Search

Amikacin otopina za injekcije: upute za uporabu

Amikacin je polusintetski antimikrobni lijek (antibiotik) koji pripada farmakološkoj skupini aminoglikozida.

Ima bakteriostatski i baktericidni učinak, tj. Sposoban je ne samo zaustaviti sintezu bakterijskih stanica, nego i uzrokovati njihovu smrt. Ovaj antibiotik ima širok spektar djelovanja. Najaktivnije je kada se izlaže gram-negativnoj mikroflori (članovi roda Enterobacteriaceae).

Na ovoj stranici naći ćete sve informacije o Amikacinu: potpune upute za uporabu ovog lijeka, prosječne cijene u ljekarnama, potpune i nepotpune analogije lijeka, kao i recenzije ljudi koji su već koristili Amikacin u obliku injekcija. Želite li ostaviti svoje mišljenje? Napišite komentare.

Kliničko-farmakološka skupina

Uvjeti prodaje ljekarni

Otpušten je na recept.

Koliko koštaju injekcije Amikacina? Prosječna cijena u ljekarnama iznosi 40 rubalja.

Otpustite obrazac i sastav

Lijek Amikacin se proizvodi u obliku bistre otopine u staklenim ampulama za intramuskularnu i intravenoznu primjenu.

  • Sastav alata: 1 ml otopine sadrži 250 mg aktivne tvari - amikacin.
  • Pomoćna tvar: natrijev disulfit (natrijev metabisulfit), natrijev citrat d / i (natrijev citrat pentansquihidrat), razrijeđena sumporna kiselina, voda za injekcije.

Farmakološki učinak

Amikacin je širok spektar antibiotika i ima anti-tuberkulozu i baktericidnu aktivnost. Djelovanje aktivne supstancije je prodiranje mikroorganizama kroz membranu u stanice, gdje se ireverzibilno veže na 30S podjedinicu ribosoma, poremećujući stvaranje kompleksa matriksa i transportne RNA. Kao rezultat toga, nastaju defektni proteini i uništavaju se citoplazmatske membrane mikrobne stanice.

Lijek ima veliku aktivnost protiv većine gram-negativnih i nekih gram-pozitivnih mikroorganizama. Upute za Amikacin ukazuju da su gram-negativne anaerobe i protozoi koji ne stvaraju spore otporni na njega. Otpornost na lijek se polako razvija, većina bakterija zadržava osjetljivost na nju.

Aktivni sastojak lijeka gotovo se ne apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, stoga je potrebno intravensko ili intramuskularno davanje. Prema uputama, Amikacin lako prolazi histohematogene barijere i prodire u sva tkiva tijela, gdje se nakuplja unutar stanica. Njegove najveće koncentracije su u organima s dobrom cirkulacijom: pluća, jetre, slezene, miokarda, a posebno bubrega, gdje se lijek nakuplja u kortikalnoj supstanci.

Također je dobro raspoređen u intracelularnoj tekućini, uključujući serum i limfne čvorove. Nije metaboliziran. Izlučene uglavnom nepromijenjene bubrega, stvarajući visoke koncentracije u mokraći.

Upozorenja za uporabu

Prema uputama Amikacin se propisuje za liječenje infektivnih i upalnih bolesti:

  • Dišni sustav: apsces pluća, pleuralni empiemi, upala pluća, bronhitis;
  • Središnji živčani sustav, uključujući meningitis;
  • Urogenitalni trakt: uretritis, pielonefritis, cistitis;
  • Abdominalna šupljina, uključujući peritonitis;
  • Biliarni trakt;
  • Kože i mekog tkiva, uključujući tegobe, čireve, opekline;
  • Kosti i zglobovi.

Amikacin je učinkovit u sepsi, infekcijama rana, septičkom endokarditisu i postoperativnim infekcijama.

kontraindikacije

Izuzeci od liječenja "Amikacin" su:

  • neuritis slušnog živca;
  • teškog kroničnog zatajenja bubrega s azotemijom i uremijom;
  • trudnoća;
  • preosjetljivost na lijek;
  • preosjetljivost na druge aminoglikozide u anamnezi.

Mjere opreza treba koristiti droge u miastenije, parkinsonizma, botulizam (aminoglikozidi može uzrokovati poremećaj neuromuskularnog prijenosa, što je rezultiralo daljnjim slabljenjem skeletnih mišića), dehidracija, zatajenja bubrega, u neonatalnog razdoblja, u nedonoščadi, starijih osoba, i to u dojenje.

Koristite tijekom trudnoće i laktacije

Lijek je kontraindiciran u trudnoći.

U prisutnosti vitalnih indikacija lijek se može koristiti u žena koje dojiljuju. Treba imati na umu da se aminoglikozidi izlučuju u majčino mlijeko u malim količinama. Oni su slabo apsorbirani iz gastrointestinalnog trakta, i nema povezanih komplikacija kod dojenčadi.

Upute za uporabu Amikacin

U uputama za upotrebu naznačeno je da je prije imenovanja bolesnika lijek, poželjno je odrediti osjetljivost mikroflore koja je uzrokovala bolest kod pacijenta. Doze se odabiru pojedinačno, uzimajući u obzir težinu tečenja i lokalizaciju infekcije, osjetljivost patogena. Lijek se obično daje intramuskularno. Također je moguće intravenozno (jet za 2 minute ili kapanje).

  • S umjerenim infekcijama, dnevna doza za odrasle i djecu iznosi 5 mg / kg tjelesne težine u 2-3 doze.
  • Novorođenče i prerane bebe propisane su početnom dozom od 10 mg / kg, a zatim se svakih 12 sati daje 7,5 mg / kg.
  • Za infekcije uzrokovane Pseudomonas aeruginosa i životno ugrožavajuće infekcije, amikacin se propisuje u dozi od 15 mg / kg dnevno u 3 podijeljene doze.

Maksimalna doza za odrasle je 15 mg / kg / dan, ali ne više od 1,5 g / dan tijekom 10 dana. Trajanje liječenja intravenoznom primjenom je 3-7 dana, s intramuskularnom - 7-10 dana. Pacijenti s oštećenom funkcijom bubrežnog izlučivanja zahtijevaju korekciju doziranja, ovisno o vrijednosti klirensa kreatinina (brzina pročišćavanja krvi od krajnjeg proizvoda metabolizma dušika - kreatinina).

Nuspojave

Prema pregledima bolesnika koji su podvrgnuti liječenju Amikacinom, ovaj lijek može imati nuspojave kao što su:

  • Gubitak sluha, nepovratna gluhoća, labirint i vestibularni poremećaji;
  • Oliguria, mikroematuracija, proteinurija;
  • Povraćanje, mučnina, abnormalna funkcija jetre;
  • Leukopenija, trombocitopenija, anemija, granulocitopenija;
  • Pospanost, glavobolja, poremećaj neuromuskularnog prijenosa (do prestanka disanja), razvoj neurotoksičnog djelovanja (trnci, utrnulost, trzanje mišića, epileptički napadaji);
  • Alergijske reakcije: ispiranje kože, osip, vrućica, svrbež, angioedem.

Osim toga, intravenozna primjena Amikacina, prema pregledima, može razviti flebititis, dermatitis i periplebititis, kao i osjećaj boli na mjestu ubrizgavanja.

predozirati

Prekoračivanje dopuštenih doza uvođenjem Amikacina može dovesti do razvoja takvih patoloških reakcija tijela:

  • Ataksija je nedostatak koordinacije, koji se očituje u promjeni hoda (zapanjujući hod).
  • Tinnitus, oštar pad oštrine sluha do potpunog gubitka.
  • Teška vrtoglavica.
  • Poremećaj urina.
  • Žeđ, mučnina i povraćanje.
  • Uznemirenost disanja, otežano disanje.

Liječenje predoziranja vrši se u uvjetima intenzivne njege. Za brzo uklanjanje Amikacina iz tijela provodi se hemodijaliza (pročišćavanje krvi hardvera) i simptomatska terapija.

Posebne upute

Prije uporabe lijeka, nužno je utvrditi osjetljivost izoliranih patogena na nju.

  1. Tijekom perioda liječenja Amikacinom, barem jednom tjedno, potrebno je provjeriti funkcije bubrega, vestibularnog aparata i slušnog živca.
  2. Pacijenti koji se liječe infektivnim i upalnim bolestima mokraćnog sustava, trebate piti puno tekućine (uz odgovarajuću diurezu).
  3. Amikacin je farmaceutski nespojiv s vitaminima grupe B i C, cefalosporinima, penicilinom, nitrofurantoinom, kalijevim kloridom, eritromicinom, hidroklorotiazidom, kapreomicinom, heparinom, amfotericinom B.

Treba imati na umu da dugotrajna upotreba Amikacina može razviti rezistentne mikroorganizme. Stoga, u odsutnosti pozitivne kliničke dinamike, potrebno je otkazati ovaj lijek i provesti odgovarajuću terapiju.

Interakcija lijekova

Cefalosporini, diuretici, sulfonamidi i pripravci penicilina imaju sposobnost blokirati eliminaciju aminoglikozida. Kombinacija lijekova iz tih skupina i amikacin sulfata povećava neuro i nefrotoksičnost, te povećava njihovu koncentraciju u krvi.

Interakcija "Amikacina" i anti-miastheničkih lijekova pomaže smanjenju učinka potonjeg.

Recenzije

Većina bolesnika pozitivno reagira na visoku terapijsku učinkovitost Amikacina, koja opisuje brzo poboljšanje zdravlja u prvih dana uzimanja lijeka. Roditelji djece imaju visoku aktivnost ovog antibiotika u liječenju mnogih zaraznih bolesti dišnih, probavnih i urinarnih sustava. Mnogi od njih primjećuju pozitivan rezultat čak i nakon prve injekcije lijeka.

Postoje neke recenzije o nuspojavama ovog antibiotika. Najčešće, bolesnici izvješćuju o mučnini, dispepsiji i osjećaju slabosti tijekom uzimanja Amikacina. Postoje pojedinačne revizije alergijskih reakcija na ovaj lijek, koje se očituju u obliku osipa, crvenila kože i angioedema. Izuzetno je rijetko pronaći reference na ototoksičnost amikacina, što se očitovalo smanjenjem oštrine sluha. Nema pregleda o nefrotoksičnosti lijeka.

Neki od bolesnika primjećuju bol u Amikacin injekcijama. U nekim slučajevima, kako bi se smanjili kada se ubrizgava intramuskularno, liječnici preporučuju upotrebu ne samo vode za injekcije, nego 1% otopine Novocain da se razrijedi Amikacin prah.

Cijena Amikacina većina pacijenata odgovara kao "prihvatljiva" ili "pristupačna".

analoga

  • Analozi Amikacina u praškastom obliku su lijekovi: Amikacin-bočica, Amikacin-Ferein i Amikabol.
  • Analozi sredstava u obliku rješenja su: Selemicin i Hemacin.

Prije uporabe analoga, obratite se svom liječniku.

Uvjeti skladištenja i rok trajanja

Popis B. Lijek treba čuvati izvan dosega djece, suha, zaštićena od svjetlosti, na temperaturi od 5 ° do 25 ° C. Rok trajanja - 2 godine.

Amikacin (Amikacin)

sadržaj

Strukturna formula

Ruski naziv

Naziv latinske supstance Amikacin

Kemijski naziv

(S) -O-D-glukopiranozil- - (4-amino-2-hidroksi-l-oksobutil) -2-deoksi-D-streptamin (kao sulfat)

Gross formula

Farmakološka skupina tvari Amikacin

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

Karakteristične tvari Amikacin

Antibiotska skupina aminoglikozida III generacije anti-TB lijek II serije. Dobiven polusintetski od kanamicina A.

Amikacin sulfat je amorfni prašak bijele ili bijele boje s žućkastom bojom. Higroskopni, lako topivi u vodi. Molekulska masa je 781,75.

farmakologija

Aktivno prodire u staničnu membranu i nepovratno se veže na specifične receptorske proteine ​​na 30S ribosomskoj podjedinici. Krši formiranje kompleksa između matrice (messenger) RNA i 30S podjedinice ribosoma. Kao rezultat toga, javlja se pogrešno čitanje informacija iz RNA, a formirani su defektni proteini. Poliribosomi se raspadaju i gube sposobnost sinteze proteina, što dovodi do smrti mikrobne stanice.

Djeluje protiv većine gram-negativnih i nekih gram-pozitivnih mikroorganizama (BMD vrijednosti, μg / ml su navedene po imenu mikroorganizma): Pseudomonas aeruginosa (1.6-3.2), uklj. otporne na gentamicin, tobramicin, sizomicin i netilmicin, Escherichia coli (1.6-3.2), Klebsiella spp. (1,6-6,4), Serratia spp. (1,6-6,4), Providencia spp. (1,6-6,4), Enterobacter spp. (1,6-3,2), Salmonella spp. (1,6-6,4), Shigella spp. (0,6-6,4), Streptococcus spp., Staphylococcus spp. (0,4-1,6), uključujući otporne na penicilin, meticilin i neke cefalosporine, u manjoj mjeri djeluje na enterokokse. Aktivno protiv Mycobacterium tuberculosis i nekih atipičnih mikobakterija; ima bakteriostatički učinak na Mycobacterium tuberculosis koji je otporan na streptomicin, izoniazid, PAS i druge anti-TB lijekove (osim viomicina i kapreomicina). Ne djeluje na gram-negativne anaerobe i protozoe koji ne stvaraju spore. Otpornost se razvija polako, više od 70% sojeva gram-negativnih i gram-pozitivnih bakterija ostaje osjetljivo na amikacin. Postoji potpuna križna otpornost na aminoglikozide prve generacije, a ostale - djelomično. Amikacin ne gubi aktivnost pod djelovanjem enzima koji inaktiviraju druge aminoglikozide, tako da mogu ostati aktivni protiv sojeva Pseudomonas aeruginosa otpornih na tobramicin, gentamicin i netilmicin.

Praktički ne apsorbira iz probavnog trakta. Unesite / u ili u / m. Cmaksimum postiže se nakon 1 i 0,5 sati nakon / m i / u uvodu u dozi od 7,5 mg / kg i iznosi 21 i 38 ug / ml. Terapijska koncentracija (15-25 μg / ml) traje 10-12 h s I / m i i.v. primjenom. Uz netilmicin karakterizira se najpredvidljiviji među aminoglikozidima Cmaksimum i Cmin. Protein plazme vezanje 4-11%. Vd - 0,2-0,4 l / kg, u novorođenčadi do 0,68 l / kg. Lako prolazi gistogematicalkie barijere prodire u tkivo pluća, jetre, miokarda, slezena, koštanog tkiva, se selektivno nakuplja u kortikalnom sloju bubrega, raspoređena je u izvanstaničnoj tekućini, uključujući serumu, limfe, pleuralni, perikarda i peritonealnoj tekućini, sinovijalne tekućine, čir tekućine, U niskim koncentracijama određuje se žuč, bronhijalna sekrecija, u mišićima i masnom tkivu. Dobiva se kroz BBB, s upalom meninga - u većoj mjeri. U novorođenčadi postižu se veće koncentracije u cerebrospinalnoj tekućini. Nije metaboliziran. T1/2 u odraslih - 2-4 h, u novorođenčadi - 5-8 h. Renalni klirens 79-100 ml / min, kršenje renalne funkcije T1/2 povećava se na 70-100 h. Izlučena uglavnom bubrega (65-94%) nepromijenjena glomerularnom filtracijom, stvara visoke koncentracije u mokraći; u malim količinama izlučuju u žuči. Eliminira se tijekom hemodijalize (svaka 4-6 sati, koncentracija u plazmi smanjuje se za 50%), au manjoj mjeri tijekom peritonealne dijalize (otprilike 25% doza se eliminira u 48-72 sata).

Kada se koristi amikacin, ototoksični učinak je izraženiji (slušni dio VIII para lubanjskih živaca češće utječe na vestibularni) od nefrotoksičnog. Vjerojatnost ototoksičnosti veća je u slučaju bubrežne disfunkcije i dehidracije, uklj. spali. Jedna dnevna doza (80-100% standardne doze) smanjuje rizik od toksičnih učinaka, a istovremeno održava sličnu kliničku učinkovitost.

Postoje dokazi o učinkovitosti intratekalne i intraventrikularne primjene amikacina za infekcije središnjeg živčanog sustava, kao i upotrebe otopine za injekcije inhalacijom.

U oftalmologiji se može koristiti za lokalno liječenje bolesti očiju - otopina amikacina (50 mg / ml) podkonjunktivno se primjenjuje; intravitrealno - 0,4 ml otopine (sadrži 0,4 mg / 0,1 ml), uvođenje se može ponoviti u intervalima od 3 dana.

Korištenje tvari Amikacin

Zarazne i upalnih bolesti uzrokovanih gram-negativnih mikroorganizama (otporne na gentamicin, sisomicin i kanamicin) ili udruženja gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama: respiratorne infekcije (bronhitis, pneumonija, Empijem pluća, čir), sepsa (uključujući uzrokovane sojevima Escherichia coli i Pseudomonas aeruginosa, otporna na druge aminoglikozidi), bakterijski endokarditis, infekcije CNS (uključujući meningitis), trbušne infekcije (uključujući peritonitis), infekcija mokraćnog sustava (pijelonefritis, Qi tit, uretritis), prostatitis, gonoreja, gnojna infekcije kože i mekih tkiva (uključujući inficiranih opeklina, čireva i inficirane rane kolone različitog porijekla), infekcija žučnog trakta, kostiju i zglobova (uključujući osteomijelitisa), ranu infekcije, postoperativne infekcije, otitis. Tuberkuloza (rezervni lijek) - u kombinaciji s drugim rezervnim lijekovima.

kontraindikacije

Preosjetljivost, uklj. na druge aminoglikozide; oštećenje slušnih i vestibularnih aparata ne-tuberkulozne etiologije, uklj. neuritis slušnog živca, oštećenje bubrežne funkcije (zatajenje bubrega, uremija, azotemija), teške bolesti srca i krvotvorne organe.

Ograničenja korištenja

Myasthenia, parkinsonizam, dehidracija, starost, neonatalno razdoblje, uklj. u preuranjenim bebama.

Koristite tijekom trudnoće i laktacije

Upotreba tijekom trudnoće je moguća samo iz zdravstvenih razloga. Prolazi kroz posteljicu, otkriva se u serumu fetusa u koncentraciji od približno 16% u serumu majke i amnionskoj tekućini. Može se akumulirati u bubrezima fetusa, imati nefro- i ototoksični učinak.

Kategorija djelovanja na fetus od strane FDA - D.

Izlučuje se u majčinom mlijeku u malim količinama. U vrijeme liječenja treba odbiti dojenje.

Nuspojave Amikacina

Od živčani sustav i osjetilne organe: glavobolja, parestezija, trzanje mišića, grčevi, drhtanje, vrtoglavica, poremećena neuromuskularni prijenos (slabost mišića, otežano disanje, apneja za vrijeme spavanja), psihoza, sluha (osjećaj „polaganje” ili zujanje u ušima, gubitak sluha s smanjenjem percepcije visokih tonova, nepovratne gluhoće) i ravnoteže (neusklađenost pokreta, vrtoglavica, nestabilnost).

Od kardiovaskularnog sustava i krvi (krv, hemostazu): otkucaja srca, hipotenzija, anemija, leukopenija, trombocitopenija, granulocitopenija, eozinofilija.

Na dijelu probavnog trakta: mučnina, povraćanje, proljev, disbioza, povećana aktivnost hepatičnih transaminaza, hiperbilirubinemija.

U dijelu urogenitalnog sustava: oštećenja bubrega (albuminurija, hematurija, oligurija, zatajenje bubrega).

Alergijske reakcije: pruritus, urtikarija, artralgija, angioedem, anafilaktički šok.

Drugi: povišena tjelesna temperatura, bol na mjestu injiciranja, dermatitis, flebitis i periplebititis (s / u uvodu).

interakcija

Postoji fizikalno-kemijska nekompatibilnost s penicilinom, osobito karbenicilinom. Farmaceutski neuskladiv s heparinom, cefalosporinima, amfotericinom B, klorotiazidom, eritromicinom, vitaminima C i B, kalijevim kloridom. Sinergistički s beta-laktamskim antibioticima za mnoge gram-negativne mikroorganizme, s ticarcilinom, aziloksidinom i piperacilinom za Pseudomonas aeruginosa i druge ne-fermentativne gram-negativne bakterije. Uz istovremenu i / ili sekvencijalnu uporabu dvaju ili više aminoglikozida (neomicin, streptomicin, kanamicin, gentamicin, monomitsin, tobramicin, netilmicin), njihov antibakterijski učinak, smanjen (za natjecanje mehanizma „hvatanje” u stanice mikroba) i toksični učinci pojačavaju. Amilorid smanjuje nefrotoksičnost amikacina (smanjenjem prodiranja u proksimalni tubul). Uzimanje istodobno s amfotericinom B, cefalotinom, polimiksinom, cisplatinom, vankomicinom i nalidiksičnom kiselinom povećava se rizik od nefrotoksičnosti. Loop diuretici (furosemid, etakrinska kiselina) i cephalotin povećavaju ototoksičnost. Indometacin s onom / u uvodu smanjuje bubrežno odstranjivanje amikacina i povećava njegovu koncentraciju u plazmi i rizik od toksičnog djelovanja. Uz istodobnu primjenu s agensima za inhalacijsku anesteziju, lijekovi kurarepodobnymi, opioidni analgetici, magnezijev sulfat i polimiksine za parenteralnu primjenu, kao i transfuzija velikih količina krvi s konzervansima citrata povećavaju neuromuskularnu blokadu. Smanjuje učinkovitost anti-miastheničkih lijekova (zahtijeva prilagodbu njihove doze).

predozirati

Simptomi: toksične reakcije, neuromuskularna blokada do prestanka disanja, u dojenčadi - CNS depresiju (letargija, stupor, koma, duboka respiratorna depresija).

Liječenje: kalcij klorid i.v., antikolinesterazni lijekovi (neostigmini šljam), m-antikolinergički blokatori (atropin), simptomatska terapija i po potrebi mehanička ventilacija. Hemodializa, peritonealna dijaliza je djelotvorna u disfunkciji bubrega, novorođenčad se daje transfuzijskim izmjenama.

Put primjene

V / m, in / in (mlaz, 2 minute, ili kapanje, pri brzini od 60 kapi u minuti).

Mjere opreza za supstanciju amikacin

Nemojte miješati u jednoj štrcaljki ili infuzijskom sustavu s drugim lijekovima (moguće je stvaranje neaktivnih kompleksnih spojeva). Prije i tjedno tijekom liječenja potrebno je pratiti funkciju bubrega (uključujući razinu kreatinina i dušika uree u krvnom serumu) i VIII par lubanjskih živaca (audiogram). Trajno farmakokinetičko praćenje (Cmaksimum određeno nakon 30 minuta i 1 h nakon injekcije in / in / m, respektivno, Cmin - nakon 6 h) dopušta isključivanje stvaranja toksičnih ili subterapeutskih koncentracija u krvi. Budite oprezni s vozačima vozila i ljudima čije aktivnosti zahtijevaju visoku koncentraciju pozornosti i dobru koordinaciju pokreta.

Posebne upute

Prije upotrebe odredite osjetljivost mikroorganizama.

Otopina za injekciju i infuziju pripremljena je neposredno prije upotrebe. Sadržaj bočice (0,25-0,5 g) se otopi u 2-3 ml sterilne vode za injekcije; za IV infuzija, dobivena otopina se razrijedi u 200 ml 0,9% -tne otopine natrijevog klorida ili 5% otopine dekstroze.

amikacin

Opis od 12. prosinca 2014

  • Latinski naziv: Amikacin
  • ATX kod: J01GB06
  • Aktivni sastojak: Amikacin (Amikacin)
  • Proizvođač: SYNTHESIS, JSC (Rusija), KRASFARMA, JSC (Rusija)

struktura

Jedna bočica Amikacina sadrži 1000, 500 ili 250 mg amikacin sulfata u obliku praha.

Dodatne tvari: dinatrij edetat, natrijev hidrogen fosfat, voda.

Jedna ampula Amikacina sadrži 250 ml amikacin sulfata u 1 ml otopine.

Oblik oslobađanja amikacina

Prašak za proizvodnju otopine namijenjene intravenskoj ili intramuskularnoj injekciji je uvijek bijelo ili blisko bijele boje, higroskopno.

1000, 500 ili 250 mg takvog praha u bočici od 10 ml; 1, 5, 10 ili 50 takvih boca u pakiranju papira.

Otopina (intravenozna, intramuskularna injekcija) obično je čista, slame boje ili bezbojna.

Oblik otpuštanja u tabletama ne postoji.

Farmakološko djelovanje

Baktericidna, bakteriostatska (ovisno o primijenjenoj dozi).

Farmakodinamika i farmakokinetika

farmakodinamiku

Amikacin (ime u receptu u latinskom Amikacinu) je polusintetski aminoglikozid (antibiotik) koji djeluje na širok raspon patogena. Ima baktericidno djelovanje. Brzo prodire u staničnu stjenku patogena, čvrsto se veže na podjedinicu 30S ribosoma bakterijske stanice i inhibira biosintezu proteina.

Izraženo je protiv gram-negativnih aerobnih patogena: Salmonella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Serratia spp., Providencia stuartii.

Umjereno aktivan protiv gram-pozitivnih bakterija: Staphylococcus spp. (uključujući rezistentne sojeve otporne na meticilen), broj Streptococcus spp.

Aerobne bakterije su neosjetljive na Amikacin.

farmakokinetika

Nakon intramuskularne injekcije aktivno se apsorbira u punom uvedenom količinu. Prožima sva tkiva i kroz histohematogene barijere. Vezanje na proteine ​​krvi je do 10%. Nije podložan transformaciji. Izlučeno kroz bubrege u nepromijenjenom obliku. Poluvrijeme se približava 3 sata.

Indikacije za uporabu Amikacin

Indikacije za uporabu Amikacin - bolest zarazne upalne prirode, uzrokovana gram negativnim mikroorganizmima (otporna na gentamicin, kanamicin ili sizomicin) ili istodobno gram-pozitivne i gram-negativne mikroorganizme:

  • infekcije respiratornog trakta (upala pluća, pleuralni empiemi, bronhitis, apsces pluća);
  • sepsa;
  • infektivni endokarditis;
  • infekcije mozga (uključujući meningitis);
  • infekcije mokraćnog sustava (cistitis, pielonefritis, uretritis);
  • abdominalne infekcije (uključujući peritonitis);
  • infekcije mekog tkiva, potkožno tkivo i gnojna koža (uključujući zaražene čireve, opekline, debljine);
  • infekcije hepatocelularnog sustava;
  • infekcije zglobova i kostiju (uključujući osteomijelitis);
  • zaražene rane;
  • infektivne postoperativne komplikacije.

kontraindikacije

Teška oštećenja bubrega, trudnoća, upala slušnog živca, senzibilizacija na lijekove iz skupine aminoglikozida.

Nuspojave

  • Alergijske reakcije: groznica, osip, svrbež, angioedem.
  • Reakcije iz probavnog sustava: hiperbilirubinemija, aktivacija hepatičnih transaminaza, mučnina, povraćanje.
  • Reakcije iz hematopoetskog sustava: leukopenija, granulocitopenija, anemija, trombocitopenija.
  • Reakcije iz živčanog sustava: promjene u neuromuskularnom prijenosu, pospanost, glavobolja, gubitak sluha (gluhoća je moguća), poremećaji vestibularnog aparata.
  • U dijelu urogenitalnog sustava: proteinurija, oligurija, mikrohematuracija, zatajenje bubrega.

Upute za uporabu Amikacin (metoda i doziranje)

Upute za primjenu amikacinskih injekcija omogućuju vam da unesete lijek intramuskularno ili intravenozno.

Takav oblik doziranja nema kao oralne tablete.

Prije ubrizgavanja, potrebno je provesti intrakutani test za osjetljivost na lijek ako nema kontraindikacija za njegovu primjenu.

Kako i što uzgajati Amikacin? Otopina lijeka je pripremljena prije uvođenja uvođenjem u sadržaj boce 2-3 ml destilirane vode namijenjene injekcijama. Otopina se ubrizgava odmah nakon pripreme.

Standardne doze odraslih i djece od jednog mjeseca - 5 mg / kg tri puta dnevno ili 7,5 mg / kg dva puta dnevno tijekom 10 dana.

Najveća dnevna doza za odrasle je 15 mg / kg, podijeljena u dvije injekcije. U ekstremno teškim slučajevima iu bolestima uzrokovanim Pseudomonasom, dnevna se doza podijeli u tri doze. Najveća doza koja se daje cijelom tijeku liječenja ne smije biti veća od 15 grama.

Novorođenčad se prvi puta propisuje na 10 mg / kg, a zatim se kreće na 7,5 mg / kg tijekom 10 dana.

Terapijski učinak obično javlja nakon 1-2 dana, ako se nakon 3-5 dana nakon početka terapije ne opaža učinak lijeka, treba ga otkazati i promijeniti strategiju liječenja.

predozirati

Simptomi: ataksija, gubitak sluha, vrtoglavica, žeđ, poremećaji urinacije, povraćanje, mučnina, zujanje u ušima, respiratorni neuspjeh.

Liječenje: radi olakšanja poremećaja neuro-mišićnih prijenosa, koristi se hemodijaliza; kalcijeve soli, lijekovi protiv kolinesteraze, mehanička ventilacija i simptomatska terapija.

interakcija

Neftootoksično djelovanje je moguće uz istodobnu primjenu s vankomicinom, amfotericinom B, metoksifluranom, sredstvima za kontrasta X zraka, nesteroidnim protuupalnim lijekovima, enfluranom, ciklosporinom, cefalotinom, cisplatinom, polimiksinom.

Ototoksično djelovanje moguće je istovremeno s etakrinskom kiselinom, furosemidom, cisplatinom.

U kombinaciji s penicilinom (s oštećenjem bubrega), antimikrobni učinak se smanjuje.

U kombinaciji s blokatorima neuro-mišićnog prijenosa i etilnim eterom povećava se mogućnost respiratorne depresije.

Amikacin se ne smije miješati s cefalosporinima, penicilinom, amfotericinom B, eritromicinom, klorotiazidom, heparinom, tiopentonom, nitrofurantoinom, tetraciklinom, vitaminima iz skupine B, askorbinskom kiselinom i kalijevim kloridom.

Uvjeti prodaje

Dopušteno je kupiti lijek samo uz recept.

Uvjeti skladištenja

  • Pohranite u temperaturnom rasponu od 5-25 stupnjeva.
  • Čuvajte na tamnom i suhom mjestu.
  • Držite izvan dohvata djece.

Rok trajanja

Posebne upute

Mogućnost razvoja nefrotoksičnih i ototoksičnih učinaka povećava se s upotrebom Amikacina u velikim dozama ili u bolesnika s predispozicijom.

Analozi amikacina

Analozi: Amikacin sulfat (prašak za pripravu otopine), Ambiotic (otopina za injekcije), Amikacin-Kredofarm (prašak za pripravu otopine), Lorikazin (otopina za injekcije), Flexelite (otopina za injekcije).

Zbog slabe apsorpcije svih aminoglikozida iz crijeva u tabletama, analozi Amikacina nisu proizvedeni.

Za djecu

Djeca do 6 godina propisana su početnom dozom od 10 mg / kg, a zatim dva puta dnevno na 7,5 mg / kg.

novorođenčad

Prerano novorođenče prvo se daje 10 mg / kg, a zatim se prebaci na 7,5 mg / kg jednom dnevno; novorođenčadi s punim radnim vremenom daju se također i 10 mg / kg, a zatim se prebacuju na 7,5 mg / kg dva puta dnevno.

Uz alkohol

Alkohol i Amikacin - ne preporučuje se kombinacija.

Tijekom trudnoće (i laktacije)

Trudnoća - strog kontraindikacija za uvođenje Amikacina. Budući da se Amikacin izlučuje u majčino mlijeko u malim količinama i gotovo se ne apsorbira iz crijeva, njegova uporaba u žena koje dojiljuje dopuštena je prema strogim indikacijama.

Recenzije Amikatsin

Recenzije Amikacina ukazuju u većini slučajeva prilično visoku učinkovitost lijeka. Mnogi pacijenti zabrinuti su zbog mogućnosti razvoja teških nuspojava i oprezni su upotrebom lijeka, iako su takvi izvještaji vrlo rijetki.

Cijena Amikacin, gdje kupiti

Cijena ampula Amikacina (in / in, m / m otopina od 250 mg br. 20) u Rusiji kreće se od 126 do 215 rubalja, cijena ovog oblika otpuštanja lijeka u Ukrajini je 31 grivna. Podsjetimo da tablete kao oblik otpuštanja Amikacina nisu napravljene.

Amikacin: upute za uporabu

Amikacin je antibakterijski lijek. Glavni aktivni sastojak ovog lijeka (amikacin sulfat) pripada skupini antibiotika - aminoglikozida. Amikacin je aktivan protiv većine bakterija koje uzrokuju zarazne bolesti.

Otpustite obrazac i sastav

Amikacin je dostupan u obliku injekcijske otopine u ampulama od 4 ml i prašaka za pripremu otopine u bočicama. Ampule su zapakirane u paket blister traka koji sadrži 5 ili 10 ampula otopine. U jednom pakiranju kartona može postojati 1 ili 2 blistera s odgovarajućim brojem ampula (5 i 10 komada).

Prašak za pripremu otopine dostupan je u bočicama. Jedan kartonski paket može sadržavati 1, 5 ili 10 bočica.

Glavni aktivni sastojak lijeka je amikacin sulfat. Njegova količina iznosi 250 mg u 1 ml otopine. Također su uključeni ekscipijensi:

  • Natrij citrat za injekciju.
  • Razrijeđena je sumporna kiselina.
  • Natrijev disulfit.
  • Voda za ubrizgavanje.

U bočici amikacin sulfata može se nalaziti u nekoliko doza - 250, 500 i 1000 mg. Drugi broj ampula ili bočica u kartonskim omotima omogućava prikladnu upotrebu lijeka, ovisno o propisanom tijeku liječenja i doziranju.

Farmakološko djelovanje

Amikacin je farmakološki antibiotik 3. skupine aminoglikozidne skupine. Ima bakteriostatički učinak (ubija bakterijske stanice) protiv širokog raspona različitih bakterija. Uništavanje bakterijske stanice nastaje zbog vezanja na podjedinicu ribosoma 30S i poremećaja replikacije proteinskih molekula, što dovodi do smrti bakterijske stanice. Amikacin je aktivan protiv takvih skupina bakterija:

  • Gram-negativne bakterije (Gram obojen u ružičastoj boji) - Salmonella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Serratia spp., Providencia stuartii.
  • Gram-pozitivne bakterije (Gram obojeno ljubičasto) - Staphylococcus spp. i neke sojeve Streptococcus pneumoniae.

Lijek nema baktericidni učinak na anaerobne mikroorganizme (bakterije koje mogu rasti i razmnožavati samo u odsutnosti kisika). Amikacin je učinkovit protiv otpornih bakterija protiv drugih antibiotika (penicilin-rezistentni sojevi mikroorganizama).

Nakon intramuskularne primjene, aktivna tvar se brzo apsorbira u krv i distribuira u tijelu (unutar 10-15 minuta). Slobodno prodire u krvno-moždanu barijeru, placentu (ulazi u tijelo fetusa tijekom trudnoće), prelazi u majčino mlijeko. Amikacin sulfat se izlučuje nepromijenjenim od tijela. Poluživot (vrijeme u kojem polovica ukupne koncentracije aktivnog sastojka izlučuje iz tijela) iznosi 3 sata.

Upozorenja za uporabu

Glavne indikacije za primjenu Amikacina jesu teške zarazne bolesti uzrokovane gram-negativnim bakterijama (osobito ako imaju otpornost na druge antibiotike). Te bolesti uključuju:

  • Infektivni procesi u organima respiratornog sustava - upala pluća (upala pluća), bakterijski bronhitis, apsces pluća (stvaranje ograničene šupljine napunjene gnojem u plućnom tkivu), empiem pleure (nakupljanje gnoja u pleuralnoj šupljini).
  • Sepsis je zarazni proces s prisustvom patogenih bakterija u krvi s njihovim aktivnim rastom i reprodukcijom.
  • Bakterijski endokarditis infektivni je proces (često gnojan) unutarnje podloge srca (endokardij).
  • Proces infekcije u mozgu - encefalitis, meningoencefalititis, meningitis.
  • Patološki bakterijski proces u trbušnim organima, uključujući peritonitis.
  • Infekcije kože, potkožnog tkiva i mekih tkiva - apscesi, flegmoni, gangrenozni procesi, debljine s nekrozom, opekotine.
  • Patologija jetre i žučnog sustava - apsces jetre, vlakana, kolecistitisa, empiema žučnog mjehura.
  • Infektivni procesi u urinarnom i reproduktivnom sustavu - pijelonefritis, uretritis, cistitis s čestim razvojem purulentnih komplikacija.
  • Rane i postoperativne zarazne komplikacije.
  • Infekcije kostiju (osteomijelitis) i zglobova (purulentni artritis).

Prije uporabe Amikacina preporuča se odrediti osjetljivost patogena na ovaj antibiotski laboratorij.

kontraindikacije

Korištenje amikacina kontraindicirano je u takvim slučajevima:

  • Alergijske reakcije, pojedinačna netolerancija na amikacin sulfat ili bilo koja pomoćna sredstva lijeka.
  • Bolesti unutarnjeg uha, koje su u pratnji upale slušnog živca - amikacin sulfat u ovom slučaju mogu dovesti do oštećenja otrovnih živaca s pogoršanjem ili gubitkom sluha.
  • Teška patologija jetre ili bubrega, praćena funkcionalnom insuficijencijom.
  • Trudnoća u bilo koje vrijeme.

Određivanje prisutnosti kontraindikacija provodi se prije uporabe Amikacina.

Doziranje i administracija

Amikacin je parenteralni oblik lijeka. Primjenjuje se intramuskularno ili intravenozno. Prah se otopi prije ubrizgavanja u 2-3 ml vode za injekcije. Ubrizgavanje se provodi u skladu s pravilima asepsije antiseptičkog sredstva za sprečavanje infekcije mjesta ubrizgavanja. Doziranje lijeka određeno je vrstom infekcije, njegovom lokalizacijom u tijelu i ozbiljnosti tečaja. Standardna doza za odrasle i djecu od mjesec dana je 5 mg / kg tjelesne težine, koja se primjenjuje 3 puta dnevno. Također je moguće uvođenje 7,5 mg / kg tjelesne težine 2 puta dnevno (dnevna doza od 15 mg). Tijek liječenja je u prosjeku 10 dana. Glava doza lijeka ne bi trebala prelaziti 15 g.

Nuspojave

Amikacin sulfat ili pomoćne komponente lijeka nakon ulaska u tijelo mogu dovesti do razvoja brojnih nuspojava:

  • Alergijske reakcije - težina može biti različita, od osipa i svrbež kože do anafilaktičkog šoka (razvoj višestrukog zatajenja organa uz smanjenje sistemskog arterijskog tlaka). Također, mogućnost alergijske reakcije može biti urtikarija (osip i lagano oticanje kože, nalik na kopriva), angioedem (izraženo lokalno oticanje kože i potkožnog tkiva uglavnom u licu ili genitalijama).
  • Nuspojave probavnog sustava - povećana razina jetrenih enzima u krvi (ALT, AST), što ukazuje na uništavanje hepatocita (jetrene stanice), povećanje koncentracije bilirubina u krvi, mučnina i povraćanje.
  • Negativne reakcije hematopoetskog sustava - leukopenija (smanjenje broja leukocita), anemija (smanjenje razine hemoglobina i broj eritrocita), trombocitopenija (smanjenje broja trombocita).
  • Promjene u mokraćnom sustavu - albuminurija (pojava proteina u mokraći), mikrohematuracija (pojava male količine krvi u urinu), razvoj bubrežne insuficijencije.

Razvoj jedne od njihovih nuspojava zahtijeva prekid lijeka i daljnju simptomatsku terapiju.

predozirati

Prekoračivanje dopuštenih doza uvođenjem Amikacina može dovesti do razvoja takvih patoloških reakcija tijela:

  • Ataksija je nedostatak koordinacije, koji se očituje u promjeni hoda (zapanjujući hod).
  • Tinnitus, oštar pad oštrine sluha do potpunog gubitka.
  • Teška vrtoglavica.
  • Poremećaj urina.
  • Žeđ, mučnina i povraćanje.
  • Uznemirenost disanja, otežano disanje.

Liječenje predoziranja vrši se u uvjetima intenzivne njege. Za brzo uklanjanje Amikacina iz tijela provodi se hemodijaliza (pročišćavanje krvi hardvera) i simptomatska terapija.

Posebne upute

Korištenje lijeka je moguće samo u svrhu i pod nadzorom liječnika uz obaveznu obradu posebnih uputa:

  • Novorođenčad i djeca mlađa od 1 mjeseca, lijek se primjenjuje samo pod strogim medicinskim razlozima pri dozi od 10 mg / kg tjelesne težine, koja se dijeli na 10 dana.
  • U odsutnosti terapijskog učinka nakon 48-72 sata od početka terapije, potrebno je odlučiti hoće li zamijeniti antibiotik ili taktiku liječenja infektivne patologije.
  • S drugim lijekovima Amikacin se koristi s velikom pažnjom uz stalno praćenje funkcionalne aktivnosti jetre, bubrega i središnjeg živčanog sustava.
  • Amikacin se koristi s krajnjim oprezom kod ljudi s miastenijom (slabost mišića) i parkinsonizmom.

Amikacin u ljekarnama dostupan je samo po receptu.

Uvjeti i uvjeti skladištenja

Amikacin ima rok trajanja od 3 godine. Držite je na tamnom, suhom, hladnom mjestu izvan dohvata djece. Temperatura zraka - ne više od + 25 ° C

Analozi amikacina

Lijekovi u kojima je aktivni sastojak amikacin sulfat su Ambiotic, Lorikacin, Fleksit.

Cijene Amikatsin

Amikacin prašak za pripravu injekcije od 500 mg, 1 pc. - od 15 rubalja.

Amikacin otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu od 250 mg / ml, 20 kom. - od 300 rubalja.

Amikacin (500 mg) amikacin

instrukcija

  • ruski
  • Kazahstanski Ruski

Trgovačko ime

Međunarodno neosobno ime

Oblik doziranja

Prašak za otopinu za injekcije, 500 mg

struktura

Sadrži 1 boci

Aktivna tvar je amikacin sulfat (u smislu amikacina) 500 mg.

opis

Bijeli ili gotovo bijeli prah.

Farmakoterapijska skupina

Antibakterijski lijekovi za uporabu sustava. Aminoglikozidni antibakterijski lijekovi. Ostali aminoglikozidi. Amikacin.

ATX kod J01GB06

Farmakološka svojstva

farmakokinetika

Nakon intramuskularne primjene (IM), apsorbira se brzo i potpuno. Maksimalna koncentracija (Cmax) s / m davanjem u dozi od 7,5 mg / kg - 21 ug / ml. Vrijeme do maksimalne koncentracije (TCmax) je oko 1.5 h nakon primjene I / m. Komunikacija s proteinima plazme - 4-11%.

Dobro raspoređena u izvanstaničnoj tekućini (sadržaj apscesa, pleuralni izljev, ascites, perikardijalna, sinovijalna, limfatska i peritonealna tekućina); koji se nalaze u visokim koncentracijama u urinu; u niskim udjelima žuči, majčinom mlijeku, vlažnoj vlagi oka, bronhijalnim sekrecijama, iskašljenom i cerebrospinalnom tekućinom (CSF). Dobro prodire u sva tkiva tijela, gdje se nakuplja unutarstanično; visoke koncentracije se nalaze u organima s dobrom opskrbom krvi: pluća, jetre, miokarda, slezene, a posebno u bubrezima, gdje se akumulira u kortikalnom sloju, niže koncentracije - u mišićima, masnom tkivu i kostima.

Kada se primjenjuje na prosječne terapeutske doze (normalno) u odraslih, amikacin ne prodire u krvno-moždanu barijeru (BBB), s upalom meninga povećava propusnost. Novorođenčad postiže veće koncentracije u CSF nego kod odraslih; prolazi kroz posteljicu - nalazi se u krvi fetusa i amnionske tekućine. Volumen distribucije u odraslih je 0,26 l / kg, kod djece - 0,2 - 0,4 l / kg u novorođenčadi - u dobi manjem od 1 tjedna. i tjelesne mase manje od 1,5 kg - do 0,68 l / kg u dobi manjoj od 1 tjedna. i tjelesne težine veće od 1,5 kg - do 0,58 l / kg, u bolesnika s cističnom fibrozom - 0,3 - 0,39 l / kg. Prosječna terapijska koncentracija s intravenskom ili intramuskularnom primjenom nastavi tijekom 10-12 sati.

Nije metaboliziran. Poluvrijeme eliminacije (T1 / 2) u odraslih osoba je 2-4 sata, u novorođenčadi 5-8 sati, kod starijih od 2,5-4 sati. Konačni T1 / 2 je više od 100 sati (oslobađanje od intracelularnih skladišta ).

Izlučeno bubrežama glomerularnom filtracijom (65 - 94%) uglavnom nepromijenjeno. Bubrežni klirens - 79-100 ml / min.

T1 / 2 u odraslih osoba s oštećenjem bubrežne funkcije varira ovisno o stupnju oštećenja - do 100 sati, u bolesnika s cističnom fibrozom - 1 do 2 h, u bolesnika s opeklinama i hipertermijom, T1 / 2 može biti kraći u odnosu na prosjek zbog povećanog otpuštanja,

Eliminira se tijekom hemodijalize (50% u 4-6 sati), peritonealna dijaliza je manje učinkovita (25% u 48-72 sata).

farmakodinamiku

Polusintetski antibiotik širokog spektra ima baktericidnu aktivnost. Vezivanjem na 30S podjedinicu ribosoma sprječava nastanak kompleksa transporta i glasnika RNA, blokira sintezu proteina i uništava citoplazmatske membrane bakterija.

Vrlo aktivan protiv aerobnih gram-negativnih mikroorganizama - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; neki gram-pozitivni mikroorganizmi - Staphylococcus spp. (uključujući one otporne na penicilin i neke cefalosporine); umjereno aktivan protiv Streptococcus spp.

Istodobno imenovanje s benzilpenicilinom ima sinergistički učinak protiv sojeva Enterococcus faecalis.

Ne utječe na anaerobne mikroorganizme.

Amikacin ne gubi aktivnost pod djelovanjem enzima koji inaktiviraju druge aminoglikozide i mogu ostati aktivni protiv sojeva Pseudomonas aeruginosa otpornih na tobramicin, gentamicin i netilmicin.

Upozorenja za uporabu

Zbog ototoksičnosti lijeka Amikacin je rezervni antibiotik i koristi se samo uz apsolutne indikacije i otpornost na druge antibiotike:

- sepsa, septička endokarditis

- bronhitisa, pneumonije, empiema, apscesa pluća

- pijelonefritis, uretritis, cistitis

- zaražene opekline, čireve i upale raznih podrijetla

- infekcije rane, postoperativne infekcije

Doziranje i davanje

Intramuskularno, intravenski (struino, 2 minute ili kapanje), odrasli i djeca do 12 godina starosti - pri 5 mg / kg svakih 8 sati ili 7,5 mg / kg svakih 12 sati; bakterijske infekcije mokraćnog sustava (nekomplicirano) - 250 mg svakih 12 sati; Nakon sesije hemodijalize može se propisati dodatna doza od 3-5 mg / kg.

Maksimalna doza za odrasle je do 15 mg / kg / dan, ali ne više od 1,5 g / dan tijekom 10 dana.

Trajanje liječenja intravenoznom primjenom - 3-7 dana, s intramuskularnom - 7-10 dana.

Pacijenti s opeklinama mogu zahtijevati dozu od 5-7,5 mg / kg svakih 4-6 sati zbog kraćeg T1 / 2 (1-1,5 h) kod ovih bolesnika.

U liječenju teških i kompliciranih infekcija, gdje se tijek liječenja može produžiti više od 10 dana, potrebno je revidirati dozu Amikacina i pratiti funkcije bubrega, slušnih i vestibularnih kao i razine seruma Amikacina.

Za intramuskularnu primjenu, koristi se otopina dobivena dodavanjem sadržaja bočice 500 mg 2-3 ml vode za injekcije.

Intravensko amikacin se ubrizgava u kapljicama tijekom 30-60 minuta, ako je potrebno, mlazom.

Za intravenoznu primjenu (linija), koristite otopinu pripravljenu dodavanjem sadržaja bočice 500 mg 2-3 ml vode za injekcije ili 0,9% -tne otopine natrij klorida ili otopine 5% dekstroze.

Za intravensku primjenu (kapanje), sadržaj bočice se otopi u 200 ml 5% -tne otopine dekstroze ili 0,9% -tne otopine natrijevog klorida.

Koncentracija amikacina u otopini za primjenu IV ne smije prelaziti 5 mg / kg.

Starije osobe

Potrebno je pratiti funkciju bubrega i kršiti ispravnu dozu lijeka.

U slučaju kršenja funkcije renalnog izlučivanja, potrebno je smanjiti dozu ili povećati interval između injekcija.

U slučaju povećanja intervala između injekcija (ako razina klirensa kreatinina nije poznata i stanje bolesnika je stabilno), interval između doze lijeka je postavljen na sljedeći način:

Interval (sati) = koncentracija kreatinina u serumu x 9.

Ako je koncentracija serumskog kreatinina 2 mg / 100 ml, tada se preporučena jednokratna doza (7,5 mg / kg) mora davati svakih 18 sati.

Uz povećanje intervala jedne doze ne mijenja se.

U slučaju smanjenja jedne doze pri stalnom režimu doziranja.

Prva doza u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom je 7,5 mg / kg.

Da bi se izračunale sljedeće doze, potrebno je podijeliti vrijednost klirensa kreatinina (ml / min) u bolesnika zbog klirensa kreatinina normalnim, tada se dobivena brojka pomnoži sa početnom dozom u mg, tj:

Otkriveno je kromatografija kreatinina

u bolesnika (ml / min)

primjenjuje se svakih 12 sati Klirens kreatinina je normalno (ml / min)

Nuspojave

- oticanje, bol na mjestu injekcije / m, dermatitis

- alergijske reakcije: osip kože, svrbež, ispiranje kože

- mučnina, povraćanje, abnormalna funkcija jetre (povećana aktivnost hepatičnih transaminaza, hiperbilirubinemija)

- anemija, leukopenija, granulocitopenija, trombocitopenija, eozinofilija

- glavobolja, pospanost, neurotoksični učinak (trzanje mišića, osjećaj utrnulosti, trncija, napadajima), oštećenje neuromuskularnog prijenosa (respiratorno zaustavljanje)

- Ototoksičnost (gubitak sluha, vestibularni i labirintski poremećaji, nepovratna gluhoća), toksični učinak na vestibularni aparat (diskriminacija pokreta, vrtoglavica)

- nefrotoksičnost - smanjena funkcija bubrega (oliguria, albuminurija, proteinuria, mikroemijatrija)

- kršenje neuromuskularnog prijenosa (respiratorno zaustavljanje).

kontraindikacije

- preosjetljivost na amikacin ili na druge komponente

- alergijske reakcije ili ozbiljne toksične reakcije na

aminoglikozidi u povijesti

- poremećaji vestibularnih i slušnih pomagala, neuritis slušnih živaca

- teškom zatajenju bubrega

- trudnoće i laktacije

- djeca do 12 godina

Interakcije lijekova

Farmaceutski kompatibilne s penicilini, cefalosporini, heparinom, kapreomicin, amfotericin B, hidroklorotiazid, eritromicin, nitrofurantoin, vitamin B i C, kalij klorida.

Pokazuju sinergističko međudjelovanje s, benzilpenicilin, karbenicilin cefalosporine (u bolesnika s teškim kroničnim zatajenjem bubrega, kada u kombinaciji s beta-laktamskim antibioticima može smanjiti učinkovitost aminoglikozidi). Nalidoksična kiselina, polimiksin B, cisplatin i vankomicin povećavaju rizik od razvoja oto- i nefrotoksičnosti.

Diuretici (osobito furosemid, etakrinska kiselina), cefalosporini, penicilini, sulfonamidi i nesteroidni protuupalni lijekovi, natječu se za aktivno izlučivanje u tubulama nefrona, blokiraju uklanjanje aminoglikozida, povećavaju koncentraciju u serumu, povećavaju nefro i neurotoksičnost.

Istodobna primjena s drugim potencijalno nefrotoksičnim ili ototoksičnim lijekovima ne preporučuje se zbog potencijalnog rizika od nuspojava.

Zabilježena je povećana nefrotoksičnost nakon istodobne parenteralne primjene aminoglikozida i cefalosporina. Simultano korištenje cefalosporina može lažno povećati razinu kreatinina u serumu.

Jača mišićni relaksantni učinak kurarepodobnih lijekova.

Metoksifluran, parenteralne polimiksine, kapreomicin i drugi lijekovi koji blokiraju neuromuskularni prijenos (halogenirani ugljikovodici kao lijekovi za inhalacijsku anesteziju, opioidni analgetici), transfuzija velikih količina krvi s konzervansima citrata povećava rizik od respiratornih neuspjeha.

Parenteralna primjena indometacina povećava rizik od razvoja toksičnih učinaka aminoglikozida (povećani poluživot i smanjenje klirensa).

Smanjuje učinak anti-miastenskih lijekova.

Postoji povećani rizik od hipokalcemije uz istovremenu primjenu aminoglikozida s bisfosfonatima. Povišeni rizik od nefrotoksičnosti i eventualno ototoksičnosti moguć je uz istodobnu primjenu aminoglikozida s platinskim pripravcima.

Uz istodobnu primjenu tiamina (vitamin B1) reaktivna komponenta natrijevog bisulfita u sastavu amikacin sulfata može se uništiti.

Posebne upute

Pacijenti koji primaju Amikacin moraju biti pod strogim medicinskim nadzorom, uzimajući u obzir potencijalnu ototoksičnost i nefrotoksičnost aminoglikozida. Ne preporučuje se uzimanje lijeka više od 14 dana, jer sigurnost njegove uporabe tijekom tog razdoblja nije utvrđena.

Lijek treba koristiti s oprezom u bolesnika s već postojećim bubrežnim zatajivanjem ili već postojećim oštećenjem vestibularnih i slušnih pomagala.

Tijekom razdoblja liječenja potrebno je barem jednom tjedno pratiti funkciju bubrega, slušnog živca i vestibularnog aparata.

Rizik od ototoksičnosti i nefrotoksičnosti povećava se u bolesnika s smanjenom funkcijom bubrega, pri korištenju visokih doza lijeka, kao i dugotrajnom liječenju - u tim se slučajevima preporučuje dnevno praćenje funkcije bubrega (koncentracija kreatinina u serumu ili klirens kreatinina).

Nedostatak visokih tonova obično je prvi znak gluhoće i može se otkriti jedino audiometrijskim testom.

Može biti vrtoglavica, što ukazuje na oštećenje vestibularnog aparata.

Moguće su i druge manifestacije neurotoksičnosti, kao što su numbitis, trnci kože, trzanje mišića i konvulzije.

Ako terapija lijekom traje 7 ili više dana u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom ili 10 dana u bolesnika s normalnom funkcijom bubrega, tijekom liječenja treba obaviti audiogram.

Liječenje amikakina treba prekinuti ukoliko postoji tinitus ili gubitak, ili ako naknadni audiogrami otkriju značajan gubitak visokih frekvencija.

Obavljene su slučajevi neuromuskularne blokade i respiratornog zahvata nakon parenteralne injekcije, oralna primjena aminoglikozida, kao i lokalna primjena u abdominalnoj i pleuralnoj šupljini, ortopedi.

Aminoglikozidni antibiotici trebaju se koristiti s oprezom u bolesnika s poremećajima mišića, kao što su miastenia gravis ili parkinsonizam, budući da ova skupina antibiotika može dodatno pojačati slabost mišića zbog potencijalnog ljekovitog učinka na neuromuskularni prijenos.

S razvojem neuromuskularne blokade, kalcijeve soli treba ubrizgavati, umjetno disanje treba biti povezano.

Posebno treba razmotriti mogućnost respiratornog začepljenja u bolesnika koji uzimaju anestetike, relaksante mišića, poput tubocurarina, sukcinilkolina, dekametona ili sa svježom transfuzijom citrata.

Lijek sadrži natrijev bisulfit, koji može uzrokovati alergijske reakcije, uključujući anafilaksiju i život opasne napade astme u osjetljivim pojedincima.

Ove alergijske reakcije na sulfite su rijetke u općoj populaciji, a preosjetljivost na sulfite je češća kod bolesnika s astmom.

Amikacin se ne preporuča za bolesnike koji imaju alergiju na aminoglikozide u povijesti ili imaju oštećenje bubrega ili VIII živac bez kliničkih simptoma, uzrokovanih prethodnom primjenom lijeka.

Ne preporuča se simultano ili uzastopno davanje drugih aminoglikozidnih antibiotika, kao i drugih neurotoksičnih i nefrotoksičnih lijekova (streptomicin, dihidrostreptomicin, gentamicin, tobramicin, kanamicin, neomicin, polimiksin B, kolistin, cefaloridin, viomicin).

Starija dob i dehidracija također mogu povećati rizik od otrovnosti lijekova.

Uzimanje Amikacina kao i drugi antibiotici može dovesti do porasta otpornog mikroorganizama, što zahtijeva odgovarajuće liječenje.

Dječja uporaba

Aminoglikozidi se ne preporučuju djeci mlađoj od 12 godina.

Značajke učinka lijeka na sposobnost upravljanja vozilom ili potencijalno opasnim strojevima

Tijekom liječenja valja paziti pri vožnji vozila i potencijalno opasnim mehanizmima koji zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotora zbog mogućeg rizika od nuspojava kao što su vrtoglavica, pospanost, trzanje mišića, disukcija pokreta.

predozirati

Simptomi: nefro-, oto- i neurotoksične reakcije (poremećaji urina, gubitak sluha, ataksija, vrtoglavica, gubitak apetita, mučnina, povraćanje, zujanje u ušima, respiratorni neuspjeh).

Liječenje: za uklanjanje blokade neuromuskularnog prijenosa i njegovih posljedica (respiratorno zaustavljanje), propisana su hemodijaliza ili peritonealna dijaliza, sredstva protiv kolinesteraze, kalcijeve soli (Ca2 +), umjetna plućna ventilacija, druga simptomatska i potporna terapija.

Otpustiti obrazac i ambalažu

500 mg aktivne tvari u bočicama, hermetički zapečaćene gumenim čepovima, komprimirane aluminijskim kapama i uvezene kape FLIPP OFF.

Svaka bočica je zalijepljena naljepnicom od papira ili pisma, ili uvezena samoljepiva naljepnica.

Svaka bočica zajedno s odobrenim uputama za medicinsku uporabu na državnom i ruskom jeziku nalazi se u pakovanju kartona.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na suhom, tamnom mjestu na temperaturi koja nije veća od 25 ° ê.

Čuvajte izvan dohvata djece!

Rok trajanja

Nemojte ga koristiti nakon isteka roka valjanosti.

Uvjeti prodaje ljekarni

proizvođač

JSC Khimpharm, Republika Kazahstan,

Shymkent, sv. Rashidova, 81

Nositelj certifikata za registraciju

Chimpharm JSC, Republika Kazahstan

Adresa organizacije koja prima potraživanja od potrošača o kvaliteti proizvoda (robe) u Republici Kazahstanu