopa povećavaju rizik od halucinacije, zbunjenosti, agitacije.

predozirati

Simptomi: povraćanje, hipotonija, respiratorna depresija, konvulzije, koma (nakon povratka svijesti, hipotenzija može trajati 72 sata).

Liječenje: indukcija povraćanja ili pražnjenja želuca, primanje aktivnog ugljena, simptomatska i potporna terapija (mehanička ventilacija, održavanje kardiovaskularne aktivnosti). Specifičan protuotrov je odsutan.

Put primjene

Mjere opreza tvari baklofen

U bolesnika s jetrenom bolesti i šećernom bolesti, potrebno je periodično pratiti aktivnost hepatičnih transaminaza, alkalne fosfataze, razine glukoze u krvi.

Odbacivanje baklofena treba postupno (možda izgled halucinacije i pogoršanje spastičnih stanja). U slučaju simptoma kao što su bol u prsima, gušenje, kolaps, hematurija, depresija, konfuzija, halucinacije, kožni osip, konvulzije, zamagljen vid, značajno smanjenje jačine mišića, povraćanje, odmah se posavjetujte s liječnikom.

Nemojte se koristiti pri radu vozača vozila i ljudi čija je struka povezana s povećanom koncentracijom pozornosti.

baklofen

Farmakološka skupina: mišićni relaksanti
IUPAC ime: (RS) -4-amino-3- (4-klorofenil) butanska kiselina
Empirijska formula: C10H12C1N02
Molarna masa 213.661 ± 0.012 g / mol
Talište: 189-191 ° C ili 206-208 ° C
Bioraspoloživost: dobro apsorbirana
Vezanje proteina: 30%
Metabolizam: 85% u mokraći / feces nepromijenjeno. 15% metabolizirano tijekom deaminacije
Poluživot: od 1 sata do 30 minuta do 4 sata
Izlučivanje: bubrežni (70-80%)
Terapijska klasa: mišićni relaksanti
Usmeno, intratekalno

Baclofen, izvorno prodaje pod imenom Lioresal, je psihotropna molekula, halogenirani aromatski derivat gama-aminomaslačne kiseline (GABA). To je mišićni relaksant koji djeluje na kralježničnu moždinu kao agonist GABA receptora i inhibira mono- i polisynaptičke reflekse, čime doprinosi opuštanju mišića skeleta. Osim toga, prije je bio korišten u nekim poremećajima mišića. Nakon deset godina medicinskih sporova, 2014. godine Baclofen je privremeno odobren od Francuske nacionalne agencije za sigurnost lijekova i zdravstvenih proizvoda (MSNA) za uporabu u ovisnosti o alkoholu. Učinkovitost lijeka još se procjenjuje tijekom pokusa

posljedica

Centar za relaksaciju mišića djeluje centralno. Derivat gamma-aminomaslačne kiseline (GABA), koji smanjuje ton skeletnih mišića, sprečavanjem mono- i polisynaptičkih refleksa na razini kralježničke moždine. Točan mehanizam djelovanja je nepoznat. Baclofen stimulira pre i postsinaptičke GABA receptore. Njegov učinak je povećanje presinaptičke blokade impulsa živaca koji potječu uglavnom u leđnoj moždini, što dovodi do slabljenja njihove transdukcije. Kao rezultat toga, dolazi do smanjenja napetosti spastičnog mišića i smanjenja težine masovnih patoloških refleksa promatranih u spastičnosti. Budući da je centralno djelujući mišićni relaksant, baklofen ne utječe na neuromuskularni prijenos. Lijek ima opći sedativni učinak na središnji živčani sustav, uzrokujući osjećaj smirenosti, pospanost, kao i inhibiranje funkcije dišnih i kardiovaskularnih sustava. Brzo i potpuno apsorbira nakon gutanja. Maksimalna koncentracija u krvi postiže se za 2-3 sata. T1 / 2 u krvi je 2,5-4 sata. Vezivanje plazme proteina je oko 30%. Djelomično metabolizirana u jetri (15%). Izlučeno kroz bubrege (70-80%), uglavnom nepromijenjeno. Nakon 72 sata gotovo se sva oralna doza izlučuje iz tijela. Upoznavanje izravno u subarahnoidni prostor leđne moždine omogućuje vam zaobilaženje procesa apsorpcije i omogućuje izlaganje receptorskih mjesta u stražnjim rogama leđne moždine u djelovanju baklofena. Uvođenje baklofena izravno u kralježnicu omogućuje davanje da se koristi za liječenje spastičnosti najmanje 100 puta niže od doze koje se koriste kada se uzimaju oralno. Koncentracije baklofena u plazmi, postignute pod utjecajem intrakanalne primjene klinički primijenjenih doza, ispod granica kvantitativne analize. Baclofen postupno prodire u krvno-moždanu barijeru i nalazi se u tijelu u vrlo malim količinama. t1 / 2 nakon jedne intratekalne doze je 1-5 sati. Prosječno čišćenje cerebrospinalne tekućine je oko 30 ml / h, što odgovara stopi fiziološke cirkulacije cerebrospinalne tekućine. Količina baklofena uvedena metodom kapanja (infuzija) u roku od 24 sata, u isto vrijeme gotovo se potpuno uklanja s cerebrospinalnom tekućinom.

Povijest

Razvoj baklofena kao relaksanta mišića

Izvorno, baklofen je razvijen kao lijek za liječenje epilepsije. Prvi je sintetiziran u Ciba-Geigyu švicarskog kemičara Heinricha Keberlea 1962. godine. Unatoč niskoj učinkovitosti u epilepsiji, Baclofen je imao pozitivan učinak na neke pacijente s spastičnosti. U početku je lijek razvijen za oralnu upotrebu, ali intratekalno davanje (tj. Dostava lijeka izravno u leđnu moždinu) pomaže u prevladavanju teškoća povezanih s uzimanjem visokih doza lijeka, što uzrokuje previše neželjenih učinaka kada se primjenjuje oralno. Godine 2001. objavljen je članak koji izvještava o učinkovitosti baklofena u liječenju refluksa želuca.

Eksperimenti koji koriste baklofen zbog ovisnosti

Početkom 1990-ih, Baclofen je testiran u pokusima o ukidanju alkohola. Potom su krajem 1990-ih počeli ponovno testirati u malim dozama, a rezultati su se pokazali obećavajućima, budući da su subjekti smanjili želju za pićem. Ti rezultati, međutim, nisu dokazani. Godine 2003. razni eksperimenti pokazali su ohrabrujuće rezultate u liječenju ovisnosti o kokainu. Godine 2004., Olivier Amesen, kardiolog koji pati od teškog oblika alkoholizma, testiran je na učinke velikih doza baklofena. Predložene metode liječenja od 1992. temelje se na ideji da smanjenje ovisnosti o drogama tijekom uzimanja lijekova može smanjiti rizik od recidiva. No, unatoč upotrebi lijekova koji smanjuju ovisnost dva desetljeća (Naltrexone, Acamprosat, Baclofen u malim dozama (30-60 mg / dan)), smrtnost i morbiditet ovisnosti (alkohola, kokaina itd.) Ostao je isti bez obzira na upotrebu milijuna ovisnih bolesnika. Amesen je sugerirao da učinak baklofena (koji se uzima u velikim dozama, potiskuje motivaciju korištenja alkohola kod štakora s ovisnošću o alkoholu) ovisi o dozi, može se prenijeti na ljude. Nakon samog davanja baklofena u visokim dozama, Amesen je postigao potpuni potiskivanje alkoholizma i predložio novi terapijski model: potpuno uklanjanje ovisnosti o alkoholu. 2004. objavio je svoje iskustvo i otkriće u medicinskom časopisu. Amesen je pozvao na klinička ispitivanja pomoću visokotlačne baklofena. No, budući da akademska zajednica nije poduzela daljnje akcije, u listopadu 2008. Amesen objavljuje knjigu za širu javnost koju zove "Posljednja stakla" ("Le dernier verre"). Francusko društvo za alkoholizam odmah je reagiralo na knjigu koja je bila vrlo kritična za korištenje visokih doza Baclofen bez dodatnih testiranja. Uskoro je knjiga objavljena u SAD-u i Velikoj Britaniji pod nazivom "Kraj moje ovisnosti" ("Moja oslobođenja od ovisnosti"). U srpnju 2009. godine došlo je do vrlo ohrabrujućih rezultata u tisku neobjavljenih pokusa koje su mnogi liječnici proveli na desecima pacijenata. U članku se također govori o mnogim pojedinačnim korisničkim pregledima na mrežnim forumima. Pacijenti koji su slijedili protokol opisani u knjizi dr. Amesena opisuju "alkoholnu ravnodušnost" bez ikakvog značaja u alkoholizmu. Kažu da s vremena na vrijeme mogu uzimati alkoholna pića, a da ne padnu u opsesivnu ovisnost. Osim toga, podaci također pokazuju da je većina alkoholičara koji su uzimali lijek starog tečaja stekla naviku konzumiranja benzodiazepina, uključujući diazepam (Valium), što može dovesti do rizika razvoja ovisnosti uz neprekidnu uporabu dulje od dva tjedna. Poznato je da kronična potrošnja benzodiazepina (smirujuće sredstvo, pilule za spavanje) uzrokuje ozbiljne nuspojave. Pacijenti s apstinencijom na alkohol često su propisani benzodiazepini, koji također djeluju na GABA. Liječnik često propisuje ove lijekove na zahtjev pacijenta. Treba napomenuti da je upotreba visokih doza baklofena povezana s razvojem nuspojava, čija težina ovisi o osobinama osobe i konzumaciji alkohola tijekom liječenja. Vrlo često, benzodiazepini se dugoročno propisuju, budući da recept baklofena, prema naznakama "liječenje alkoholnih bolesti jetre", nije uključen u trenutnu uputu. Za trideset godina prakse baklofena u neurologiji, nije izvijestila ni jedna smrt (uključujući kada se uzimaju u visokim dozama); neki liječnici propisuju baklofen ozbiljno bolesnim pacijentima. U Njemačkoj je profesor Andreas Heinz, šef Odsjeka za psihijatriju i ovisnosti u Berlinskoj dobrotvornoj bolnici (Humboldt Sveučilište), objavljen u tisku profesora Amesen (19. listopada 2009.), službeno najavio najranije randomizirane kliničke pokuse baklofena, ovaj put adekvatne doze (visoka doza). Za neke stručnjake za ovisnost, rezultati ispitivanja ostaju nedovoljni ili previše nepouzdani da jednoglasno preporučuju upotrebu baklofena u liječenju ovisnosti o alkoholu, bez daljnjeg proučavanja. Doista, nekoliko studija do danas odnosilo se samo na izolirane slučajeve u Sjedinjenim Državama i Europi, koje su autori objavili u medicinskim časopisima nakon uporabe baklofena u visokim terapijskim dozama. U Francuskoj je provedena studija koja je testirala prikladnost imenovanja baklofena za liječenje bolesti alkoholnoga jetra. Lijek je davan maksimalnom dozom od 90 mg / dan (ili manje od preporučene od Oliver Amesen). Objavljivanje tih rezultata očekuje se ne prije 2011. godine. U veljači 2010. pojavili su se rezultati testa (bez placeba), provedeni na pacijentima ovisnim o alkoholu koji su primili ambulantno liječenje. Tijekom tri mjeseca liječenja, 88% bolesnika potpuno je zaustavilo ili značajno smanjilo unos alkohola, a većina njih postala je ravnodušna prema alkoholu bez napora. Doze baklofena trebale su se prilagoditi u različitim bolesnicima, od 15 do 300 mg / dan, u prosjeku 145 mg / dan. Oko dvije trećine pacijenata zahtijevalo je veću dozu od 80 mg dnevno. Autori tvrde da je bilo nemoguće predvidjeti potrebnu dozu prije liječenja, ova doza nije bila povezana s tjelesnom težinom ili spolom pacijenta, čak i kada se provode specifični testovi.

Upozorenja za uporabu

Baclofen kao mišićni relaksant

Od 1975, baklofen je odobren za liječenje spastičnih kontrakcija (nevoljnih kontrakcija mišića) cerebralnog podrijetla ili neuroloških poremećaja kao što je multipla skleroza ili nakon ozljede leđne moždine s teškim kroničnim spastičnost (infektivni, degenerativne, traumatski, neoplastične) ili sekundarne kontrakcija povezana s cerebralnom paraliza. Baclofen ima neku učinkovitost za otporne štucanje.

Baclofen s alkoholnom ovisnošću

Trenutno se istražuje uporaba baklofena u liječenju određenih ovisnosti (uključujući alkoholizam). Od 2014. lijek je privremeno odobren za uporabu u povlačenju alkohola. Korištenje baklofcnom za ovu indikaciju je sporno pitanje i uzrok medicinske kontroverze, koji je jedan od glavnih aktera je francuski liječnik Olivier Ameisen, koji je, kako je izložena ovisnosti o alkoholu, uzimanje visokih doza baklofcnom i postignuto ukupno psihološko potiskivanje ovisnosti o alkoholu (ovisnosti). Prvo je objavio svoje otkriće u medicinskom časopisu, zbog čega je morao obavljati određene javne poslove radi mobilizacije javnog mnijenja protiv medicinske zajednice. Zapravo, Amesenov protokol, za razliku od uobičajene prakse korištenja nižih doza baklofena (kako bi se smanjila ovisnost, a ne se riješiti), istražuje se u kliničkim ispitivanjima, uz mnoge pozitivne povratne informacije od praktičara. Neki objašnjavaju tu otpornost zdravstvenih vlasti gospodarskim interesima određenih tvrtki koje mogu biti izložene riziku.

Mehanizam djelovanja

Baclofen djeluje aktiviranjem GABA B receptora i, u stvari, ima neke uobičajene nuspojave s gama-hidroksimaslačnom kiselinom, djelujući istim mehanizmom. Međutim, baklofen nema značajni afinitet za GHB-R receptor, što može objasniti nedostatak ovisnosti pri uzimanju baklofena. Paralelno se provode temeljne studije u području neurologije, na primjer, pomoću tomografije mozga, kako bi se tražili neuronski korelati učinaka baklofena na smanjenje ovisnosti (nepopustljiva želja da se konzumira supstanca) u bolesnika.

doze

Oralno: Kako bi se smanjio tonus mišića nakon ozljeda i bolesti leđne moždine (kao što su tumori leđne moždine, siringomijeliju neuronske bolesti motoričkih, transverzalni mijelitis, multipla skleroza), moždani udar, cerebralna paraliza, meningitis nakon traumatske ozljede mozga. Lijek u obliku otopine za injekcije u subarahnoidni prostor koristi u odraslih za liječenje bolesnika s teškim kroničnim grčeva na pozadini multiple skleroze, ozljede leđne moždine ili ozljede mozga koja se ne može baklofen oralno učinkovit tretman, kao i kod djece 4-18 godina starosti s teškom kroničnom spastičnom moždanom ili kralježničnom podrijetlom (na pozadini traume, multiple skleroze ili drugih bolesti leđne moždine) koje ne reagiraju na echenie oralni anti spazmolitike lijekova (uključujući oralno baclofen) i / ili koje se razvijaju neprihvatljive nuspojave nakon davanja učinkovitih doza oralnih pripravaka. Doza ovisi o pacijentovoj bolesti, težini tijela, prisustvu bilo kakvih drugih medicinskih stanja i o unosu drugih lijekova. Uzimajući u obzir učinak lijeka i potrebu za kontrolom nuspojava, potrebna je polagana doza. U neurologiji, baklofen se koristi u dozama od 30-75 mg / dan, au hospitaliziranih bolesnika dozu može doseći 100-120 mg / dan. Početna doza obično iznosi 3 x 5 mg tijekom prvih 3 dana. Doza je zatim povećana na 3 x 10 mg tijekom sljedeća tri dana. I tako dalje, u koracima od 10 mg do učinkovite doze. Baclofen se može uzimati u količinama do 80 mg dnevno. Međutim, jako puno liječnika propisuje i veće doze lijeka. Neurolozi sa Sveučilišta Albert Einstein i Sveučilišta Columbia proveli su studije o uzimanju velikih doza baklofena (do 300 mg na dan) već nekoliko godina u bolesnika s spazanom mišića. Po dostizanju doze koja proizvodi željeni učinak, tijelo ne zahtijeva povećanje doze kako bi postigao isti učinak, čak i nakon višegodišnje uporabe. U slučaju povlačenja alkohola, uzimanje Baclofena treba započeti s dnevnom dozom od 15 mg na dan, a zatim postupno povećavati dozu za 5-10 mg svakih 2 ili 3 dana dok se ne očekuje učinak (smanjenje ili prestanak konzumacije alkohola). Da biste dobili ukupnu dozu od više od 120 mg dnevno, trebali biste se posavjetovati s liječnikom s iskustvom u liječenju ovisnosti o alkoholu. Da biste primali više od 180 mg dnevno, obratite se centru za podršku terapiji i prevenciji ovisnosti o drogama ili specijaliziranom centru za medicinsku njegu. Maksimalna doza baklofena iznosi 300 mg dnevno. Kada postignete cilj pri uzimanju Baclofen, dozu treba postupno smanjiti na optimalnu razinu učinkovitosti (smanjenje konzumacije alkohola ili apstinencija s minimalnim doziranjem). U nedostatku kliničkog odgovora pacijenta, liječenje treba postupno ukinuti.

Intratekalne injekcije: izravno u cerebrospinalnu tekućinu, koristeći subkutani implantat kako bi se povećala učinkovitost aktivnog sastojka, dosegnuvši područja izloženosti lijeka, koja su na razini kralježnice rožnice kralježnice. Ovom se primjenom prva doza lijeka daje epiduralno kako bi se procijenio učinak. Dugotrajno korištenje lijeka dobiva se pumpom i potkožnim kateterom, doza se prilagođava programerom i liječnikom prema potrebama pacijenta. Ova metoda primjene učinkovitija je u odsutnosti terapeutske alternative u liječenju teške spastičnosti nakon neuspješnog oralnog davanja baklofena ili ako učinkovite doze uzrokuju nuspojave na središnji živčani sustav. Ovaj postupak je posebno koristan kod pacijenata s ozljedom kralježnične moždine ili multiple skleroze s grčevi koji se ne mogu prihvatiti tablete baklofen ili bolesnika sa spastičnom diplegia (oblik cerebralne paralize, naznačen time, da se grčevi može podesiti od normalnog davanja lijeka kroz implantira sustav pumpe), Subkutano, baklofen pumpe mogu uzrokovati infekcije. Zbog rizika vezanih uz simptome povlačenja, intratekalna primjena bi trebala omogućiti pojačano praćenje pacijenta.

farmakokinetika

Baclofen je brzo apsorbiran i široko rasprostranjen u cijelom tijelu. Biotransformacija je vrlo ograničena, a većina (85%) aktivnog sastojka izlučuje se nepromijenjena, uglavnom s urinom. Više lipofilni od GABA, zbog svojih halogeniranih aromatičnih skupina, baklofen ima slabu sposobnost prijeći krvno-moždanu barijeru. Molekula ima sposobnost prodiranja u majčino mlijeko. Poluživot je 3 do 4 sata. Visine razine seruma postižu se nakon 30 minuta - 1 sat i 30 minuta. Oko 30% je vezano za plazma proteine. 85% doze izlučuje se netaknuto, a 15% metabolizira prvenstveno putem deaminacije. Uz oralnu dozu od 40 mg, 80% doze se izlučuje unutar 24 sata, prvenstveno kroz izlučivanje renalnog u ne-metaboliziranom obliku. Mali dio je izveden fekalno.

kontraindikacije

Lijek za oralnu primjenu ne smije se koristiti u bolesnika s preosjetljivosti na bilo koju od komponenti lijeka s čiraju želuca i dvanaesnika, s nasljednom netolerancijom galaktoze, nedostatkom laktaze ili s malapsorpcijom glukoza-galaktoza. Treba koristiti oprez: kod bolesnika s psihotičnim sindromima, shizofrenije, epilepsije, zbunjenosti (postoji opasnost od pogoršanja gore navedenih stanja); u pacijenata kod kojih održavanje uspravne pozicije i ravnoteže ili povećanje amplitude motora ovisi o tonusu mišića; kod osoba koje uzimaju lijekove koji snižavaju krvni tlak (rizik od interakcije lijekova); u slučaju krvarenja u mozgu, respiratornih poremećaja, abnormalne funkcije jetre, povećanog tonusa sfinktera mjehura (rizik zadržavanja urina); u starijih bolesnika (povećani rizik od nuspojava); u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega (potrebno je prilagoditi dozu). Neki pacijenti pokazali su povećanje aktivnosti AST i alkalne fosfataze i povećanje razine glukoze u krvi; Preporuča se provesti odgovarajuća laboratorijska ispitivanja, posebno u bolesnika s oštećenjem funkcije jetre ili dijabetesom. Bolesnici s epilepsijom trebaju biti pod stalnim kliničkim nadzorom s EEG-om. Ukidanje lijeka proizvedeno postupno preko 1-2 tjedna. Lijek u obliku otopine za uvođenje u subarahnoidni prostor se ne koristi u slučaju preosjetljivosti na bilo koju od komponenti lijeka ili epilepsije koja nije podložna liječenju; sa velikim oprezom treba koristiti u bolesnika s cerebrospinalnoj poremećaja cirkulacije tekućine uzrokovana opstrukcijom struje, epilepsije i drugih bolesti mozga, uz epileptičkim napadajima, sa simptomima bulbarna paraliza ili djelomična paraliza respiratornih mišića, s akutna ili kronična zbunjenost, shizofrenija ili bolesti Parkinsonove bolesti, kršenje vegetativnih refleksa u povijesti, s cerebrovaskularnom insuficijencijom ili respiratornim zatajivanjem, s istodobnim povećanjem nnym ton sfinktera mjehura, oštećenje bubrega, peptički ulkus, teške jetrena insuficijencija. U bolesnika s spastijom izazvanom traumatskom ozljedom mozga, dugotrajna intratekalna primjena baklofena preporučuje se za početak nakon što su nestali simptomi spazme (tj. Najmanje godinu dana nakon ozljede). Djeca trebaju imati dovoljnu težinu kako bi se omogućila implantacija infuzijske pumpe za sporu primjenu lijeka, a davanje lijeka na taj način treba preporučiti stručnjaci s potrebnim znanjem i iskustvom. Nema dovoljno podataka o korištenju u djece do 4 godine starosti. Uvođenje testne doze, implantacija infuzijske pumpe i postupno povećanje doze intratekalno treba provesti u centrima čije osoblje ima neophodno iskustvo, pod nadzorom kvalificiranih liječnika, kako bi se osiguralo kontinuirano praćenje stanja pacijenta i pristup jedinici intenzivne njege. Naglo prestanak intratekalne primjene lijeka može uzrokovati značajno povećanje temperature, promjenu mentalnog stanja, povećanu spastičnost zbog "obrnutog učinka" i krutosti mišića. U rijetkim slučajevima to može dovesti do konvulzija (status epilepticus), akutne nekroze skeletnih mišića, zatajenja višestrukih organa, pa čak i smrti, pa se treba izbjegavati naglo prekid terapije. Posebna pozornost treba posvetiti pacijentima s čimbenicima rizika (na primjer, pacijenata s ozljedama kralježnične moždine u šestoj prsnoj kralježnici ili višoj, pacijentima koji imaju poteškoće u komuniciranju i bolesnicima koji su prethodno imali simptome povlačenja nakon prekida terapije i baklofena za oralnu primjena ili intratekalna primjena). Prije započinjanja terapije lijekom za intratekalnu primjenu, potrebno je provjeriti toleranciju lijeka pacijenta i odgovor na davanje jedne bolusne doze koja ne prelazi 0,1 mg (sol 0,05 mg / ml) i smanjiti doze drugih nedjelotvornih antispastičnih lijekova. S obzirom na opasnost od gubljenja potkožnog džepa na mjestu ugrađenog katetera, što može dovesti do ozbiljnih neuroloških poremećaja, bolesnike treba pažljivo pratiti kako bi se identificirali bilo kakvi subjektivni ili objektivni neurološki simptomi koji se javljaju, posebno u slučaju paralelne uporabe opioida. Prije ugradnje pumpe morate paziti da pacijent nije zaražen, jer infekcija povećava rizik od komplikacija nakon operacije i otežava prilagodbu doze baklofena. Sljedeće punjenje spremnika crpke može obaviti kvalificirani liječnik koji ima odgovarajuća znanja u redovitim intervalima iu skladu s odgovarajućim pravilima. Pacijenti stariji od 65 godina mogu imati veću sklonost razvoju nuspojava nakon oralne primjene baklofena; ne može se isključiti slična ovisnost nakon intratekalne primjene.

Nuspojave i toksičnost

Većina nuspojava promatrana je na početku liječenja. U pravilu, oni nestanu u roku od nekoliko dana, uz stabilizaciju doze.

Klinički slučaj teške hipertrigliceridemije zabilježen je kod pacijenta koji je uzimao baklofen s risperidonom, koji je objavljen 2013. godine. Prvi slučaj opijenosti i koma, koji zahtijeva najmanje tri dana intenzivne skrbi, opisan je u SAD-u 1976. godine. Pacijent je uzeo od 900 do 970 mg Lioresala, kako bi ublažio simptome Huntingtonove bolesti.

Trudnoća i dojenje

Kategorija C. U trudnica koristite samo u hitnim slučajevima. Izlučuje se u majčinom mlijeku; dojenje se ne preporuča tijekom terapije baklofenom.

Interakcije lijekova

Jača djelovanje antihipertenzivnih lijekova, pa stoga može biti neophodno prilagoditi njihove doze. Triciklički antidepresivi mogu poboljšati učinak baklofena i značajno smanjiti tonus mišića. Poboljšava djelovanje etanola i lijekova koji smanjuju središnji živčani sustav. Simultano korištenje s litijevim solima može povećati hiperaktivnost pacijenta. Lijekovi koji mogu oštetiti funkciju bubrega, povećavaju T1 / 2 baklofen, što je uzrok toksičnih učinaka. U bolesnika s Parkinsonovom bolesti, tijekom upotrebe baklofena s levodopom i [[karbidopa] karbidopom], mogu se pojaviti halucinacije, zbunjenost, agitacija. Baclofen produžuje analgeziju uzrokovanu upotrebom fentanila. Upotreba lijeka u obliku otopine za uvođenje u subarahnoidni prostor u kombinaciji s morfijem može dovesti do smanjenja krvnog tlaka. U takvim slučajevima, rizik respiratornih poremećaja i poremećaja središnjeg živčanog sustava ne može se isključiti. Simultano korištenje baklofena za intratekalno davanje i opće anestetike (na primjer, fentanil, propofol) može povećati rizik od razvoja srčane disfunkcije i napadaja.

bilješke

Smanjuje sposobnost vožnje vozila i održavanje mehaničke opreme.

Sindrom apstinencije

Brzo prestanak baklofena može biti opasno. Najteži slučajevi povezani su s delirima. Simptomi povlačenja uključuju slušne, taktilne ili vizualne halucinacije, zbunjenost, uznemirenost, dezorijentaciju, fluktuacije razine svijesti, nesanica, problemi s pamćenjem, anksioznost, hipertenzija, hipertermiju, poremećaji raspoloženja, tahikardija, epileptički napadaji, podrhtavanje. Nije bilo izvješća o smrti usmene baklofena. Postupno smanjenje doze treba provoditi isključivo pod liječničkim nadzorom. Isto tako, doza se ne smije mijenjati tijekom liječenja bez liječničkog savjetovanja. Rizici povezani s prekidom povećavaju se intratekalnom primjenom.

dostupnost

Baclofen se koristi za liječenje spastičnosti skeletnih mišića u multiploj sklerozi, u spastičnim uvjetima bolesti leđne moždine infektivne, degenerativne, traumatske geneze, kao iu cerebralnoj paralizi. Baclofen se također koristi za liječenje alkohola i ovisnosti o drogama. Lijek je dostupan na recept.

Podržite naš projekt - obratite pažnju na naše sponzore: