Search

Simptomi

Amikacin (Amikacin)

Amikacin je antibiotik koji pripada skupini aminoglikozida, s velikim brojem učinaka. Ova vrsta antibiotika pripada kategoriji aerobnih grama negativnih mikroorganizama. Njegova uporaba pridonosi izravno sljedećim čimbenicima:

  1. Pruža prepreku formiranju kompleksa RNA.
  2. Blokira proizvodnju sinteze proteina.
  3. Uništava citoplazmatsku membranu u baktericidnim mikroorganizmima.

Nakon upotrebe lijeka njegova je brzina apsorpcije koja doprinosi brzini. Analizirajte ovaj lijek detaljnije i saznajte pod kojim bolestima liječnik može propisati pacijentu.

Broj indikacija za uporabu Amikacin

Liječnici amikatsina injekcije propisuju svoje pacijente kada postoji infekcija organizma s različitim bakterijama. Glavne indikacije za koje se koristi antibiotik Amikacin uključuju:

  1. Razvoj upalnih i infektivnih bolesti dišnog sustava. To su bolesti poput upale pluća, bronhitisa i drugih teških bolesti.
  2. Infekcije koje se javljaju u teškim oblicima manifestacije.
  3. Zarazne bolesti mokraćnog sustava i bubrega.
  4. Infekcija središnjeg živčanog sustava, kao i koža, meki tkiva i drugi organi i dijelovi tijela.
  5. Infekcije koje se javljaju nakon operacije.

Liječnici preporučuju upotrebu injekcija Amikacina u razvoju infekcije zglobova i koštanih tkiva, kao i kod gonoreje i plućne tuberkuloze. Potreba za primjenom ovog antibiotika odluči liječnik nakon dobivanja odgovarajućih testova. Pacijenti su strogo zabranjeni za korištenje antibiotika bez recepta, jer to može dovesti do razvoja brojnih ozbiljnih komplikacija.

Važno je znati! Antibiotici su propisani samo ako liječnik posumnja na prisutnost bakterijske prirode. Kako bi se razjasnila vrsta bakterija, stručnjak propisuje prolaz nekih testova.

Amikacin Forms

Amikacin je dostupan u dva oblika: prašak i otopina. Prašak se mora razrijediti kako bi se dobio pripravak za upotrebu, a otopina se već može ubrizgati nakon otvaranja ampule. Koja je razlika između ovih oblika oslobađanja antibiotika, saznajte dalje.

  1. Amikacinska otopina. Amikacin sulfat, koji ima bezbojnu ili žućkastu boju, predstavljen je kao otopina. Ampule su dostupne u različitim dozama aktivne tvari za 250, 500 i 1000 mg. Paket može sadržavati 1,5, 10 ili 50 ampula. Uz aktivnu tvar, sastav ampula također uključuje natrijev disulfat, natrijev citrat, vodu i sumpornu kiselinu u razrijeđenom obliku.
  2. Amikacin u obliku praha. Prašak je pakiran u staklene bočice, kapaciteta od 10 ml. Prije upotrebe lijeka, prašak se mora otopiti. Za otapanje se koriste posebna otapala, na primjer, Lidokain, koji ljekarnik izdaje zajedno s antibiotskim bočicama kada su kupljeni. Paket sadrži 1, 5 ili 10 bočica antibiotika.

Postoje praktički nikakve razlike između oblika otpuštanja, samo posljednja mogućnost zahtijeva prethodno otapanje smjese praha, kao i njegovo uvođenje što je prije moguće. Osim toga, gotove injekcije se uglavnom koriste za ubrizgavanje u venu injekcijom ili metodom kapanja.

Upute za uporabu i doziranje

Prije primjene antibiotika, stručnjak mora napraviti test za znakove netolerancije na tvari od strane tijela. Ako je rezultat pozitivan, onda se antibiotik treba zamijeniti analogima.

Važno je znati! Tijekom terapeutskog liječenja Amikacinom potrebno je pratiti funkcioniranje bubrega i slušati jednom svakih 7 dana. Ako se pojave komplikacije, doziranje lijeka se smanjuje ili je potpuno isključena.

Amikacin se koristi isključivo za intramuskularnu ili intravenoznu primjenu. Lijek se ne može uzimati oralno, i nije dostupan u obliku tableta. Uz uvođenje lijeka u venu ili mišiće, morate se pridržavati ritma injekcije ubrizgavanja, koja bi trebala biti duga. Kada je pacijent stavljen na antibiotik kapaljke, trajanje unosa lijeka u tijelu traje oko 1 sat. Za unos lijeka u obliku kapaljke, sastav ampule se razblažuje u otopini natrijevog klorida.

Za pripremu otopine za upotrebu potrebno je samo prije uvođenja postupka. Prašak se otopi s Lidokainom ili Novokainom, ne samo zato što su ona najbolja otapala, nego i da se smanji bol kada se injektira lijek.

Važno je znati! Kako bi se postigao maksimalni učinak apsorpcije antibiotika, preporuča se primjena lijeka što je moguće sporije.

Nakon uvođenja antibiotika, njegov maksimalni učinak javlja se za sat vremena. Učinkovitost antibiotika također je potvrđena u postupku liječenja dišnog sustava, kada se koristi u obliku inhalacije. Upute za uporabu Amikacin u obliku injekcija daje sljedeće vrste doziranja ovog medicinskog proizvoda:

  1. Za novorođene bebe koje su rođene prerano, tj. Prerano. Za takvu djecu inicijalno doziranje antibiotika ne smije prelaziti vrijednost od 10 mg po 1 kg tjelesne težine. Nadalje, doziranje se reducira na 7,5 mg po 1 kg. Stavljanje injekcija potrebno je 1-2 puta dnevno, kako je izvijestio liječnik.
  2. Novorođene bebe i djeca u dobnoj skupini do 6 godina. U početku se primjenjuje početna doza od 10 mg po 1 kg tjelesne težine. U budućnosti, doziranje se smanjuje na 7,5 mg, ali lijek treba davati strogo svakih 12 sati.
  3. Djeca od 6 do 12 godina. Doza je 5-7,5 mg po 1 kg tjelesne težine, ali je potrebno staviti injekcije svakih 8-12 sati po vlastitom nahođenju liječnika.
  4. Djeca iznad 12 godina, kao i odrasli. Za njih je doza lijeka od 5 do 15 mg po kg tjelesne težine dnevno. Važno je znati da maksimalna dnevna stopa ne smije prelaziti 1,5 g.

Trajanje liječenja obično traje od 5 dana do 2 tjedna. Sve ovisi o indikacijama korištenja, dinamici poboljšanja, kao io dobi pacijenta. Ako pacijent uđe u bolnicu s znakovima zaraze opeklina, kao i tijekom zaraznih patologija u teškom obliku, tada se antibiotik može koristiti svakih 6 sati kako bi se povećala učinkovitost njenog djelovanja.

U prisutnosti patologija bubrega potrebno je udovoljavati određenoj shemi primjene antibiotika:

  • Smanjite početnu dozu lijeka.
  • Povećajte interval između sljedeće uporabe lijeka.
  • Droppers se stavljaju na vrijeme od 60 do 90 minuta, a djeci treba davati lijek 2 sata, ali ne manje.

U materijalu, kao iu uputama za uporabu, naznačeno je prosječno davanje primjene lijeka Amikacin. U svakom pojedinačnom slučaju, odgovarajuću dozu propisuje liječnik. Ako propisana doza ne pridonosi pojavi poboljšanja, onda se može povećati, što također odlučuje liječnik.

Kontraindikacije i nuspojave

Dodijelite antibiotik Amikacin ako pacijent ima odgovarajuće indikacije može biti samo nakon što liječnik osigura da nema kontraindikacija. Uvođenje antibiotika u prisutnosti jedne od kontraindikacija može dovesti do razvoja ozbiljnih posljedica. Amikacin se ne smije koristiti za slijedeće kontraindikacije:

  • Zatajenje bubrega s teškom manifestacijom.
  • Mijastenija i azotemija.
  • Neuritis slušnog živca.
  • Alergija na komponente lijeka.
  • Trudnoća.
  • Problemi funkcioniranja vestibularnog aparata.

Kada takve kontraindikacije mogu uzrokovati simptome bolesti, manifestiraju se u obliku:

  1. Česti znakovi mučnine i ponavljajućih simptoma povraćanja.
  2. Promjene u očitavanju krvi: leukopenija, anemija i trombocitopenija.
  3. Poremećaj funkcioniranja središnjeg živčanog sustava.
  4. Pogoršana osjetljivost, najčešće se očituje u obliku oštećenja sluha.
  5. Alergijski znakovi: svrbež, oticanje, osip.
  6. Pojava lokalnih reakcija na području injekcije.

Ako naiđete na nuspojave, ne biste trebali čekati da znakovi nestanu. Obavijestite stručnjaka koji su isporučili injekciju ili nazovite hitnu pomoć ako je injekcija dano kod kuće.

Korištenje antibiotika Amikacin za djecu

Medicinu se treba koristiti s krajnjim oprezom za djecu koja su rođena prerano. To je zbog činjenice da je razdoblje uklanjanja aminoglikozida značajno povećano. Ako se ne primjenjuju uvjeti korištenja lijekova za prerane bebe, može se izazvati opijenost.

Liječnici propisuju antibiotik za djecu u obliku kapaljke ili udisanjem. Posebno je važno uvesti metodu inhalacije antibiotika za bolesti respiratornog sustava. Ova metoda je relevantna po tome što aktivna tvar ide izravno na zahvaćena područja i na zaraze infekcije. Metoda inhalacije omogućava isporuku 70% aktivne tvari u male bronhije i alveole, dok se intramuskularnom primjenom samo 30% -40% isporučuje.

Moguće je ubrizgati ili udisati antibiotik najranije 1,5 sata nakon jela hrane. Nakon što se inhalacija završi, odmah joj ne smije izaći. Obično je potrebno najmanje 15 minuta u sobi za probavu antibiotika. Odrasla osoba također može koristiti antibiotik u obliku inhalacije. U ovom slučaju, broj postupaka dnevno trebao bi biti od 2 do 6 puta.

Važno je znati! U slučaju inhalacije antibioticima preporučuje se raspršivanje.

Da biste pripremili antibiotik za inhalaciju, trebate uzeti 500 mg lijeka, a zatim ga razrijediti u vodi s volumenom od 3 ml. Bolje je koristiti natrijev klorid za otapanje, ali također možete uzeti destiliranu vodu. Primjena Lidokaina ili Novokaina da se otopi lijek je nemoguće, jer se mogu pojaviti komplikacije. Udisanje djece preporučuje se u iznosu od 2 puta dnevno, a odrasli 5-6 puta.

Amikacin tijekom trudnoće i dojenja

Nije preporučljivo koristiti antibiotik kod nošenja fetusa, kao i tijekom dojenja. Ako postoje odgovarajuće naznake za to, tada pojedinacno liječnik može propisati Amikacin terapiju. Kada koristite antibiotik, brzo se prodire kroz placentu u krevet fetusa.

Kod dojenja, ako postoji potreba za liječenjem antibiotikom, trebate prestati s dojenjem mrvice i privremeno ih prevesti u umjetne mješavine. To je učinjeno s ciljem isključivanja penetracije aminoglikozida preko majčinog mlijeka djetetu.

Važno je znati! Nije neuobičajeno da nuspojave mogu nastati tijekom terapije antibioticima tijekom trudnoće i tijekom dojenja.

O roku trajanja, skladištenju, cijeni i analogama

Čuvajte lijek Amikacin je potreban samo na hladnom mjestu, ograničeno za pristup djeci. Rok trajanja obično je 2 godine, nakon čega je potrebno odlagati proizvod.

Amikacin trošak je oko 120-220 rubalja, što ovisi o doziranju. Lijek ima analoga koji stručnjak može propisati ako Amikacin uzrokuje alergijske reakcije. Takvi analozi su: Amixin, Likatsin, Amikoz, Fartsiklin.
Zaključno, valja napomenuti da su recenzije Amikacina lijeka pozitivne, zbog svoje visoke učinkovitosti u borbi protiv različitih vrsta bakterijskih mikroorganizama.

amikacin

Rješenje za ukrcaj / uvlačenje u / m uvođenje prozirnog, bezbojnog ili blago obojenog.

Ekscipijenti: natrij disulfit (natrij metabisulfit), natrijev citrat d / i (natrijev citrat pentaza ekvidrat), razrijeđena sumporna kiselina, voda d / u.

2 ml - staklene ampule (5) - blister paketi (1) - kartonske pakete.
2 ml - staklene ampule (5) - blister paketi (2) - kartonske pakete.
2 ml - staklene ampule (10) - blister pakete (1) - kartonske pakete.
2 ml - staklene ampule (10) - kartonske kutije.

Rješenje za ukrcaj / uvlačenje u / m uvođenje prozirnog, bezbojnog ili blago obojenog.

Ekscipijenti: natrij disulfit (natrij metabisulfit), natrijev citrat d / i (natrijev citrat pentaza ekvidrat), razrijeđena sumporna kiselina, voda d / u.

4 ml - staklene ampule (5) - blister pakete (1) - kartonske pakete.
4 ml - staklene ampule (5) - blister paketi (2) - kartonske pakete.
4 ml - staklene ampule (10) - blister pakete (1) - kartonske pakete.
4 ml - staklene ampule (10) - kartonske kutije.

Prašak za pripremu otopine za intravensku i intramuskularnu injekciju bijele ili gotovo bijele boje je higroskopno.

Bočice s kapacitetom od 10 ml (1) - kartonske pakete.
Bočice s kapacitetom od 10 ml (5) - kartonske pakete.
Bočice s kapacitetom od 10 ml (10) - kartonske pakete.

Polusintetički širok spektar antibiotika iz skupine aminoglikozida, baktericidni. Vezivanjem na 30S podjedinicu ribosoma sprječava nastanak kompleksa transporta i glasnika RNA, blokira sintezu proteina i uništava citoplazmatske membrane bakterija.

Vrlo aktivan protiv aerobnih gram-negativnih mikroorganizama: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; Neki gram-pozitivni mikroorganizmi: Staphylococcus spp. (uključujući one otporne na penicilin, neke cefalosporine).

Umjereno aktivan protiv Streptococcus spp.

Ako se primjenjuje istodobno s benzilpenicilinom, ona pokazuje sinergističke učinke na vrste Enterococcus faecalis.

Anaerobni mikroorganizmi su otporni na lijek.

Amikacin ne gubi aktivnost pod djelovanjem enzima koji inaktiviraju druge aminoglikozide i mogu ostati aktivni protiv sojeva Pseudomonas aeruginosa otpornih na tobramicin, gentamicin i netilmicin.

Nakon što se ubrizgavanje / m apsorbira brzo i potpuno. Cmaksimum u krvnoj plazmi s injekcijom in / m u dozi od 7,5 mg / kg - 21 ug / ml, nakon 30 minuta v / u infuziji u dozi od 7,5 mg / kg - 38 μg / ml. Nakon / m uvoda Tmaksimum - oko 1,5 sati

Prosječnu terapijsku koncentraciju s uvođenjem u / u ili u / m uvodi se 10-12 sati

Vezivanje plazme proteina je 4-11%. Vd u odraslih - 0,26 l / kg u djece - 0,2-0,4 l / kg u novorođenčadi: u dobi mlađoj od 1 tjedan i težinom manjom od 1500 g - do 0,68 l / kg starijem od 1 tjedna i težinom većom od 1500 g - do 0,58 l / kg, u bolesnika s cističnom fibrozom - 0,3-0,39 l / kg.

Dobro raspoređena u izvanstaničnoj tekućini (sadržaj apscesa, pleuralni izljev, ascites, perikardijalna, sinovijalna, limfatska i peritonealna tekućina); koji se nalaze u visokim koncentracijama u urinu; u niskoj razini u žuči, majčinom mlijeku, vlažnoj vlagi oka, bronhijalnim sekrecijama, iskašljenom i cerebrospinalnom tekućinom. Dobro prodire u sva tkiva tijela, gdje se nakuplja unutarstanično; visoke koncentracije se nalaze u organima s dobrom opskrbom krvlju: pluća, jetra, miokarda, slezene, a posebno u bubrezima, gdje se akumulira u korteksu, niže koncentracije u mišićima, masnom tkivu i kostima.

Kada se propisuju u prosječnim terapeutskim dozama (normalnim) odraslim osobama, amikacin ne prodire u BBB, a tijekom upale meninga, propusnost se neznatno povećava. U novorođenčadi postižu se veće koncentracije u cerebrospinalnoj tekućini nego kod odraslih osoba. Prolazi kroz placentarnu barijeru: nalazi se u krvi fetusa i amnionske tekućine.

T1/2 u odraslih, 2-4 sata, u novorođenčadi, 5-8 sati, u starijoj djeci, 2,5-4 sati1/2 - više od 100 sati (otpuštanje iz intracelularnih skladišta).

Izlučeni bubrega glomerularnom filtracijom (65-94%) uglavnom su nepromijenjeni. Bubrežni klirens - 79-100 ml / min.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

T1/2 u odraslih osoba s oštećenom funkcijom bubrega varira ovisno o stupnju oštećenja - do 100 sati, u bolesnika s cističnom fibrozom - 1-2 sata, u bolesnika s opeklinama i hipertermijom T1/2 može biti kraći u usporedbi s prosjekom zbog povećanog čišćenja.

Eliminira se tijekom hemodijalize (50% u 4-6 sati), peritonealna dijaliza je manje učinkovita (25% u 48-72 sata).

Inficirane i upalne bolesti uzrokovane gram negativnim mikroorganizmima (otporne na gentamicin, sizomicin i kanamicin) ili povezivanjem gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama:

- infekcije dišnih putova (bronhitis, upala pluća, pleuralni empiemi, apsces pluća);

- CNS infekcije (uključujući i meningitis);

- infekcije trbušne šupljine (uključujući peritonitis);

- infekcije mokraćnog sustava (pielonefritis, cistitis, uretritis);

- gnojne infekcije kože i mekih tkiva (uključujući zaražene opekline, zaražene čireve i visine različitih izvora);

- infekcije žučnog trakta;

- infekcije kostiju i zglobova (uključujući osteomijelitis);

- neuritis slušnog živca;

- teškom kroničnom zatajenju bubrega s azotemijom i uremijom;

- preosjetljivost na lijek;

- Preosjetljivost na druge aminoglikozide u anamnezi.

Mjere opreza treba koristiti droge u miastenije, parkinsonizma, botulizam (aminoglikozidi može uzrokovati poremećaj neuromuskularnog prijenosa, što je rezultiralo daljnjim slabljenjem skeletnih mišića), dehidracija, zatajenja bubrega, u neonatalnog razdoblja, u nedonoščadi, starijih osoba, i to u dojenje.

Lijek se daju intramuskularno, in / in (struino, za 2 minute ili kapanje) odraslim osobama i djecom do 6 godina - pri 5 mg / kg svakih 8 sati ili 7,5 mg / kg svakih 12 sati. U slučaju bakterijskih infekcija mokraćnog trakta ( nekomplicirano) - 250 mg svakih 12 sati; Nakon sesije hemodijalize može se propisati dodatna doza od 3-5 mg / kg.

Maksimalna doza za odrasle je 15 mg / kg / dan, ali ne više od 1,5 g / dan tijekom 10 dana. Trajanje liječenja s / u uvodu - 3-7 dana, s / m - 7-10 dana.

Za prerano dojenčad početna pojedinačna doza je 10 mg / kg, a zatim 7,5 mg / kg svakih 18-24 sata; za novorođenčad i djecu mlađu od 6 godina, početna doza je 10 mg / kg, a zatim 7,5 mg / kg svakih 12 sati tijekom 7-10 dana.

Zaražene opekline mogu zahtijevati dozu 5-7,5 mg / kg svakih 4-6 sati zbog kraćeg T1/2 (1-1,5 h) u ovoj skupini bolesnika.

U / u amikacin ubrizgava kapljica 30-60 minuta, ako je potrebno - jet.

Za iv davanje (kapanje) pripravak se prethodno razrijedi s 200 ml 5% -tne otopine dekstroze (glukoza) ili 0,9% otopine natrijevog klorida. Koncentracija amikacina u otopini za davanje iv ne smije prelaziti 5 mg / ml.

U slučaju kršenja bubrežne funkcije izlučivanja potrebno je smanjiti dozu ili povećati interval između injekcija. U slučaju povećanja intervala između injekcija (ako je vrijednost QC nepoznata i stanje bolesnika je stabilno), interval između primjene lijeka određen je sljedećom formulom:

interval (h) = koncentracija serumskog kreatinina × 9.

Ako je koncentracija serumskog kreatinina 2 mg / dL, tada se preporučena jednokratna doza (7,5 mg / kg) mora davati svakih 18 sati. Uz povećanje intervala, pojedinačna doza se ne mijenja.

U slučaju redukcije jedne doze s nepromijenjenim režimom doziranja, prva doza za bolesnike s bubrežnom insuficijencijom je 7,5 mg / kg. Izračun naknadnih doza vrši se prema sljedećoj formuli:

Naknadna doza (mg), primijenjena svakih 12 sati = CC (ml / min) u pacijentu x početna doza (mg) / CC je normalna (ml / min).

Na dijelu probavnog sustava: mučnina, povraćanje, abnormalna funkcija jetre (povećana aktivnost hepatičnih transaminaza, hiperbilirubinemija).

Iz hemopoetskog sustava: anemija, leukopenija, granulocitopenija, trombocitopenija.

Na dijelu središnjeg živčanog sustava i perifernog živčanog sustava: glavobolja, pospanost, neurotoksični učinak (trzanje mišića, utrnulost, trncija, epileptički napadaji), oštećenje neuromuskularnog prijenosa (respiratorno zaustavljanje).

Na dijelu osjetila: ototoksičnost (gubitak sluha, vestibularni i labirintni poremećaji, nepovratni gluhoća), toksični učinak na vestibularni aparat (diskriminacija pokreta, vrtoglavica, mučnina, povraćanje).

U dijelu urinarnog sustava: nefrotoksičnost - smanjena funkcija bubrega (oligurija, proteinuria, mikroemijatura).

Alergijske reakcije: osip kože, svrbež, ispiranje kože, vrućica, angioedem.

Lokalne reakcije: bol na mjestu injiciranja, dermatitis, flebitis i periplebititis (s / u uvodu).

Simptomi: toksične reakcije - gubitak sluha, ataksija, vrtoglavica, poremećaji urinacije, žeđ, gubitak apetita, mučnina, povraćanje, zvonjenje ili osjećaj polaganja u ušima, problemi s disanjem.

Liječenje: za uklanjanje blokade neuromuskularnog prijenosa i njegove posljedice - hemodijaliza ili peritonealna dijaliza; antikolinesteraze, kalcijeve soli, mehaničku ventilaciju, drugu simptomatsku i suportivnu terapiju.

Pokazuju sinergističko međudjelovanje s, benzilpenicilin, karbenicilin cefalosporine (u bolesnika s teškim kroničnim zatajenjem bubrega, kada u kombinaciji s beta-laktamskim antibioticima može smanjiti učinkovitost aminoglikozidi).

Nalidoksična kiselina, polimiksin B, cisplatin i vankomicin povećavaju rizik od razvoja oto- i nefrotoksičnosti.

Diuretici (osobito furosemid), cefalosporini, penicilini, sulfonamidi i NSAID, natječu se za aktivno lučenje u kanalima nefuna, blokiraju uklanjanje aminoglikozida, povećavaju koncentraciju u serumu, povećavaju nefro i neurotoksičnost.

Amikacin pojačava mišićni relaksantni učinak lijekova kurarepodobnyh.

Kada se primjenjuju istovremeno s amikacin metoksifluranom, polimiksine za parenteralnu primjenu, kapreomicin i drugi lijekovi koji blokiraju neuromuskularni prijenos (halogeniranih ugljikovodika - sredstva za inhaliranje anestetik, opioidnih analgetika), transfuzijom velike količine krvi citrat konzervansa povećavaju rizik disanja.

Parenteralna primjena indometacina povećava rizik od toksičnog djelovanja aminoglikozida (povećanje T1/2 i smanjenog klirensa).

Amikacin smanjuje učinkovitost anti-miasteničnih lijekova.

Farmaceutski kompatibilne s penicilini, cefalosporini, heparinom, kapreomicin, amfotericin B, hidroklorotiazid, eritromicin, nitrofurantoin, vitamin B i C, kalij klorida.

Prije uporabe, odredite osjetljivost izoliranih patogena korištenjem diskova koji sadrže 30 μg amikacina. S promjerom bez zone rasta od 17 mm i više, mikroorganizam se smatra osjetljivim, od 15 do 16 mm je umjereno osjetljivo, manje od 14 mm je stabilno.

Koncentracija amikacina u plazmi ne smije biti veća od 25 μg / ml (terapeutska je koncentracija od 15-25 μg / ml).

Tijekom razdoblja liječenja potrebno je barem jednom tjedno pratiti funkciju bubrega, slušnog živca i vestibularnog aparata.

Vjerojatnost otoksičnost bila je veća u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, a također i pri visokim dozama i za dugo vremena (u ovoj kategoriji pacijenata može zahtijevati svakodnevno praćenje bubrežne funkcije).

U slučaju nezadovoljavajućih audiometrijskih ispitivanja, dozu lijeka se smanjuje ili prekinuto liječenje.

Pacijenti s infektivnim i upalnim bolestima mokraćnog trakta preporuča se da povećanu količinu tekućine uz odgovarajuću diurezu.

U nedostatku pozitivne kliničke dinamike treba biti svjestan mogućnosti razvoja otpornih mikroorganizama. U takvim slučajevima potrebno je obustaviti liječenje i pokrenuti odgovarajuću terapiju.

Sadržan u sastavu natrijevog disulfita lijeka može uzrokovati razvoj alergijskih pacijenata komplikacije (do anafilaktičke reakcije), osobito kod bolesnika s poviješću alergeni.

Lijek je kontraindiciran u trudnoći.

U prisutnosti vitalnih indikacija lijek se može koristiti u žena koje dojiljuju. Treba imati na umu da se aminoglikozidi izlučuju u majčino mlijeko u malim količinama. Oni su slabo apsorbirani iz gastrointestinalnog trakta, i nema povezanih komplikacija kod dojenčadi.

Kontraindicirana uporaba u kroničnom zatajenju bubrega teškim s azotemijom i uremijom.

U slučaju kršenja funkcije renalnog izlučivanja potrebno je korigirati režim doziranja.

Popis B. Lijek treba čuvati izvan dosega djece, suha, zaštićena od svjetlosti, na temperaturi od 5 ° do 25 ° C. Rok trajanja - 2 godine.

Amikacin: upute za uporabu

struktura

opis

Farmakološko djelovanje

Polusintetski antibiotik širokog spektra ima baktericidnu aktivnost. Vezivanjem na 30S podjedinicu ribosoma sprječava nastanak kompleksa transporta i glasnika RNA, blokira sintezu proteina i uništava citoplazmatske membrane bakterija.

Visoko aktivni protiv aerobnim Gram-negativnim organizmima - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp, Serratia spp, Providencia spp, Enterobacter spp, Salmonella spp, Shigella spp i indolpolozhitelnyh indolotritsatel- sojeva DRŽAVNI Proteus i Acinetobacter (Mima-Herellea...... ); neki gram-pozitivni mikroorganizmi - Staphylococcus spp. (uključujući one otporne na penicilin, neke cefalosporine); umjereno akgaven s obzirom na Streptococcus spp.

Istodobno imenovanje s benzilpenicilinom ima sinergistički učinak protiv sojeva Enterococcus faecalis.

Ne utječe na anaerobne mikroorganizme.

Amikacin ne gubi aktivnost pod djelovanjem enzima koji inaktiviraju druge amino-glikozide i mogu ostati aktivni protiv sojeva Pseudomonas aeruginosa otpornih na tobramicin, gentamicin i netilmicin.

farmakokinetika

Nakon intramuskularne primjene (IM), apsorbira se brzo i potpuno. Maksimalna koncentracija (Cax) s / m primijenjena u dozi od 7,5 mg / kg - 21 mg / ml. Vrijeme do maksimalne koncentracije (Tx) je oko 1.5 h nakon primjene I / m. Komunikacija s proteinima plazme - 4-11%.

Dobro raspoređena u izvanstaničnoj tekućini (sadržaj apscesa, pleuralni izljev, ascites, perikardijalna, sinovijalna, limfatska i peritonealna

tekućina); koji se nalaze u visokim koncentracijama u urinu; u niskim udjelima žuči, majčinom mlijeku, vlažnoj vlagi oka, bronhijalnim sekrecijama, iskašljenom i cerebrospinalnom tekućinom (CSF). Dobro prodire u sva tkiva tijela, gdje se nakuplja unutarstanično; visoke koncentracije se nalaze u organima s dobrom opskrbom krvi: pluća, jetre, miokarda, slezene, a posebno u bubrezima, gdje se akumulira u kortikalnom sloju, niže koncentracije - u mišićima, masnom tkivu i kostima.

Kada je propisano odraslim osobama u prosječnim terapeutskim dozama, amikacin ne prodire u krvno-moždanu barijeru, a tijekom upale meninga, propusnost se neznatno povećava. Novorođenčad postiže veće koncentracije u CSF nego kod odraslih; prolazi kroz posteljicu - nalazi se u krvi fetusa i amnionske tekućine. Volumen distribucije kod odraslih - 0,26 l / kg u djece - 0,2-0,4 l / kg u novorođenčadi - stariji od 1 tjedna i težine manji od 1,5 kg - do 0,68 l / kg, u dobi manje od 1 tjedna. i tjelesne težine veće od 1,5 kg - do 0,58 l / kg, kod bolesnika s cističnom fibrozom - 0,3-0,39 l / kg. Prosječna terapijska koncentracija s / m primjenom se održava 10-12 sati.

Nije metaboliziran. Poluvrijeme eliminacije (T1 / 2) u odraslih osoba je 2-4 sata, u novorođenčadi je 5-8 sati, kod starijih od 2,5-4 sati. Konačna T1 / 2 vrijednost je više od 100 sati (otpuštanje iz intracelularnih skladišta),

Izlučeni bubrega glomerularnom filtracijom (65-94%) uglavnom su nepromijenjeni. Bubrežni klirens - 79-100 ml / min.

T1 / 2 u odraslih osoba s oštećenom funkcijom bubrega varira ovisno o stupnju oštećenja - do 100 sati, u bolesnika s cističnom fibrozom -1-2 h, u bolesnika s opeklinama i hipertermijom T1 / 2 može biti kraći u odnosu na prosjek zbog povećanog otpuštanja,

Uklanja se tijekom hemodijalize (50% u 4-6 sati), peritonealna dijaliza je manje učinkovita (25% u 48-72 sata).

Upozorenja za uporabu

Namijenjen je liječenju teških infektivnih i upalnih bolesti uzrokovanih mikroorganizmima osjetljivim na amikacin: respiratorni trakt (bronhitis, upala pluća, pleuralni empiem, plućni apsces); sepsa; septički endokarditis; središnji živčani sustav (uključujući meningitis); trbušne šupljine (uključujući peritonitis); urinarni trakt (pijelonefritis, cistitis, uretritis); kože i mekog tkiva (uključujući zaražene opekline, zaražene čireve i fekale raznih gena); žučni trakt; kosti i zglobovi (uključujući osteomijelitis); infekcije rane, postoperativne infekcije.

Kontraindikacije. Preosjetljivost (uključujući i druge aminoglikozide u povijesti), neuritis slušnog živca, teško kronično zatajenje bubrega (CRF) s azotemijom i uremijom, trudnoće, laktacija.

Pažljivo. Miastenija gravis, parkinsonizam, botulizam (aminoglikozidi mogu uzrokovati oslabljeni neuromuskularni prijenos, što dovodi do daljnjeg slabljenja skeletnih mišića), dehidracije, zatajenja bubrega, novorođenčeta, starosti djece u ranoj dobi.

Razdoblje trudnoće i dojenja

. Korištenje amikacina kontraindicirano je u trudnoći. Aminoglikozidi mogu ometati razvoj embrija kada su propisani trudnoj ženi. Aminoglikozidi prelaze posteljicu, izvijestili su o razvoju bilateralne kongenitalne gluhoće kod djece čije su majke primile streptomicin tijekom trudnoće. Iako ozbiljne nuspojave u ognjištu ili novorođenčadi nisu otkrivene kada su drugi aminoglikozidi propisani trudnicama, postoji potencijalna šteta. Reproduktivne studije amikacina provedene na štakorima i miševima nisu pokazale znakove umanjene plodnosti ili štetnog fetusa povezane s uzimanjem amikacina.

Nije poznato da li amikacin prelazi u majčino mlijeko. Dojenje se ne preporučuje tijekom upotrebe amikacina.

Doziranje i davanje

Za većinu infekcija preporuča se intramuskularna primjena. U slučaju infekcija koje ugrožavaju život ili ako intramuskularna primjena nije moguća, polagano se intravenski propisuje u tok (2-3 minute) ili infuzija (0,25% otopina u roku od 30 minuta).

Intramuskularna i intravenska primjena

Amikacin se može davati intramuskularno i intravenozno. Kada se propisuju u preporučenim dozama za nesložene infekcije uzrokovane osjetljivim mikroorganizmima, terapijski odgovor može se dobiti unutar 24-48 sati.

Ako klinički odgovor nije primljen unutar 3-5 dana, treba propisati alternativnu terapiju.

Prije imenovanja amikacina je neophodno:

• procijeniti funkciju bubrega mjerenjem koncentracije kreatinina u serumu ili izračunavanjem klirensa kreatinina (potrebno je periodično procijeniti funkciju bubrega tijekom upotrebe amikacina);

Ako je moguće, potrebno je utvrditi koncentraciju amikacina u serumu (maksimalna i minimalna koncentracija seruma povremeno tijekom

Maksimalna koncentracija amikacina u serumu (30-90 minuta nakon injekcije) iznad 35 μg / ml, treba izbjegavati minimalnu koncentraciju seruma (neposredno prije sljedeće doze) - više od 10 μg / ml.

U bolesnika s normalnom renalnom funkcijom, amikacin se može davati jednom dnevno, u kojem slučaju maksimalna koncentracija u serumu može premašiti 35 μg / ml. Trajanje terapije je 7-10 dana.

Ukupna doza, bez obzira na put primjene, ne smije prijeći 15-20 mg / kg / dan.

U kompliciranim infekcijama, kada je tijekom liječenja potrebno više od 10 dana, pažljivo se mora pratiti funkcija bubrega, slušni i vestibularni senzorni sustavi i razine serumskog amikacina.

Ako nema kliničkih poboljšanja u roku od 3-5 dana, treba se zaustaviti primjena amikacina i ponovno provjeriti osjetljivost mikroorganizama na amikacin.

Odrasli i djeca starija od 12 godina - s normalnom funkcijom bubrega (klirens kreatinina> 50 ml / min) i / v ili 15 mg / kg / dan, 1 puta dnevno ili 7,5 mg / kg svakih 12 sati. Ukupna dnevna doza ne smije prelaziti 1,5 g. Za endokarditis i febrilnu neutropenu, dnevna doza treba podijeliti u dvije doze, budući da nedovoljni podaci o prijamu 1 puta dnevno.

Djeca 4 tjedna - 12 godina - s normalnom funkcijom bubrega (klirens kreatinina> 50 ml / min) intramuskularno ili intravenozno (intravenozno polako infusionalno) 15-20 mg / kg / dan 1 puta dnevno ili

7,5 mg / kg svakih 12 sati. S endocarditisom i febrilnom neutropenijom - dnevna doza treba podijeliti u dvije doze, jer nedovoljni podaci o prijamu 1 puta dnevno. Novorođenčad - početna doza opterećenja je 10 mg / kg, a zatim 7,5 mg / kg svakih 12 sati.

Prerano novorođenče - 7,5 mg / kg svakih 12 sati.

Posebne preporuke za intravenoznu primjenu. Odrasli i djeca otopina amikacina, u pravilu, primjenjuju se infuzijom unutar 30-60 minuta.

Djeca do 2 godine starosti trebaju davati infuziju tijekom 1 do 2 sata.

Amikacin se ne smije prethodno miješati s drugim lijekovima, već se treba davati odvojeno u skladu s preporučenom dozom i načinom davanja.

Starije patente. mikacin je izlučen bubrega. Zabilježiti se funkcija bubrega i primijeniti dozu kao da je izlučujuća funkcija bubrega oštećena.

Prijetnja po život i / ili uzrokovana Pseudomonasom. DU odraslih osoba, obezum se može povećati na 500 mg svakih 8 sati, ali amikacin se ne smije davati u dozi većoj od

1,5 g dnevno, a ne više od 10 dana. Ukupna maksimalna doza tijeka ne bi trebala prelaziti 15 grama.

Ozljede urinarnog trakta (druge koje nisu uzrokovane Pseudomonasom). Doza je jednaka

7,5 mg / kg / dan podijeljeno u 2 jednake doze (koja je u odraslima ekvivalentna 250 mg dvaput dnevno).

Izračunavanje doze amikaiin poremećaja funkcije bubrežnog izlučivanja (klirensa kreatinina 1/10), često (> 1/100, 1/1000, 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), и не известно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

predozirati

Simptomi: Toksični učinci (gubitak sluha, ataksija, vrtoglavica, poremećaji mokrenja, žeđ, gubitak apetita, mučnina, povraćanje, melodije ili osjećaj polaganje u ušima, zatajenje dišnog sustava).

Liječenje: za uklanjanje blokade neuromuskularnog prijenosa i njegove posljedice - hemodijaliza ili peritonealna dijaliza; antikolinesteraze, soli kalcija, umjetne plućne ventilacije, druge simptomatske i suportivne terapije.

Interakcija s drugim lijekovima

Sustavna ili lokalna primjena s drugim potencijalno nefrotoksičnim ili ototoksičnim lijekovima treba izbjegavati zbog mogućih aditivnih učinaka. Povećana nefrotoksičnost dolazi kod zajedničke primjene aminoglikozida i cefalosporina. Simultano korištenje s cefalosporinima može lažno povećati razinu serumskog kreatinina u njegovoj odluci. Rizik od ototoksičnosti raste s istovremenom primjenom amikacina s diureticima s brzim djelovanjem, posebno kada se diuretik primjenjuje intravenozno. Diuretici mogu povećati toksičnost aminoglikozida do irreverzibilne ototoksičnosti zbog promjena koncentracije antibiotika u serumu i tkivu. To je furosemid i etakrinska kiselina, koja je sama po sebi otrovni lijek.

Intraperitonealna aplikacija amikacin ne preporučuje kod pacijenata pod utjecajem anestezije ili opuštanja mišića lijekova (uključujući eter, halotanom, D-tubo- kurarin, sukcinilholin i dekametonium) mogu se pojaviti živčano-mišićne blokade i naknadne respiratorne depresije. ;

Indometacin može povećati koncentracije amikacina u plazmi u novorođenčadi.

U bolesnika s teškoćom smanjene funkcije bubrega može doći do smanjenja aktivnosti aminoglikozida uz istodobnu primjenu lijekova penicilinske skupine.

Povećani rizik od hipokalcemije uz istovremenu primjenu aminoglikozida s bisfosfonatima.

Povećani rizik od nefrotoksičnosti i eventualno ototoksičnosti, uz istovremenu primjenu aminoglikozida s platinskim spojevima.

Posebna upozorenja i mjere opreza

Koristite s oprezom kod bolesnika s bubrežnom insuficijencijom ili oštećenja sluha ili vestibularnog aparata. Bolesnike treba pažljivo pratiti zbog potencijalne ototoksičnosti i nefrotoksičnosti aminoglikozida. Sigurnost za razdoblje liječenja dulje od 14 dana nije utvrđeno. Mora se poštivati ​​mjere opreza i odgovarajuća hidratacija.

Pacijenata s oslabljenom funkcijom bubrega ili smanjenju brzine glomerularne filtracije, bubrega mora procijeniti uobičajenim postupcima prije liječenja i periodično tijekom terapije. Dnevna doza treba smanjiti i / ili da je interval između doza je produžen u skladu s koncentracijom kreatinina u serumu, kako bi se izbjeglo nakupljanje abnormalno visoke razine u krvi i da se smanji rizik od ototoksičnosti. Redovito praćenje koncentracije lijeka u serumu i bubrežne funkcije je posebno važno u starijih bolesnika koji može odbiti bubrežne funkcije, koje ne može biti vidljivo u rezultatima rutinskih testova probira kao što su krvni ureje i kreatinina u serumu.

Ako terapija traje sedam dana ili dulje u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom ili 10 dana kod drugih pacijenata, tijekom terapije treba dobiti i preispitati preliminarne podatke o audiogramu. Liječenje amikakina treba prekinuti ako se razvije subjektivni osjećaj tinitusa ili gubitka sluha, ili ako naknadni audiogrami pokazuju značajno smanjenje percepcije visoke frekvencije.

Ako se pojavljuju znakovi iritacije bubrežnog tkiva (na primjer, albuminurija, eritrociti ili limfociti), treba povećati hidrataciju i smanjiti dozu. Ovi poremećaji obično nestaju kada je liječenje završeno. Međutim, ako se pojavi azotemija i / ili progresivno smanjenje diureze, liječenje treba prekinuti.

Neuro / ototoksičnost. Neurotoksičnosti, očituje u obliku vestibularnog i / ili slušni bilateralnom orotoksičnosti, mogu se pojaviti u bolesnika liječenih aminoglikozida. Rizik aminoglikozidnih inducirane ototoksičnosti veći kod pacijenata s oslabljenom funkcijom bubrega, kao i na dobivanje visoke doze, ili trajanje terapije za više od 7 dana. Vertigo može ukazivati ​​na vestibularnu štetu. Ostale manifestacije neurotoksičnosti mogu uključivati ​​utrnulost, trnce kože, trzanje mišića i konvulzije. Rizik ototoksičnosti povećava se uz povećanje izloženosti, bilo sa stalnim visokim vrškom ili visokom koncentracijom preostalog seruma. pacijenata primjena amikacin s alergije na aminoglikozid ili subkliničkih bolesti bubrega ili ozljeda osmog živca uzrokovanih preliminarnim administracije nefrotoksiche- Sgiach i / ili ototoxic lijekovi (streptomicin, dihidrostreptomicina, gentamicin, tobramicin, kanamicin, kanamicin B, neomicin, polimiksin B, kolistin, cefaloridin ili viomicin) treba uzeti u obzir s oprezom, jer toksičnost može biti poboljšana. U tih bolesnika, amikacin primjenjuje ako presuda doktora, terapeutske prednosti veće od potencijalnih rizika.

Neuromuskularna toksičnost. Neuromuskularne blokade i respiratorna paraliza zabilježeni su nakon parenteralne primjene, ubacivanje (u ortopedskoj praksi, navodnjavanje trbušne šupljine, topičko liječenje Empijem), a nakon oralne primjene aminoglikozida. Mogućnost treba uzeti u obzir kada se daje respiratorna paraliza aminoglikozidi na bilo koji način, a posebno kod pacijenata koji primaju anestetici, relaksanti mišića (tubokurarin, Sukcinilholin, dekametonium), ili u bolesnika koji su primali masivni transfuzijom krvi citratom antikoagulirajuće krvi. Ako dođe do neuromuskularne blokade, kalcijeve soli uklanjaju respiratornu paralizu, ali umjetna ventilacija može biti neophodna. Aminoglikozidi treba koristiti s oprezom u bolesnika s mišićnom sustavu (miastenija gravis ili Parkinsonova bolest), jer oni mogu pogoršati mišićnu slabost zbog potencijalnog kurare učinak na neuromuskularni prijenos.

Bubrežna toksičnost. Aminoglikozidi su potencijalno nefrotoksični. Rizik od nefrotoksičnosti je veći kod bolesnika s oštećenjem bubrežne funkcije, kao i kod primanja visokih doza i dugotrajne terapije. Dobra hidracija je potrebna tijekom liječenja, a funkcija bubrega treba procijeniti konvencionalnim metodama prije početka terapije i tijekom liječenja. Liječenje treba prekinuti s povećanjem azotemije ili progresivnim smanjenjem urina.

U starijih pacijenata može doći do smanjenja funkcije bubrega, što možda nije vidljivo u rutinskim testovima screeninga (urea dušika ili 1 serumski serum). Definicija klirensa kreatinina može biti korisnija u takvim slučajevima. Posebno je važno praćenje funkcije bubrega kod starijih bolesnika tijekom liječenja aminoglikozidima.

Bubrega i osmi kranijalni živac zahtijevaju praćenje kod pacijenata sa poznatom ili se sumnja bubrega na početku liječenja, kao i kod pacijenata sa normalnom funkcijom bubrega, ali sa znakovima disfunkcije bubrega tijekom liječenja. Koncentracija amikacina treba biti provjerena kako bi se osigurala odgovarajuća doza i da se izbjegnu potencijalno toksične razine. Urin se treba pratiti kako bi se smanjila specifična težina, povećala izlučivanje proteina, eritrociturija. Urea krvi, serumski kreatinin ili klirens kreatinina treba periodično mjeriti. Serijski audiogrami trebaju biti dobiveni od starijih bolesnika, posebno kod bolesnika s visokim rizikom. Znakovi orotoksičnosti (vrtoglavica, zujanje u ušima, zujanje u ušima i gubitak sluha) ili nefrotoksičnost zahtijeva prekid ili doza prilagodbe.

Kako bi se izbjeglo istovremeno i / ili sekvencijalno korištenje drugih neyrotok- klasično ili nefrotoksičnih lijekova (bacitracina, cisplatin, amfotericin B, tse- faloridin, paromomicin, viomicin, polimiksin B, kolistin, vankomicin, aminoglikozidi i drugi). Drugi čimbenici koji povećavaju rizik od toksičnosti su starost i dehidracija.

Drugi. Aminoglikozidi se brzo i gotovo potpuno apsorbiraju kada se primjenjuju lokalno, u kombinaciji s kirurškim zahvatima. Otkrivena je nepovratna gluhoća, zatajenje bubrega i smrt zbog neuromuskularne blokade s navodnjavanjem velikih i malih kirurških polja.

Poput drugih antibiotika, uporaba amikacina može dovesti do pretjeranog rasta neosjetljivih mikroorganizama. U tom slučaju treba propisati prikladnu terapiju.

Slučajevi nepovratnog gubitka vida prijavljeni su nakon ubrizgavanja amikacina u staklasto tijelo oka.

Značajke aplikacije

Koristite u djece. Aminoglikozidi bi se trebali koristiti s oprezom u prijevremenim i novorođenim bolesnicima uslijed nezrelosti bubrežnog tkiva kod ovih bolesnika, i kao rezultat toga, eliminacija poluživota ovih lijekova produžuje se. Intraperitonealna primjena amikacina nije preporučljiva za malu djecu.