Fluokinoloni: opis i klasifikacija fluorokinolona

Objavljeno: 05.02.2015
Ključne riječi: derivati ​​kinolona, ​​lijekovi, mehanizam djelovanja, nalidoksična kiselina.

Fluorkinoloni su sintetička antimikrobna sredstva koja sadrže nesupstituirani ili supstituirani piperazinski prsten na položaju 7 kinolonske jezgre, a atom fluora na položaju 6.

Ti su lijekovi stvoreni tijekom proučavanja derivata kinolona (vidi Nalidixic acid). Pokazalo se da dodavanje fluorovog atoma u kinolonsku strukturu značajno povećava antibakterijski učinak lijeka. Danas su fluorokinoloni jedan od najaktivnijih kemoterapijskih sredstava, a ne gube na vlasti najmoćnijim antibioticima.

Najčešće je preporučljivo propisati lijekove ove skupine za teške infekcije kao što su sepsis, peritonitis, meningitis, osteomijelitis, tuberkuloza itd. Fluoroquinoloni su također indicirani za infekcije mokraćnog sustava, gastrointestinalnog trakta, kože i mekog tkiva, kostiju i zglobova.

Klasifikacija fluorokinolona

Postoji nekoliko klasifikacija fluoroquinolona. Prema jednom od njih, svi fluorokinoloni su podijeljeni s brojem atoma fluora:

Sadrži 1 atom fluora: - ciprofloksacin (cyprobay, ciprolet); Pefloksacin (abakti, peloks); Ofloxacin (tarpeide, zanocid); Norfloksacin (nomicin, nolitsin); Lomefloxacin (maxakvin, xenakvin). Sadrži 2 atoma fluora: ⁎ levofloksacin (tavan); Sparfloksacin (Sparflo). Sadrže 3 atoma fluora: moksifloksacin (avelox); Gatifloksacin; Hemifloksacin; ⁎ nadifloksatsin.

Prema drugoj klasifikaciji (Quintilliani R. i sur., 1999), fluorokinoloni su podijeljeni generacijama:

• Generiranje fluorokinolona I (nalidoksična kiselina, oksolinska kiselina, pipemidovaya kiselina).
• Generiranje fluorokinolona II (lomefloxacin, norfloksacin, ofloxacin, pefloxacin, ciprofloksacin).
• Generiranje fluorokinolona III (levofloksacin, sparfloksacin).
• Generiranje fluorokinolona IV (moksifloksacin).

Mehanizam antimikrobnog djelovanja fluorokinolona

Među poznatim sintetičkim antimikrobnim sredstvima, fluorokinoloni imaju najširi spektar djelovanja i značajno antibakterijsko djelovanje. Oni su aktivni protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih cocci, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiell, Helicobacter pylori, Pseudomonas aeruginosa. Odvojeni lijekovi (ciprofloksacin, ofloxacin, lomefloxacin) djeluju na Mycobacterium tuberculosis i mogu se koristiti u kombiniranoj terapiji za tuberkulozu rezistentnu na lijekove (vidi Otpornost na lijekove za tuberkulozu).

Spirohete, Listeria i većina anaeroba nisu osjetljivi na fluorokinolone. Fluorkinoloni djeluju na izvanstanične i intracelularno lokalizirane mikroorganizme. Otpornost mikroflora na fluoroquinolone razvija se relativno polako.

Antimikrobno djelovanje fluorokinolona temelji se na blokadi dvaju vitalnih bakterijskih enzima: DNA gyrase (tip II) i topoizomeraze tipa IV. Da bismo razumjeli biološku ulogu tih enzima, potrebno je podsjetiti da je DNA prokariota dvostruko lančana prstenasta zatvorena struktura, slobodno locirana u citoplazmi stanice. Dva lanca DNA molekule su kovalentno povezana jedan s drugim putem vodikovih veza i čvrsto upakiran u spiralnu strukturu. Pod određenim uvjetima DNA lanci mogu se odmotati i razdvojiti. Uzroci ovog fenomena mogu biti i fiziološki i patološki: sinteza RNA molekule na matrici DNA, oštećenja egzogenih čimbenika, zračenja, mutacija itd. Topoizomeraza se održava i obnavlja strukturom DNA. U ovom slučaju, tip IV topoizomeraza vraća kovalentno zatvaranje DNA niti i uklanja nedostatke u molekuli. Gyrase DNA je enzim koji također pripada klasi topoizomeraze i osigurava superkoiling, uz održavanje čvrsto zapakirane spiralne strukture DNA.

Na primjer: promjer stanice E. coli iznosi 1 nm, dok je duljina njegove DNA u ekspandiranom obliku jednaka 1000 nm. Naravno, u kavezu je vrlo čvrsto presavijena. Dakle, DNA gyrase i topoisomerase IV tip osiguravaju procese neophodne za normalno funkcioniranje bakterijske stanice i održavanje stabilnosti njegovih staničnih struktura. Poremećaj funkcioniranja tih enzimskih sustava dovodi do odmotavanja DNA molekule, koja ima sićušan izgled. Stanica ne može postojati u takvim uvjetima, apoptoza se aktivira i umre.

Nuspojave fluorokinolona

Selektivnost antimikrobnog djelovanja fluorokinolona posljedica je činjenice da u stanicama mikroorganizma nema topoizomeraze tipa II. Međutim, s obzirom na bliski strukturni i funkcionalni afinitet enzimskih sustava prokariotskih i eukariotskih stanica, fluorokinoloni često gube selektivnost djelovanja i oštećuju stanice mikroorganizama, uzrokujući brojne nuspojave. Potonje uključuju: fototoksičnost, poremećaj razvoja hrskavice, slabost, inhibiranje metabolizma teofilina i povećanje njegove koncentracije u krvi.

Zbog navedene artrotoxicnosti, fluorokinoloni su kontraindicirani za trudnice i djecu, jer mogu uzrokovati oštećenje kostura kod djece. Treba ih pažljivo kombinirati s drugim lijekovima, budući da su fluorokinoloni inhibitori citokroma P450.

Pored toga, ovi lijekovi mogu uzrokovati promjene u krvnim slikama, dispepsijske i alergijske reakcije i neurološke poremećaje. S tim u vezi, uporaba fluorokinolona je ograničena.

izvori:
1. Predavanja u farmakologiji za višu medicinsku i farmaceutsku edukaciju / V.M. Bryukhanov, Ya.F. Zverev, V.V. Lampatov, A.Yu. Zharikov, O.S. Talalaeva - Barnaul: Izdavačka kuća Spektr, 2014.
2. Farmakologija s formulacijom / Gayevy MD, Petrov VI, Gaevaya LM, Davydov VS, - Moskva: ICC ožujak, 2007.

Fluorokinolonski antibiotici

Fluokinoloni su antibiotik širokog spektra antibiotika. Gram-negativna, gram-pozitivna i atipična mikroflora pokazuje osjetljivost na lijekove koji sadrže antibiotike s popisa fluorokinolona.

Fluorokinolonska skupina

Fluorkinoloni su skupina antibakterijskih lijekova koji se dobivaju fluoriranjem (dodavanjem atoma fluora) kinolonske molekule - oksolinske, nalidiksične, pipemidovinske kiseline. Antibiotici su ušli u medicinsku praksu 80-ih godina prošlog stoljeća.

Fluorkinoloni djeluju bakterizirano, inhibirajući aktivnost nekoliko bakterijskih enzima potrebnih za reprodukciju infektivnih sredstava.

Antibiotici dugo ostaju aktivni nakon uvođenja u krv ili gutanje. To vam omogućuje da koristite lijek s učestalošću od 1 ili 2 puta dnevno.

Širok raspon antimikrobnih djelovanja i izraženih baktericidnih svojstava dopušta upotrebu fluorokinolona kao monoterapije bez propisivanja antimikrobnih sredstava drugih klasa.

Biološka raspoloživost antibiotika je 80-100%. Smetnja ne smanjuje biodostupnost lijekova u tabletama, iako usporava apsorpciju lijekova.

klasifikacija

Fluorkinoloni su derivati ​​kinolona. U klasifikaciji antimikrobnih sredstava, kinoloni / fluorokinoloni kinoloni se smatraju 1. generacijom.

U klasifikaciji kinolona / fluorokinolona grupiraju sredstva kao lijek:

• 1 generacije - kvinoloni (Palin, Negram, Nevigremon pripreme);
• 2 generacije - ofloksacin, pefloksacin, norfloksacin, lomefloksacin, ciprofloksacin;
• 3 generacije - levofloksacin, sparfloksacin, hemifloksacin;
• 4 generacije - moksifloksacin.

Primjena antibiotika

Fluorkinoloni su učinkoviti protiv patogena zaraznih bolesti:

• respiratorni organi - niži, gornji dišni trakt;
• koža, vezivno tkivo;
• genitourinarni sustav;
• probavni organi;
• kosti, zglobovi;
• oko;
• živčani sustav.

Najizraženija baktericidna svojstva u odnosu na:

• gram-negativna mikroflora - salmonela, gonokok, shigella, enterobakter, pseudomonas, hemofilus bacili;
• atipična mikroflora - klamidija, mikoplazma, mikobakterije.

Protiv gram-pozitivnih stafilokoka, streptokoka, pneumokoka, aktivnost je niža u drugoj generaciji lijekova. Fluoroquinoloni od 2, 3 generacije nisu učinkoviti protiv infekcija uzrokovanih anaerobnom mikroflora.

Treća i četvrta generacija vrlo aktivna na stafilokoke, pneumokoke, streptokoke. Novi fluorokinoloni nazivaju se respiratorni fluorokinoloni i široko se koriste protiv pneumonije, bronhitisa i ENT bolesti u odraslih osoba.

Fluoroquinoloni 2 generacije

Najčešće proučavani i često korišteni fluorokinoloni su ofloxacin, ciprofloksacin, pefloksacin. Rani fluorokinoloni se uglavnom koriste protiv crijevnih infekcija, liječe spolno prenosive bolesti, bolesti mokraćnog sustava.

Ciprofloksacin je propisan uglavnom protiv crijevnih infekcija, purulentnog pijelonefritisa, cistitisa, infekcija uzrokovanih plavim gnojem bacila. Pročitajte više o ovoj skupini antibiotika na stranici "Ciprofloksacin".

ofloksacin

Farmaceutska industrija proizvodi ofloxacine u obliku tableta, masti za oči, rješenja za infuzije, koja im omogućuje da se široko koriste u medicinskoj praksi protiv bolesti različitih organskih sustava.

Popis ofloxacina - antibiotika druge generacije fluorokinolonske skupine, uključuje lijekove s imenima:

Lijekovi koji sadrže ofloksacin, liječe infekcije uzrokovane atipičnom mikroflora, tuberkulozom, gonorom, prostatitisom.

Oflokoksini se upotrebljavaju u obliku masti za oči i u liječenju bolesti oka. Ofloxacin očna mast je propisana za djecu od 1 godine.

Međutim, tablete, inlaksaksin injekcije dopuštene su prema uputama tek nakon dobi od 18 godina.

pefloksacin

Popis pefloxacina uključuje lijekove:

• Pefloxacin-AKOS - u obliku tableta, koncentrat za injekcije;
• Pertti;
• Yunikpef;
• Peloks;
• Abaktal.

Pefloxacini se koriste protiv:

• kolecistitis;
• adneksitisa;
• peritonitis;
• prostatitis;
• ENT bolesti - otitis, sinusitis, faringitis, tonsilitis.

Pefloxacin-AKOS se propisuje protiv infekcija uzrokovanih gram-negativnim aerobima - E. coli, Klebsiella, hemofilni bacil, Helicobacter pylori.

Gram-pozitivni aerobni mikroorganizmi - stafilokoki, streptokoki i unutarstanični paraziti, koji uključuju legionele, mikoplazme, klamidiju, također su osjetljivi na antibiotik.

Pefloxacini su dostupni u obliku tableta i otopina za injekciju. Zbog toga se mogu koristiti u terapiji koraka, počevši od intravenoznih injekcija, a zatim prebacujući na uzimanje tableta.

lomefloksatsin

Lomefloxacini uključuju:

• Lomefloks;
• maksakvin;
• Lomefloxacin hidroklorid;
• Ksenakvin;
• Lomatsin.

Lomefloxacini se preporučuju za uporabu protiv infekcija bubrega, mokraćnog mjehura, uretera, žučnog trakta. Oni su učinkoviti protiv gnojnih infekcija kože, zaraženih opeklina, otvorenih rana.

Uz slabu podnošljivost rifampicina - glavni antibiotik koji ubija tuberculus bacil, lomefloxacini se koriste u liječenju tuberkuloze zajedno s izoniazidom, etambutolom, pirazinamidom, streptomicinom.

norfloksacin

Grupa norfloksacina uključuje lijekove:

Norfloxacini uglavnom liječe infekcije mokraćnog sustava i crijeva, budući da se u tim organima akumuliraju lijekovi u terapeutskim koncentracijama.

Antibiotici ove skupine koriste se protiv prostatisa, uretritisa, salmoneloze, shigeloze. U obliku kapi za oči, propisan je antibiotik za blefaritis, keratitis, konjuktivitis.

Kao što je normaks norfloxacin uho kapi, propisano je za djecu s otitisom, s početkom u dobi od 12 godina.

Treća generacija fluokinolona

Fluoroquinolone antibiotici pripadaju 3. generaciji pronašli su praktičnu primjenu protiv:

• bolesti uzrokovane Pseudomonas aeruginosa;
• bolesti dišnog sustava.

Tavanic, Avelox propisan za kronični bronhitis, tešku upalu pluća. U pogledu učinkovitosti, ti antibiotici nisu niži od liječenja cefalosporina treće generacije u kombinaciji s makrolidima.

Novi fluorokinoloni djelotvorni su protiv spolno prenosivih infekcija, kao što su gonoreja, klamidija.

levofloksacin

Tretmani koji sadrže levofloksacin uključuju:

Pripreme s ovog popisa propisuju se za blagu i umjerenu težinu infekcija dišnog, urinarnog trakta, prostatisa.

Antibiotici se također koriste u liječenju čireva želuca, ako se javlja kao posljedica infekcije bakterijom Helicobacter pylori.

Levofloksacin je propisan za ulkus zajedno s amoksicilinom i omeprazolom ili njegovim ekvivalentom. Ako ste alergični na peniciline, amoksicilin se zamjenjuje tinidazolom.

sparfloksacin

Popis sparfloksacina predstavljen je jednim lijekom u Sparflo tabletama. Proizvodnja Respara i Sparbact, prethodno korištene, prekinuta.

Sparflo je propisano odraslim osobama nakon 18 godina bolesti:

• KOPB;
• pneumoniju;
• abdominalne infekcije;
• otitis, sinusitis uzrokovan, uključujući, piosensku štapić, stafilokok;
• infekcije kože;
• osteomijelitis;
• leprozu;
• tuberkuloza.

Sparfloksacin je najučinkovitiji kod kožnih bolesti uzrokovanih stafilokoknom infekcijom i mikobakterijama.

Gemifloxacin

Hemifloksacini uključuju lijek Fitiv. Za upalu pluća, kronični bronhitis i akutni sinusitis kod odraslih propisuje se antibiotik.

Djeca pilule Faktiv zabranjene su do 18 godina. Prilikom uzimanja tableta, uz uobičajene nuspojave s fluorokinolonima, moguća su:

• oštećenja tetive, osobito u starosti;
• aritmija, ako pacijent ima EKG abnormalnost u obliku produženog QT intervala.

Spektar aktivnosti hemifloksacina, u usporedbi s drugim fluorokinolonima, proširen je zbog aktivnosti protiv streptokoka otpornih na peniciline, cefalosporine, makrolide.

Lijek se propisuje jednom dnevno, tijek terapije za upalu pluća traje od 7 do 14 dana. Trajanje liječenja kroničnog bronhitisa ili akutnog sinusitisa je 5 dana

Četvrta generacija fluorokinolona

Pripravci koji sadrže moksifloksacin kao aktivni sastojak:

Moksifloksacini su dostupni u tabletama i u obliku otopina za intravenozno davanje, što je prikladno za uporabu u postupnom liječenju respiratornih infekcija.

Antibiotici koji sadrže moksifloksacin liječeni su zbog pneumonije uzrokovane tipičnom i atipičnom mikroflora, uključujući hemofilus bacilije, mikoplazme, klamidiju, klebsielu.

Moksifloksacini se koriste u akutnim, teškim uvjetima, protiv sinusitisa, bronhitisa, peritonitisa.

Kontraindikacije za antibiotike

Zabranjeni fluorokinoloni u tabletama i injekcijama:

• ispod 18 godina;
• trudnice;
• tijekom dojenja;
• s epilepsijom, hemolitičkom anemijom, zatajenjem bubrega;
• u slučaju alergije na fluokinolone.

Tijekom liječenja ne možete voziti automobil i raditi s pokretnim strojevima. Antibiotici mogu uzrokovati smanjenje sposobnosti koncentracije, usporiti brzinu reakcije.

Kod liječenja fluorokinolona, ​​rizik pojave tetiva raste u svim bolesnicima. U posebnoj skupini rizika:

• ljudi preko 60 godina;
• žene;
• osobe koje uzimaju glukokortikosteroide;
• pacijenti s reumatoidnim artritisom;
• pacijenata nakon bubrega, srca, transplantacije pluća.

Kako bi se uklonila mogućnost pojave tetiva, pri uzimanju antibiotika potrebno je smanjiti svaku tjelesnu aktivnost.

Nuspojave fluorokinolona

Najčešće pritužbe kod upotrebe fluorokinolona povezane su s kršenjem probavnog sustava. Pacijent može doživjeti:

• mučnina;
• žgaravica;
• upset stolica;
• slab apetit;
• povraćanje;
• bol u trbuhu.

Nuspojava uzimanja antibiotika može biti poraz hrskavice, tetiva. Ovaj nuspojava je češći kod starijih ljudi, ali se ponekad pojavljuje u mladoj dobi.

Moguće reakcije živčanog sustava, očituje se:

• vrtoglavica;
• poremećaj spavanja;
• glavobolja;
• rijetko s grčevima.

Tijekom liječenja potrebno je ograničiti izloženost suncu, jer se pod djelovanjem ultraljubičastog zračenja može pojaviti bolest kože kože fotodermitisa.

Ponekad postoji povećana toksičnost fluorokinolona za jetru. Znakovi oštećenja jetre očituju se:

• najčešće - velika aktivnost jetrenih enzima transaminaza, koji su asimptomatski;
• manje uobičajeno, kolestatska žutica, hepatitis;
• rijetko - nekroza jetre.

Produljena uporaba fluokinolona može dovesti do gljivičnih infekcija (kandidijaza) sluznice, membranskog kolitisa - akutne upale debelog crijeva.

Moguće su promjene u ukupnom broju krvi. Odstupanja su sljedeći popis bolesti:

• hemolitička anemija;
• smanjenje broja leukocita;
• smanjen broj trombocita;
• agranulocitoza.

Značajke liječenja fluorokinolonima

U liječenju bolesti mokraćnog sustava, ciprofloksacini, levofloksaci, ofloksacini, norfloxacini se pokazali dobro.

Predstavnici druge generacije fluorokinolona uspješno se koriste za liječenje kroničnog prostatitisa. Abaktal, Zanotsin propisuje 0,4 g dva puta dnevno, a imenovanje Maksakvin samo uzeti jednu dozu s 0,4 g aktivnog sastojka lomefloxacin dnevno.

Fluoroquinoloni su dobro utemeljeni u liječenju gonoreje. One su propisane istodobno s antibioticima brojnih makrolida kao kompleksne terapije.

Protiv bakterijskog meningitisa koristio se ciprofloksacin, pefloksacin, ofloksacin, levofloksacin. Fluoroquinoloni su propisani kako bi spriječili meningitis u slučaju ozbiljnog otitisa, sinusitisa i drugih bolesti ENT-a.

Fluoroquinolone lijekovi propisani su za antibiotike otporne na penicilin i neučinkovitu terapiju s makrolidima i cefalosporinima. Način izbora za otpornost patogenih mikroflora na antimikrobne agense drugih klasa su hemifloksacin i moksifloksacin.

Temeljni pripravci

Za liječenje očiju koriste se tekući oblici fluorokinolona u obliku kapi. Pripreme za vanjsku uporabu proizvode farmaceutska industrija za liječenje djece i odraslih.

Kapi za oči imaju drugačiju koncentraciju aktivne tvari, što može biti:

• levofloxacini - Sinnicef ​​kapi, Oftakviks, L-Optik;
• Moksifloksacin - Vigamox, Maxiflox;
• Lomefloxacin - Lofox.

Otitis se tretira upotrebom kapi za uši koji sadrže ofloxacin - Uniflox, Danzil - kapi za oba uha i oči.

Infekcije kože tretirane su upotrebom masti koje sadrže ofloxacin-pomade Floxal, ofloxacin, kombiniranog lijeka Oflomelide.

Oflomelid, osim antibiotika, sadrži anestetik lidokain i sredstvo za ubrzavanje popravka tkiva. To omogućuje učinkovitu uporabu Oflomelide u dubokim opeklinama, trofičnim ulkusima, ramenima, fistulama u odraslih osoba.

Kako uzimati antibiotike u tabletama

Primanje fluorokinolonskih tableta ne može se kombinirati sa pripravcima od željeza, bizmuta, cinka.

Tijekom dana morate uzeti dovoljnu količinu tekućine, ne manje od 1, 2 litre. Isperite antibiotik pilulu s čašom vode.

Režim liječenja mora se strogo slijediti, ali ako slučajno preskočite lijekove, ne možete udvostručiti dozu.

Tijekom cijelog liječenja i 3 dana nakon zadnje doze lijeka, nije moguće sunčati. Pojava znakova koji ukazuju na mogućnost nuspojava služi kao osnova za povlačenje lijeka i posjet liječniku.

Liječenje djece

Lijekovi koji sadrže fluorokinolon zabranjeni su za liječenje djece zbog rizika od:

• konvulzivni sindrom;
• usporavanje rasta kostiju;
• negativnih učinaka lijekova na hrskavicu, ligamenata, tetiva.

Ali za posebno teške infekcije uzrokovane Pusillary Pylori, za cističnu fibrozu, liječnik može propisati dijete s fluorokinolonima pod stalnim medicinskim nadzorom.

Fluokinoloni tijekom trudnoće i dojenja

Fluokinoloni imaju teratogeni učinak, tj. Imaju negativan učinak na formiranje fetusa, zbog čega je zabranjeno tijekom trudnoće. Ako žena uzima antibiotike ove skupine tijekom dojenja, onda dijete može imati proljeće, hidrocefalus koji se ispušta.

Nisu dokazani teratogeni učinci tijekom trudnoće protiv moksifloksacina. Lijekovi koji sadrže moksifloksacin mogu se koristiti tijekom trudnoće pod nadzorom liječnika i uzimajući u obzir moguće rizike za fetus i koristi majci.

Međutim, moksifloksacin prodire u majčino mlijeko, zbog čega privremeno dojenje se prekida uz uzimanje antibiotika.

Fluoroquinoloni - doza, mehanizam djelovanja, kontraindikacije, nuspojave, metode eliminacije.

U posljednjih nekoliko godina, postoji nada u phthisiology za napredak u etiotropic terapija povezana s fluoroquinolones. U udžbenicima i referentnim knjigama posljednjih godina, ciprofloksacin, ofloxacin i lomefloxacin se nazivaju lijekovima protiv tuberkuloze.

ciprofloksacin

Ciprofloksacin-l-ciklopropil-6-fluoro-l, 4-dihidro-4-okso-7 (l-piperazinil) -3-kinolin-karboksilna kiselina. Razvijen od strane Bayer AG, prve publikacije o drogama pojavile su se 1982.

Farmakodinamiku. Ima baktericidni učinak na mikrobnu stanicu u razdoblju odmora, te u razdoblju rasta. Prema mehanizmu djelovanja, on je inhibitor DNA gyrase.

Farmakokinetika. Za oralno davanje ciprofloksacin dobro apsorbira, serumske koncentracije vrh u 1-2 sata intravenozno, poluživot je 3,2 sati, gutanjem -.. 3-4 sata ukupni klirens lijeka u odraslih je 678 ml / min. Ciprofloksacin dobro prodire i akumulira se u plućima (310% -tna koncentracija u plazmi), sputum (95%), bubrega (1010%), urina (20 000%), tajnu prostate (do 450%), žuči (9730%), krajnika ( 180%), kosti (78%). U zdravih ljudi penetracija ciprofloksacina u CSF-u ne prelazi 20%, s gnojnim meningitisom - do 92%, s virusom - samo 26,6%. Lijek ulazi u mlijeko majke koja je skrb u koncentraciji koja je dovoljna da bude opasna za dijete.

Nuspojave: Gastrointestinalni mučnina, povraćanje i proljev, središnji živčani sustav: glavobolja, tjeskoba, noćne more, osip, svrbež, urtikarija, nefrotoksičnost (pri vrlo visokim dozama u sedimenta urina kristala izložbe), ponekad je tahikardija, zamagljen vid,

bolesti zglobova (nakupljanje lijeka u hrskavici), pod photodermatitis produljenog izlaganja sunčevoj svjetlosti izravnom, pseudomembranski kolitis (tretman antibakterijskih lijekova uzrokuje promjenu normalne crijevne flore i može potaknuti rast Clostridia).

Kontraindikacije: starosna dob, epilepsija i oštećenja središnjeg živčanog sustava, preosjetljivost na lijek. Nemojte preporučiti uzimanje lijeka tijekom vožnje automobilom i rad koji se odnosi na koncentraciju i potrebu za brzim odgovorom. Pojava fotodermitisa, pojava osipa ili drugih alergijskih reakcija nakon uzimanja prve pilule - indikacije za prekid lijeka.

Oblici otpuštanja. Tablete od 0,25, 0,5 i 0,75 g. Otopine za infuziju u bočicama od 50 ml (0,1 g lijeka) i 100 ml (0,2 g lijeka), otopine za injekcije u ampulama (1 ml - 0,01 g), otopine za infuzije (1 ml - 0,002 g, 1 ml - 0,1 g) u bočicama. Kapi za oči (1 ml - 0,003 g lijeka), mast za oči (1 g - 0,003 g lijeka).

Doza. Tablete se proguta bez žvakanja, čašom vode. Uzimanje pilule uz hranu često smanjuje terapijsku aktivnost ciprofloksacina. Optimalni unos pilule nakon 2 sata nakon obroka. U slučaju tuberkuloze, preporučljivo je uzimati 2 puta dnevno u dozi od 500 mg ili 2 intravenozne infuzije od 200 mg (30-60 minuta za svaku infuziju).

Trudnoća. Tijekom trudnoće i hranjenja ciprofloksacin je kontraindiciran.

Djeca. Prije toga, ciprofloksacin je ograničen na 15 zbog mogućeg oštećenja zglobne hrskavice. Nedavno je ovo ograničenje osporeno, iako farmakološke smjernice razvijenih zemalja naglašavaju da sigurnost ciprofloksacina za osobe mlađe od 18 godina još nije dokazana.

ofloksacin

Ofloksacin-9-fluoro-2,3-dihidro-3-metil-10- (4-metil-l-piperazin) -7H-pirido [l, 2,3-de] -l, 4-benzoksazin- 6-karboksilna kiselina,).

Farmakodinamiku. ima baktericidni učinak zbog supresije DNK gaze. Kao rezultat toga, DNA nije podvrgnuta superoklizaciji, što dovodi do promjene njezine prostorne lokacije u bakterijskoj stanici. Antibakterijska aktivnost ofloxacina je smanjena u kiselom okruženju.

Farmakokinetika. Lijek se apsorbira za više od 90%; vršna koncentracija dolazi u roku 0,5-2 sata nakon ingestije; Poluživot 6 sati ofloksacin odlična difundira tkiva, više od 90% se izlučuje u aktivnom obliku putem bubrega, manje od 2%. - kao metaboliti (dezmetilofloksatsin i N-oksida ofloksacin). Ne više od 10% lijeka je vezano za proteine.

Nuspojave: alergijske reakcije kože, a povezane s izlaganjem suncu, poremećaji središnjeg živčanog sustava (glavobolja, vrtoglavica, koordinacija mišića), te gastrointestinalnih (rijetko - pseudomembranskog kolitisa, pogodnih za liječenje s vankomicin). Moguće je privremeno povećanje sadržaja jetrenih enzima i bilirubin u serumu. Moguća bol u zglobovima, leukopenija, agranulocitoza, trombocitopenija, anemija. U pokusima na štakorima, visoke doze ofloxacina imale su štetan učinak na fetus.

Kontraindikacije: preosjetljivost na ofloxacin ili druge kinolone, starost mlađa od 15 godina, trudnoća i laktacija. Za bolesti koje uključuju konvulzivni sindrom, nije potrebna adekvatna antikonvulzivna terapija.

Oblici otpuštanja. Tablete bez predmemorije od 100 i 200 mg, kao i obložene filmom od 200 mg. Otopina za infuziju od 100 ml u bočicama (0,2 g aktivnog lijeka u 1 ml - 2 mg ofloxacina). Okufloks -0,3% otopina za upotrebu u oftalmologiji.

Doza. Zbog visoke antibakterijske aktivnosti i dugog poluživota, ofloxacin se propisuje 2 puta dnevno s intervalom od 1 sata. Ofloxacin se uzima na prazan želudac, tableta se ne žvače, već proguta cijelu vodu. Tijekom dana također preporučujem mnogo pića. Nemojte uzimati Ofloxacin tijekom jela. Lijek se ne propisuje duže od 2 mjeseca. Za tuberkulozu se preporučuje manje od 500 mg dnevno za 2 doze,

Djeca, trudnoća. Tijekom trudnoće i hranjenja, kao i kod liječenja djece i adolescenata (do 15 godina), ofloxacin se ne preporučuje. Sigurnost lijeka nije dokazana za osobe mlađe od 18 godina.

lomefloksatsin

Lomefloxacin je difluorirani fluorokinolon, kojeg je razvio Searle pod imenom Maxaquin (lomefloxacin hydrochloride). Prve publikacije o njemu pojavile su se 1985. godine.

Farmakodinamiku. Lomefloxacin inhibira aktivnost DNA gyrase. Suzbijanje rasta mnogih bakterija za 99% zabilježeno je 2 sata nakon početka izlaganja lijeku. Osim toga, lomefloxacin blokira razvoj faktora virulencije kao što su nukleaza i a-toksin.

Farmakokinetika. Lomefloxacin se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta (95-98%). Nakon ingestije od 100 do 800 mg lijeka, maksimalna koncentracija u krvi zdrave osobe se javlja nakon 44-98 minuta i doseže 1,11-7,46 μg / ml. Bioraspoloživost lomifloksacina kada se uzima oralno je blizu 100%. Poluživot je 7-8 sati, ukupni razmak je 219-273 ml / min. Glavni način uklanjanja je bubrezi, s normalnom funkcijom, izlučivanje u urinu oko 65% lijeka unesenog u nepromijenjenom obliku; oko 9% lijeka se izlučuje u izmet.

Nuspojave: poremećaji gastrointestinalnog trakta u obliku mučnine i dispepsije. Fotografska je osjetljivost. Kršenje središnjeg živčanog sustava (2,3%) u obliku glavobolje, vrtoglavice, u izoliranim slučajevima konvulzija; moguće povećanje sadržaja ALT-a i ACT-a. Karcinogenost i mutagenost u pokusima na životinjama zabilježeni su samo s visokim dozama lijeka koji se ne koriste u klinici.

Kontraindikacije: preosjetljivost na fluorokinolone. U pokusima na životinjama zabilježeno je oštećenje hrskavice potpornih zglobova (erozija i drugi znakovi artropatije). Bolesniku treba upozoriti na nedopustivost tjelesne aktivnosti u razdoblju primjene lomefloksacina. Pojava alergijskih reakcija nakon uzimanja prve doze je pokazatelj prekida lijeka.

Predoziranje i trovanje. Isperu želuca, provode dobru hidrataciju i simptomatsku terapiju. Dializa uklanja ne više od 3% lijeka.

Oblici otpuštanja. Tablete koje sadrže 400 mg aktivne tvari.

Doza. Lijek se obično propisuje 2 puta dnevno. Uz nisku kiselost želuca, preporučljivo je piti tablete kiselim otopinama. Primanja lijekova i hrane nisu međusobno povezane. Uz abnormalnu funkciju jetre (ali održavanje funkcije bubrega), doza se ne mijenja. U phthiziologiji postoji iskustvo korištenja lomefloxacina za 1-3 mjeseca. 400 mg dva puta dnevno. Doza za odrasle i djecu iznad 15 godina s tuberkulozom je 800 mg / dan za 2 doze u prvom mjesecu, a zatim 400 mg 1 puta dnevno.

Djeca, trudnoća. Tijekom trudnoće i dojenja, kao i lomefloxacin je kontraindicirana kod djece i mladih do 15-18 godina. Podaci o penetraciji lomefloxacina u majčinom mlijeku u literaturi. U pokusima na životinjama, velike doze lomefloxacina imale su štetan učinak na fetus.

Prvi liječnik

Nuspojava karakteristična za fluorokinolone

Dragi farmaceuti, hvala!

Nedavno smo analizirali najpopularnije antibiotske skupine.

Danas bih želio ostati na drugoj skupini izuzetno popularnih antibakterijskih sredstava. Govorim o fluorokinolonima.

Nisu antibiotici jer nemaju prirodnih kolega. Ali oni nisu niži u učinkovitosti.

Ne možete pročitati dalje ako brzo odgovorite na pitanja:

• Koliko generacija fluoroquinolona trenutno postoje na tržištu?
• Nazovite najmanje jedan lijek svake generacije ove grupe.
• Kako se generacije međusobno razlikuju?
• Koji od fluorokinolona se uglavnom koristi u infekcijama urogenitalnog sustava?
• Navedite rijetku nuspojavu uzrokovanu ovom skupinom lijekova.
• U koje dobi se fluoroquinoloni mogu koristiti i zašto?

Pa, kako? Jeste li to učinili?

Ako ne, nastavite s razgovorom.

"Roditelji" fluoroquinolona su kinoloni - nalidiksična kiselina (Negram, Neugrammon), pimemidna kiselina (Palin) itd.

Siguran sam da ćete ga nazvati kada se upotrebljavaju.

Tako je. Po mogućnosti, s infekcijama mokraćnog sustava. Kinoloni su u suštini urospici, tj. lijekove, oslobađajući bakterijske osvajače iz mjehura, bubrega, uretera.

Nedavno su ta sredstva imenovana manje i manje, jer se tržište pojavilo mnogo djelotvornijim drogama.

Kinoloni su slučajno sintetizirani tijekom proučavanja antimalarijskog lijeka nazvanog klorokin.

Nekoliko godina nakon njihova otkrića, jedan od znanstvenika došao je s idejom dodavanja atoma fluora na kinolonsku formulu i vidjeti što se događa. I pokazalo se posve novu skupinu antibakterijskih sredstava, koja je usporediva u učinkovitosti s cefalosporinima.

U nekim publikacijama, kinoloni se uzimaju zajedno s fluorokinolonima i računaju se među njihovom prvom generacijom.

Nastaje smeće: kvinoloni su 1. generacija fluoroquinolona.

Ali skupina se pokazala posve drugačijima, s različitim karakteristikama i pokazateljima!

Zato ću govoriti, kako mi govori zdrav razum.

Danas postoje 3 generacije fluorokinolona:

Generacije fluorokinolona se međusobno razlikuju u svom spektru antibakterijskih aktivnosti.

Svaka nova generacija na neki način nadilazi prethodnu.

Prva generacija naziva se "gram-negativnim" jer lijekovi koji pripadaju ovoj generaciji djeluju na širok raspon gram-negativnih bakterija. A od gram-pozitivnih samo na malom šaku: nekoliko vrsta stafilokoka, listeria, corynebacterium, Tubercle bacillus.

Podsjetiti te na gram-negativne bakterije: Pseudomonas aeruginosa gonococcus (gonoreja), bolesti uzrokovane meningokokom (patogen gnojnog meningitisa), E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Enterobacter, Haemophilus influenzae, i drugi.

Pripreme 1. generacije mogu se podijeliti u dvije skupine:

Sistemska: Ciprofloksacin, lomefloksacin i ofloksacin. Oni prodiru u različite organe i tkiva i stoga se koriste za infekcije različitih lokalizacija: dišnih putova, uha, oka, paranazalnih sinusa, nosa, urogenitalnog područja, gastrointestinalnog trakta, kože, kostiju itd.

Uporptici: Norfloxacin i Pefloxacin. Ovi fondovi stvaraju visoke koncentracije u urinu pa se najčešće koriste za infekcije urogenitalnog sustava.

Ali lijekovi ove generacije imaju mali učinak na pneumokok, klamidiju, mikoplazmu, anaerobe.

Norfloxacin je također uključen u kapi za uši i kapi za uši zvan Normaks.

Druga generacija nazvana je "respiratorna", jer agensi povezani s njom djeluju ne samo na one patogene kao prvu generaciju već i na većinu patogena respiratornih infekcija (pneumococcus, Mycoplasma pneumoniae itd.)

Dobro se bave istim neprijateljima ljudi kao i prve generacije, ali i pneumokokima, klamidijom i mikoplazmama.

Treća generacija - nazvat ću ga "grmljavinom anaerobe".

Dok sam prikupljao materijal za članak, susreo sam nekoliko predstavnika ove generacije, ali ih nisam vidio u asortimanu ljekarni. Ne vidim razloga za razgovor o "mrtvim dušama". Zato sam najpopularniji: Moxifloxacin (trgovački naziv Avelox).

Lijekovi, ili bolje, droga, treća generacija fluokinolona djeluje na iste patogene kao i prethodna dva, plus je sposobna uništiti anaerobne bakterije. Sjećaš li se tko su oni?

To su nepretenciozni mikrobi, koji, za razliku od njihove braće, ne trebaju kisik za puni život.

Oni uzrokuju teške infekcije. Njihovi toksini su izuzetno agresivni, sposobni zaraziti vitalne organe i izazvati peritonitis, apscese unutarnjih organa, sepsu, osteomijelitis i druge ozbiljne čireve.

Anaerobne bakterije također su odgovorne za tetanus, plin gangrenu, botulizam i toksikoinfekcije koje se prenose hranom.

Stoga, od generacije do generacije, širi se spektar antibakterijskih aktivnosti fluorokinolona.

Vjerojatno ste primijetili da su mnogi liječnici voljeli pripreme ove grupe, stoga ih često propisuju.

Kakvo dobro su pronašli u njima?

Navedimo njihove prednosti.

1. Imati širok spektar akcije.
2. Duboko prodrijeti u različita tkiva.
3. Imaju dugotrajni poluživot, pa se mogu koristiti 1-2 puta dnevno.
4. Dobro upijaju u gastrointestinalni trakt, dakle, dostupni su u obliku oralnih oblika, što je prikladnije i ugodnije za mnoge pacijente.
5. Vrlo učinkovit.
6. Dobro podnosi.

Fluorkinoloni imaju baktericidni učinak. Oni inhibiraju enzime koji su neophodni za sintezu DNA bakterijskih stanica kćeri. Što je DNK? Ovo je "srce" stanice, to je njegov genetski kod, "instrukcija" o tome kako živjeti i biti dobra. Nema "uputa" - nema života.

Fluoroquinoloni imaju širok, čak bih rekao, najširi raspon indikacija:

• Bolesti gornjeg i donjeg respiratornog trakta.
• Infekcije mokraćnog sustava i prostate: cistitis, uretritis, pijelonefritis, prostatitis. Posebno dobro nositi s njima norfloxacin i pefloxacin.
• Gonoreja, klamidija, mikoplazmoza.
• Intraabdominalne infekcije (peritonitis, kolecistitis, itd.)
• Intestinalne infekcije (salmoneloza, dizenterija, kolera, itd.)
• Infekcije kože, mekih tkiva, kostiju i zglobova.
• Sepsa.
• Meningitis.
• Tuberkuloza.
• Infekcije oka, vanjski uho (norfloxacin).

Izbor fluokinolonske skupine ovisi o vrsti i ozbiljnosti bolesti, njegovom trajanju, vrsti patogena i učinkovitosti prethodno korištenih lijekova.

Svaki lijek ima svoje prednosti. Na primjer:

Ciprofloksacin je najaktivniji od fluokinolona protiv gram-negativnih bakterija. Ona nadilazi svoje "kolege" u akciji na plavom gnoju bacila. Koristi se u kombiniranoj terapiji oblika tuberkuloze otpornih na lijekove.

Ofloxacin - od 1 generacije je najaktivniji protiv pneumokoka i klamidije, ali slabiji od lijekova od 2 i 3 generacije.

Norfloxacin i pefloxacin su posebno dobri za infekcije mokraćnog sustava i prostate.

Pefloxacin osim toga prodire u krvno-moždanu barijeru bolje od ostalih fluorokinolona, ​​stoga se koristi za meningitis (zbog toga postoji oblik koncentrata za intravenoznu primjenu).

Sparfloksacin je bolji od ostalih lijekova u ovoj skupini tijekom trajanja djelovanja. Primjenjuje se jednom dnevno.

Levofloksacin je izomer ofloxacina, ali je dvaput aktivniji i bolji tolerancija.

Moksifloksacin iz cijele skupine je najaktivniji protiv pneumokoka, klamidije, mikoplazme, anaerobe. Može se koristiti empirijski (tj., Slijepo, bez zasijavanja bakterija) u teškim infekcijama različitih mjesta.

• trudnoća
• Dojenje
• Alergijske reakcije na fluorokinolone,
• Djeca i adolescencija.

Fluoroquinoloni su kontraindicirani do 18 godina, kao u pokusima na životinjama, istraživači su zabilježili kašnjenje u razvoju hrskavice. Stoga ih, u pravilu, nisu propisane do kraja formiranja kostura. Iako, u nekim slučajevima, liječnici pod njihovom odgovornošću propisuju fluorokinolone za djecu. Na primjer, u cističnoj fibrozi ili netoleranciji drugim antibakterijskim agensima.

Dakle, kada prodajete lijek iz ove grupe, morate ponuditi krema za sunčanje. Pogotovo ljeti i sunčanim područjima.

Više od drugih, lomefloxacin (Lomflox) i sparfloxacin (Sparflo) razlikuju se u svojoj sposobnosti da potiču fotodermatozu.

1. Povećanje hepatične transaminaze. To znači da su lijekovi hepatotoksični. Stoga bi bilo dobro uzeti lijek iz skupine fluorokinolona zajedno s hepatoprotektorom. Rijetko, ali se liječi hepatitis.
2. Povećan QT interval na EKG. Za zdrave ljude to nije zastrašujuće. A ako je lijek preuzet od osobe koja ima ozbiljne srčane probleme, može doći do aritmije. Ali to se događa pri uzimanju velikih doza lijeka.

1. Rijetka nuspojava je tendonitis, tj. upala tetive, i njezino raskidanje. Najčešće pati od Ahilove tetive. To se događa uglavnom kod starijih osoba.

Tendiniti se javljaju jer fluokinoloni inhibiraju aktivnost enzima potrebnog za sintezu proteina kolagena. I čini osnovu tetiva, a doista vezivnog tkiva.

Važno je:

Ako se fluorokinoloni uzimaju istodobno s antacidom i vitamin-mineralnim kompleksom, formiraju se netopljivi kompleksi, a lijek neće imati željeni učinak. Dakle, prekid između njihovih tehnika trebao bi biti najmanje 4 sata.

I sada se sjećamo svih gore navedenih i opišemo popis preporuka kupcu.

Ako prodajete lijek iz skupine fluoroquinolona:

1. Nudi krema za sunčanje. Govorite ovako: "Ovaj lijek povećava osjetljivost kože na sunčevu svjetlost i može uzrokovati osip. Stoga vam savjetujem da kupite drugi proizvod kako biste zaštitili kožu od sunca. "
2. Ako osoba odbija od točke 1, upozorava: "Izbjegavajte biti na suncu tijekom cijelog razdoblja liječenja i još 3 dana nakon završetka".
3. Ponudite hepatoprotector ("Je li vam liječnik dao nešto za zaštitu vaše jetre?")
4. Recimo da trebate uzimati lijek nakon obroka, piti puno tekućine kako biste smanjili njezino nadražujuće djelovanje na želudac.
5. Ako osoba, zajedno s lijekom fluokinolonske skupine, dobije još jedan pripravak za antacid ili vitamin-mineralni kompleks, preporučuje ga razrjeđivanje na vrijeme (najmanje 4 sata pauze).

To je sve za danas. Kako ti se sviđa članak, prijatelji?

Ako imate nešto za dodavanje, napišite komentar u okviru komentara u nastavku.

Bila bih vam zahvalna ako podijelite vezu s člancima s kolegama.

Vidimo se ponovno na blogu "Apoteka za čovjeka"!

S ljubavlju za vas, Marina Kuznetsova

P.s. Ako već niste pretplaćeni na nove članke na blogu, to možete učiniti odmah, trošite samo nekoliko minuta. Da biste to učinili, ispunite obrazac pretplate koji vidite na kraju svakog članka i desno na vrhu stranice. Ne zaboravite potvrditi pretplatu u dolaznom pismu. Nakon toga ćete dobiti e-poštu s vezom za preuzimanje korisnih varalica.

Ako niste primili pismo, provjerite mapu neželjene pošte.

Je li nešto pošlo po zlu? Pogledajte upute.

U svakom slučaju, nije uspjelo? Napiši. Razumjet ćemo!

Posljednjih godina, sintetički antibakterijski lijekovi sve se više koriste za liječenje različitih infekcija. To je zbog činjenice da mnogi mikroorganizmi proizvode otpornost na prirodne antibiotike. Osim toga, zarazne bolesti postaju teže i nije uvijek moguće utvrditi patogena. Zbog toga postoji sve veća potreba za antibakterijskim lijekovima širokog spektra, pri čemu bi većina mikroorganizama bila osjetljiva. Jedna od skupina najučinkovitijih lijekova s ​​takvim svojstvima su fluorokinoloni. Ovi pripravci dobiveni su sintetski i široko su poznati još od 80-ih godina 20. stoljeća. Klinički rezultati korištenja ovih lijekova dokazali su da su učinkovitije od većine poznatih antibiotika.

Antibiotici su lijekovi koji imaju antimikrobnu aktivnost i najčešće imaju prirodno podrijetlo. Formalno, fluorokinoloni ne pripadaju antibioticima. To su lijekovi od sintetičkog podrijetla, dobiveni od kinolona dodavanjem atoma fluora. Ovisno o njihovoj količini, oni imaju različitu učinkovitost i vrijeme eliminacije.

Jednom u tijelu fluokinolonski lijekovi se distribuiraju u svim tkivima, ulaze u tekućine, kosti, prodiru u placentu i krvno-moždanu barijeru, a također i u stanice bakterija. Oni imaju sposobnost da inhibiraju rad glavnog enzima mikroorganizama, bez kojih se sinteza DNA zaustavlja. Ova jedinstvena akcija uzrokuje smrt bakterija.

Budući da su ti lijekovi brzo raspoređeni po tijelu, oni su učinkovitiji od većine drugih antibiotika.

To su lijekovi širokog spektra. Vjeruje se da su učinkoviti protiv većine gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija, mikoplazme, klamidije, mikobakterijskih tuberkuloza i nekih protozoa. Oni uništavaju crijevne, pseudomuscularne i hemofilne bacile, pneumokoke, Salmonella, Shigella, Listeria, meningokoka i druge. Također su osjetljivi i unutarstanični mikroorganizmi koji se teško liječe drugim lijekovima.

Samo različite gljive i virusi, kao i uzročnici sifilisa, nisu osjetljivi na ove lijekove.

Mnoge teške i mješovite infekcije mogu samo izliječiti fluorokinolone. Pripreme korištene za ovo ranije sve više postaju neučinkovite. I u usporedbi s njima, pacijenti se lakše podnose fluokinolone, brzo apsorbiraju, a mikroorganizmi još ne mogu razviti otpornost na njih. Osim toga, lijekovi u ovoj skupini imaju i druge prednosti:

• uništiti bakterije i ne oslabiti ih;
• imaju širok spektar djelovanja;
• prodrijeti u sve organe i tkiva;
• spriječiti razvoj septičkog šoka;
• mogu se kombinirati s drugim antibakterijskim lijekovima;
• imaju dugo razdoblje uzgoja, što povećava njihovu učinkovitost;
• rijetko uzrokuju nuspojave.

Antibiotici su lijekovi koji uzrokuju mnoge nuspojave. I sada su mnogi mikroorganizmi postali neosjetljivi na takva sredstva. Stoga, fluorokinoloni su postali izvrsna alternativa antibioticima u liječenju zaraznih bolesti. Imaju jedinstvenu sposobnost zaustavljanja reprodukcije bakterijskih stanica, što dovodi do njihove konačne smrti. Ovo može objasniti visoku učinkovitost lijekova fluokinolon grupe. Osobitosti njihova djelovanja također uključuju visoku biodostupnost. U 2-3 sata prodiru u sva tkiva, organe i tekućine ljudskog tijela. Ovi lijekovi su uglavnom izvedeni iz urina. I mnogo rjeđe, od antibiotika, uzrokuju nuspojave.

Fluoroquinolone antibakterijski lijekovi se naširoko koriste za nozokomijske infekcije, teške infektivne bolesti respiratornog trakta i genitourinarni sustav. Čak i ozbiljne infekcije kao što su antraks, tifusna groznica i salmoneloza su lako liječljivi. Mogu zamijeniti većinu antibiotika. Fluokinoloni su djelotvorni za liječenje takvih bolesti:

• klamidija;
• gonoreja;
• infektivni prostatitis;
• cistitis;
• pijelonefritis;
• tifusna groznica;
• dizenterija;
• salmoneloze;
• upala pluća ili kronični bronhitis;
• tuberkuloza.

Fluoroquinoloni se najčešće proizvode u obliku tableta za oralnu primjenu. No postoji rješenje za intramuskularno ubrizgavanje, kao i kapi u očima i ušima. Da biste dobili željeni terapeutski učinak, morate slijediti sve preporuke liječnika o doziranju i značajkama lijekova. Tablete moraju biti isprane vodom. Važno je održavati potrebni interval između dvije doze. Ako se dogodi da jednom propuštenom lijeku, trebate uzeti lijek što je prije moguće, ali ne i istodobno s sljedećom dozom.

Prilikom uzimanja lijekova iz fluorokinolonske skupine potrebno je slijediti preporuke liječnika o njihovoj kompatibilnosti s drugim lijekovima, jer neki od njih mogu smanjiti antibakterijski učinak i povećati mogućnost nuspojava. Ne preporuča se dugotrajno na sunčevoj svjetlosti tijekom liječenja.

Sada najsigurniji baktericidni agensi su fluorokinoloni. Ovi lijekovi propisani su mnogim kategorijama pacijenata koji su kontraindicirani u drugim antibioticima. No ipak postoje određena ograničenja na njihovu upotrebu. U takvim slučajevima zabranjeni su fluorokinoloni:

• djeca mlađa od 3 godine, i za neke lijekove nove generacije - mlađe od 2 godine, ali u djetinjstvu i adolescenciji se koriste samo u ekstremnim slučajevima;
• tijekom trudnoće i dojenja;
• s aterosklerozom cerebralnih žila;
• s individualnom netolerancijom na komponente lijekova.

Pri propisivanju fluorokinolona zajedno s anti-kiselim lijekovima, njihovu učinkovitost se smanjuje, pa je potrebna prekid od nekoliko sati između njih. Ako, međutim, da se ta sredstva upotrijebi zajedno s metilksantinima ili željeznim pripravcima, povećava se toksični učinak kinolona.

Od svih antibakterijskih sredstava, fluoroquinoloni se najlakše toleriraju. Ovi lijekovi mogu ponekad uzrokovati samo takve nuspojave:

• bol u trbuhu, žgaravica, poremećaji crijeva;
• glavobolja, vrtoglavica;
• poremećaja spavanja;
• grčevi, podrhtavanje mišića;
• smanjena vizija ili sluh;
• tahikardija;
• oštećena funkcija jetre ili bubrega;
• gljivične bolesti kože i sluznice;
• preosjetljivost na ultraljubičasto zračenje.

Sada postoje četiri generacije lijekova u ovoj skupini. Počeli su sintetizirati 60-ih godina, ali su stekli slavu tek krajem stoljeća. Postoje 4 skupine fluorokinolona, ​​ovisno o vremenu pojavljivanja i učinkovitosti.

• Prva generacija je niska učinkovitost protiv gram-pozitivnih bakterija. Ti fluorokinoloni uključuju pripravke koji sadrže oksolinsku ili nalidioksičnu kiselinu.
• Pripreme druge generacije djeluju protiv bakterija neosjetljivih na peniciline. Oni također djeluju na atipične mikroorganizme. Često s teškim infekcijama dišnog trakta i probavnog trakta, koriste se ti fluorokinoloni. Pripreme za ovu skupinu uključuju sljedeće: "Ciprofloksacin", "ofloksacin", "lomefloxacin" i drugi.
• Fluoroquinolones 3 generacije također se nazivaju respiratorne, jer su posebno učinkovite protiv infekcija gornjih i donjih respiratornog trakta. To su "Sparfloksacin" i "Levofloksacin".
• Četvrta generacija lijekova u ovoj skupini pojavila se nedavno. Oni su aktivni protiv anaerobnih infekcija. Do sada je distribuiran samo jedan lijek - Moksifloksacin.

Prve spominjane ove skupine lijekova mogu se naći u 60-ima 20. stoljeća. Isprva su se takvi fluorokinoloni koristili protiv infekcija reproduktivnog trakta i crijeva. Lijekovi, čiji su popis poznati samo liječnicima, budući da se gotovo nikada ne koriste, imali su nisku učinkovitost. To su lijekovi nalidiksične kiseline: Negram, Nevigremon. Ovi lijekovi prve generacije nazivaju se kinoloni. Oni su uzrokovali puno nuspojava, a mnoge su bakterije bile neosjetljive na njih.

No studije tih lijekova nastavile su, a nakon 20 godina pojavljuju se fluorokinoloni druge generacije. Primili su im imena zbog uvođenja atoma fluora u kinolonsku molekulu. To je povećalo učinkovitost lijekova i smanjilo broj nuspojava. Druga generacija fluokinolona uključuje:

• "Ciprofloksacin", također poznat kao "Tsiprobay" ili "Tsiprinol";
• "Norfloxacin" ili "Nolitsin".
• "Ofloxacin", koji se može kupiti pod imenom "Ofloksin" ili "Tarivid".
• "Pefloxazin" ili "Abaktal".
• "Lomefloxacin" ili "Maksakvin".

Studije tih lijekova se nastavljaju. A sada su najučinkovitije suvremeni fluorokinoloni. Popis lijekova treće i četvrte generacije još uvijek nije vrlo velik, jer nisu svi prošli klinička ispitivanja i odobreni su za upotrebu. Oni imaju visoku učinkovitost i sposobnost brzog prodiranja u sve organe i tkiva. Stoga se ti lijekovi koriste za teške infekcije dišnih puteva, urogenitalnog sustava, probavnog trakta, kože i zglobova. To uključuje "Levofloxacin", također poznat kao "Tavanic". Čak je i učinkovit za liječenje antraksa. Četvrte generacije fluorokinolonskih preparata uključuju moksifloksacin (ili Avelox), koji je aktivan protiv anaerobnih bakterija. Ovi novi lijekovi su lišeni većine nedostataka drugih lijekova, lakše su pacijenti nositi i učinkovitije.

Fluokinoloni su jedan od najučinkovitijih tretmana za teške zarazne bolesti. Ali oni se mogu primijeniti samo nakon recept.

8-hidroksikinolinskih derivata.

Spektrum kemoterapijskog djelovanja klorquinaldola i nitroksolina.

Gr + i Gr bakterija (glavni klinički značaj je aktivnost protiv Gr bakterija iz obitelji Enterobacteriaceae); neke gljive (rod Candida, itd.) i protozoe.

Osobitosti farmakokinetike 8-hidroksikinolinskih derivata, koji imaju svoju nitro skupinu i sadrže halogene.

Za razliku od drugih derivata 8-hidroksikinolina, ti lijekovi se brzo apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta i izlučuju nepromijenjeni bubrega, pa stoga postoji velika koncentracija lijekova u urinu.

Indikacije za uporabu nitroksolina.

infektivno-upalne bolesti mokraćnog sustava (uglavnom pijelonefritisa, cistitisa, uretritisa, epididimitisa, zaraženog adenoma ili karcinoma prostate) uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na nitroksolin

prevencija infektivnih komplikacija u dijagnostičkim i terapijskim manipulacijama na mokraćnom traktu (kateterizacija, cistoskopija) Indikacije za primjenu klorkualdola.

crijevne zarazne bolesti (dizenterija, salmoneloza, bolesti uzrokovane hranom, crijevne infekcije uzrokovane stafilokokom, Proteusom i drugim enterobakterijama)

Nuspojave nitroksolina i klorkualdola.

1. Dyspepticni poremećaji (mučnina, povraćanje, bolovi u trbuhu, proljev)

2. tahikardija (rijetko)

3. Alergijske reakcije: osip, osip na koži

4. Kršenje središnjeg živčanog sustava: u izoliranim slučajevima - ataksija, glavobolja, parestezija

skupina lijekova nitrofuran.

Nitrofurantoin (furadonin), furagin (solafur), furazolidon

Mehanizam djelovanja nitrofurana.

Nitrofurani oštećuju DNK i enzimske sustave mikroorganizama.

Indikacije za uporabu furazolidona.

bacilarna dizenterija, paratifoida, toksikoinfekcija hrane

Indikacije za uporabu nitrofurantoina.

pielite, pijelonefritis, cistitis, uretritis

profilaksa tijekom uroloških operacija, cistoskopije, kateterizacije

Komplikacije s terapijom nitrofurantoinom.

1.Dispeptični učinci: najčešće mučnina i povraćanje.

4. Neurotoksičnost: oštećenje središnjeg živčanog sustava i periferne bolesti, posebno kod zatajenja bubrega i dugoročnih tečajeva (više od 1.5 mjeseci).

a) akutni (90%): plućni edem, bronhospazam; b) kronični (10%): pneumonitis, praćeno poteškoćama u disanju, vrućici, eozinofiliji

Nuspojave furazolidona.

1. Dyspepticni simptomi: mučnina, povraćanje, smanjeni apetit.

2. Alergijske reakcije: exanthema i enanthema.

Indikacije za uporabu kinolona.

1. Infekcije mokraćnog sustava kod djece: cistitis, anti-relapsa terapija kroničnog pijelonefritisa (kod odraslih osoba u takvim je slučajevima bolje koristiti fluorokinolone)

2. Shigellaza kod djece.

Temeljna razlika između strukture fluorokinolona i kinolona, ​​koja su radikalno mijenjala svoje farmakološka svojstva i antimikrobno djelovanje.

Fluokinoloni, za razliku od kinolona, ​​sadrže:

a) na položaju 7 kinolonske jezgre, nesupstituiranog ili supstituiranog piperazinskog ciklusa

b) u položaju 6 - atom fluora

Zbog tih osobitosti, fluorokinoloni imaju širi spektar djelovanja, oni su 10 do 20 puta aktivniji u akciji protiv brojnih bakterija nego nalidoksične kiseline.

Koji su najčešće korišteni fluorokinoloni u kliničkoj praksi?

a) Kinoloni II generacije ("gram-negativni"): norfloksacin, ciprofloksacin, ofloksacin, lomefloksacin

b) generiranje kinolona III ("respiratorni"): levofloksacin, sparfloksacin.

c) generacija kinolona IV ("respiratorni" + "anti-anaerobni"): moksifloksacin

Mehanizam djelovanja fluorokinolona.

Inhibicija enzimske DNA gyrase bakterijskih stanica, koja pripada topoizomerazama koje kontroliraju strukturu i funkciju DNA  bakterijske smrti (baktericidni učinak)

Također kinoloni utječu:

a) RNA bakterija i sinteza bakterijskih proteina

b) stabilnost membrane i drugih vitalnih procesa bakterijskih stanica

Antimikrobni fluorokinolonski spektar.

U usporedbi s kinolonima, oni imaju širi spektar aktivnosti., uključujući:

a) stafilokok (uključujući S. aureus otporan na penicilin, (PRSA) i neke sojeve S. aureus (MRSA) otporne na meticilin,

b) Gram-negativne kokice (gonokokus, meningokok, M. catarrhalis)

c) Gram-pozitivni bacili (listeria, corynebacterium, patuljci antraksa)

d) Gram-negativni bacili iz obitelji Enterobacteriaceae, uključujući multi-rezistentne (E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Enterobacter, Klebsiella), P.aeruginosa.

e) neki intracelularni mikroorganizmi (legionella)

Odvojeni pripravci (ciprofloksacin, ofloxacin, lomefloksacin) su aktivni protiv M.tuberculosis

Farmakokinetička svojstva fluorokinolona.

1. Sve se dobro upije u gastrointestinalni trakt, hrana može usporiti apsorpciju, ali ne utječe na biodostupnost.

2. Stupanj metabolizma u jetri ovisi o vrsti lijeka.

3. Fluokinoloni imaju veliki volumen raspodjele, stvaraju visoke koncentracije u mnogim organima i tkivima, prodiru u stanice

4. Izlučeni uglavnom bubrega, djelomično žučom.

Indikacije za imenovanje fluorokinolona.

infekcije donjih respiratornog trakta (pogoršanje kroničnog bronhitisa, nosokomična upala pluća)

infekcije bilijarnog trakta

infekcije mokraćnog sustava

intra-abdominalnih i zdjeličnih infekcija

crijevne infekcije (šigeloza, salmoneloza)

teške infekcije kože, mekih tkiva, kostiju, zglobova

tuberkuloza (kao lijekovi drugog reda)

Nuspojave fluorokinolona.

1. Inhibicija razvoja hrskavičnog tkiva (stoga trudnice i majke koje se brinu o djeci su kontraindicirane kod djece mlađe od 18 godina mogu se koristiti samo iz određenih razloga)

2. Razvoj tendinitis (upala tetiva, osobito akhila), puknuće tetiva tijekom vježbanja (u rijetkim slučajevima)

3. produljenje QT intervala na elektrokardiogramu, koji može izazvati razvoj ventrikularnih aritmija

5. Učinak na središnji živčani sustav (rijetko): konvulzije, psihoza, halucinacije, glavobolja, vrtoglavica, nesanica

6. Dyspepticni poremećaji: mučnina, povraćanje, proljev

7. Promjene u funkciji jetre

8. osip kože

9. Superinfekcija (streptokokna, kandidirana)

Kontraindikacije na imenovanje fluorokinolona.

preosjetljivost fluorokinolona

trudnoće, dojenje

dječja dob (do 18 godina)

lijekovi iz nitroimidazolne skupine.

Metronidazol (Trichopol), tinidazol.

Mehanizam djelovanja metronidazola.

Izravno bakterijsko i antiprotozoalno djelovanje:

a) nitro skupina metronidazola, koja prihvaća elektron, vraća intracelularno samo anaerobima ili mikroaerofilima uz stvaranje toksičnih metabolita  smanjenje redoks potencijala, despiralizacija i uništavanje DNA u osjetljivim mikroorganizmima

b) povećava osjetljive tumorske stanice na ionizirajuće zračenje (jer inhibira tkivo disanje)

Spektrum antibakterijskog i antiprotozoalnog djelovanja metronidazola.

1. Većina anaerobnih spojeva: bakterioidi (uključujući B. fragilis), klostridije (uključujući Cl. Difficile), peptostreptokokki, fusobakteriya

2. Neki protozoi: Trichomonas, Giardia, Leishmania, Amoeba, Balantidia

3. Helicobacter pylori

1. Dobro apsorbirana ingestijom, biodostupnost unosa hrane ne ovisi.

2. Metabolizirana u jetri da bi se formirali aktivni i neaktivni metaboliti.

3. Dobro raspoređen, prolazi kroz BBB, posteljicu, prodire u majčino mlijeko, slinu, želučani sok.

4. Potpuno izlučuje iz tijela nepromijenjenim urinom i u obliku metabolita, djelomično se izlučuje u izmetu.

5. Kod ponovljenih injekcija kumulacija je moguća.

Indikacije za uporabu metronidazola.

postoperativna anaerobna infekcija (kolorektalna operacija, upala slijepog crijeva, histerektomija)

purulentna anaerobna i miješana infekcija

akutni ulcerozni gingivitis

trofični ulkusi, fekale

anaerobna infekcija mokraćnog sustava, respiratornog i gastrointestinalnog trakta

upalna bolest zdjelice

trichomoniasis urinarnog trakta, amebiasis, giardiasis

Nuspojava metronidazola.

1. Dyspepticni fenomeni: mučnina, povraćanje, anoreksija, metalni okus u ustima

2. Hematotoksičnost: leukopenija, neutropenija

3. Neurotoksičnost: glavobolja, narušena koordinacija pokreta, tremor, konvulzije, oslabljena svijest

4. Disulfiramopodobni učinak

5. Alergijske reakcije: osip, svrbež

6. Lokalne reakcije: flebitis i tromboflebitis nakon intravenske primjene.

Nitrofurantoin, nitroksolin, pipemidovaya kiselina, ciprofloksacin, ofloksacin, metronidazol.

Sinonimi: Nitrofurantoin, kemiofuran, Furadantin, Furina, Nifurantin, Nitrofurantoin, Nitrofurantoinum.

Utječe na gram-pozitivne i gram-negativne bakterije (stafilokoke, streptokoke, E. coli, patogene tifusne groznice, paratifnoidne groznice, dizenterije, različiti protealni sojevi).

Lijek je učinkovit u liječenju zaraznih bolesti mokraćnog trakta.

Indikacije: pielitis, pielonefritis, cistitis, uretritis. Također se koristi za sprečavanje infekcija tijekom uroloških operacija, cistoskopije, kateterizacije itd.

U nedostatku učinka tijekom ovog perioda, nastavak liječenja je nepraktičan.

U nekim slučajevima moguće je gubitak apetita, mučnina, žgaravice, a ponekad i povraćanje, kao i alergijske reakcije. Da bi se spriječili ti fenomeni, preporučuje se furadonin piti puno tekućine.

S pojavom nuspojava potrebno je smanjiti dozu lijeka i propisati antihistaminike, vitamine (nikotinska kiselina, tiamin bromid).

Kontraindikacije su jednake kao i za furazolin.

Kod liječenja bolesnika s infekcijama mokraćnog sustava, furadonin (i drugi nitrofurani) ne smije se davati istodobno s nalidiksičnom kiselinom (crno - vidi), jer to smanjuje antibakterijski učinak.

NITROXOLINE (Nitroxolinum). 5-nitro-8-hidroksikinolina.

Sinonimi: 5-NOK (od prvih slova kemijskog naziva spoja "5-nitro-8-oksikinol"), 5-NOK, Nibiol, Nikinol, Nikopet, Nitroksin, Niuron, Noxibiol, Noxin, Uritrol itd.

Ima antibakterijski učinak na gram-pozitivne i gram-negativne bakterije; također djelotvorna protiv nekih gljiva (rod Candide i drugi).

Za razliku od ostalih derivata 8-hidroksikinolina, 5-NOC se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta i izlučuje nepromijenjen bubrega, pa stoga postoji velika koncentracija lijeka u urinu.

Primijenjena je infekcija mokraćnog sustava (pijelonefritis, cistitis, uretritis, prostatitis itd.), Za sprečavanje infekcija nakon operacija bubrega i urinarnog trakta, kao i drugih bolesti uzrokovanih mikroorganizmima koji su podložni ovom lijeku. Često je učinkovit za stabilnost mikroflora drugim antibakterijskim sredstvima.

Dodijelite iznutra. Trajanje liječenja ovisi o prirodi i ozbiljnosti bolesti. U većini slučajeva, terapija je 2-3 tjedna. Ako je potrebno, ponovite tečajeve s dva tjedna pauze. U teškim slučajevima povećava se dnevna doza.

Trajanje tretmana je 2-3 tjedna. U kroničnim infekcijama mokraćnog sustava, lijek se može ponovno propisati 2 tjedna uz 2 tjedna pauze.

Za sprečavanje infekcija u operacijama bubrega i urinarnog trakta propisuje O, 1 g po prijemu 4 puta dnevno za 2 do 3 tjedna.

Lijek se obično dobro podnosi. Ponekad postoje dispeptički simptomi (mučnina), pa se preporuča uzimati ga uz hranu. Moguće je alergijski osip.

U slučaju bubrežnog zatajenja, oprez treba provesti zbog moguće kumulacije lijeka.

Urin u liječenju lijeka oslikan je šafranom žutom bojom.

U slučaju preosjetljivosti na derivate 8-hidroksikinolina, lijek je kontraindiciran.

Acidum pipemidiecum kiselina (Acidum pipemidiecum). 2-piperazin-5-okso-8-etil-5,8-dihidropirido (2,3-d) pirimidin-6-karboksilna kiselina.

Sinonimi: Palin, Acipem, Balurol, Cistomid, Filtrax, Naril Palin, Pimidel, Pipedae, Pipefort, pipemidična kiselina, Pipram, Pipurin, Septidron, Solupemid, Uripan, Urisan, Urixin, Urodipin, Uromidin, Uropimid, Urosetic, itd Uroval,

Prema kemijskoj strukturi, može se smatrati modificiranom nalidiksinskom kiselinom.

Lijek ima antibakterijsku aktivnost. Djeluje protiv Pseudomonas, koji je povezan s prisustvom piperazin jezgre u molekuli.

U kliničkoj praksi, pimemidijeva kiselina je naročito učinkovita kod akutnih i kroničnih infekcija mokraćnog sustava.

U slučaju ponavljanja infekcije, preporuča se da žene istodobno s gutanjem, imenuju 1 vaginalni čepić dnevno tijekom 7-10 dana.

Uz uporabu lijeka moguće su alergijske reakcije kože, mučnina, bol u želucu, fenomeni fotosenzibilnosti.

Kontraindicirana u trudnoći. Oprez treba primijetiti u zatajenju bubrega. Djeca koja uzimaju lijek trebaju biti pod bliskim medicinskim nadzorom.

Tijekom liječenja preporučuje se održavanje poboljšane diureze.

CIPROFLOXACIN (Ciprofloxacinum; Ciprofloksacin). 1. Ciklopropil-6-fluoro-l, 4-dihidro-4-okso- (l-piperazinil) -3-kinolin karboksilna kiselina.

Dostupni su u obliku hidroklorida i laktata.

Sinonimi: Quintor, Cipro, Ciproby, Arflox, Ciplox, Ciprinol, Cipro, Ciprobay, Ciprobid, Ciproran, Ciproxin, Quintor itd.

Kemijska struktura je najbliža norfloksaksinu, od koje se razlikuje zamjenom etilne skupine na dušikovom atomu u položaju 1 jezgre kinolina s ciklopropilnim radikalom.

Antibakterijski spektar djelovanja ciprofloksacina uglavnom je sličan drugim fluorokinolonima, ali ima relativno visoku aktivnost; oko 3 do 8 puta aktivnije od norfloksacina.

Lijek je učinkovit kad se daje oralno i parenteralno. Kada se uzima oralno, posebno na prazan želudac, dobro se apsorbira. Najveće koncentracije u plazmi promatrane su 1-2 sata nakon ingestije i 30 minuta nakon intravenske primjene. Poluživot je oko 4 sata, a malo je vezan proteinima plazme. Dobro prodire u organe i tkiva, prolazi kroz krvno-moždanu barijeru. Oko 40% se izlučuje u urinu u nepromijenjenom obliku unutar 24 sata.

Indikacije za uporabu u osnovi su jednake onloksacinu, pefloksaksinu i drugim fluorokinolonima (infekcije dišnog trakta, kože i mekog tkiva, kostiju i zglobova, te gastrointestinalnog trakta, uključujući infekcije uzrokovane salmonelom, šigelom, kampilobakterom i drugim patogenima gonokokne infekcije, meningitis, postoperativne zarazne komplikacije, sepsu i druge purulentno upalne procese).

Lijek je vrlo učinkovit za infekcije mokraćnog trakta, kada se proguta, brzo prodire u bubrege, dugo se izlučuje, ima baktericidni učinak na Pseudomonas aeruginosa (dominantni patogen u kompliciranim infekcijama mokraćnog sustava).

Lijek je indiciran u liječenju infekcija kod pacijenata oboljelih od raka.

U slučaju posebno ozbiljnih infektivnih bolesti i nemogućnosti da se pilule iznutra počnu s intravenskom primjenom lijeka, poželjno u obliku kratkotrajne infuzije (oko 30 minuta). Gotova otopina (u bočicama) može se unijeti bez razrjeđivanja ili razrijediti u izotoničnoj otopini natrijevog klorida ili 5% -tne otopine glukoze.

Za akutnu gonoreju i nekompliciranu cistitis, žene su propisane ciprofloksacinom iznutra.

Doze za intravensku primjenu kod nekompliciranih infekcija mokraćnog sustava u O, 1 g 2 puta dnevno, u drugim slučajevima, 0, 2 g 2 puta dnevno. Ako se stanje pacijenta poboljšava, prijeđite na lijek iznutra.

Za moguće nuspojave, mjere opreza i kontraindikacije, pogledajte ofloxacin.

Poput drugih lijekova u ovoj skupini, ciprofloksacin se ne bi trebao propisati djeci i adolescentima s nepotpunim oblikom kostiju (do 15 godina).

Starije osobe dobivaju manje doze (ovisno o težini bolesti).

OFLOXACIN (Ofloxacinum). 9-fluor-2,3-dihidro-3-metil-10- (4-metil-l-piperazinil) -7-okso-7H-pirido [l, 2,3-de] l, 4-benzoksazinkarboksilna kiselina.

Sinonimi: Tarivid, Flobocin, Mefoxacin, Ofloxacin, Oflozet, Oxoldin, Tabrin, Tarivid, Viseren, Zanocin.

Prema kemijskoj strukturi, to je piperazinil-supstituirani fluorokinolon s dodatnom metil oksazinskom jezgrom.

Kao i drugi fluorokinoloni, ofloxacin ima široki antibakterijski spektar djelovanja. Utječe uglavnom gram-negativne bakterije. Djelotvoran protiv mikroorganizama koji su otporni na većinu antibiotika i sulfonamida. Ima baktericidni učinak.

Učinkovito kada se proguta. Brzo i gotovo potpuno (preko 95%) apsorbira iz probavnog trakta, ulazi u visoke koncentracije u organima i tkivima, kao i sputuma, sline, žuči, kožu, tkivo i izlučivanje prostate. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi promatrana je kroz DZ - 60 min; poluživot je oko 6-7 sati. Lijek se praktički ne metabolizira; 75 do 90% izlučuje se u urinu, pa čak i nakon jedne doze, lijek se nalazi u mokraći 20 do 24 sata.

Ofloxacin se koristi za infekcije dišnih puteva, uha, grla, nosa, kože, mekih tkiva, osteomijelitisa, infektivnih bolesti: abdominalnih organa, bubrega, urinarnog trakta, prostatisa, zaraznih ginekoloških bolesti, gonoreje.

Postoji dokaz o aktivnosti ofloxacina (tariwida) u odnosu na Mycobacterium tuberculosis i izvedivost njegove uporabe u liječenju tuberkuloze.

Uzmite tariveda tablete bez žvakanja, s malom količinom vode, prije ili poslije jela.

Liječenje, kao i kod uporabe drugih kemoterapijskih lijekova, provodi se sve dok se simptomi bolesti ne nestanu, a sljedećih 2-3 dana ili više. Obično je tijek liječenja 7 do 10 dana. U nekompliciranim slučajevima, tijek liječenja može biti kraći. Ne možete uzeti lijek za više od 4 tjedna.

Lijek se obično dobro podnosi. U nekim slučajevima primjećene su alergijske reakcije (svrbežna koža, osip); mogući razvoj otekline lica, vokalnih užeta; anoreksija, bol u trbuhu, mučnina, povraćanje, proljev; poremećaji spavanja, glavobolja, anksioznost, opća depresija; promjene u krvnoj slici (leukopenija, agranulocitoza, trombocitopenija). U rijetkim slučajevima, percepcija mirisa i okusa je poremećena.

Pri primjeni iloksaksina, kao i ostalih fluorokinolona, ​​ne smije biti izložena ultraljubičastim zrakama zbog mogućih fotosenzibilnosti kože.

Kontraindikacije: preosjetljivost na kinolone, epilepsija. Nemoguće je propisati lijek za trudne, dojilje, djecu i adolescente s nepotpunim oblikovanjem kostura (do 15 godina). U slučajevima oštećene bubrežne funkcije najprije se daju uobičajene doze, a zatim se smanjuju uzimajući u obzir klirens kreatinina.

Ne uzimajte ofloxacin istodobno s antacidnim sredstvima (uključujući alkalne vode) kako biste izbjegli smanjenje učinkovitosti.

METRONIDAZOL (Metronidazolum). L- (b-oksietil) -2-metil-5-nitroimidazol. Sinonimi: Ginalgin, Klion, Orvagil, Trichopolus, Flagyl, Atrivyl, Clont, Efloran, Entizol, Flagyl, Flegyl, Filmet, Gineflavir, Ginalgin, Klion, Metronidazol, Metronil, Orvagil, Trichazol, Trichex, Trichosh, Vagimid, Zoacid i drugi.

Ima široki spektar djelovanja protiv najjednostavnijih, inhibira razvoj Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia. U posljednjih nekoliko godina nađena je visoka aktivnost metronidazola u odnosu na obvezne anaerobne bakterije (spore i ne-spore formiranje). U odnosu aerobnih bakterija i gljivica, lijek je neaktivan.

Metronidazol je dobro apsorbiran kada se uzima oralno, prodire u organe i tkiva, prolazi kroz placentu i krvno-moždanu barijeru, nakuplja se u jetri. Poluvrijeme eliminacije je 8-10 h. Iz tijela se izlučuje u 1-2 dana nakon primjene.

Uglavnom se izlučuje u mokraći u nepromijenjenom obliku i u obliku metabolita (Metabolites boje urin u crveno-smeđoj boji), djelomično izlučuju u izmet.

Metronidazol je široko korišten za liječenje akutne i kronične trichomoniasis kod žena i muškaraca. Ukupno trajanje tijeka liječenja je 7 do 10 dana.

U većini slučajeva Trichomonas nestaje kod muškaraca iz uretre prvog dana nakon početka liječenja, a kod žena iz vagine - drugog dana. Da biste isključili mogućnost ponovnog infekcije, provodite istodobno liječenje partnera. Ako je potrebno, ponovite liječenje nakon 4-6 tjedana.

Metronidazol je propisan za giardiasis i amebiasis. Liječenje amebiaze obično traje 10 dana.

Postoje dokazi o uspješnoj primjeni metronidazola u liječenju kožne leishmanijaze. Lijek se propisuje 7 dana.

Metronidazol se također koristi u akutnom ulceroznom gingivitisu.

Postoje također i podaci o učinkovitosti metronidazola u liječenju bolesnika s ulkusom želuca. Uz upotrebu lijeka (0, 25 g 3 puta dnevno tijekom 2 do 3 mjeseca), u pozadini uobičajene anti-ulcerske prehrane, ubrzava kosturacija čira, povećava se trajanje remisije ulkusnih bolesti.

Također je uočena učinkovitost metronidazola u liječenju rosacea i perioralnog dermatitisa (0, 25 g, 2 puta na dan tijekom 2 do 3 tjedna ili više).

Kao antibakterijsko sredstvo, metronidazol se koristi za liječenje bolesnika s purulentnom anaerobnom infekcijom rana, anaerobnom infekcijom dišnih organa, urinarnog trakta, gastrointestinalnog trakta, kako bi se spriječila anaerobna infekcija prije intestinalne operacije.

Kada anaerobne infekcije propisuju lijek iznutra ili parenteralno. Ako je potrebno, metronidazol se također koristi rektalno (u obliku supozitorija).

Profilaktički propisan prije operacije na crijevima.

Metronidazol se može kombinirati sa sulfonamidima i antibioticima.

Primjenom metronidazola može se primijetiti gubitak apetita, suho i neugodan okus u ustima, mučnina, povraćanje, proljev, glavobolja, urtikarija, svrbež. Ti fenomeni nestaju nakon završetka liječenja ili uzimanja lijeka. Leukopenija je moguća.

Kada se liječe metronidazolom, ponekad se opaža pretjerani razvoj gljivične flore vagine (kandidijaza), što zahtijeva propisivanje antifungalnih lijekova (vidi Nystatin).

Kontraindikacije: trudnoća i dojenje, poremećaji stvaranja krvi, aktivne bolesti središnjeg živčanog sustava. Tijekom liječenja ne može uzeti alkoholna pića. Krvne pretrage treba obaviti prije i tijekom liječenja.

Metronidazol ima sposobnost izazivanja preosjetljivosti na alkohol, pa se može koristiti za liječenje bolesnika s alkoholizmom.

Metronidazol se propisuje pacijentima. Nastavite liječenje 20 do 25 dana. Tijekom liječenja provode se uzorci alkohola - (vidi također Posebni proizvodi za liječenje alkoholizma).

Metronidazol se također koristi za povećanje osjetljivosti tumora radioterapiji.

Farmakologija je podijeljena u nekoliko dijelova. Antimikrobni agensi su od velike važnosti u ovoj industriji, od kojih su neki fluorokinoloni. Ovi lijekovi se koriste kao antibakterijski agensi, budući da njihovo djelovanje je slično ovoj skupini lijekova (oni također imaju iste indikacije za upotrebu), ali struktura i podrijetlo su različiti. Ako se antibiotski lijekovi temelje na prirodnim, prirodnim komponentama ili su sintezni analozi ovih tvari, tada su fluorokinoloni sintetizirani umjetni proizvodi.

Ova grupa proizvoda nema jasnu, opće prihvaćenu klasifikaciju. Ali fluorokinoloni su podijeljeni generacijama, kao i brojem atoma fluora prisutnih u svakoj molekuli tvari:

• monofluorokinoloni (jedna molekula);
• difluorokinoloni (dvije molekule);
• trifluoroquinoloni (tri molekule).

VAŽNO. Po prvi puta te su tvari dobivene 1962. godine. Njihova je produkcija evoluirala, a danas postoje četiri generacije fluorokinolona.

Kinoloni i fluorokinoloni podijeljeni su na respiratorne fluorokinolone (koriste se protiv kokosne skupine) i fluorirani, tj. Sadržavaju molekulu fluora. No, najčešća klasifikacija je podjela po generacijama. Prvi tip uključuje lijekove kao što su pefloxacin i ofloxacin. Grupa fluorokinolona druge generacije je lomefloxacin, ciprofloksacin i norfloksacin, treći - levoflokstsin i sparfloksacin.

Najviše su zastupljeni fluorokinoloni četvrte generacije, čiji popis uključuje:

• moksifloksacin;
• Gemifloxacin;
• gatifloksacin;
• sitafloxacin;
• trovafloksacina;
• delafloksatsin.

VAŽNO. S pojavom druge generacije fluorokinolona, ​​lijekovi koji sadrže respiratorne fluorokinolone, oksolinsku i peptimidnu kiselinu, izgubili su klinički značaj.

Danas su fluorokinoloni češće korišteni od antibiotika, zbog manjeg broja kontraindikacija na njihovu upotrebu, kao i manje često zapaženih nuspojava. Razvoj ove klase antimikrobnih tvari u farmaceutskoj industriji daje veću pozornost jer su od velike važnosti za borbu protiv sustavnih zaraznih bolesti.

Kvinoloni su prva klasa tvari koje ne sadrže molekulu fluora. Pripravci ove skupine sadrže nalidix kinolon, čija je upotreba indicirana za Gram-negativne bakterije (Salmonella, Shigella, Klebsiella, Pseudomonas bacillus), za kočne infekcije i anaerobno stabilne bolesti.

Iako je klinički učinak ovih lijekova vrlo velik, tijelo ih ne jako dobro podnosi, posebno ako se primjenjuju prije jela. Dakle, pacijenti su često imali jake reakcije probavnog sustava: mučninu, povraćanje, probleme sa crijevima. U vrlo rijetkim slučajevima zabilježen je pad razine hemoglobina (anemija) ili nedostatak drugih komponenti krvotoka (citopenija). Najčešće se bolesnici suočavaju s prekomjernim naglaskom na živčani sustav, naime, konvulzije i kolestaza - stagnaciju žuči.

Pripreme ove skupine zabranjene su istodobno s nitrofuranima (antibioticima), budući da je učinak tretmana kinolonom znatno smanjen. Ovi lijekovi obično su propisani za suzbijanje infekcija genitourinarnog sustava u pedijatriji, što je glavna indikacija:

• cistitis;
• prevencija kronične upale bubrega;
• Shigellosa.

VAŽNO. Za odrasle, ti lijekovi su nedjelotvorni, pa se fluorokinoloni koriste za suzbijanje iste bolesti.

Kontraindikacije uključuju akutni pijelonefritis i zatajenje bubrega.

Ova klasa tvari uključuje lijekove koji uzimaju u obzir nedostatke prethodne generacije kinolona. Svaki drugi generacijski alat ima širi spektar djelovanja, tj. Omogućuje vam borbu velikog broja bakterija i virusa. Dakle, popis predstavnika patogenih mikroflora nadopunjen je stafilokokima, gram-negativnim coccima, gram-pozitivnim štaglama. Također, neki od alata u ovoj skupini mogu biti povezani s lijekovima protiv tuberkuloze, dok se drugi mogu uspješno koristiti protiv intracelularnih mikroorganizama.

Lijekovi druge generacije dobro su tolerirani od strane tijela, bez obzira na to kakvo je doba dana njihovo uzimanje: njihova koncentracija u krvotoku je ista kada se injicira i primjenjuje oralno. Fluokinolonne molekule imaju povećanu propusnost u tkivima vitalnih organa za liječenje kojima su namijenjeni. Njihova glavna prednost je trajanje akcije - od 12 do 24 sata.

Kada se koristi druga generacija kinolona, ​​nuspojave iz gastrointestinalnog trakta i središnjeg živčanog sustava opazivaju se mnogo rjeđe: zatajenje bubrega nije kontraindikacija za njihovu namjeravanu uporabu. Nedostaci ove klase tvari su niska osjetljivost na fluorokinolone velikog broja streptokoka, kao i nedostatak učinka u borbi protiv spirootech, listeria i anaerobe.

Nuspojave u aplikaciji uključuju:

1. Usporava stvaranje stanica zglobnih stanica, tako da ti lijekovi nisu propisane ženama tijekom trudnoće. Odluku o imenovanju druge generacije fluorokinolona djeci donosi liječnik, uspoređujući prednosti liječenja s rizikom razvoja djeteta.
2. Uočene su slučajevi razvoja upalnih procesa ligamenta (Ahilova tetiva), koji su bili popraćeni rupturama ligamenta s povećanom fizičkom aktivnošću pacijenta.
3. Prijavljeni su slučajevi aritmija ventrikula srčanog mišića.
4. Fotodermatit.

Imena kinolonskih preparata druge generacije sadrže derivate njihovih glavnih aktivnih sastojaka. To su ciprofloksacin, norfloksacin, ofloksacin, pefloksacin i lomefloksacin.

Značajka kinolona treće generacije je pojačano antimikrobno djelovanje protiv takvih predstavnika patogenih mikroflora kao što su pneumokokci, mikoplazmi i klamidija. Kada se daje oralno, tvar se potpuno apsorbira u gastrointestinalnom traktu i ulazi u krvožilni sustav. Njegova maksimalna koncentracija se promatra sat vremena nakon uzimanja, i djeluje od šest do osam sati.

Lijekovi ove klase uspješno se koriste u infektivnim bolestima gornjih i donjih dišnih puteva, uključujući i njihove akutne manifestacije i pogoršanje kroničnih oblika bolesti. Oni također propisuju ove lijekove za borbu protiv upalnih procesa infektivne prirode koja je pogodila organe pacijentovog urogenitalnog sustava. Visoka učinkovitost primjećuje dermatolozi koji propisaju ove lijekove za infektivne lezije kože i mekih tkiva u tijelu. Fluoroquinoloni treće generacije koriste se za borbu protiv antraksa, uključujući i za sprječavanje nastanka.

Fluorkinoloni četvrte generacije znatno su superiorniji od prethodnih skupina lijekova, jer se mogu nositi čak i sa anaerobnim infekcijama.

VAŽNO. Kada se liječe bakterijske bolesti uzrokovane rastom gram-negativnih patogenih mikroorganizama ili Pseudomonas aeruginosa, bolje je davati prednost drugim fluorokinolonima druge generacije. Kada se apsorbira kroz probavni sustav, oko 10% volumena korisne tvari je izgubljeno, dakle, za akutne oblike bolesti, preporučuje se intravenska primjena lijekova.

Indikacije za uporabu najnovije generacije fluokinolona slične su onima treće klase lijekova, osim liječenja i prevencije antraksa.

Prolazeći u krv, kinoloni počinju sintetizirati posebne tvari - enzime koji prodiru u strukturu DNA virusa ili bakterija, uništavaju ga, vodeći predstavnika patogenih mikroflora na smrt. To je njihova glavna razlika od antimikrobnih sredstava koja sprečavaju daljnji rast i reprodukciju virusa. Također, fluorokinoloni djeluju na membrane štetnih stanica, narušavaju njihovu stabilnost, usporavaju procese njihove vitalne aktivnosti. Dakle, patogena stanica je potpuno uništena i ne zamrzava se u očekivanju povoljnih uvjeta za naknadnu aktivaciju.

Ako uspoređujemo kinolone i fluokinolone, svi lijekovi, počevši od druge generacije, imaju širi spektar djelovanja. To je omogućilo da fluokinoloni ne uzimaju oblik samo tableta ili injekcija, već i sredstava namijenjenih lokalnom liječenju - kapi za liječenje oftalmoloških i otorijatrijskih bolesti.

Većina farmaceutskih proizvoda namijenjenih za oralnu upotrebu dobro se apsorbiraju sluznice gastrointestinalnog trakta (volumen apsorpcije doseže 90-100%). Već nakon sat vremena, klinička krvna ispitivanja pokazuju prisutnost maksimalne koncentracije aktivne tvari. Budući da fluorokinoloni praktički nisu vezani za proteine ​​krvotoka, oni lako prodiru u tkiva i unutarnje organe, uključujući jetru, bubrege, prostatu. Jasno se krećući prema mjestu lezije, koncentriraju se što je više moguće u zahvaćenom organu, suočavajući se čak i sa intracelularnim mikroorganizmima čija je osjetljivost na većinu antibiotika smanjena.

Ako se lijek uzme nakon obroka, njegova apsorpcija će biti nešto spora, ali će ući u krv, iako s laganim kašnjenjem. Visoka bioraspoloživost fluorokinolona omogućuje im da lakše prevladaju čak i placentarnu barijeru, pa je liječenje zabranjeno tijekom njihovog rođenja, kao i tijekom hranjenja (oni se mogu nakupiti u majčinom mlijeku).

Mokraćni sustav je odgovoran za uklanjanje aktivnih tvari iz tijela: kinoloni gotovo nepromijenjeni ostavljaju tijelo urinom. Ako je rad bubrega oštećen ili usporen, tada se kinoloni teško uklanjaju iz tijela, što će dovesti do njihove povećane koncentracije. No, fluorokinoloni će lako napustiti unutarnje organe, bez obzira na kvalitetu ljudskih "filtera".

Uzimanje lijekova koji sadrže kinolone i fluorokinolone često prati neželjene reakcije tijela. S pojavom lijekova druge i narednih generacija, broj nuspojava, kao i učestalost njihova pojavljivanja, značajno su smanjeni. Ali bolesnik koji je propisao ove lijekove treba pripremiti za sljedeće poremećaje.

• Dakle, probavni sustav zahtijeva dispeptičke poremećaje, pojavu žgaravice, bol u abdomenu i želuca. Pored mučnine, povraćanja, konstipacije ili proljeva, pacijenti su se žalili na gubitak apetita, promjenu okusa. Središnji živčani sustav također reagira na sintetičke tvari. Njeno povećano uzbuđenje se očituje poremećajima spavanja, gubitkom snage i pospanosti. Slučajevi akutne glavobolje, vrtoglavice, smanjene vizualne funkcije, "buke" u ušima. Često se pacijenti žalili na konvulzije gornjih i donjih ekstremiteta, tremor ruku, povećanu osjetljivost kože (ukočenost, trnci, "goosebumps").
• Alergijske reakcije također su karakteristične za ovu skupinu lijekova, u prisustvu individualne netolerancije na aktivnu tvar ili druge komponente lijeka namijenjene njegovu stvaranju. Alergija se izražava crvenilom kože, urtikarijom (malim osipom), spaljivanjem i svrbežom, otečenjem gornjeg dišnog trakta. Za određene vrste lijekova karakterizira povećana osjetljivost kože ili sluznice tijela na ultraljubičaste zrake (fotosenzibilnost).

Rjeđe naišive nuspojave od uzimanja fluorokinolona uključuju:

• Poremećaji mišićno-koštanog sustava. To je razvoj takvih patologija kao što su oštećenja zglobova zglobova, puknuće tetiva, sporo stvaranje određenih vrsta tkiva, bol u mišićima, degeneracija tkiva tetive.
• Patologija bubrega: urolitijaza, upalni procesi u bubrezima.
• Poremećaji kardiovaskularnog sustava: stvaranje krvnih ugrušaka u venskim posudama donjih ekstremiteta, srčane aritmije.
• Pojava "drozd". Kandidijaza se može pojaviti i na sluznici vagine u žena, iu usnoj ili nazalnoj šupljini obaju spolova.

Kontraindikacije za imenovanje svih vrsta fluokinolona uključuju:

• teška cerebralna ateroskleroza;
• prisutnost pojedinačnih netrpeljivosti ovoj skupini sintetičkih tvari;
• trudnoće i dojenje kod žena.