Pojedinosti o fluorokinolonskim antibioticima i imenima lijekova

Suvremeni ritam života slabi ljudski imunitet, a uzročnici zaraznih bolesti mutiraju i postaju otporni na glavne kemijske preparate penicilin klase.

To se događa zbog neracionalne nekontrolirane uporabe i nepismenosti stanovništva u pitanjima medicinske prirode.

Otkriće sredine prošlog stoljeća - fluorokinoloni - omogućuje vam da se uspješno nosite s mnogim opasnim bolestima s minimalnim negativnim posljedicama za tijelo. Šest modernih lijekova uključeno je u popis bitnih.

Fluokinoloni antibiotici: nazivi lijekova, njihova djelovanja i analozi

Potpuna slika o učinkovitosti antibakterijskih sredstava pomoći će tablici u nastavku. U stupcima su navedeni svi alternativni trgovački nazivi za kinolone.

Značajke kemijske strukture aktivne tvari dulje vrijeme nisu omogućavale dobivanje tekućih doznih oblika fluoroquinolonske serije i proizvedene su samo u obliku tableta. Moderna farmaceutska industrija nudi čvrsti odabir kapljica, masti i drugih vrsta antimikrobnih sredstava.

Fluorokinolonski antibiotici

Spojevi u pitanju su antimikrobni lijekovi koji su vrlo aktivni protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama (takozvani široki spektar). Antibiotici u strogom smislu riječi nisu, jer se dobivaju kemijskom sintezom. Ali, unatoč razlikama u strukturi, podrijetlu i nedostatku prirodnih analoga, pripisuju im se zbog njihovih svojstava:

• Visoka baktericidna i bakteriostatska učinkovitost zbog specifičnog mehanizma: enzim DNA girase patogenih mikroorganizama je inhibiran, što sprječava njihov razvoj.
• Najširi spektar antimikrobnog djelovanja: oni djeluju protiv većine gram-negativnih i pozitivnih (uključujući anaerobnih) bakterija, mikoplazama i klamidije.
• Visoka biodostupnost. Aktivne tvari u dovoljnim koncentracijama prodiru u sva tkiva tijela, pružajući snažan terapeutski učinak.
• Dugo poluživot i, prema tome, post-antibiotski učinci. Zbog tih svojstava fluorokinoloni se mogu uzimati najviše dvaput dnevno.
• Nenadmašna učinkovitost u uklanjanju bolničkih i zajednički stečenih sustavnih infekcija bilo koje ozbiljnosti.
• Dobra podnošljivost zbog niske težine štetnih događaja.

Ove kemikalije su sistematizirane na temelju razlika u kemijskoj strukturi i spektru antimikrobne aktivnosti.

Razvrstavanje: četiri generacije

Nema jedinstvene stroge sustavizacije kemijskih proizvoda ovog tipa. Podijeljeni su prema položaju i broju atoma fluora u molekuli u mono-, di- i trifluorochinolone, kao i respiratorne i fluorirane vrste.

U procesu istraživanja i poboljšanja prvih kinolonskih antibiotika dobiveno je 4 generacije leke. fondova.

Ne fluorirani kinoloni

To su Negram, Nevigremon, Gramurin i Palin, dobiveni na osnovi nalidixika, pipimidovoida i oksolinske kiseline. Quinol antibiotici su kemijski preparati izbora u liječenju bakterijske upale urinarnog trakta, gdje dostižu maksimalnu koncentraciju, jer se izlučuju nepromijenjeni.

Oni su učinkoviti protiv salmonele, shigele, klebsiele i drugih eterobakterija, ali oni ne prodiru dobro u tkiva, što sprječava upotrebu kinolona za sistemsku terapiju antibioticima, ograničenu na neke crijevne patologije.

Gram-pozitivni cocci, pio-purulent bacil i svi anaerobni su otporni. Osim toga, postoji nekoliko izraženih nuspojava u obliku anemije, dispepsije, citopenije i štetnog djelovanja na jetru i bubrege (kvinolon je kontraindiciran u bolesnika s dijagnozom patologije tih organa).

gram

Gotovo dva desetljeća istraživanja i eksperimentiranja za poboljšanje doveli su do stvaranja druge generacije fluorokinolona.

Prvi je bio Norfloxacin, dobiven pričvršćivanjem atoma fluora na molekulu (u položaju 6). Sposobnost prodiranja u tijelo, dostizanje povišenih koncentracija u tkivu, omogućila je da se koristi za liječenje sustavnih infekcija koje pokreću Staphylococcus aureus, mnogi gramski mikroorganizmi i neki gram + štapići.

Nuspojave su manje, što doprinosi dobroj toleranciji pacijenta.

respiratorni

Ova klasa dobila je ime zbog visoke učinkovitosti protiv bolesti donjeg i gornjeg dišnog trakta. Baktericidna aktivnost protiv otpornih (penicilina i njegovih derivata) pneumokokima jamči uspješno liječenje sinusitisa, upale pluća i bronhitisa u akutnoj fazi. U medicinskoj praksi levofloksacin (ofloksacin je ljevoruk izomer), Sparfloksacin i Temafloksacin.

Njihova biodostupnost je 100%, što vam omogućuje uspješno liječenje zaraznih bolesti bilo koje ozbiljnosti.

Respiratorni anti-anaerobni

Moksifloksacin (Avelox) i hemifloksacin karakterizirani su istim baktericidnim djelovanjem kao i fluorokinolonski kemikalija iz prethodne skupine.

Oni potiskuju vitalnu aktivnost pneumokoka otpornih na penicilin i makrolide, anaerobne i atipične bakterije (klamidija i mikoplazma). Učinkovito protiv infekcije donjeg i gornjeg respiratornog trakta, upale mekih tkiva i kože.
To također uključuje Grepofloksacin, klinofloksacin, trovafloksacin i neki drugi. Međutim, u kliničkim ispitivanjima utvrđena je njihova toksičnost i posljedično veliki broj nuspojava. Stoga su ta imena bila povučena s tržišta i danas se ne koriste u medicinskoj praksi.

Povijest stvaranja

Put do dobivanja suvremenih visoko učinkovitih lijekova klase fluorokinolona bio je dosta dug.

Sve je počelo 1962. godine, kada je nalidoksična kiselina dobivena nasumično iz klorokina (antimalarijska supstanca).

Kao rezultat ispitivanja, ovaj spoj pokazao je umjerenu bioaktivnost prema gram-negativnim bakterijama.

Apsorpcija iz probavnog trakta bila je također niska, što nije dopuštalo upotrebu nalidoksične kiseline za liječenje sustavnih infekcija. Međutim, lijek je dosegao visoke koncentracije u fazi uklanjanja iz tijela, zbog čega je korišten za liječenje urogenitalne sfere i nekih infektivnih bolesti crijeva. Kisel nije primio široku primjenu u klinici jer su patogeni mikroorganizmi brzo razvili otpornost na njega.

Nalidixic, dobivale su malo kasnije pimemidne i oksolinske kiseline, kao i lijekove koji su na njima bazirani (Rosoxacin, Tsinoksatsin i drugi) - kinolonski antibiotici. Njihova niska učinkovitost dovela je znanstvenike da nastave istraživanje i stvaraju učinkovitije mogućnosti. Kao rezultat brojnih pokusa 1978. godine, Norfloxacin se sintetizira vezivanjem atoma fluora na kinolonsku molekulu. Njegova visoka baktericidna aktivnost i bioraspoloživost dale su širi raspon uporabe, a znanstvenici su ozbiljno zainteresirani za izglede za fluorokinolone i njihovo poboljšanje.

Od početka 80-ih godina, dobiveni su mnogi lijekovi od kojih je 30 prošlo klinička ispitivanja, a 12 ih je u širokoj uporabi u medicinskoj praksi.

Primjena po području medicine

Niska antimikrobna aktivnost i suviše uski spektar djelovanja lijekova prve generacije dugo su ograničili upotrebu fluorokinolona isključivo urološkim i crijevnim bakterijskim infekcijama.

Međutim, daljnji razvoj omogućio je dobivanje visoko učinkovitih lijekova koji se danas natječu s penicilinskim antibakterijskim lijekovima i makrolidima. Suvremene fluorirane respiratorne formule pronašle su svoje mjesto u različitim područjima medicine:

gastroenterologija

Upale donjih crijeva izazvanih enterobakterijama prilično su uspješno liječene Nevigramonom.

Kako su stvoreni napredniji lijekovi ove skupine, aktivni prema većini bacila, proširio se opseg primjene.

Venereologija i ginekologija

Djelovanje fluorokinolonskih antimikrobnih tableta u borbi protiv mnogih patogena (osobito atipičnih) uzrokuje uspješnu kemoterapiju spolno prenosivih infekcija (poput mikoplazmoze, klamidije), kao i gonoreju.

Bakterijska vaginoza kod žena uzrokovanih sojevima otpornih na penicilin također dobro reagira na sustavni i lokalni tretman.

dermatologija

Upala i integritet epiderme uzrokovane stafilokokima i mikobakterijama tretiraju se s odgovarajućim lijekovima klase (Sparfloxacin).

Koriste se i sustavno (tablete, injekcije) i za lokalnu upotrebu.

Otolaryngology

Kemijske pripravke treće generacije, vrlo učinkovite u odnosu na veliku većinu patogenih bacila, naširoko se koriste za liječenje ENT organa. Upala paranazalnih sinusa (sinusitis) brzo zaustavlja Levofloxacin i njegovi analozi.

Ako je bolest uzrokovana sojevima mikroorganizama otpornih na većinu fluorokinolona, ​​preporučljivo je koristiti Moxy- ili Hemifloxacin.

oftalmologija

Dugo su vremena znanstvenici propustili dobiti stabilne kemijske spojeve prikladne za stvaranje tekućih oblika doziranja. To je otežalo korištenje fluorokinolona kao topikalnih lijekova. Međutim, dodatnim poboljšanjem formula, bilo je moguće dobiti masti i kapi za oči.

Lomefloxacin, Levofloxacin i Moxifloxacin su indicirani za liječenje konjunktivitisa, keratisa, postoperativnih upalnih procesa i za sprečavanje potonjeg.

Pulmologija

Fluokinolonne tablete i drugi oblici doziranja, nazvani respiratorni, izvrsni su u ublažavanju upale nižeg i gornjeg respiratornog trakta uzrokovane pneumokokama. Kada su zaraženi makrolidima i sojevima otpornih na penicilin, obično se propisuju gemifloksacin i moksifloksacin. Oni su karakterizirani niskom toksičnošću i dobro se toleriraju. U kompleksnoj kemoterapiji tuberkuloze, Lomefloxacin i Sparfloxacin uspješno se koriste. Posljednje, međutim, češće uzrokuje negativne učinke (fotodermatitis).

Urologija i nefrologija

Fluoroquinoloni su lijekovi izbora u borbi protiv zaraznih bolesti mokraćnog sustava. Oni se učinkovito suočavaju s oba gram-pozitivna i gram-negativna patogena, uključujući one otporne na druge skupine antibakterijskih sredstava.

Za razliku od kinolnih antibiotika, lijekovi 2 i naredne generacije su netoksični za bubrege. Budući da su nuspojave blage, pacijenti dobro podnose ciprofloksacin, norfloksacin, lomefloxacin, ofloksacin i levofloksacin. Imenovan u obliku tableta i otopina za injekciju.

terapija

Poput svih antibakterijskih lijekova, kemijske preparate ove skupine zahtijevaju pažljivu upotrebu pod liječničkim nadzorom. Njima ih može dodijeliti samo stručnjak koji je u stanju ispravno izračunati dozu i trajanje tijeka primjene. Neovisnost u odabiru i otkazivanju nije dopuštena ovdje.

svjedočenje

Pozitivan rezultat terapije antibioticima uvelike ovisi o ispravnoj identifikaciji patogena. Fluoroquinoloni su vrlo aktivni protiv sljedećih patogenih mikroflora:

• Gram-negativne - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, patogen antraks, Pseudomonas aeruginosa i drugi.
• Gram-pozitivno - streptokoki, klostridi, legioneli i drugi.
• Mikobakterije, uključujući tuberkulozne bacile.

Takva raznolika antibakterijska aktivnost doprinosi širokoj upotrebi u različitim područjima medicine. Fluorokinolona lijekovi uspješno liječiti urogenitalnih infekcija, spolno prenosive bolesti, upale pluća (uključujući atipični), pogoršanja kroničnog bronhitisa, upale paranazalnih sinusa, očiju bolesti bakterijskog podrijetla, osteomijelitis, enterokolitis, duboka oštećenja na koži, uz gnojenja.

Popis bolesti koje se mogu liječiti fluorokinolonima vrlo je opsežan. Dodatno, ovi lijekovi su optimalni u slučaju neučinkovitosti penicilina i makrolida, kao iu teškim oblicima propuštanja.

kontraindikacije

Da bi terapija antibioticima donijela isključivo koristi, potrebno je uzeti u obzir kontraindikacije ove skupine kemijskih preparata. Nalidieksksne i oksolinske kiseline su toksične za bubrege, te su stoga zabranjene za uporabu kod osoba s bubrežnom insuficijencijom. Suvremeni lijekovi također imaju nekoliko strogih ograničenja.

Serija fluorokinolonskih antibiotika ima teratogeni učinak (uzrokuje mutacije i nedostatke intrauterinog razvoja) i stoga je zabranjen tijekom trudnoće. Tijekom razdoblja laktacije može se izazvati bubrenje fontana i hidrocefalusa u novorođenčadi.

U maloj djeci i djeci srednje dobi, pod utjecajem tih kemikalija, rast kostiju usporava, tako da ih se može propisati samo kao posljednje sredstvo (kada terapeutska korist premašuje eventualnu štetu). Starije osobe imaju povećan rizik od puknuća tetiva. Osim toga, nije preporučljivo koristiti ovu grupu antimikrobnih tableta u dijagnosticiranom konvulzivnom sindromu.

Da ne biste uzrokovali nepopravljivu štetu vlastitom tijelu, trebate strogo slijediti medicinske recepte i nikada ne samo-medicirati!

Na našim stranicama možete upoznati najviše skupine antibiotika, potpune popise njihovih lijekova, klasifikacije, povijest i druge važne informacije. Da biste to učinili, izradite odjeljak "Razvrstavanje" u gornjem izborniku web mjesta.

Povjerite svoje zdravstvene djelatnike! Upoznajte se s najboljim liječnikom u vašem gradu odmah!

Dobar je liječnik specijalist u općoj medicini koji će, na temelju vaših simptoma, ispravno postaviti dijagnozu i propisati učinkovito liječenje. Na našoj internetskoj stranici možete odabrati liječnika iz najboljih klinika u Moskvi, St. Petersburgu, Kazanu i drugim gradovima Rusije i na recepciji dobiti popust od 65%.

* Pritiskom na gumb vodit ćete na posebnu stranicu web mjesta s obrazacom za pretraživanje i zapisima na specijalistički profil koji vas zanima.

Fluoroquinolone antibiotici: nazivi lijekova, koristi

Fluorkinoloni - lijekovi pripadaju grupi kinolona i imaju antibakterijska svojstva. Koristi se u kliničkoj praksi pulmonologije, otorinolaringologije, urologije, nefrologije, dermatologije, oftalmologije. Širina upotrebe zbog spektra djelovanja, učinkovitost tih lijekova. Istodobno, oni imaju niz negativnih utjecaja. Pravodobno propisivanje antibiotika strogo prema indikacijama, u odgovarajućim dozama, uzimajući u obzir kontraindikacije, osigurava učinkovitost i sigurnost terapije.

Pristupi sistematizaciji

Popis lijekova raznih fluorokinolona i kinolona ima oko 4 desetine alata. Oni su odvojeni prisustvom ili odsutnosti atoma fluora, količinom u molekuli (monofluorokinoloni, diflutokinoloni), poželjnim spektrom djelovanja (gram-negativni, anaerobni), polja upotrebe (respiratorne).

Najcjelovitija slika sadržana je u klasifikaciji kinolona u zasebne generacije. Ovaj je pristup uobičajen u praksi.

Opća klasifikacija kinolona:

• 1. generacija (ne-fluorirana): nalidoksična kiselina, oksolinska kiselina;
• 2. generacija (gram negativna): ciprofloksacin, norfloksacin, ofloksacin, lomefloksacin;
• 3. generacija (respiratorna): levofloksacin, sparfloksacin, gatifloksacin;
• 4. generacija (respiratorna i anti-anaerobna): moksifloksacin, hemifloksacin.

Razlike u kemijskim svojstvima, spektru patogena, u interakciji s pacijentovim tijelom određuju mjesto svakog lijeka u terapiji.

Farmakološke značajke

Mehanizam djelovanja lijekova zbog djelovanja na bakterijske enzime koji su uključeni u stvaranje DNA i RNA. Rezultat je nepovratan poremećaj sinteze proteinskih molekula mikrobne stanice. Smanjuje se njezina održivost, smanjuje se aktivnost toksičnih i enzimskih struktura, povećava se vjerojatnost da bakterijska stanica bude zarobljena fagocitom (element ljudskog sustava obrane).

Fluokinoloni inhibiraju podjelu bakterijskih stanica

Predstavnici svih skupina fluoroquinolona imaju utjecaj na aktivnu bakterijsku stanicu, a također mogu poremetiti bilo koju fazu svog životnog ciklusa. Oni djeluju na rastuće mikroorganizme, na stanice u mirovanju, kada je većina lijekova nedjelotvorna.

Terapeutski učinak fluorokinolona posljedica je:

• baktericidno djelovanje;
• prodiranje unutar bakterijske stanice;
• nastavak antimikrobnog učinka nakon prekida kontakta s molekulom lijeka;
• stvaranje visokih koncentracija u tkivima i organima pacijenta;
• produljeno uklanjanje lijeka iz tijela.

Nalidoksična kiselina je prvi kinolon. Drugi lijek bio je oksolinska kiselina, koja je imala aktivnost 3 puta više od prethodnika. Međutim, nakon stvaranja druge generacije fluoroquinolona (ciprofloksacin, norfloksacin), ovaj alat se praktički ne koristi.

Kinolona se trenutno upotrebljava samo nalidoksična kiselina (nevigramon). To je indicirano za infekcije mokraćnog sustava (pyelitis, cistitis, prostatitis, uretritis), za prevenciju intraoperativnih komplikacija u bubrezima, mokraćovodu, mokraćnom mjehuru. Uzima se do 4 puta dnevno (pilule).

Fluoroquinoloni, poput nove generacije kinolona, ​​pokazuju promjene u spektru osjetljivih mikroba, kao i farmakokinetička svojstva (apsorpcija, raspodjela i eliminacija iz tijela).

Opće prednosti fluokinolona u usporedbi s kinolonima:

• široka antimikrobna aktivnost;
• učinkovite koncentracije u unutarnjim organima kada se koristi oblik tableta, neovisno o unosu hrane;
• dobro prodiranje u dišni sustav, bubrege, urinarni sustav, ENT organi;
• za održavanje terapeutskih koncentracija u zahvaćenom tkivu, dovoljno je propisati 1-2 puta dnevno;
• nuspojave u obliku poremećaja probavnih organa, živčani sustav se javlja rjeđe;
• koristi se za smanjenu funkciju bubrega, iako njihova ekskrecija usporava u ovoj patologiji.

Do danas su četiri generacije predstavnika ove grupe.

Primjena u kliničkoj praksi

Lijekovi imaju vrlo širok raspon, djeluju na većinu mikroorganizama. Pripreme druge generacije uglavnom utječu na aerobne gram-negativne bakterije (Salmonella, Shigella, Campylobacter, gonoreja patogena), Gram-pozitivne (Staphylococcus aureus, tuberkulozni patogen).

Istodobno, pneumococcus, oportunistički patogeni (klamidija, legionella, mikoplazmi), kao i anaerobni, nisu osjetljivi na njih. Budući da je pneumokok je glavni uzročnik upale pluća i često utječe na ENT organe, uporaba tih lijekova u otolaringologiji i pulmonologiji ima ograničenja.

Norfloxacin (druga generacija) ima širok raspon učinaka, ali stvara visoke terapijske koncentracije samo u urinarnom sustavu. Stoga je njegov opseg ograničen na nefrološku, urološku patologiju.

Fluoroquinoloni respiratornog zračenja (3. generacija) imaju isti raspon utjecaja kao i lijekovi iz prethodne skupine, a također imaju učinke na pneumokokove, uključujući i stabilne oblike, na atipičnim mikrobima (klamidija, mikoplazme). To je omogućilo široko korištenje ove skupine za liječenje dišnog sustava (respiratorni organi), kao i opće terapeutske prakse.

Fluoroquinolones 3 generacije se koriste za liječenje infekcija:

• dišni sustav;
• bubrežno tkivo;
• urinarni sustav;
• oko;
• paranazalni sinusi;
• kože i masnog tkiva.

Fluoroquinoloni 4. generacija, posljednja generacija do danas, imaju učinak na gram-pozitivnu, gram-negativnu floru, a također su učinkoviti protiv anaerobe koji nisu sposobni sporulirati. To širi opseg njihove primjene, omogućuje korištenje duboke kožne lezije s razvojem anaerobnih infekcija, aspiracije pneumonije, intraabdominalnih, zdjeličnih infekcija.

Prednost suvremenih fluorokinolona je mogućnost korištenja samo ovog lijeka (monoterapija).

Navedeni su za iste bolesti kao i respiratorni fluorokinoloni. Istodobno, moskifloxazin utječe na rezistentne sojeve stafilokokusa, pa se može koristiti u liječenju najteže hospitalizirane pneumonije.

Velika prednost nekolicine ovih lijekova (levofloksacin, pefloxacin) je mogućnost njihova korištenja ne samo za oralnu primjenu već i za intravenoznu primjenu. To osigurava brzu isporuku lijeka na zahvaćena tkiva, što može biti ključno za teške pacijente. Također je moguće koristiti takozvanu korak terapiju. Kada, po primitku pozitivnog rezultata iz metode infuzije davanja lijeka, prenesu se u tablete. Visoka dostupnost fluorokinolona ovom metodom primjene osigurava učinkovitost i pomaže u izbjegavanju negativnih učinaka uvođenja velikih količina lijekova intravenozno.

Nuspojave i kontraindikacije

Poput svih lijekova, fluorokinolonski antibiotici imaju niz nuspojava. Moraju se razlikovati od promjena stanja pacijenata koje su uzrokovane temeljnom bolešću (na primjer privremenom povećanju tjelesne temperature) i ukazuju na terapijski učinak lijekova.

Popis nuspojava:

• nelagoda, bol u trbuhu, gubitak apetita, žgaravica, mučnina, povraćanje, poremećaji stolice slični stolici;
• poremećaji spavanja, glavobolje, vrtoglavica, zamagljen vid i sluh, promjene u osjetljivosti, trzanje trzavica;
• upala hrskavice, rupture tetiva;
• bol u mišićima;
• prolazna upala bubrežnog tkiva, uglavnom intersticij (nefritis);
• promjene elektrokardiograma, što može rezultirati aritmijama;
• osip kože, koji može biti popraćen svrabom, alergijskim edemom;
• razvoj povećane osjetljivosti na sunčevu svjetlost;
• kršenja u strukturi mikrobne flore tijela, razvoj gljivičnih infekcija usne sluznice, genitalnih organa.

Također je iznimno rijetko da pseudomembrano kolitis razvije intestinalnu klostridiju u bolesnika s izrazitom disbakterijom i crijevnim lezijama. Ovo je ozbiljna i opasna bolest crijeva. Stoga, kada promjene u stolici, krvavim ili drugim nečistoćama u fecesu, temperaturne valove, koje se ne mogu objasniti osnovnom bolesti, treba hitno konzultirati liječnik.

• trudnoća u bilo koje vrijeme;
• dojenje;
• stariji od 18 godina;
• alergiju ili reakciju na kinolon i fluokinolon u prošlosti.

Fluokinoloni za liječenje djece se ne koriste zbog izraženog negativnog utjecaja na hrskavicu tkiva rastućeg organizma.

Ako je potrebno, ove lijekove zamjenjuju lijekovi s sličnim spektrom utjecaja na patogene.

U slučaju bolesti srca s rizikom od ventrikularnih aritmija i patologije jetre i bubrega potrebno je pažljivo pratiti stanje ovih organa.

Različiti lijekovi imaju niz mogućih negativnih učinaka. Zbog toga bi uporaba tih alata trebala biti pod strogim nadzorom liječnika.

Upotreba fluorokinolona za bolesti gornjeg respiratornog trakta

Koriste se za upalne bolesti nazalnih prolaza, orofarinksa, tonzila, paranazalnih sinusa i uha infektivne prirode, penicilinskih pripravaka, makrolida, cefalosporina i fluorokinolona. Koristi se lijekovi 3 i 4 generacije: levofloksacin, moksifloksacin, sparfloksacin. Uglavnom su sredstvo tih generacija da oni utječu na pneumokokce. To su ti streptokoki koji su u većini slučajeva uzročnici, sami ili u sprezi s drugim mikroorganizmima upalnih bolesti gornjeg dišnog sustava, respiratornog sustava.

Primijenjeno je s akutnim i kroničnim upalnim procesima uzrokovanim antibioticima koji su osjetljivi na fluorokinolone.

Najčešće se koristi u terapiji:

• bolesti paranazalnih sinusa;
• rinitis;
• rinosinuitis.

Fluokinoloni se koriste u odsustvu učinka liječenja beta-laktama (penicilini i cefalosporini) i makrolida.

Tako su lijekovi fluokinolonske skupine među najčešće korištenim u modernoj antibakterijskoj terapiji kod odraslih osoba. Pažljivo ispitivanje bolesnika, utvrđivanje rizika od negativnog utjecaja, najtočniji odabir lijeka pod mikrobiološkim spektrom patogena pojedine bolesti, određivanje metode i načina primjene osigurava pozitivan učinak terapije, kao i njegovu sigurnost.

Fluorokinolonski antibiotici

Fluokinoloni su antibiotik širokog spektra antibiotika. Gram-negativna, gram-pozitivna i atipična mikroflora pokazuje osjetljivost na lijekove koji sadrže antibiotike s popisa fluorokinolona.

Fluorokinolonska skupina

Fluorkinoloni su skupina antibakterijskih lijekova koji se dobivaju fluoriranjem (dodavanjem atoma fluora) kinolonske molekule - oksolinske, nalidiksične, pipemidovinske kiseline. Antibiotici su ušli u medicinsku praksu 80-ih godina prošlog stoljeća.

Fluorkinoloni djeluju bakterizirano, inhibirajući aktivnost nekoliko bakterijskih enzima potrebnih za reprodukciju infektivnih sredstava.

Antibiotici dugo ostaju aktivni nakon uvođenja u krv ili gutanje. To vam omogućuje da koristite lijek s učestalošću od 1 ili 2 puta dnevno.

Širok raspon antimikrobnih djelovanja i izraženih baktericidnih svojstava dopušta upotrebu fluorokinolona kao monoterapije bez propisivanja antimikrobnih sredstava drugih klasa.

Biološka raspoloživost antibiotika je 80-100%. Smetnja ne smanjuje biodostupnost lijekova u tabletama, iako usporava apsorpciju lijekova.

klasifikacija

Fluorkinoloni su derivati ​​kinolona. U klasifikaciji antimikrobnih sredstava, kinoloni / fluorokinoloni kinoloni se smatraju 1. generacijom.

U klasifikaciji kinolona / fluorokinolona grupiraju sredstva kao lijek:

• 1 generacije - kvinoloni (Palin, Negram, Nevigremon pripreme);
• 2 generacije - ofloksacin, pefloksacin, norfloksacin, lomefloksacin, ciprofloksacin;
• 3 generacije - levofloksacin, sparfloksacin, hemifloksacin;
• 4 generacije - moksifloksacin.

Primjena antibiotika

Fluorkinoloni su učinkoviti protiv patogena zaraznih bolesti:

• respiratorni organi - niži, gornji dišni trakt;
• koža, vezivno tkivo;
• genitourinarni sustav;
• probavni organi;
• kosti, zglobovi;
• oko;
• živčani sustav.

Najizraženija baktericidna svojstva u odnosu na:

• gram-negativna mikroflora - salmonela, gonokok, shigella, enterobakter, pseudomonas, hemofilus bacili;
• atipična mikroflora - klamidija, mikoplazma, mikobakterije.

Protiv gram-pozitivnih stafilokoka, streptokoka, pneumokoka, aktivnost je niža u drugoj generaciji lijekova. Fluoroquinoloni od 2, 3 generacije nisu učinkoviti protiv infekcija uzrokovanih anaerobnom mikroflora.

Treća i četvrta generacija vrlo aktivna na stafilokoke, pneumokoke, streptokoke. Novi fluorokinoloni nazivaju se respiratorni fluorokinoloni i široko se koriste protiv pneumonije, bronhitisa i ENT bolesti u odraslih osoba.

Fluoroquinoloni 2 generacije

Najčešće proučavani i često korišteni fluorokinoloni su ofloxacin, ciprofloksacin, pefloksacin. Rani fluorokinoloni se uglavnom koriste protiv crijevnih infekcija, liječe spolno prenosive bolesti, bolesti mokraćnog sustava.

Ciprofloksacin je propisan uglavnom protiv crijevnih infekcija, purulentnog pijelonefritisa, cistitisa, infekcija uzrokovanih plavim gnojem bacila. Pročitajte više o ovoj skupini antibiotika na stranici "Ciprofloksacin".

ofloksacin

Farmaceutska industrija proizvodi ofloxacine u obliku tableta, masti za oči, rješenja za infuzije, koja im omogućuje da se široko koriste u medicinskoj praksi protiv bolesti različitih organskih sustava.

Popis ofloxacina - antibiotika druge generacije fluorokinolonske skupine, uključuje lijekove s imenima:

Lijekovi koji sadrže ofloksacin, liječe infekcije uzrokovane atipičnom mikroflora, tuberkulozom, gonorom, prostatitisom.

Oflokoksini se upotrebljavaju u obliku masti za oči i u liječenju bolesti oka. Ofloxacin očna mast je propisana za djecu od 1 godine.

Međutim, tablete, inlaksaksin injekcije dopuštene su prema uputama tek nakon dobi od 18 godina.

pefloksacin

Popis pefloxacina uključuje lijekove:

• Pefloxacin-AKOS - u obliku tableta, koncentrat za injekcije;
• Pertti;
• Yunikpef;
• Peloks;
• Abaktal.

Pefloxacini se koriste protiv:

• kolecistitis;
• adneksitisa;
• peritonitis;
• prostatitis;
• ENT bolesti - otitis, sinusitis, faringitis, tonsilitis.

Pefloxacin-AKOS se propisuje protiv infekcija uzrokovanih gram-negativnim aerobima - E. coli, Klebsiella, hemofilni bacil, Helicobacter pylori.

Gram-pozitivni aerobni mikroorganizmi - stafilokoki, streptokoki i unutarstanični paraziti, koji uključuju legionele, mikoplazme, klamidiju, također su osjetljivi na antibiotik.

Pefloxacini su dostupni u obliku tableta i otopina za injekciju. Zbog toga se mogu koristiti u terapiji koraka, počevši od intravenoznih injekcija, a zatim prebacujući na uzimanje tableta.

lomefloksatsin

Lomefloxacini uključuju:

• Lomefloks;
• maksakvin;
• Lomefloxacin hidroklorid;
• Ksenakvin;
• Lomatsin.

Lomefloxacini se preporučuju za uporabu protiv infekcija bubrega, mokraćnog mjehura, uretera, žučnog trakta. Oni su učinkoviti protiv gnojnih infekcija kože, zaraženih opeklina, otvorenih rana.

Uz slabu podnošljivost rifampicina - glavni antibiotik koji ubija tuberculus bacil, lomefloxacini se koriste u liječenju tuberkuloze zajedno s izoniazidom, etambutolom, pirazinamidom, streptomicinom.

norfloksacin

Grupa norfloksacina uključuje lijekove:

Norfloxacini uglavnom liječe infekcije mokraćnog sustava i crijeva, budući da se u tim organima akumuliraju lijekovi u terapeutskim koncentracijama.

Antibiotici ove skupine koriste se protiv prostatisa, uretritisa, salmoneloze, shigeloze. U obliku kapi za oči, propisan je antibiotik za blefaritis, keratitis, konjuktivitis.

Kao što je normaks norfloxacin uho kapi, propisano je za djecu s otitisom, s početkom u dobi od 12 godina.

Treća generacija fluokinolona

Fluoroquinolone antibiotici pripadaju 3. generaciji pronašli su praktičnu primjenu protiv:

• bolesti uzrokovane Pseudomonas aeruginosa;
• bolesti dišnog sustava.

Tavanic, Avelox propisan za kronični bronhitis, tešku upalu pluća. U pogledu učinkovitosti, ti antibiotici nisu niži od liječenja cefalosporina treće generacije u kombinaciji s makrolidima.

Novi fluorokinoloni djelotvorni su protiv spolno prenosivih infekcija, kao što su gonoreja, klamidija.

levofloksacin

Tretmani koji sadrže levofloksacin uključuju:

Pripreme s ovog popisa propisuju se za blagu i umjerenu težinu infekcija dišnog, urinarnog trakta, prostatisa.

Antibiotici se također koriste u liječenju čireva želuca, ako se javlja kao posljedica infekcije bakterijom Helicobacter pylori.

Levofloksacin je propisan za ulkus zajedno s amoksicilinom i omeprazolom ili njegovim ekvivalentom. Ako ste alergični na peniciline, amoksicilin se zamjenjuje tinidazolom.

sparfloksacin

Popis sparfloksacina predstavljen je jednim lijekom u Sparflo tabletama. Proizvodnja Respara i Sparbact, prethodno korištene, prekinuta.

Sparflo je propisano odraslim osobama nakon 18 godina bolesti:

• KOPB;
• pneumoniju;
• abdominalne infekcije;
• otitis, sinusitis uzrokovan, uključujući, piosensku štapić, stafilokok;
• infekcije kože;
• osteomijelitis;
• leprozu;
• tuberkuloza.

Sparfloksacin je najučinkovitiji kod kožnih bolesti uzrokovanih stafilokoknom infekcijom i mikobakterijama.

Gemifloxacin

Hemifloksacini uključuju lijek Fitiv. Za upalu pluća, kronični bronhitis i akutni sinusitis kod odraslih propisuje se antibiotik.

Djeca pilule Faktiv zabranjene su do 18 godina. Prilikom uzimanja tableta, uz uobičajene nuspojave s fluorokinolonima, moguća su:

• oštećenja tetive, osobito u starosti;
• aritmija, ako pacijent ima EKG abnormalnost u obliku produženog QT intervala.

Spektar aktivnosti hemifloksacina, u usporedbi s drugim fluorokinolonima, proširen je zbog aktivnosti protiv streptokoka otpornih na peniciline, cefalosporine, makrolide.

Lijek se propisuje jednom dnevno, tijek terapije za upalu pluća traje od 7 do 14 dana. Trajanje liječenja kroničnog bronhitisa ili akutnog sinusitisa je 5 dana

Četvrta generacija fluorokinolona

Pripravci koji sadrže moksifloksacin kao aktivni sastojak:

Moksifloksacini su dostupni u tabletama i u obliku otopina za intravenozno davanje, što je prikladno za uporabu u postupnom liječenju respiratornih infekcija.

Antibiotici koji sadrže moksifloksacin liječeni su zbog pneumonije uzrokovane tipičnom i atipičnom mikroflora, uključujući hemofilus bacilije, mikoplazme, klamidiju, klebsielu.

Moksifloksacini se koriste u akutnim, teškim uvjetima, protiv sinusitisa, bronhitisa, peritonitisa.

Kontraindikacije za antibiotike

Zabranjeni fluorokinoloni u tabletama i injekcijama:

• ispod 18 godina;
• trudnice;
• tijekom dojenja;
• s epilepsijom, hemolitičkom anemijom, zatajenjem bubrega;
• u slučaju alergije na fluokinolone.

Tijekom liječenja ne možete voziti automobil i raditi s pokretnim strojevima. Antibiotici mogu uzrokovati smanjenje sposobnosti koncentracije, usporiti brzinu reakcije.

Kod liječenja fluorokinolona, ​​rizik pojave tetiva raste u svim bolesnicima. U posebnoj skupini rizika:

• ljudi preko 60 godina;
• žene;
• osobe koje uzimaju glukokortikosteroide;
• pacijenti s reumatoidnim artritisom;
• pacijenata nakon bubrega, srca, transplantacije pluća.

Kako bi se uklonila mogućnost pojave tetiva, pri uzimanju antibiotika potrebno je smanjiti svaku tjelesnu aktivnost.

Nuspojave fluorokinolona

Najčešće pritužbe kod upotrebe fluorokinolona povezane su s kršenjem probavnog sustava. Pacijent može doživjeti:

• mučnina;
• žgaravica;
• upset stolica;
• slab apetit;
• povraćanje;
• bol u trbuhu.

Nuspojava uzimanja antibiotika može biti poraz hrskavice, tetiva. Ovaj nuspojava je češći kod starijih ljudi, ali se ponekad pojavljuje u mladoj dobi.

Moguće reakcije živčanog sustava, očituje se:

• vrtoglavica;
• poremećaj spavanja;
• glavobolja;
• rijetko s grčevima.

Tijekom liječenja potrebno je ograničiti izloženost suncu, jer se pod djelovanjem ultraljubičastog zračenja može pojaviti bolest kože kože fotodermitisa.

Ponekad postoji povećana toksičnost fluorokinolona za jetru. Znakovi oštećenja jetre očituju se:

• najčešće - velika aktivnost jetrenih enzima transaminaza, koji su asimptomatski;
• manje uobičajeno, kolestatska žutica, hepatitis;
• rijetko - nekroza jetre.

Produljena uporaba fluokinolona može dovesti do gljivičnih infekcija (kandidijaza) sluznice, membranskog kolitisa - akutne upale debelog crijeva.

Moguće su promjene u ukupnom broju krvi. Odstupanja su sljedeći popis bolesti:

• hemolitička anemija;
• smanjenje broja leukocita;
• smanjen broj trombocita;
• agranulocitoza.

Značajke liječenja fluorokinolonima

U liječenju bolesti mokraćnog sustava, ciprofloksacini, levofloksaci, ofloksacini, norfloxacini se pokazali dobro.

Predstavnici druge generacije fluorokinolona uspješno se koriste za liječenje kroničnog prostatitisa. Abaktal, Zanotsin propisuje 0,4 g dva puta dnevno, a imenovanje Maksakvin samo uzeti jednu dozu s 0,4 g aktivnog sastojka lomefloxacin dnevno.

Fluoroquinoloni su dobro utemeljeni u liječenju gonoreje. One su propisane istodobno s antibioticima brojnih makrolida kao kompleksne terapije.

Protiv bakterijskog meningitisa koristio se ciprofloksacin, pefloksacin, ofloksacin, levofloksacin. Fluoroquinoloni su propisani kako bi spriječili meningitis u slučaju ozbiljnog otitisa, sinusitisa i drugih bolesti ENT-a.

Fluoroquinolone lijekovi propisani su za antibiotike otporne na penicilin i neučinkovitu terapiju s makrolidima i cefalosporinima. Način izbora za otpornost patogenih mikroflora na antimikrobne agense drugih klasa su hemifloksacin i moksifloksacin.

Temeljni pripravci

Za liječenje očiju koriste se tekući oblici fluorokinolona u obliku kapi. Pripreme za vanjsku uporabu proizvode farmaceutska industrija za liječenje djece i odraslih.

Kapi za oči imaju drugačiju koncentraciju aktivne tvari, što može biti:

• levofloxacini - Sinnicef ​​kapi, Oftakviks, L-Optik;
• Moksifloksacin - Vigamox, Maxiflox;
• Lomefloxacin - Lofox.

Otitis se tretira upotrebom kapi za uši koji sadrže ofloxacin - Uniflox, Danzil - kapi za oba uha i oči.

Infekcije kože tretirane su upotrebom masti koje sadrže ofloxacin-pomade Floxal, ofloxacin, kombiniranog lijeka Oflomelide.

Oflomelid, osim antibiotika, sadrži anestetik lidokain i sredstvo za ubrzavanje popravka tkiva. To omogućuje učinkovitu uporabu Oflomelide u dubokim opeklinama, trofičnim ulkusima, ramenima, fistulama u odraslih osoba.

Kako uzimati antibiotike u tabletama

Primanje fluorokinolonskih tableta ne može se kombinirati sa pripravcima od željeza, bizmuta, cinka.

Tijekom dana morate uzeti dovoljnu količinu tekućine, ne manje od 1, 2 litre. Isperite antibiotik pilulu s čašom vode.

Režim liječenja mora se strogo slijediti, ali ako slučajno preskočite lijekove, ne možete udvostručiti dozu.

Tijekom cijelog liječenja i 3 dana nakon zadnje doze lijeka, nije moguće sunčati. Pojava znakova koji ukazuju na mogućnost nuspojava služi kao osnova za povlačenje lijeka i posjet liječniku.

Liječenje djece

Lijekovi koji sadrže fluorokinolon zabranjeni su za liječenje djece zbog rizika od:

• konvulzivni sindrom;
• usporavanje rasta kostiju;
• negativnih učinaka lijekova na hrskavicu, ligamenata, tetiva.

Ali za posebno teške infekcije uzrokovane Pusillary Pylori, za cističnu fibrozu, liječnik može propisati dijete s fluorokinolonima pod stalnim medicinskim nadzorom.

Fluokinoloni tijekom trudnoće i dojenja

Fluokinoloni imaju teratogeni učinak, tj. Imaju negativan učinak na formiranje fetusa, zbog čega je zabranjeno tijekom trudnoće. Ako žena uzima antibiotike ove skupine tijekom dojenja, onda dijete može imati proljeće, hidrocefalus koji se ispušta.

Nisu dokazani teratogeni učinci tijekom trudnoće protiv moksifloksacina. Lijekovi koji sadrže moksifloksacin mogu se koristiti tijekom trudnoće pod nadzorom liječnika i uzimajući u obzir moguće rizike za fetus i koristi majci.

Međutim, moksifloksacin prodire u majčino mlijeko, zbog čega privremeno dojenje se prekida uz uzimanje antibiotika.

Fluokinoloni su

Alergija. Križ na sve kvanolonske pripravke.

Trudnoća. Nema pouzdanih kliničkih podataka o toksičnim učincima kinolona na fetus. Postoje sporadična izvješća o hidrocefalusu, povećanog intrakranijalnog tlaka i izbočenja fontana u novorođenčadi čije majke su uzimale nalidieksku kiselinu tijekom trudnoće. Zbog razvoja u eksperimentu artropatije u nezrelim životinjama, preporuča se uporaba svih kinolona tijekom trudnoće.

Dojenje. Kvinoloni u malim količinama prodiru u majčino mlijeko. Postoje izvještaji o hemolitičkoj anemiji kod novorođenčadi čije majke su uzimale nalidieksku kiselinu tijekom dojenja. U eksperimentu, kinoloni su uzrokovali artropatiju u nezrelim životinjama, pa ih, pri njihovu propisivanju majkama koje se bave djetetom, preporučuje da dijete prenese na umjetno hranjenje.

Pedijatrija. Na temelju eksperimentalnih podataka, uporaba kinolona nije preporučljiva tijekom razdoblja stvaranja osteo-zglobnog sustava. Oxolinic kiselina je kontraindicirana kod djece mlađe od 2 godine, pipemidovaya - do 1 godine, nalidiksika - do 3 mjeseca.

Fluokinoloni se ne preporučuju djeci i adolescentima. Međutim, kliničko iskustvo i posebne studije korištenje fluorokinolona u pedijatriji nisu potvrdili rizik od oštećenja kostiju i zglobova, a time i dopušteno imenovanje Fluorokinoloni djece iz zdravstvenih razloga (pogoršanja infekcije kod cistične fibroze, teških infekcija raznih lokalizacije uzrokovane multirezistentnog bakterija, infekcija tijekom neutropenije ).

Gerijatrija. U starijih ljudi postoji povećani rizik od puknuća tetiva kada se koriste fluorokinoloni, osobito u kombinaciji s glukokortikoidima.

Bolesti središnjeg živčanog sustava. Quinoloni imaju stimulirajući učinak na središnji živčani sustav, pa se ne preporučuju za uporabu kod bolesnika s povremenim konvulzivnim poremećajima. Rizik od napadaja raste kod bolesnika s poremećajima cerebralne cirkulacije, epilepsijom i parkinsonizmom. Pri korištenju nalidoksične kiseline može se povećati intrakranijski tlak.

Oštećena funkcija bubrega i jetra. Generički I kinoloni se ne mogu koristiti u slučaju bubrežne i jetrene insuficijencije, jer se rizik od toksičnih učinaka povećava zbog akumulacije lijekova i njihovih metabolita. Doze fluorokinolona s teškim zatajenjem bubrega podliježu korekciji.

Akutna porfirija. Quinoloni se ne smiju koristiti u bolesnika s akutnom porfirijom, jer imaju porfirinogeno djelovanje u pokusima na životinjama.

Interakcije lijekova

Uz istodobnu uporabu s antacidima i drugim preparatima koji sadrže ione magnezija, cinka, željeza, bizmut, bioraspoloživost kinolona može se smanjiti zbog stvaranja neapsorbirajućih kelatnih kompleksa.

Pipemidna kiselina, ciprofloksacin, norfloksacin i pefloksacin mogu usporiti uklanjanje metilksantina (teofilin, kofein) i povećati rizik od njihovih toksičnih učinaka.

Rizik od neurotoksičnih učinaka kinolona povećava se kada se koristi zajedno s NSAID, derivatima nitroimidazola i metilksantinima.

Kinoloni pokazuju antagonizam s derivatima nitrofurana, stoga se kombinacije tih lijekova trebaju izbjegavati.

Generacija I kinolona, ​​ciprofloksacin i norfloksacin mogu ometati metabolizam neizravnih antikoagulanata u jetri što dovodi do povećanja protrombinskog vremena i rizika od krvarenja. Uz istodobnu primjenu, možda ćete trebati prilagoditi dozu antikoagulansa.

Fluoroquinolone treba propisati s oprezom istodobno s lijekovima koji produljuju QT interval, jer se rizik od srčanih aritmija povećava.

Uz istodobnu primjenu s glukokortikoidima povećava se rizik nastanka puknuća tetiva, posebno kod starijih osoba.

Kada se koristi ciprofloksacin, pefloksacin i norfloksacin, zajedno s lijekovima, urin (alkalizacijsko inhibitora karboanhidraze, citrati, natrijev bikarbonat), povećava rizik od crystalluria i nefrotoksičnih efekata.

Uz istodobnu primjenu s azilocilinom i cimetidinom zbog smanjenja cjevastih sekrecija, uklanjanje fluorokinolona usporava se i povećava njihova koncentracija u krvi.

Informacije o pacijentu

Kinolonovi lijekovi prilikom gutanja trebaju se uzimati uz punu čašu vode. Uzeti najmanje 2 sata prije ili 6 sati nakon uzimanja antacida i pripravaka od željeza, cinka, bizmuta.

Strogo pridržavajte se režima i režimu liječenja tijekom cijelog terapijskog postupka, nemojte preskočiti dozu i uzeti je u redovitim intervalima. Ako propustite dozu, uzmite je što je prije moguće; Nemojte uzimati ako je skoro vrijeme da uzmete sljedeću dozu; ne udvostručite dozu. Izdržati trajanje terapije.

Nemojte koristiti lijekove koji su istekli.

Tijekom perioda liječenja pratiti odgovarajući vodni režim (1,2-1,5 l / dan).

Nemojte biti izloženi izravnoj sunčevoj svjetlosti i ultraljubičastim zrakama tijekom uporabe lijekova i najmanje 3 dana nakon završetka liječenja.

Posavjetujte se s liječnikom ako se tijekom nekoliko dana ne pojavi poboljšanje ili se pojave novi simptomi. Ako dođe do bolova u tetivu, provjerite je li zahvaćen zglob u mirovanju i posavjetujte se s liječnikom.

Fluorokinolonska skupina. Objasnite, upozorite, savjetujte

Dragi farmaceuti, hvala!

Nedavno smo analizirali najpopularnije antibiotske skupine.

Danas bih želio ostati na drugoj skupini izuzetno popularnih antibakterijskih sredstava. Govorim o fluorokinolonima.

Nisu antibiotici jer nemaju prirodnih kolega. Ali oni nisu niži u učinkovitosti.

Ne možete pročitati dalje ako brzo odgovorite na pitanja:

• Koliko generacija fluoroquinolona trenutno postoje na tržištu?
• Nazovite najmanje jedan lijek svake generacije ove grupe.
• Kako se generacije međusobno razlikuju?
• Koji od fluorokinolona se uglavnom koristi u infekcijama urogenitalnog sustava?
• Navedite rijetku nuspojavu uzrokovanu ovom skupinom lijekova.
• U koje dobi se fluoroquinoloni mogu koristiti i zašto?

Pa, kako? Jeste li to učinili?

Ako ne, nastavite s razgovorom.

Iz povijesti fluoroquinolona

"Roditelji" fluoroquinolona su kinoloni - nalidiksična kiselina (Negram, Neugrammon), pimemidna kiselina (Palin) itd.

Siguran sam da ćete ga nazvati kada se upotrebljavaju.

Tako je. Po mogućnosti, s infekcijama mokraćnog sustava. Kinoloni su u suštini urospici, tj. lijekove, oslobađajući bakterijske osvajače iz mjehura, bubrega, uretera.

Nedavno su ta sredstva imenovana manje i manje, jer se tržište pojavilo mnogo djelotvornijim drogama.

Kinoloni su slučajno sintetizirani tijekom proučavanja antimalarijskog lijeka nazvanog klorokin.

Nekoliko godina nakon njihova otkrića, jedan od znanstvenika došao je s idejom dodavanja atoma fluora na kinolonsku formulu i vidjeti što se događa. I pokazalo se posve novu skupinu antibakterijskih sredstava, koja je usporediva u učinkovitosti s cefalosporinima.

Fluorokinolonska skupina. Značajke generacija

U nekim publikacijama, kinoloni se uzimaju zajedno s fluorokinolonima i računaju se među njihovom prvom generacijom.

Nastaje smeće: kvinoloni su 1. generacija fluoroquinolona.

Ali skupina se pokazala posve drugačijima, s različitim karakteristikama i pokazateljima!

Zato ću govoriti, kako mi govori zdrav razum.

Danas postoje 3 generacije fluorokinolona:

Generacije fluorokinolona se međusobno razlikuju u svom spektru antibakterijskih aktivnosti.

Svaka nova generacija na neki način nadilazi prethodnu.

Prva generacija naziva se "gram-negativnim" jer lijekovi koji pripadaju ovoj generaciji djeluju na širok raspon gram-negativnih bakterija. A od gram-pozitivnih samo na malom šaku: nekoliko vrsta stafilokoka, listeria, corynebacterium, Tubercle bacillus.

Podsjetiti te na gram-negativne bakterije: Pseudomonas aeruginosa gonococcus (gonoreja), bolesti uzrokovane meningokokom (patogen gnojnog meningitisa), E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Enterobacter, Haemophilus influenzae, i drugi.

Pripreme 1. generacije mogu se podijeliti u dvije skupine:

Sistemska: Ciprofloksacin, lomefloksacin i ofloksacin. Oni prodiru u različite organe i tkiva i stoga se koriste za infekcije različitih lokalizacija: dišnih putova, uha, oka, paranazalnih sinusa, nosa, urogenitalnog područja, gastrointestinalnog trakta, kože, kostiju itd.

Uporptici: Norfloxacin i Pefloxacin. Ovi fondovi stvaraju visoke koncentracije u urinu pa se najčešće koriste za infekcije urogenitalnog sustava.

Ali lijekovi ove generacije imaju mali učinak na pneumokok, klamidiju, mikoplazmu, anaerobe.

Norfloxacin je također uključen u kapi za uši i kapi za uši zvan Normaks.

Druga generacija nazvana je "respiratorna", jer agensi povezani s njom djeluju ne samo na one patogene kao prvu generaciju već i na većinu patogena respiratornih infekcija (pneumococcus, Mycoplasma pneumoniae itd.)

Dobro se bave istim neprijateljima ljudi kao i prve generacije, ali i pneumokokima, klamidijom i mikoplazmama.

Treća generacija - nazvat ću ga "grmljavinom anaerobe".

Dok sam prikupljao materijal za članak, susreo sam nekoliko predstavnika ove generacije, ali ih nisam vidio u asortimanu ljekarni. Ne vidim razloga za razgovor o "mrtvim dušama". Zato sam najpopularniji: Moxifloxacin (trgovački naziv Avelox).

Lijekovi, ili bolje, droga, treća generacija fluokinolona djeluje na iste patogene kao i prethodna dva, plus je sposobna uništiti anaerobne bakterije. Sjećaš li se tko su oni?

To su nepretenciozni mikrobi, koji, za razliku od njihove braće, ne trebaju kisik za puni život.

Oni uzrokuju teške infekcije. Njihovi toksini su izuzetno agresivni, sposobni zaraziti vitalne organe i izazvati peritonitis, apscese unutarnjih organa, sepsu, osteomijelitis i druge ozbiljne čireve.

Anaerobne bakterije također su odgovorne za tetanus, plin gangrenu, botulizam i toksikoinfekcije koje se prenose hranom.

Stoga, od generacije do generacije, širi se spektar antibakterijskih aktivnosti fluorokinolona.

Prednosti fluokinolonske skupine

Vjerojatno ste primijetili da su mnogi liječnici voljeli pripreme ove grupe, stoga ih često propisuju.

Kakvo dobro su pronašli u njima?

Navedimo njihove prednosti.

1. Imati širok spektar akcije.
2. Duboko prodrijeti u različita tkiva.
3. Imaju dugotrajni poluživot, pa se mogu koristiti 1-2 puta dnevno.
4. Dobro upijaju u gastrointestinalni trakt, dakle, dostupni su u obliku oralnih oblika, što je prikladnije i ugodnije za mnoge pacijente.
5. Vrlo učinkovit.
6. Dobro podnosi.

Mehanizam djelovanja fluorokinolona

Fluorkinoloni imaju baktericidni učinak. Oni inhibiraju enzime koji su neophodni za sintezu DNA bakterijskih stanica kćeri. Što je DNK? Ovo je "srce" stanice, to je njegov genetski kod, "instrukcija" o tome kako živjeti i biti dobra. Nema "uputa" - nema života.

Indikacije za uporabu fluorokinolona

Fluoroquinoloni imaju širok, čak bih rekao, najširi raspon indikacija:

• Bolesti gornjeg i donjeg respiratornog trakta.
• Infekcije mokraćnog sustava i prostate: cistitis, uretritis, pijelonefritis, prostatitis. Posebno dobro nositi s njima norfloxacin i pefloxacin.
• Gonoreja, klamidija, mikoplazmoza.
• Intraabdominalne infekcije (peritonitis, kolecistitis, itd.)
• Intestinalne infekcije (salmoneloza, dizenterija, kolera, itd.)
• Infekcije kože, mekih tkiva, kostiju i zglobova.
• Sepsa.
• Meningitis.
• Tuberkuloza.
• Infekcije oka, vanjski uho (norfloxacin).

Izbor fluokinolonske skupine ovisi o vrsti i ozbiljnosti bolesti, njegovom trajanju, vrsti patogena i učinkovitosti prethodno korištenih lijekova.

Svaki lijek ima svoje prednosti. Na primjer:

Ciprofloksacin je najaktivniji od fluokinolona protiv gram-negativnih bakterija. Ona nadilazi svoje "kolege" u akciji na plavom gnoju bacila. Koristi se u kombiniranoj terapiji oblika tuberkuloze otpornih na lijekove.

Ofloxacin - od 1 generacije je najaktivniji protiv pneumokoka i klamidije, ali slabiji od lijekova od 2 i 3 generacije.

Norfloxacin i pefloxacin su posebno dobri za infekcije mokraćnog sustava i prostate.

Pefloxacin osim toga prodire u krvno-moždanu barijeru bolje od ostalih fluorokinolona, ​​stoga se koristi za meningitis (zbog toga postoji oblik koncentrata za intravenoznu primjenu).

Sparfloksacin je bolji od ostalih lijekova u ovoj skupini tijekom trajanja djelovanja. Primjenjuje se jednom dnevno.

Levofloksacin je izomer ofloxacina, ali je dvaput aktivniji i bolji tolerancija.

Moksifloksacin iz cijele skupine je najaktivniji protiv pneumokoka, klamidije, mikoplazme, anaerobe. Može se koristiti empirijski (tj., Slijepo, bez zasijavanja bakterija) u teškim infekcijama različitih mjesta.

Kontraindikacije na upotrebu fluorokinolona

• trudnoća
• Dojenje
• Alergijske reakcije na fluorokinolone,
• Djeca i adolescencija.

Fluoroquinoloni su kontraindicirani do 18 godina, kao u pokusima na životinjama, istraživači su zabilježili kašnjenje u razvoju hrskavice. Stoga ih, u pravilu, nisu propisane do kraja formiranja kostura. Iako, u nekim slučajevima, liječnici pod njihovom odgovornošću propisuju fluorokinolone za djecu. Na primjer, u cističnoj fibrozi ili netoleranciji drugim antibakterijskim agensima.

Najčešće nuspojave fluorokinolona

1. Na dijelu probavnog trakta: bol u trbuhu, mučnina, povraćanje, proljev. Stoga savjetujemo im da se nakon jela.
2. Kršenje središnjeg živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica, konvulzije (kod ljudi koji pate od epilepsije).
3. Fotodermatoza, tj. povećana osjetljivost kože na ultraljubičaste zrake. Pod djelovanjem sunca, fluoroquinoloni su uništeni, stvaraju se slobodni radikali i uzrokuju oštećenja kože.

Dakle, kada prodajete lijek iz ove grupe, morate ponuditi krema za sunčanje. Pogotovo ljeti i sunčanim područjima.

Više od drugih, lomefloxacin (Lomflox) i sparfloxacin (Sparflo) razlikuju se u svojoj sposobnosti da potiču fotodermatozu.

1. Povećanje hepatične transaminaze. To znači da su lijekovi hepatotoksični. Stoga bi bilo dobro uzeti lijek iz skupine fluorokinolona zajedno s hepatoprotektorom. Rijetko, ali se liječi hepatitis.
2. Povećan QT interval na EKG. Za zdrave ljude to nije zastrašujuće. A ako je lijek preuzet od osobe koja ima ozbiljne srčane probleme, može doći do aritmije. Ali to se događa pri uzimanju velikih doza lijeka.

1. Rijetka nuspojava je tendonitis, tj. upala tetive, i njezino raskidanje. Najčešće pati od Ahilove tetive. To se događa uglavnom kod starijih osoba.

Tendiniti se javljaju jer fluokinoloni inhibiraju aktivnost enzima potrebnog za sintezu proteina kolagena. I čini osnovu tetiva, a doista vezivnog tkiva.

Važno je:

Ako se fluorokinoloni uzimaju istodobno s antacidom i vitamin-mineralnim kompleksom, formiraju se netopljivi kompleksi, a lijek neće imati željeni učinak. Dakle, prekid između njihovih tehnika trebao bi biti najmanje 4 sata.

I sada se sjećamo svih gore navedenih i opišemo popis preporuka kupcu.

5 preporuka kupcu pri prodaji droga fluorokinolonske skupine

Ako prodajete lijek iz skupine fluoroquinolona:

1. Nudi krema za sunčanje. Govorite ovako: "Ovaj lijek povećava osjetljivost kože na sunčevu svjetlost i može uzrokovati osip. Stoga vam savjetujem da kupite drugi proizvod kako biste zaštitili kožu od sunca. "
2. Ako osoba odbija od točke 1, upozorava: "Izbjegavajte biti na suncu tijekom cijelog razdoblja liječenja i još 3 dana nakon završetka".
3. Ponudite hepatoprotector ("Je li vam liječnik dao nešto za zaštitu vaše jetre?")
4. Recimo da trebate uzimati lijek nakon obroka, piti puno tekućine kako biste smanjili njezino nadražujuće djelovanje na želudac.
5. Ako osoba, zajedno s lijekom fluokinolonske skupine, dobije još jedan pripravak za antacid ili vitamin-mineralni kompleks, preporučuje ga razrjeđivanje na vrijeme (najmanje 4 sata pauze).

To je sve za danas. Kako ti se sviđa članak, prijatelji?

Ako imate nešto za dodavanje, napišite komentar u okviru komentara u nastavku.

Bila bih vam zahvalna ako podijelite vezu s člancima s kolegama.

Vidimo se ponovno na blogu "Apoteka za čovjeka"!

P.s. Ako već niste pretplaćeni na nove članke na blogu, to možete učiniti odmah, trošite samo nekoliko minuta. Da biste to učinili, ispunite obrazac pretplate koji vidite na kraju svakog članka i desno na vrhu stranice. Ne zaboravite potvrditi pretplatu u dolaznom pismu. Nakon toga ćete dobiti e-poštu s vezom za preuzimanje korisnih varalica.

Ako niste primili pismo, provjerite mapu neželjene pošte.

Je li nešto pošlo po zlu? Pogledajte upute.

U svakom slučaju, nije uspjelo? Napiši. Razumjet ćemo!

Dragi moji čitatelji!

Ako vam se svidio članak, ako želite nešto pitati, dodati nešto, podijeliti svoje iskustvo, to možete učiniti u posebnom obliku u nastavku.

Samo nemojte šutjeti! Vaši komentari su moja glavna motivacija za nove kreacije za vas.

Bilo bi mi jako zahvalno ako dijelite vezu s ovim člankom sa svojim prijateljima i kolegama u društvenim mrežama.

Samo kliknite društvene gumbe. mreža u kojoj ste član.

Kliknite društvene gumbe. mreža povećava prosječnu provjeru, prihod, plaću, smanjuje šećer, krvni tlak, kolesterol, uklanja osteochondrosis, flat-footedness, hemoroide!