Search

Serija antibiotskih fluorokinolona

Alergija. Križ na sve kvanolonske pripravke.

Trudnoća. Nema pouzdanih kliničkih podataka o toksičnim učincima kinolona na fetus. Postoje sporadična izvješća o hidrocefalusu, povećanog intrakranijalnog tlaka i izbočenja fontana u novorođenčadi čije majke su uzimale nalidieksku kiselinu tijekom trudnoće. Zbog razvoja u eksperimentu artropatije u nezrelim životinjama, preporuča se uporaba svih kinolona tijekom trudnoće.

Dojenje. Kvinoloni u malim količinama prodiru u majčino mlijeko. Postoje izvještaji o hemolitičkoj anemiji kod novorođenčadi čije majke su uzimale nalidieksku kiselinu tijekom dojenja. U eksperimentu, kinoloni su uzrokovali artropatiju u nezrelim životinjama, pa ih, pri njihovu propisivanju majkama koje se bave djetetom, preporučuje da dijete prenese na umjetno hranjenje.

Pedijatrija. Na temelju eksperimentalnih podataka, uporaba kinolona nije preporučljiva tijekom razdoblja stvaranja osteo-zglobnog sustava. Oxolinic kiselina je kontraindicirana kod djece mlađe od 2 godine, pipemidovaya - do 1 godine, nalidiksika - do 3 mjeseca.

Fluokinoloni se ne preporučuju djeci i adolescentima. Međutim, kliničko iskustvo i posebne studije korištenje fluorokinolona u pedijatriji nisu potvrdili rizik od oštećenja kostiju i zglobova, a time i dopušteno imenovanje Fluorokinoloni djece iz zdravstvenih razloga (pogoršanja infekcije kod cistične fibroze, teških infekcija raznih lokalizacije uzrokovane multirezistentnog bakterija, infekcija tijekom neutropenije ).

Gerijatrija. U starijih ljudi postoji povećani rizik od puknuća tetiva kada se koriste fluorokinoloni, osobito u kombinaciji s glukokortikoidima.

Bolesti središnjeg živčanog sustava. Quinoloni imaju stimulirajući učinak na središnji živčani sustav, pa se ne preporučuju za uporabu kod bolesnika s povremenim konvulzivnim poremećajima. Rizik od napadaja raste kod bolesnika s poremećajima cerebralne cirkulacije, epilepsijom i parkinsonizmom. Pri korištenju nalidoksične kiseline može se povećati intrakranijski tlak.

Oštećena funkcija bubrega i jetra. Generički I kinoloni se ne mogu koristiti u slučaju bubrežne i jetrene insuficijencije, jer se rizik od toksičnih učinaka povećava zbog akumulacije lijekova i njihovih metabolita. Doze fluorokinolona s teškim zatajenjem bubrega podliježu korekciji.

Akutna porfirija. Quinoloni se ne smiju koristiti u bolesnika s akutnom porfirijom, jer imaju porfirinogeno djelovanje u pokusima na životinjama.

Interakcije lijekova

Uz istodobnu uporabu s antacidima i drugim preparatima koji sadrže ione magnezija, cinka, željeza, bizmut, bioraspoloživost kinolona može se smanjiti zbog stvaranja neapsorbirajućih kelatnih kompleksa.

Pipemidna kiselina, ciprofloksacin, norfloksacin i pefloksacin mogu usporiti uklanjanje metilksantina (teofilin, kofein) i povećati rizik od njihovih toksičnih učinaka.

Rizik od neurotoksičnih učinaka kinolona povećava se kada se koristi zajedno s NSAID, derivatima nitroimidazola i metilksantinima.

Kinoloni pokazuju antagonizam s derivatima nitrofurana, stoga se kombinacije tih lijekova trebaju izbjegavati.

Generacija I kinolona, ​​ciprofloksacin i norfloksacin mogu ometati metabolizam neizravnih antikoagulanata u jetri što dovodi do povećanja protrombinskog vremena i rizika od krvarenja. Uz istodobnu primjenu, možda ćete trebati prilagoditi dozu antikoagulansa.

Fluoroquinolone treba propisati s oprezom istodobno s lijekovima koji produljuju QT interval, jer se rizik od srčanih aritmija povećava.

Uz istodobnu primjenu s glukokortikoidima povećava se rizik nastanka puknuća tetiva, posebno kod starijih osoba.

Kada se koristi ciprofloksacin, pefloksacin i norfloksacin, zajedno s lijekovima, urin (alkalizacijsko inhibitora karboanhidraze, citrati, natrijev bikarbonat), povećava rizik od crystalluria i nefrotoksičnih efekata.

Uz istodobnu primjenu s azilocilinom i cimetidinom zbog smanjenja cjevastih sekrecija, uklanjanje fluorokinolona usporava se i povećava njihova koncentracija u krvi.

Informacije o pacijentu

Kinolonovi lijekovi prilikom gutanja trebaju se uzimati uz punu čašu vode. Uzeti najmanje 2 sata prije ili 6 sati nakon uzimanja antacida i pripravaka od željeza, cinka, bizmuta.

Strogo pridržavajte se režima i režimu liječenja tijekom cijelog terapijskog postupka, nemojte preskočiti dozu i uzeti je u redovitim intervalima. Ako propustite dozu, uzmite je što je prije moguće; Nemojte uzimati ako je skoro vrijeme da uzmete sljedeću dozu; ne udvostručite dozu. Izdržati trajanje terapije.

Nemojte koristiti lijekove koji su istekli.

Tijekom perioda liječenja pratiti odgovarajući vodni režim (1,2-1,5 l / dan).

Nemojte biti izloženi izravnoj sunčevoj svjetlosti i ultraljubičastim zrakama tijekom uporabe lijekova i najmanje 3 dana nakon završetka liječenja.

Posavjetujte se s liječnikom ako se tijekom nekoliko dana ne pojavi poboljšanje ili se pojave novi simptomi. Ako dođe do bolova u tetivu, provjerite je li zahvaćen zglob u mirovanju i posavjetujte se s liječnikom.

Fluorokinolonska skupina. Objasnite, upozorite, savjetujte

Dragi farmaceuti, hvala!

Nedavno smo analizirali najpopularnije antibiotske skupine.

Danas bih želio ostati na drugoj skupini izuzetno popularnih antibakterijskih sredstava. Govorim o fluorokinolonima.

Nisu antibiotici jer nemaju prirodnih kolega. Ali oni nisu niži u učinkovitosti.

Ne možete pročitati dalje ako brzo odgovorite na pitanja:

  • Koliko generacija fluoroquinolona trenutno postoje na tržištu?
  • Nazovite najmanje jedan lijek svake generacije ove grupe.
  • Kako se generacije međusobno razlikuju?
  • Koji od fluorokinolona se uglavnom koristi u infekcijama urogenitalnog sustava?
  • Navedite rijetku nuspojavu uzrokovanu ovom skupinom lijekova.
  • U koje dobi se fluoroquinoloni mogu koristiti i zašto?

Pa, kako? Jeste li to učinili?

Ako ne, nastavite s razgovorom.

Iz povijesti fluoroquinolona

"Roditelji" fluoroquinolona su kinoloni - nalidiksična kiselina (Negram, Neugrammon), pimemidna kiselina (Palin) itd.

Siguran sam da ćete ga nazvati kada se upotrebljavaju.

Tako je. Po mogućnosti, s infekcijama mokraćnog sustava. Kinoloni su u suštini urospici, tj. lijekove, oslobađajući bakterijske osvajače iz mjehura, bubrega, uretera.

Nedavno su ta sredstva imenovana manje i manje, jer se tržište pojavilo mnogo djelotvornijim drogama.

Kinoloni su slučajno sintetizirani tijekom proučavanja antimalarijskog lijeka nazvanog klorokin.

Nekoliko godina nakon njihova otkrića, jedan od znanstvenika došao je s idejom dodavanja atoma fluora na kinolonsku formulu i vidjeti što se događa. I pokazalo se posve novu skupinu antibakterijskih sredstava, koja je usporediva u učinkovitosti s cefalosporinima.

Fluorokinolonska skupina. Značajke generacija

U nekim publikacijama, kinoloni se uzimaju zajedno s fluorokinolonima i računaju se među njihovom prvom generacijom.

Nastaje smeće: kvinoloni su 1. generacija fluoroquinolona.

Ali skupina se pokazala posve drugačijima, s različitim karakteristikama i pokazateljima!

Zato ću govoriti, kako mi govori zdrav razum.

Danas postoje 3 generacije fluorokinolona:

Generacije fluorokinolona se međusobno razlikuju u svom spektru antibakterijskih aktivnosti.

Svaka nova generacija na neki način nadilazi prethodnu.

Prva generacija naziva se "gram-negativnim" jer lijekovi koji pripadaju ovoj generaciji djeluju na širok raspon gram-negativnih bakterija. A od gram-pozitivnih samo na malom šaku: nekoliko vrsta stafilokoka, listeria, corynebacterium, Tubercle bacillus.

Podsjetiti te na gram-negativne bakterije: Pseudomonas aeruginosa gonococcus (gonoreja), bolesti uzrokovane meningokokom (patogen gnojnog meningitisa), E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Enterobacter, Haemophilus influenzae, i drugi.

Pripreme 1. generacije mogu se podijeliti u dvije skupine:

Sistemska: Ciprofloksacin, lomefloksacin i ofloksacin. Oni prodiru u različite organe i tkiva i stoga se koriste za infekcije različitih lokalizacija: dišnih putova, uha, oka, paranazalnih sinusa, nosa, urogenitalnog područja, gastrointestinalnog trakta, kože, kostiju itd.

Uporptici: Norfloxacin i Pefloxacin. Ovi fondovi stvaraju visoke koncentracije u urinu pa se najčešće koriste za infekcije urogenitalnog sustava.

Ali lijekovi ove generacije imaju mali učinak na pneumokok, klamidiju, mikoplazmu, anaerobe.

Norfloxacin je također uključen u kapi za uši i kapi za uši zvan Normaks.

Druga generacija nazvana je "respiratorna", jer agensi povezani s njom djeluju ne samo na one patogene kao prvu generaciju već i na većinu patogena respiratornih infekcija (pneumococcus, Mycoplasma pneumoniae itd.)

Dobro se bave istim neprijateljima ljudi kao i prve generacije, ali i pneumokokima, klamidijom i mikoplazmama.

Treća generacija - nazvat ću ga "grmljavinom anaerobe".

Dok sam prikupljao materijal za članak, susreo sam nekoliko predstavnika ove generacije, ali ih nisam vidio u asortimanu ljekarni. Ne vidim razloga za razgovor o "mrtvim dušama". Zato sam najpopularniji: Moxifloxacin (trgovački naziv Avelox).

Lijekovi, ili bolje, droga, treća generacija fluokinolona djeluje na iste patogene kao i prethodna dva, plus je sposobna uništiti anaerobne bakterije. Sjećaš li se tko su oni?

To su nepretenciozni mikrobi, koji, za razliku od njihove braće, ne trebaju kisik za puni život.

Oni uzrokuju teške infekcije. Njihovi toksini su izuzetno agresivni, sposobni zaraziti vitalne organe i izazvati peritonitis, apscese unutarnjih organa, sepsu, osteomijelitis i druge ozbiljne čireve.

Anaerobne bakterije također su odgovorne za tetanus, plin gangrenu, botulizam i toksikoinfekcije koje se prenose hranom.

Stoga, od generacije do generacije, širi se spektar antibakterijskih aktivnosti fluorokinolona.

Prednosti fluokinolonske skupine

Vjerojatno ste primijetili da su mnogi liječnici voljeli pripreme ove grupe, stoga ih često propisuju.

Kakvo dobro su pronašli u njima?

Navedimo njihove prednosti.

  1. Imati širok spektar akcije.
  2. Duboko prodrijeti u različita tkiva.
  3. Imaju dugotrajni poluživot, pa se mogu koristiti 1-2 puta dnevno.
  4. Dobro upijaju u gastrointestinalni trakt, dakle, dostupni su u obliku oralnih oblika, što je prikladnije i ugodnije za mnoge pacijente.
  5. Vrlo učinkovit.
  6. Dobro podnosi.

Mehanizam djelovanja fluorokinolona

Fluorkinoloni imaju baktericidni učinak. Oni inhibiraju enzime koji su neophodni za sintezu DNA bakterijskih stanica kćeri. Što je DNK? Ovo je "srce" stanice, to je njegov genetski kod, "instrukcija" o tome kako živjeti i biti dobra. Nema "uputa" - nema života.

Indikacije za uporabu fluorokinolona

Fluoroquinoloni imaju širok, čak bih rekao, najširi raspon indikacija:

  • Bolesti gornjeg i donjeg respiratornog trakta.
  • Infekcije mokraćnog sustava i prostate: cistitis, uretritis, pijelonefritis, prostatitis. Posebno dobro nositi s njima norfloxacin i pefloxacin.
  • Gonoreja, klamidija, mikoplazmoza.
  • Intraabdominalne infekcije (peritonitis, kolecistitis, itd.)
  • Intestinalne infekcije (salmoneloza, dizenterija, kolera, itd.)
  • Infekcije kože, mekih tkiva, kostiju i zglobova.
  • Sepsa.
  • Meningitis.
  • Tuberkuloza.
  • Infekcije oka, vanjski uho (norfloxacin).

Izbor fluokinolonske skupine ovisi o vrsti i ozbiljnosti bolesti, njegovom trajanju, vrsti patogena i učinkovitosti prethodno korištenih lijekova.

Svaki lijek ima svoje prednosti. Na primjer:

Ciprofloksacin je najaktivniji od fluokinolona protiv gram-negativnih bakterija. Ona nadilazi svoje "kolege" u akciji na plavom gnoju bacila. Koristi se u kombiniranoj terapiji oblika tuberkuloze otpornih na lijekove.

Ofloxacin - od 1 generacije je najaktivniji protiv pneumokoka i klamidije, ali slabiji od lijekova od 2 i 3 generacije.

Norfloxacin i pefloxacin su posebno dobri za infekcije mokraćnog sustava i prostate.

Pefloxacin osim toga prodire u krvno-moždanu barijeru bolje od ostalih fluorokinolona, ​​stoga se koristi za meningitis (zbog toga postoji oblik koncentrata za intravenoznu primjenu).

Sparfloksacin je bolji od ostalih lijekova u ovoj skupini tijekom trajanja djelovanja. Primjenjuje se jednom dnevno.

Levofloksacin je izomer ofloxacina, ali je dvaput aktivniji i bolji tolerancija.

Moksifloksacin iz cijele skupine je najaktivniji protiv pneumokoka, klamidije, mikoplazme, anaerobe. Može se koristiti empirijski (tj., Slijepo, bez zasijavanja bakterija) u teškim infekcijama različitih mjesta.

Kontraindikacije na upotrebu fluorokinolona

  • trudnoća
  • Dojenje
  • Alergijske reakcije na fluorokinolone,
  • Djeca i adolescencija.

Fluoroquinoloni su kontraindicirani do 18 godina, kao u pokusima na životinjama, istraživači su zabilježili kašnjenje u razvoju hrskavice. Stoga ih, u pravilu, nisu propisane do kraja formiranja kostura. Iako, u nekim slučajevima, liječnici pod njihovom odgovornošću propisuju fluorokinolone za djecu. Na primjer, u cističnoj fibrozi ili netoleranciji drugim antibakterijskim agensima.

Najčešće nuspojave fluorokinolona

  1. Na dijelu probavnog trakta: bol u trbuhu, mučnina, povraćanje, proljev. Stoga savjetujemo im da se nakon jela.
  2. Kršenje središnjeg živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica, konvulzije (kod ljudi koji pate od epilepsije).
  3. Fotodermatoza, tj. povećana osjetljivost kože na ultraljubičaste zrake. Pod djelovanjem sunca, fluoroquinoloni su uništeni, stvaraju se slobodni radikali i uzrokuju oštećenja kože.

Dakle, kada prodajete lijek iz ove grupe, morate ponuditi krema za sunčanje. Pogotovo ljeti i sunčanim područjima.

Više od drugih, lomefloxacin (Lomflox) i sparfloxacin (Sparflo) razlikuju se u svojoj sposobnosti da potiču fotodermatozu.

  1. Povećanje hepatične transaminaze. To znači da su lijekovi hepatotoksični. Stoga bi bilo dobro uzeti lijek iz skupine fluorokinolona zajedno s hepatoprotektorom. Rijetko, ali se liječi hepatitis.
  2. Povećan QT interval na EKG. Za zdrave ljude to nije zastrašujuće. A ako je lijek preuzet od osobe koja ima ozbiljne srčane probleme, može doći do aritmije. Ali to se događa pri uzimanju velikih doza lijeka.
  1. Rijetka nuspojava je tendonitis, tj. upala tetive, i njezino raskidanje. Najčešće pati od Ahilove tetive. To se događa uglavnom kod starijih osoba.

Tendiniti se javljaju jer fluokinoloni inhibiraju aktivnost enzima potrebnog za sintezu proteina kolagena. I čini osnovu tetiva, a doista vezivnog tkiva.

Važno je:

Ako se fluorokinoloni uzimaju istodobno s antacidom i vitamin-mineralnim kompleksom, formiraju se netopljivi kompleksi, a lijek neće imati željeni učinak. Dakle, prekid između njihovih tehnika trebao bi biti najmanje 4 sata.

I sada se sjećamo svih gore navedenih i opišemo popis preporuka kupcu.

5 preporuka kupcu pri prodaji droga fluorokinolonske skupine

Ako prodajete lijek iz skupine fluoroquinolona:

  1. Nudi krema za sunčanje. Govorite ovako: "Ovaj lijek povećava osjetljivost kože na sunčevu svjetlost i može uzrokovati osip. Stoga vam savjetujem da kupite drugi proizvod kako biste zaštitili kožu od sunca. "
  2. Ako osoba odbija od točke 1, upozorava: "Izbjegavajte biti na suncu tijekom cijelog razdoblja liječenja i još 3 dana nakon završetka".
  3. Ponudite hepatoprotector ("Je li vam liječnik dao nešto za zaštitu vaše jetre?")
  4. Recimo da trebate uzimati lijek nakon obroka, piti puno tekućine kako biste smanjili njezino nadražujuće djelovanje na želudac.
  5. Ako osoba, zajedno s lijekom fluokinolonske skupine, dobije još jedan pripravak za antacid ili vitamin-mineralni kompleks, preporučuje ga razrjeđivanje na vrijeme (najmanje 4 sata pauze).

To je sve za danas. Kako ti se sviđa članak, prijatelji?

Ako imate nešto za dodavanje, napišite komentar u okviru komentara u nastavku.

Bila bih vam zahvalna ako podijelite vezu s člancima s kolegama.

Vidimo se ponovno na blogu "Apoteka za čovjeka"!

P.s. Ako već niste pretplaćeni na nove članke na blogu, to možete učiniti odmah, trošite samo nekoliko minuta. Da biste to učinili, ispunite obrazac pretplate koji vidite na kraju svakog članka i desno na vrhu stranice. Ne zaboravite potvrditi pretplatu u dolaznom pismu. Nakon toga ćete dobiti e-poštu s vezom za preuzimanje korisnih varalica.

Ako niste primili pismo, provjerite mapu neželjene pošte.

Je li nešto pošlo po zlu? Pogledajte upute.

U svakom slučaju, nije uspjelo? Napiši. Razumjet ćemo!

Dragi moji čitatelji!

Ako vam se svidio članak, ako želite nešto pitati, dodati nešto, podijeliti svoje iskustvo, to možete učiniti u posebnom obliku u nastavku.

Samo nemojte šutjeti! Vaši komentari su moja glavna motivacija za nove kreacije za vas.

Bilo bi mi jako zahvalno ako dijelite vezu s ovim člankom sa svojim prijateljima i kolegama u društvenim mrežama.

Samo kliknite društvene gumbe. mreža u kojoj ste član.

Kliknite društvene gumbe. mreža povećava prosječnu provjeru, prihod, plaću, smanjuje šećer, krvni tlak, kolesterol, uklanja osteochondrosis, flat-footedness, hemoroide!

Pojedinosti o fluorokinolonskim antibioticima i imenima lijekova

Suvremeni ritam života slabi ljudski imunitet, a uzročnici zaraznih bolesti mutiraju i postaju otporni na glavne kemijske preparate penicilin klase.

To se događa zbog neracionalne nekontrolirane uporabe i nepismenosti stanovništva u pitanjima medicinske prirode.

Otkriće sredine prošlog stoljeća - fluorokinoloni - omogućuje vam da se uspješno nosite s mnogim opasnim bolestima s minimalnim negativnim posljedicama za tijelo. Šest modernih lijekova uključeno je u popis bitnih.

Fluokinoloni antibiotici: nazivi lijekova, njihova djelovanja i analozi

Potpuna slika o učinkovitosti antibakterijskih sredstava pomoći će tablici u nastavku. U stupcima su navedeni svi alternativni trgovački nazivi za kinolone.

Značajke kemijske strukture aktivne tvari dulje vrijeme nisu omogućavale dobivanje tekućih doznih oblika fluoroquinolonske serije i proizvedene su samo u obliku tableta. Moderna farmaceutska industrija nudi čvrsti odabir kapljica, masti i drugih vrsta antimikrobnih sredstava.

Fluorokinolonski antibiotici

Spojevi u pitanju su antimikrobni lijekovi koji su vrlo aktivni protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama (takozvani široki spektar). Antibiotici u strogom smislu riječi nisu, jer se dobivaju kemijskom sintezom. Ali, unatoč razlikama u strukturi, podrijetlu i nedostatku prirodnih analoga, pripisuju im se zbog njihovih svojstava:

  • Visoka baktericidna i bakteriostatska učinkovitost zbog specifičnog mehanizma: enzim DNA girase patogenih mikroorganizama je inhibiran, što sprječava njihov razvoj.
  • Najširi spektar antimikrobnog djelovanja: oni djeluju protiv većine gram-negativnih i pozitivnih (uključujući anaerobnih) bakterija, mikoplazama i klamidije.
  • Visoka biodostupnost. Aktivne tvari u dovoljnim koncentracijama prodiru u sva tkiva tijela, pružajući snažan terapeutski učinak.
  • Dugo poluživot i, prema tome, post-antibiotski učinci. Zbog tih svojstava fluorokinoloni se mogu uzimati najviše dvaput dnevno.
  • Nenadmašna učinkovitost u uklanjanju bolničkih i zajednički stečenih sustavnih infekcija bilo koje ozbiljnosti.
  • Dobra podnošljivost zbog niske težine štetnih događaja.

Ove kemikalije su sistematizirane na temelju razlika u kemijskoj strukturi i spektru antimikrobne aktivnosti.

Razvrstavanje: četiri generacije

Nema jedinstvene stroge sustavizacije kemijskih proizvoda ovog tipa. Podijeljeni su prema položaju i broju atoma fluora u molekuli u mono-, di- i trifluorochinolone, kao i respiratorne i fluorirane vrste.

U procesu istraživanja i poboljšanja prvih kinolonskih antibiotika dobiveno je 4 generacije leke. fondova.

Ne fluorirani kinoloni

To su Negram, Nevigremon, Gramurin i Palin, dobiveni na osnovi nalidixika, pipimidovoida i oksolinske kiseline. Quinol antibiotici su kemijski preparati izbora u liječenju bakterijske upale urinarnog trakta, gdje dostižu maksimalnu koncentraciju, jer se izlučuju nepromijenjeni.

Oni su učinkoviti protiv salmonele, shigele, klebsiele i drugih eterobakterija, ali oni ne prodiru dobro u tkiva, što sprječava upotrebu kinolona za sistemsku terapiju antibioticima, ograničenu na neke crijevne patologije.

Gram-pozitivni cocci, pio-purulent bacil i svi anaerobni su otporni. Osim toga, postoji nekoliko izraženih nuspojava u obliku anemije, dispepsije, citopenije i štetnog djelovanja na jetru i bubrege (kvinolon je kontraindiciran u bolesnika s dijagnozom patologije tih organa).

gram

Gotovo dva desetljeća istraživanja i eksperimentiranja za poboljšanje doveli su do stvaranja druge generacije fluorokinolona.

Prvi je bio Norfloxacin, dobiven pričvršćivanjem atoma fluora na molekulu (u položaju 6). Sposobnost prodiranja u tijelo, dostizanje povišenih koncentracija u tkivu, omogućila je da se koristi za liječenje sustavnih infekcija koje pokreću Staphylococcus aureus, mnogi gramski mikroorganizmi i neki gram + štapići.

Nuspojave su manje, što doprinosi dobroj toleranciji pacijenta.

respiratorni

Ova klasa dobila je ime zbog visoke učinkovitosti protiv bolesti donjeg i gornjeg dišnog trakta. Baktericidna aktivnost protiv otpornih (penicilina i njegovih derivata) pneumokokima jamči uspješno liječenje sinusitisa, upale pluća i bronhitisa u akutnoj fazi. U medicinskoj praksi levofloksacin (ofloksacin je ljevoruk izomer), Sparfloksacin i Temafloksacin.

Njihova biodostupnost je 100%, što vam omogućuje uspješno liječenje zaraznih bolesti bilo koje ozbiljnosti.

Respiratorni anti-anaerobni

Moksifloksacin (Avelox) i hemifloksacin karakterizirani su istim baktericidnim djelovanjem kao i fluorokinolonski kemikalija iz prethodne skupine.


Oni potiskuju vitalnu aktivnost pneumokoka otpornih na penicilin i makrolide, anaerobne i atipične bakterije (klamidija i mikoplazma). Učinkovito protiv infekcije donjeg i gornjeg respiratornog trakta, upale mekih tkiva i kože.
To također uključuje Grepofloksacin, klinofloksacin, trovafloksacin i neki drugi. Međutim, u kliničkim ispitivanjima utvrđena je njihova toksičnost i posljedično veliki broj nuspojava. Stoga su ta imena bila povučena s tržišta i danas se ne koriste u medicinskoj praksi.

Povijest stvaranja

Put do dobivanja suvremenih visoko učinkovitih lijekova klase fluorokinolona bio je dosta dug.

Sve je počelo 1962. godine, kada je nalidoksična kiselina dobivena nasumično iz klorokina (antimalarijska supstanca).

Kao rezultat ispitivanja, ovaj spoj pokazao je umjerenu bioaktivnost prema gram-negativnim bakterijama.

Apsorpcija iz probavnog trakta bila je također niska, što nije dopuštalo upotrebu nalidoksične kiseline za liječenje sustavnih infekcija. Međutim, lijek je dosegao visoke koncentracije u fazi uklanjanja iz tijela, zbog čega je korišten za liječenje urogenitalne sfere i nekih infektivnih bolesti crijeva. Kisel nije primio široku primjenu u klinici jer su patogeni mikroorganizmi brzo razvili otpornost na njega.

Nalidixic, dobivale su malo kasnije pimemidne i oksolinske kiseline, kao i lijekove koji su na njima bazirani (Rosoxacin, Tsinoksatsin i drugi) - kinolonski antibiotici. Njihova niska učinkovitost dovela je znanstvenike da nastave istraživanje i stvaraju učinkovitije mogućnosti. Kao rezultat brojnih pokusa 1978. godine, Norfloxacin se sintetizira vezivanjem atoma fluora na kinolonsku molekulu. Njegova visoka baktericidna aktivnost i bioraspoloživost dale su širi raspon uporabe, a znanstvenici su ozbiljno zainteresirani za izglede za fluorokinolone i njihovo poboljšanje.

Od početka 80-ih godina, dobiveni su mnogi lijekovi od kojih je 30 prošlo klinička ispitivanja, a 12 ih je u širokoj uporabi u medicinskoj praksi.

Primjena po području medicine

Niska antimikrobna aktivnost i suviše uski spektar djelovanja lijekova prve generacije dugo su ograničili upotrebu fluorokinolona isključivo urološkim i crijevnim bakterijskim infekcijama.

Međutim, daljnji razvoj omogućio je dobivanje visoko učinkovitih lijekova koji se danas natječu s penicilinskim antibakterijskim lijekovima i makrolidima. Suvremene fluorirane respiratorne formule pronašle su svoje mjesto u različitim područjima medicine:

gastroenterologija

Upale donjih crijeva izazvanih enterobakterijama prilično su uspješno liječene Nevigramonom.

Kako su stvoreni napredniji lijekovi ove skupine, aktivni prema većini bacila, proširio se opseg primjene.

Venereologija i ginekologija

Djelovanje fluorokinolonskih antimikrobnih tableta u borbi protiv mnogih patogena (osobito atipičnih) uzrokuje uspješnu kemoterapiju spolno prenosivih infekcija (poput mikoplazmoze, klamidije), kao i gonoreju.

Bakterijska vaginoza kod žena uzrokovanih sojevima otpornih na penicilin također dobro reagira na sustavni i lokalni tretman.

dermatologija

Upala i integritet epiderme uzrokovane stafilokokima i mikobakterijama tretiraju se s odgovarajućim lijekovima klase (Sparfloxacin).

Koriste se i sustavno (tablete, injekcije) i za lokalnu upotrebu.

Otolaryngology

Kemijske pripravke treće generacije, vrlo učinkovite u odnosu na veliku većinu patogenih bacila, naširoko se koriste za liječenje ENT organa. Upala paranazalnih sinusa (sinusitis) brzo zaustavlja Levofloxacin i njegovi analozi.

Ako je bolest uzrokovana sojevima mikroorganizama otpornih na većinu fluorokinolona, ​​preporučljivo je koristiti Moxy- ili Hemifloxacin.

oftalmologija

Dugo su vremena znanstvenici propustili dobiti stabilne kemijske spojeve prikladne za stvaranje tekućih oblika doziranja. To je otežalo korištenje fluorokinolona kao topikalnih lijekova. Međutim, dodatnim poboljšanjem formula, bilo je moguće dobiti masti i kapi za oči.

Lomefloxacin, Levofloxacin i Moxifloxacin su indicirani za liječenje konjunktivitisa, keratisa, postoperativnih upalnih procesa i za sprečavanje potonjeg.

Pulmologija

Fluokinolonne tablete i drugi oblici doziranja, nazvani respiratorni, izvrsni su u ublažavanju upale nižeg i gornjeg respiratornog trakta uzrokovane pneumokokama. Kada su zaraženi makrolidima i sojevima otpornih na penicilin, obično se propisuju gemifloksacin i moksifloksacin. Oni su karakterizirani niskom toksičnošću i dobro se toleriraju. U kompleksnoj kemoterapiji tuberkuloze, Lomefloxacin i Sparfloxacin uspješno se koriste. Posljednje, međutim, češće uzrokuje negativne učinke (fotodermatitis).

Urologija i nefrologija

Fluoroquinoloni su lijekovi izbora u borbi protiv zaraznih bolesti mokraćnog sustava. Oni se učinkovito suočavaju s oba gram-pozitivna i gram-negativna patogena, uključujući one otporne na druge skupine antibakterijskih sredstava.

Za razliku od kinolnih antibiotika, lijekovi 2 i naredne generacije su netoksični za bubrege. Budući da su nuspojave blage, pacijenti dobro podnose ciprofloksacin, norfloksacin, lomefloxacin, ofloksacin i levofloksacin. Imenovan u obliku tableta i otopina za injekciju.

terapija

Poput svih antibakterijskih lijekova, kemijske preparate ove skupine zahtijevaju pažljivu upotrebu pod liječničkim nadzorom. Njima ih može dodijeliti samo stručnjak koji je u stanju ispravno izračunati dozu i trajanje tijeka primjene. Neovisnost u odabiru i otkazivanju nije dopuštena ovdje.

svjedočenje

Pozitivan rezultat terapije antibioticima uvelike ovisi o ispravnoj identifikaciji patogena. Fluoroquinoloni su vrlo aktivni protiv sljedećih patogenih mikroflora:

  • Gram-negativne - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, patogen antraks, Pseudomonas aeruginosa i drugi.
  • Gram-pozitivno - streptokoki, klostridi, legioneli i drugi.
  • Mikobakterije, uključujući tuberkulozne bacile.

Takva raznolika antibakterijska aktivnost doprinosi širokoj upotrebi u različitim područjima medicine. Fluorokinolona lijekovi uspješno liječiti urogenitalnih infekcija, spolno prenosive bolesti, upale pluća (uključujući atipični), pogoršanja kroničnog bronhitisa, upale paranazalnih sinusa, očiju bolesti bakterijskog podrijetla, osteomijelitis, enterokolitis, duboka oštećenja na koži, uz gnojenja.

Popis bolesti koje se mogu liječiti fluorokinolonima vrlo je opsežan. Dodatno, ovi lijekovi su optimalni u slučaju neučinkovitosti penicilina i makrolida, kao iu teškim oblicima propuštanja.

kontraindikacije

Da bi terapija antibioticima donijela isključivo koristi, potrebno je uzeti u obzir kontraindikacije ove skupine kemijskih preparata. Nalidieksksne i oksolinske kiseline su toksične za bubrege, te su stoga zabranjene za uporabu kod osoba s bubrežnom insuficijencijom. Suvremeni lijekovi također imaju nekoliko strogih ograničenja.

Serija fluorokinolonskih antibiotika ima teratogeni učinak (uzrokuje mutacije i nedostatke intrauterinog razvoja) i stoga je zabranjen tijekom trudnoće. Tijekom razdoblja laktacije može se izazvati bubrenje fontana i hidrocefalusa u novorođenčadi.

U maloj djeci i djeci srednje dobi, pod utjecajem tih kemikalija, rast kostiju usporava, tako da ih se može propisati samo kao posljednje sredstvo (kada terapeutska korist premašuje eventualnu štetu). Starije osobe imaju povećan rizik od puknuća tetiva. Osim toga, nije preporučljivo koristiti ovu grupu antimikrobnih tableta u dijagnosticiranom konvulzivnom sindromu.

Da ne biste uzrokovali nepopravljivu štetu vlastitom tijelu, trebate strogo slijediti medicinske recepte i nikada ne samo-medicirati!

Na našim stranicama možete upoznati najviše skupine antibiotika, potpune popise njihovih lijekova, klasifikacije, povijest i druge važne informacije. Da biste to učinili, izradite odjeljak "Razvrstavanje" u gornjem izborniku web mjesta.

Povjerite svoje zdravstvene djelatnike! Upoznajte se s najboljim liječnikom u vašem gradu odmah!

Dobar je liječnik specijalist u općoj medicini koji će, na temelju vaših simptoma, ispravno postaviti dijagnozu i propisati učinkovito liječenje. Na našoj internetskoj stranici možete odabrati liječnika iz najboljih klinika u Moskvi, St. Petersburgu, Kazanu i drugim gradovima Rusije i na recepciji dobiti popust od 65%.

* Pritiskom na gumb vodit ćete na posebnu stranicu web mjesta s obrazacom za pretraživanje i zapisima na specijalistički profil koji vas zanima.

Prvi liječnik

Fluoroquinoloni antibiotici 4 generacije

Zašto nam je potrebna antibiotika u našem vremenu, čak i školarac zna. Ali izraz "širok spektar" ponekad postavlja pitanja kod bolesnika. Zašto upravo "široko"? Možda će manje zla biti od antibiotika sa "uskim" spektrom?

Bakterije su vrlo drevni, najčešće jednostanični, nuklearni mikroorganizmi koji žive u tlu, vodi, ljudima i životinjama. U ljudskom tijelu žive "dobre" bifidobakterije i laktobacili, te bakterije čine humane mikroflore.

Zajedno s njima, postoje i drugi mikroorganizmi, oni se zovu uvjetno patogeni. Uz bolesti i stres, imunološki sustav ne uspije i ove bakterije postaju potpuno neprijateljski. Naravno, različiti mikroorganizmi koji uzrokuju bolesti uđu u tijelo.

Znanstvenici su podijelili bakterije u dvije skupine, gram-pozitivne (Gram +) i gram-negativne (Gram-). Corynebacteri, stafilokok, listeria, streptokoki, enterokoki, klostridi pripadaju gram-pozitivnoj skupini bakterija. Patogeni ove skupine, u pravilu, uzrokuju bolesti uha, očiju, bronha, pluća, nazofarinksa itd.

Gram-negativne bakterije imaju negativan učinak na crijeva i urogenitalni sustav. Ovi patogeni uključuju E. coli, moraccella, Salmonella, Klebsiella, Shigella itd.

Na temelju takvog bakterijskog odvajanja propisana je antibakterijska terapija za liječenje bolesti uzrokovanih određenim patogenima. Ako je bolest "standardna" ili postoji rezultat bakterijske sjetve, liječnik propisuje antibiotik koji će se nositi s patogenima koji pripadaju jednoj od skupina. Kada nema vremena za analizu i liječnik sumnja u patogena, onda su propisani antibiotici sa širim spektrom djelovanja. Ovi antibiotici baktericidni djeluju protiv velikog broja patogena.

Takvi antibiotici podijeljeni su u skupine. Jedan od njih je grupa fluorokinolona.

Kinoloni i fluorokinoloni

Lijekovi klase kinolona korišteni su u medicinskoj praksi od ranih šezdesetih godina prošlog stoljeća. Kinoloni su podijeljeni na nefluorirane kinolone i fluokinolone.

  • Nefluorirani kinoloni imaju antibakterijski učinak uglavnom na gram-negativnu skupinu bakterija.
  • Fluokinoloni imaju širi spektar djelovanja. Osim utjecaja na brojne gram-bakterije, fluorokinoloni se uspješno bore za gram-pozitivnu skupinu bakterija. Fluorkinolonski antibiotici pokazuju visoki baktericidni učinak, a zahvaljujući tome razvijeni su lokalni lijekovi (kapi, masti), koji se koriste u liječenju bolesti ušiju i očiju.

Četiri generacije lijekova

  • Kvinolon 1. generacije zvan je ne-fluorirani kinolon. Sastoji se od oksolinskog, nalidiksičnog i pipemidovoj kiseline. Na primjer, na osnovi nalidiksične kiseline, proizvedeni su anti-septički lijekovi Negram i Nevigremon. Ti antibiotici bakterijski su protiv Salmonele, Klebsielle i Shigelle, ali se ne slažete s anaerobnim bakterijama i Gram + bakterijama.
  • 2 generacija medicinskih pripravaka fluorokinolona antibiotike sastoji se od slijedećeg: norfloksacina, lomefloksacin, ofloksacin, pefloksacin i ciprofloksacin. Uvođenjem atoma fluora u kinolonske molekule, potonji su postali poznati kao fluorokinoloni. Fluoroquinolones 2 generacije dobro se bore s velikim brojem Gramcocci i štapića (shigella, salmonella, gonokoki, itd.). C gram-pozitivne šipke (Listeria, Corynebacterium, itd), Legionella, stafilokkok i sur. Ciprofloksacin, lomefloksacin i ofloksacin Suzbijte povećanje mikobakterija uzrokujući tuberkuloze, ali pokazuju malo aktivnosti u borbi protiv pneumokoka, klamidija, mikoplazme i anaerobnih bakterija.

Nazivi lijekova koji sadrže 2 generacije fluorokinolona

  1. Ciprofloksacin (Tsiprolet, Floksimet) propisan je za liječenje otitis, sinusitis. U bolesti genitourinarnog sustava - cistitis, prostata, pijelonefritis. Za liječenje gastrointestinalnih bolesti, na primjer bakterijske proljeva. U ginekologiji - adneksitisa, endometrioza, salpingitis, prsni apsces je mala. Kada gnojni artritisa, kolecistitisa, peritonitisa, gonoreja i dr. Kaplevoy oblik koristi očnih bolesti, kao što su i kerakonyunktivit keratitis, blepharitis, i drugi.
  2. Peploxacin (Perty, Abaktal, Yunikpef) propisan je za liječenje infekcija mokraćnog sustava. Relevantno za liječenje teških gastrointestinalnih bolesti, kao što je salmoneloza. Učinkovito s bakterijskim prostatitisom i gonorom. Koristi se za liječenje pacijenata čiji je imunološki status oštećen. Koristi se za liječenje bolesti nazofarinksa, grla, donjeg respiratornog trakta itd. Bolje od ostalih fluorokinolona, ​​prolazi kroz fiziološku barijeru između cirkulacijskog i središnjeg živčanog sustava.
  3. Ofloxacin (Uniflox, Floksal, Zanotsin) liječi sinusitis i otitis. Aktivno se ponaša protiv bakterija koje uzrokuju bolesti mokraćnog sustava. Primjenjivo u liječenju gonoreje, klamidije, meningitisa. U lokalnu kapljica liječenje oblika ili antibiotike mast liječenje očnih bolesti kao što su ječam, ulkus rožnice, konjunktivitis, itd Dodatni 2 generacije antibiotici ofloksacin najdjelotvornije nosi sa pneumokoka i klamidija.
  4. Lomefloxacin (Lomfloks, Lomatsin). Neke streptokokne skupine i anaerobne bakterije su otporne na lijek, ali ovaj antibiotik ima visoku aktivnost protiv velikog broja mikroorganizama čak iu najmanjim koncentracijama. Koristi se za liječenje bolesnika s tuberkulozom kao dio kompleksne terapije. Propisane za liječenje bolesti urogenitalnog sustava, za lokalnu primjenu u liječenju očnih bolesti, i drugi. Tu je malo aktivnosti u borbi protiv pneumokoka, mikoplazme i klamidije.
  5. Norfloxacin (Norbaktin, Normaks, Norflogeksal) će se koristiti u liječenju bolesti u ophtholologiji, urologiji, ginekologiji itd.

Fluorokinoloni treće generacije

Fluorkinoloni treće generacije također se nazivaju respiratorni fluorokinoloni. Ti antibiotici imaju veliki raspon utjecaja kao i prethodne generacije fluorokinolona i nadmašiti ih u borbi protiv pneumokoka, klamidija, mikoplazme i drugih uzročnika respiratornih infekcija. Zbog toga se treća generacija fluorokinolonskih preparata često koristi za liječenje bolesti respiratornog sustava.

Nazivi lijekova s ​​fluorokinolonom treće generacije

  1. Levofloksacin (Floracid, Levostar, Levollet P) 2 puta je snažniji protiv bakterija od prethodnika druge generacije ofloxacina. Koristi se za liječenje infekcija donjeg respiratornog sustava i ENT organa (otitis, sinusitis). Propisan je za bolesti mokraćnog sustava, kronični prostatitis, spolno prenosive bolesti u liječenju akutnog pijelonefritisa. U obliku kapi, ovaj antibiotik se koristi u ophtholologiji za infekciju oka. Bolje je podnosi nego drugi generacijski antibiotik ofloxacina.
  2. Sparfloxacin (Sparflo, Sparbact) u širinu spektra aktivnosti ovog antibiotika najbliže Levofloxacin. Vrlo je djelotvoran u borbi protiv mikobakterija. Trajanje djelovanja je viši od ostalih fluorokinolona. Koristi se za borbu protiv bakterija u sinusima, srednjem uhu. U liječenju bolesti bubrega, reproduktivnog sustava, bakterijskih lezija kože i mekih tkiva, infekcija gastrointestinalnog trakta, kostiju, zglobova itd.

Četvrta generacija fluorokinolonskih pripravaka uključuje sljedeće najpoznatije lijekove: moksifloksacin, hemifloksacin, gatifloksacin.

Lijekovi koji imaju 4 generacije fluorokinolona

  1. Hemifloksacin (Ftiv) se koristi u liječenju pneumonije, kroničnog bronhitisa, sinusitisa itd.
  2. Gatifloxacin (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Bioraspoloživost ovog antibiotika je vrlo visoka, reda od 96%, kada se uzima oralno. U plućnom tkivu, srednjem uhu, oblogu bronha, sjemenu, sluznici paranazalnih sinusa, jajnici su fiksirane prilično velike koncentracije. Propisan je za liječenje bolesti ENT organa, spolno prenosivih bolesti, bolesti kože i zglobova. Lijek se koristi za liječenje bronhitisa, upale pluća, cistične fibroze, bakterijskog konjunktivitisa i drugih bolesti uzrokovanih bakterijama osjetljivima na antibiotike.
  3. Moksifloksacin (Avelox, Vigamoks). Istraživanja su pokazala da je ovaj antibiotik bolji od ostalih fluorokinolona koji se bave liječenjem infekcija uzrokovanih pneumokokama, klamidijom, mikoplazmama, anaerobima. Imenovani od strane liječnika zbog bronhitisa, upale pluća, sinusitisa, infektivnih lezija kože, mekih tkiva. Tretira upalu zdjeličnih organa. U obliku tekućine, ona se koristi u oftalmologiji u lokalnom liječenju ječma, konjuktivitisa, blefarisa, ulcera rožnice. Nadređenost najnovije generacije fluokinolona tijekom prethodnih generacija određena je njegovim farmakokinetičkim svojstvima:
    1. Visoke baktericidne koncentracije u različitim organima i tkivima dobivene su dobrom penetrabilnošću.
    2. Antibiotik se može koristiti jednom dnevno zbog svoje duge cirkulacije u tijelu.
    3. Na apsorpciju ovog fluokinolona ne utječe unos hrane.
    4. Apsolutna biodostupnost lijeka nakon oralne primjene je od 85% do 93%.

Nekoliko fluorokinolona lijekovi, naime, moksifloksacin, gatifloksacin, ciprofloksacin, lomefloksacin, levofloksacin, ofloksacin, sparfloksacin uključen u popis vitalnih i bitnih lijekova, koje je odobrila Vlada.

Fluorkinoloni antibiotici su antibakterijska sredstva dobivena kemijskom sintezom koja može suzbiti aktivnost gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama. Otkrivene su sredinom prošlog stoljeća i od tada su se uspješno nosile s brojnim opasnim bolestima.

Moderni muškarac stalno je izložen stresu, brojnim nepovoljnim čimbenicima okoline, zbog čega njegov imunološki sustav propada ili slabi. Zauzvrat, patogene bakterije stalno se razvijaju, mijenjaju, stječu imunitet na antibiotike penicilina, koje su uspješno korištene u liječenju upalnih bolesti prije nekoliko desetljeća. Kao rezultat toga, opasne bolesti brzo utječu na osobe s oslabljenim imunološkim sustavom, a antibiotsko liječenje starih generacija ne donosi odgovarajuće rezultate.

Bakterije su jednostanični mikroorganizmi koji nemaju jezgru. Postoje korisne bakterije koje su neophodne za stvaranje ljudske mikroflore. To su bifidobakterije, laktobacili. Istovremeno, postoje uvjetno patogeni mikroorganizmi koji, pod istodobnim uvjetima, postaju agresivni prema organizmu.

Znanstvenici dijele bakterije u dvije glavne skupine:

To uključuje stafilokoke, streptokoke, klostridije, corynebacterium, listeriju. Oni uzrokuju razvoj bolesti nazofarinksa, očiju, ušiju, pluća, bronha.

To su E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. Imaju negativan učinak na urogenitalni sustav i crijeva.

Na temelju ove diferencijacije bakterijske serije liječnik odabire terapiju. Ako se kao rezultat bakterijske sjetve otkrije uzročnik ove bolesti, propisan je antibiotik koji se bori s bakterijama ove skupine. Ako se patogen ne može otkriti ili je nemoguće provesti analizu bacposa, propisani su široki spektar antibiotika koji imaju štetan učinak na većinu patogenih bakterija.

Antibiotici širokog spektra uključuju kinolonsku skupinu koja sadrži fluorokinolone, koji uništavaju gram-pozitivne i gram-negativne bakterije i ne-fluorirane kinolone, koji uglavnom uništavaju gram-negativne bakterije.

Sustavizacija fluorokinolona temelji se na razlikama u kemijskoj strukturi i spektru antibakterijskog djelovanja. Fluorkinolonski antibiotici podijeljeni su u 4 generacije u skladu s vremenom njihovog razvoja.

Uključuje nalidiksične, oksolinske, pipimidne kiseline. Na osnovi nalidiksinske kiseline, oni proizvode uroantiseptike, koji imaju destruktivan učinak na Klebsiella, Salmonella, Shigella, ali se ne mogu nositi s gram-pozitivnim bakterijama i anaerobima.

Prva generacija lijekova uključuje Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, čiji glavni aktivni sastojak je nalidiksična kiselina. Također, kao i pimemidna i oksolinska kiselina dobro se bore s nekompliciranim bolestima mokraćnog sustava i crijevima (enterocolitis, dizenterija). Djelotvoran protiv enterobakterija, ali slabo prodire u tkiva, ima nisku biološku propusnost, ima mnoge nuspojave, što ne pruža mogućnost korištenja neorginiranih kinolona kao kompleksne terapije.

Iako je prva generacija antibiotika imala velik broj nedostataka, prepoznata je kao obećavajuća, a razvoj na ovom području nastavlja se. Nakon 20 godina, razvijena je nova generacija lijekova. Oni su sintetizirani uvođenjem atoma fluora u molekulu kinolina. Učinkovitost ovih lijekova izravno ovisi o broju uvedenih fluorovih atoma i njihovoj lokalizaciji na različitim položajima kinolinskog atoma.

Ova generacija fluokinolona sastoji se od Pefloxacina, Lomefloxacina, Ciprofloksacina, Norfloxacina. Oni uništavaju veći broj gram-negativnih cocaca i štapića, bore protiv gram-pozitivnih štapova, stafilokoka, suzbijaju aktivnost gljivičnih bakterija koje pridonose razvoju tuberkuloze, ali ne dovoljno učinkovito bore se protiv anaerobnih, mikoplazmi, klamidija i pneumokoka.

Glavni cilj razvoja, koji su znanstvenici proveli u stvaranju antibiotika, postignuta je drugom generacijom fluoroquinolona. Uz njihovu pomoć, možete se boriti protiv posebno opasnih bakterija, liječeći bolesnike od patoloških bolesti koje ugrožavaju život. No, razvoj se nastavio i uskoro su se pojavili pripreme 3. i 4. generacije.

Treća generacija uključuje respiratorne fluokinolone, koji su se pokazali učinkovitima u liječenju bolesti dišnog sustava. Oni su mnogo učinkovitiji u borbi protiv klamidija, mikoplazmi i drugih patogena bolesti dišnih putova od njihovih prethodnika i imaju širok raspon učinaka. Aktivni protiv pneumokoka, koji su razvili otpornost na penicilin, što jamči uspjeh u liječenju bronhitisa, sinusitisa, upale pluća. Najčešće se koristi levofloksacin, kao i Temafloxacin, Sparfloxacin. Bioraspoloživost ovih lijekova je 100%, tako da mogu liječiti najozbiljnije bolesti.

Četvrta generacija ili anti-anaerobni respiratorni fluorokinoloni.

Lijekovi su slični u njihovom djelovanju s fluorokinolonima - antibioticima iz prethodne skupine. Oni djeluju protiv anaerobe, atipičnih bakterija, makrolida, penicilina otpornih pneumokoka. Pa pomoć u liječenju gornjih i donjih dišnih puteva, upala kože i mekih tkiva. Pripreme najnovije generacije uključuju Moxifloxacin, također poznat kao Avelox, koji je najučinkovitiji u borbi protiv pneumokoka, atipičnih patogenih mikroorganizama, ali ne i vrlo učinkovit protiv gram-negativnih crijevnih mikroorganizama i Pseudomonas bacillus.

Lijekovi uključuju Grepofloksacin, klinofloksacin, trovafloksacin. Ali oni su vrlo otrovni, imaju veliki broj nuspojava. Trenutačno se ne koriste posljednje tri vrste lijekova u medicini.

Lijekovi, koji uključuju fluorokinolone, nalaze svoje mjesto u različitim područjima medicine. Popis bolesti koje se liječe fluorokinolnim antibioticima vrlo je širok. Koriste se u ginekologiji, venerologiji, urologiji, gastroenterologiji, oftalmologiji, dermatologiji, otorinolaringologiji, terapiji, nefrologiji, pulmonologiji. Također, ti lijekovi su najbolji izbor za neučinkovitost makrolida i penicilina ili u slučaju teških oblika bolesti.

Njihova svojstva karakteriziraju sljedeća svojstva:

  • visoki rezultati u borbi protiv sustavnih infekcija svih stupnjeva ozbiljnosti;
  • lako tolerancija tijela;
  • minimalne nuspojave;
  • učinkovite protiv gram-pozitivnih, gram-negativnih bakterija, anaerobe, mikoplazme, klamidije;
  • duga poluživot;
  • visoka bioraspoloživost (dobro prodrijeti u sva tkiva i organe, pružajući snažan terapeutski učinak).

Unatoč učinkovitosti fluorokinolonskih antibiotika, pri odabiru terapije treba uzeti u obzir da imaju kontraindikacije za upotrebu. Oni su zabranjeni tijekom trudnoće i dojenja, jer uzrokuju fetalne intrauterine malformacije u fetusu, a kod dojenčadi hidrocefalus. U bebama, fluorokinoloni usporavaju rast kostiju i stoga su propisani samo ako prednosti terapije antibioticima prelaze štetu djetetovom tijelu. Oksolinske i nalidiksičke kiseline imaju toksični učinak na bubrege, pa su s njima lijekovi zabranjeni za probleme s bubrezima.

Fluorkinolonski antibiotici s pravom vode pozicije u liječenju patologija uzrokovanih patogenim bakterijama. Oni imaju visok stupanj bioaktivnosti, dobro se toleriraju od ljudi, prodiru u bakterijsku membranu, stvaraju zaštitne tvari u stanici koja je bliska koncentraciji na serume.

Popis lijekova i imena lijekova koji sadrže fluorokinolone, njihova učinkovitost, raspravlja se niže.

Ciprofloksacin. Dizajniran za liječenje ENT bolesti, organa genitourinarnog sustava, gastrointestinalnog trakta. Učinkovito s ginekološkim problemima. Koristi se u obliku kapi upalnih bolesti očiju.

Pefloxacin. Djelotvoran u liječenju zaraznih bolesti mokraćnog sustava. Pa pomaže kod gonoreje, bakterijskog prostatitisa. Tretira teške oblike bolesti probavnog trakta, grla, donjeg respiratornog trakta, nazofarinksa.

Ofloksacin. Djelotvoran protiv patogenih mikroorganizama koji uzrokuju upalu u mokraćnom sustavu, otitis, sinusitis. Kod ofloxacina se liječi meningitis, klamidija i gonoreja. U obliku kapanja, antibiotik se koristi za liječenje bolesti oka, kao što su ulkus rožnice, konjuktivitis i ječam. Lijek je također dostupan kao mast, koji omogućuje primjenu topikalno.

Norfloksacin. Koristi se za liječenje gonoreje, prostatisa, bolesti genitourinarnog sustava.

Ofloksacin. Učinkovito protiv klamidija, pneumokoka i otpornih oblika tuberkuloze.

Moksifloksacin. Antibiotik je najbolji kada je u pitanju uklanjanje infekcija uzrokovanih mikoplazmama, klamidijom, pneumokokima, anaerobima. Koristi se za upalu pluća, sinusitis, upalu zdjeličnih organa. U tekućem obliku (kapi) se koriste oftalmolozi u liječenju blefarisa, ulcera rožnice, ječma.

Gatifloksacin. Koristi se za liječenje cistične fibroze, bronhitisa, upale pluća, konjuktivitisa uzrokovanih bakterijskom infekcijom, bolestima zglobova, kožom.

Gemifloxacin. Oni se liječe sinusitisom, kroničnom bronhitijom, upalom pluća.

Sparfloksacin. Vrlo se aktivno i učinkovito bori protiv mikobakterija, dok njezino djelovanje traje mnogo dulje od ostalih fluorokinolona. Koristi se za liječenje bolesti povezanih s upalom srednjeg uha, maksilarnih sinusa, infekcija bubrega, kože i mekih tkiva, genitalnih i urinarnih sustava, gastrointestinalnog trakta, zglobova i kostiju.

Levofloksacin. Koristi se za liječenje infektivnih ENT bolesti, donjeg respiratornog sustava, urinarnih organa, spolno prenosivih bolesti, akutnog pijelonefritisa, kroničnog prostatitisa. Za infekciju očiju, levofloksacin se koristi u obliku kapljica. Antibiotik je dvostruko snažniji i snažniji od borbe protiv patogenih bakterija, dok je tijelo bolje tolerirati od svog prethodnika, ofloxacina.

Norfloksacin. Koristi se kao glavni lijek u ginekologiji, oftalmologiji, urologiji.

Lomefloksacin. Antibiotik se čak iu malim koncentracijama bori s velikim postotkom bakterijskih mikroorganizama do 5. Propisuje se u prisutnosti bolesti urogenitalnog sustava, tuberkuloze, kao lokalnog lijeka za očne bolesti. Neučinkovito je u borbi protiv klamidije, pneumokoka, mikoplazama.

VAŽNO! Neki fluorokinoloni (Sparfloxacin, Gatifloxacin, Ofloxacin, Moxifloxacin, Levofloxacin, Ciprofloxacin, Lomefloxacin) uključeni su u popis bitnih lijekova koje je odobrila Vlada Ruske Federacije.

Dugo vremena, specifična kemijska struktura fluokinolona nije dopustila pripravljanje lijekova tipa tekućine s njihovom upotrebom, stoga su proizvedeni samo u tabletama. U suvremenoj farmaceutskoj industriji postoji ogroman izbor masti, kapi i drugih vrsta antimikrobnih pripravaka koji sadrže fluorokinolon. To vam omogućuje učinkovito rješavanje smrtonosnih bolesti bakterijske prirode.

Patogeni mikrobi i bakterije postaju uzroci ozbiljnih bolesti dišnih organa, urinarnog sustava i drugih dijelova tijela. Učinkovito ih se suočava s najnovijom generacijom fluoroquinolona. Ovi antimikrobni lijekovi mogu poraziti čak i infekcije otporne na kvinolone i fluokinolone koji su se koristili prije nekoliko godina.

Fluoroquinoloni su korišteni za borbu protiv mikroba od 60-ih godina, tijekom kojih su bakterije postale imune na mnoge od ovih lijekova. Zato znanstvenici ne zaustavljaju na svojim lovorima i puštaju nove i nove lijekove, povećavajući njihovu učinkovitost. Evo naziva posljednjih generacija fluoroquinolona i njihovih prethodnika:

  1. Pripravci prve generacije (nalidoksična kiselina, oksolinska kiselina).
  2. Pripreme druge generacije (lomefloxacin, norfloksacin, ofloxacin, pefloxacin, iprofloksacin).
  3. Pripreme treće generacije (levofloksacin, parfloksacin).
  4. Pripreme četvrte generacije (moksifloksacin, hemifloksacin, gatifloksacin, sitafloxacin, trovafloksacin).

Djelovanje fluoroquinolona nove generacije zasniva se na njihovu uključivanju u DNA bakterija, pri čemu mikroorganizmi gube sposobnost množenja i brzo umiranja. Svakom generacijom raste broj bacila protiv kojih su lijekovi učinkoviti. Danas je:

Nije iznenađujuće da su mnogi fluorokinoloni na popisu najznačajnijih i najvažnijih lijekova - bez njih, nemoguće je liječenje upale pluća, kolere, tuberkuloze i drugih opasnih bolesti. Jedini mikroorganizmi koji ovaj tip lijeka ne mogu utjecati su sve anaerobne bakterije.

Danas pilule oslobađaju respiratorne fluorokinolone u borbi protiv infekcija gornjih i donjih respiratornog trakta, pripreme za liječenje infekcija mokraćnog sustava i upale pluća. Evo kratkog popisa lijekova dostupnih u obliku tableta:

  • levofloksacin;
  • moksifloksacin;
  • sparfloksacin;
  • Norfloxacin i drugi.

Prije početka liječenja pažljivo proučite kontraindikacije - mnogi lijekovi u ovoj skupini nisu preporučljivi za upotrebu u kršenju funkcije excretory, bubrežne bolesti i jetre. Fluoroquinoloni su prikazani djeci i trudnicama strogo na recept kada je riječ o spašavanju života.

Ukupna struktura kinolona. U fluorokinolonima, struktura uvijek sadrži atom fluora (označen crvenom bojom) i piperazinski ciklus (označeno plavom bojom).

160 grupa ljekovitih supstanci s izraženom antimikrobnom aktivnošću, široko korišten u medicini kao antibiotici širokog spektra. Širina spektra antimikrobnih djelovanja, aktivnosti i indikacija za upotrebu, oni su stvarno blizu antibiotika, ali se razlikuju od njih u kemijskoj strukturi i podrijetlu. (Antibiotici su proizvodi prirodnog podrijetla ili slični sintetički analozi od njih, dok fluorokinoloni nemaju prirodni analog).

U 1960-ima je otkrivena visoka antimikrobna aktivnost nalidoksične kiseline. Zatim je oksolinska kiselina sintetizirana. s istim spektrom djelovanja, ali aktivnije (2-4 puta in vitro). U nastavku ovih radova sintetizirani su brojni 4-kinolonski derivati, među kojima su posebno aktivni spojevi koji sadrže atom fluora na položaju (označen crvenom bojom), a naročito u položaju (označen plavom bojom) - piperazinski prsten, sa ili bez dodatnih supstitucija. Ti spojevi nazivaju se fluorokinoloni; Također se mogu nazvati kinolonima druge generacije.

Nema opće prihvaćene sistematizacije fluorokinolona. Postoji nekoliko klasifikacija: fluoroquinoloni su podijeljeni generacijama; prema broju atoma fluora u molekuli (monofluorokinoloni, difluorkinoloni i trifluoroquinoloni); kao i fluorirani i anti-pneumokokni (ili respiratorni). Fluoroquinoloni su podijeljeni generacijama u lijekove prve (pefloxacin, ofloxacin, ciprofloksacin, lomefloxacin, norfloksacin) druge generacije (levofloksacin, sparfloksacin). treća i četvrta generacija (moksifloksacin, hemifloksacin, gatifloksacin, sitafloxacin, trovafloksacin).

Mehanizam djelovanja

Ukoliko inhibiraju dva vitalna enzima mikrobnih stanica, DNA giraza i topoizomerazu-4, fluorokinoloni ometaju sintezu DNA. što dovodi do smrti bakterija (baktericidni učinak). Osim toga, antibakterijska aktivnost uzrokovana je djelovanjem bakterija na RNA, stabilnost njihovih membrana i učinak na druge vitalne procese bakterijskih stanica.

Ciprofloksacin # 160; - prva generacija fluokinolona

Mnogi fluorokinoloni (ofloksacin, ciprofloksacin i kasnije) djelotvorni su protiv Mycobacterium tuberculosis.

Visoka baktericidna aktivnost fluorokinolona omogućila je razvoju mnogih oblika doziranja za lokalnu upotrebu u obliku kapi za oči i kapi uha.

Fluokinoloni se brzo i dobro upijaju u probavni trakt. Maksimalne koncentracije u krvi postižu se u prosjeku 1-3 sata nakon ingestije. Oni imaju mali kontakt s proteinima plazme i relativno su lako prodrijeti u sve organe i tkiva, stvarajući velike koncentracije u njima; prodiru u stanice tijela, utječu na intracelularne bakterije (klamidija, mikobakterije itd.)

Hrana može usporiti apsorpciju kinolona, ​​ali ne utječe na bioraspoloživost. Fluoroquinoloni prolaze hemato-placentarnu barijeru. i u malim količinama prodiru u majčino mlijeko. stoga nisu propisane trudnicama i dojilicama. Izlučuju ih bubrezi, uglavnom nepromijenjeni i stvaraju visoke koncentracije u mokraći.

U slučaju zatajenja bubrega, uklanjanje kinolona značajno usporava.

kontraindikacije

Teška cerebralna ateroskleroza, nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, alergijska reakcija na fluokinolone lijekove. Trudnoća, dojenje, dob djece.

književnost

  • Mashkovsky M.D. Medicines # 160; - 15. izdanje # 160; - M. Novaya Volna, 2005. # 160; - S. 160; 842-850. # 160; - 1200 # 160; s # 160; - ISBN 5-7864-0203-7.
  • Padeyskaya E.N. Yakovlev, S. V. Antimikrobni lijekovi fluokinolonske skupine u kliničkoj praksi # 160 - M. 1998.

reference

  • Quinolones i Clinical Laboratory // CDC, infekcije povezane s zdravstvenom skrutom # 160; (Engl.)

fluoroquinolones

Fluoroquinoloni su stvoreni proučavanjem gore opisanih kinolonskih derivata. Pokazalo se da dodavanje fluorovog atoma u kinolonsku strukturu značajno povećava antibakterijski učinak lijeka. Danas su fluorokinoloni jedan od najaktivnijih kemoterapijskih sredstava, a ne gube na vlasti najmoćnijim antibioticima.
Fluorkinoloni su sintetička antimikrobna sredstva koja sadrže nesupstituirani ili supstituirani piperazinski ciklus na položaju 7 kinolonske jezgre i atom fluora na položaju 6 (Slika 3).
Fluokinoloni su podijeljeni u tri generacije.
Generiranje fluorokinolona I (sadrži 1 atom fluora):
- Ciprofloksacin (Tsiprobay, Ziprolet);
- pefloksazin (abakap, peloks);
ofloxacin (potreid, zanotsid);
Norfloxacin (nomizin, policija);
- lomefloxacin (maksakvin, xenakvin).
Generiranje fluorokinolona II (sadrži 2 atoma fluora):
Levofloksacin (tavanik);
- Sparfloksacin (Sparflo).
Generiranje fluorokinolona III (sadrži 3 atoma fluora):
moksifloksacin (avelox);
- gatifloksacin;
hemifloksacin;
- nadifloksatsin.

Među poznatim sintetičkim antimikrobnim sredstvima, fluorokinoloni imaju najširi spektar djelovanja i značajno antibakterijsko djelovanje. Oni su aktivni protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih cocci, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiell, Helicobacter pylori, Pseudomonas aeruginosa. Odvojeni lijekovi (ciprofloxacin, ofloxacin, lomefloxacin) djeluju na mycobacterium tuberculosis (mogu se koristiti u kombiniranoj terapiji za tuberkulozu rezistentnu na lijekove). Spirohete, Listeria i većina anaeroba nisu osjetljivi na fluorokinolone. Fluokinoloni djeluju na ekstra- i unutarstanično lokalizirane mikroorganizme. Otpornost mikroflora na fluoroquinolone razvija se relativno polako.
Antimikrobno djelovanje fluorokinolona temelji se na blokadi dvaju vitalnih bakterijskih enzima: DNA gyrase (H tip topoizomeraze) i topoizomeraza / Y tipa. Da bismo razumjeli biološku ulogu tih enzima, potrebno je podsjetiti da je DNA prokariota dvostruka lančana zatvorena struktura prstena, slobodno locirana u citoplazmi stanice (Slika 4-1). Dva lanca molekule DNA kovalentno su međusobno povezana vodikovim vezama i čvrsto upakirana u spiralnu strukturu (Slika 4-2). Pod određenim uvjetima, DNA lanci se mogu odmotati i odvojiti (Sl. 4 - 3). Uzroci ovog fenomena mogu biti i fiziološki i patološki: sinteza RNA molekule na matrici DNA, oštećenja egzogenih čimbenika, zračenja, mutacija itd. Topoizomeraza se održava i obnavlja strukturom DNA. U ovom slučaju, tip IV topoizomeraza vraća kovalentno zatvaranje DNA niti i uklanja nedostatke u molekuli (Slika 4 - 4). DNA giraza je enzim koji također pripada klasi topoizomeraze i osigurava superkoiling, očuvanje gusto nabijene helix strukture DNA (slika 4-5). Na primjer: promjer stanica E. coli iznosi 1 nm, dok je duljina njezine DNA u ekspandiranom obliku jednaka 1000 nm. Naravno, u kavezu je vrlo čvrsto presavijena.
Dakle, DNA gyrase i topoisomerase IV tip osiguravaju procese neophodne za normalno funkcioniranje bakterijske stanice i održavanje stabilnosti njegovih staničnih struktura. Poremećaj funkcioniranja tih enzimskih sustava dovodi do otklanjanja DNA molekule koja se dobiva
-451 - "sira" izgled. Stanica ne može postojati u takvim uvjetima, apoptoza se aktivira i umre.

Općenito, mehanizam djelovanja fluorokinolona može se prikazati kako slijedi (Slika 5).

Disocijacija DNA niti Prekid superspiralizacije i
kovalentno zatvaranje niti
Kršenje sinteze RNA DNA
X
Baktericidno djelovanje stanica za smrt).

Sl. 5. Mehanizam djelovanja fluorokinolona
Selektivnost antimikrobnog djelovanja fluorokinolona posljedica je činjenice da u stanicama mikroorganizma nema topoizomeraze tipa II. Međutim, s obzirom na bliski strukturni i funkcionalni afinitet enzimskih sustava prokariotskih i eukariotskih stanica, fluorokinoloni često gube selektivnost djelovanja i oštećuju stanice mikroorganizama, uzrokujući brojne nuspojave. Najznačajnije nuspojave fluokinolona i mehanizama njihovog razvoja prikazane su u tablici 1.

Tablica 1
Nuspojave fluorokinolona

Naziv nuspojava

Mehanizam nuspojava

Ultraljubičaste zrake (UV) - uništavaju fluorokinolone formiranjem slobodnih radikala koji oštećuju strukturu kože

Argrotoksičnost (poremećaj razvoja hrskavice, slabost)

Vezanje Mg2 + iona potrebnih za funkcioniranje DNA hondrocita (stanice hrskavice)

Interakcija teofilina

Inhibicija metabolizma teofilina i povećanje njegove koncentracije u krvi

Izvori: Nema komentara!

Suvremeni ritam života slabi ljudski imunitet, a uzročnici zaraznih bolesti mutiraju i postaju otporni na glavne kemijske preparate penicilin klase.

To se događa zbog neracionalne nekontrolirane uporabe i nepismenosti stanovništva u pitanjima medicinske prirode.

Otkriće sredine prošlog stoljeća - fluorokinoloni - omogućuje vam da se uspješno nosite s mnogim opasnim bolestima s minimalnim negativnim posljedicama za tijelo. Šest modernih lijekova uključeno je u popis bitnih.

Potpuna slika o učinkovitosti antibakterijskih sredstava pomoći će tablici u nastavku. U stupcima su navedeni svi alternativni trgovački nazivi za kinolone.