Search

Masaža

Amikacin (Amikacin)

U ovom članku možete pročitati upute za upotrebu lijeka Amikacin. Predstavljene su recenzije posjetitelja stranice - potrošači ovog lijeka, kao i mišljenja medicinskih stručnjaka o upotrebi Amikacina u njihovoj praksi. Veliki zahtjev za aktivnije dodavanje vaših povratnih informacija o lijeku: lijek je pomogao ili nije pomogao da se riješi bolesti, kakve su komplikacije i nuspojave zapažene, što proizvođač nije napomenuo u napomenama. Analozi Amikacina u prisutnosti raspoloživih strukturnih analoga. Upotreba za liječenje infektivnih i upalnih bolesti uzrokovanih mikroorganizmima u odraslih, djece, kao i tijekom trudnoće i dojenja.

Amikacin - polusintetički širok spektar antibiotika iz skupine aminoglikozida, baktericidnih. Vezivanjem na 30S podjedinicu ribosoma sprječava nastanak kompleksa transporta i glasnika RNA, blokira sintezu proteina i uništava citoplazmatske membrane bakterija.

Vrlo aktivan protiv aerobnih gram-negativnih mikroorganizama: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli (E. coli), Klebsiella spp. (Klebsiella), Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp. (salmonela), Shigella spp. (Shigella); Neki gram-pozitivni mikroorganizmi: Staphylococcus spp. (stafilokok) (uključujući otporne na penicilin, neke cefalosporine).

Umjereno aktivan protiv Streptococcus spp. (Strep).

Ako se primjenjuje istodobno s benzilpenicilinom, ona pokazuje sinergističke učinke na vrste Enterococcus faecalis.

Anaerobni mikroorganizmi su otporni na lijek.

Amikacin ne gubi aktivnost pod djelovanjem enzima koji inaktiviraju druge aminoglikozide i mogu ostati aktivni protiv sojeva Pseudomonas aeruginosa otpornih na tobramicin, gentamicin i netilmicin.

struktura

Amikacin (u obliku sulfata) + pomoćne tvari.

farmakokinetika

Nakon što se intramuskularna injekcija apsorbira brzo i potpuno. Prosječna terapijska koncentracija s intravenskom ili intramuskularnom primjenom nastavi tijekom 10-12 sati.

Dobro raspoređena u izvanstaničnoj tekućini (sadržaj apscesa, pleuralni izljev, ascites, perikardijalna, sinovijalna, limfatska i peritonealna tekućina); koji se nalaze u visokim koncentracijama u urinu; u niskoj razini u žuči, majčinom mlijeku, vlažnoj vlagi oka, bronhijalnim sekrecijama, iskašljenom i cerebrospinalnom tekućinom. Dobro prodire u sva tkiva tijela, gdje se nakuplja unutarstanično; visoke koncentracije se nalaze u organima s dobrom opskrbom krvlju: pluća, jetra, miokarda, slezene, a posebno u bubrezima, gdje se akumulira u korteksu, niže koncentracije u mišićima, masnom tkivu i kostima.

Kada se primjenjuje na prosječne terapeutske doze (normalno) u odraslih, amikacin ne prodire u krvno-moždanu barijeru (BBB), s upalom meninga povećava propusnost. U novorođenčadi postižu se veće koncentracije u cerebrospinalnoj tekućini nego kod odraslih osoba. Prolazi kroz placentarnu barijeru: nalazi se u krvi fetusa i amnionske tekućine.

Nije metaboliziran. Izlučeni bubrega glomerularnom filtracijom (65-94%) uglavnom su nepromijenjeni.

svjedočenje

Inficirane i upalne bolesti uzrokovane gram negativnim mikroorganizmima (otporne na gentamicin, sizomicin i kanamicin) ili povezivanjem gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama:

  • infekcije dišnih puteva (bronhitis, upala pluća, pleuralni empiemi, apsces pluća);
  • sepsa;
  • septički endokarditis;
  • CNS infekcije (uključujući meningitis);
  • infekcije trbušne šupljine (uključujući peritonitis);
  • infekcije mokraćnog sustava (pielonefritis, cistitis, uretritis);
  • gnojne infekcije kože i mekih tkiva (uključujući zaražene opekline, zaražene čireve i visine različitih izvora);
  • infekcije bilijarnog trakta;
  • infekcije kostiju i zglobova (uključujući osteomijelitis);
  • infekcija rana;
  • postoperativne infekcije.

Oblici otpuštanja

Otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu (metak u ampulama za injekcije) 250 mg i 500 mg.

Prašak za otopinu za intravensku i intramuskularnu primjenu.

Ne postoje drugi oblici doziranja, bilo tablete, kapsule ili suspenzije.

Upute za uporabu i doziranje

Se lijek primjenjuje intramuskularno, intravenski (bolus ili 2 minute infuzije (kapanjem) za odrasle i djecu od 6 godina, - 5 mg / kg svakih 8 sati ili 7,5 mg / kg svakih 12 sati za bakterijske infekcije urinarnog trakta (nekompliciranih. ) - 250 mg svakih 12 sati, nakon sesije hemodijalize može se propisati dodatna doza od 3-5 mg / kg.

Maksimalna doza za odrasle je 15 mg / kg na dan, ali ne više od 1,5 g na dan tijekom 10 dana. Trajanje liječenja s / u uvodu - 3-7 dana, s / m - 7-10 dana.

Za prerano dojenčad početna pojedinačna doza je 10 mg / kg, a zatim 7,5 mg / kg svakih 18-24 sata; za novorođenčad i djecu mlađu od 6 godina, početna doza je 10 mg / kg, a zatim 7,5 mg / kg svakih 12 sati tijekom 7-10 dana.

Kada zaraženi opekline može zahtijevati dozu 5-7.5 mg / kg svakih 4-6 sati u vezi s kraćim T1 / 2 (h) 1-1.5 u ovih bolesnika.

Intravenski amikacin se drozga 30-60 minuta, ako je potrebno, mlazom.

Za iv davanje (kapanje) pripravak se prethodno razrijedi s 200 ml 5% -tne otopine dekstroze (glukoza) ili 0,9% otopine natrijevog klorida. Koncentracija amikacina u otopini za davanje iv ne smije prelaziti 5 mg / ml.

Nuspojave

  • mučnina, povraćanje;
  • abnormalna funkcija jetre (povećana aktivnost jetrene transaminaze, hiperbilirubinemija);
  • anemija, leukopenija, granulocitopenija, trombocitopenija;
  • glavobolja;
  • pospanost;
  • neurotoksični učinak (trzanje mišića, osjećaj utrnulosti, trncija, epileptički napadaji);
  • kršenje neuromuskularnog prijenosa (dišni zaustavljanje);
  • ototoksičnost (gubitak sluha, vestibularni i labirintni poremećaji, nepovratna gluhoća);
  • toksični učinak na vestibularni aparat (diskriminacija pokreta, vrtoglavica, mučnina, povraćanje);
  • disfunkcija bubrega (oligurija, proteinuria, mikroemijaturacija);
  • osip kože;
  • svrbež;
  • hiperemija kože;
  • groznica;
  • angioedem;
  • bol u mjestu ubrizgavanja;
  • dermatitis;
  • flebitis i periflebitis (kada se primjenjuju intravenozno).

kontraindikacije

  • neuritis slušnog živca;
  • teškog kroničnog zatajenja bubrega s azotemijom i uremijom;
  • trudnoća;
  • preosjetljivost na lijek;
  • preosjetljivost na druge aminoglikozide u anamnezi.

Koristite tijekom trudnoće i laktacije

Lijek je kontraindiciran u trudnoći.

U prisutnosti vitalnih indikacija lijek se može koristiti u žena koje dojiljuju. Treba imati na umu da se aminoglikozidi izlučuju u majčino mlijeko u malim količinama. Oni su slabo apsorbirani iz gastrointestinalnog trakta, i nema povezanih komplikacija kod dojenčadi.

Koristite u starijih bolesnika

S oprezom treba koristiti lijek u starijih bolesnika.

Koristite u djece

Za prerano dojenčad početna pojedinačna doza je 10 mg / kg, a zatim 7,5 mg / kg svakih 18-24 sata; za novorođenčad i djecu mlađu od 6 godina, početna doza je 10 mg / kg, a zatim 7,5 mg / kg svakih 12 sati tijekom 7-10 dana.

Posebne upute

Prije uporabe, odredite osjetljivost izoliranih patogena korištenjem diskova koji sadrže 30 μg amikacina. S promjerom bez zone rasta od 17 mm i više, mikroorganizam se smatra osjetljivim, od 15 do 16 mm je umjereno osjetljivo, manje od 14 mm je stabilno.

Koncentracija amikacina u plazmi ne smije biti veća od 25 μg / ml (terapeutska je koncentracija od 15-25 μg / ml).

Tijekom razdoblja liječenja potrebno je barem jednom tjedno pratiti funkciju bubrega, slušnog živca i vestibularnog aparata.

Vjerojatnost otoksičnost bila je veća u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, a također i pri visokim dozama i za dugo vremena (u ovoj kategoriji pacijenata može zahtijevati svakodnevno praćenje bubrežne funkcije).

U slučaju nezadovoljavajućih audiometrijskih ispitivanja, dozu lijeka se smanjuje ili prekinuto liječenje.

Pacijenti s infektivnim i upalnim bolestima mokraćnog trakta preporuča se da povećanu količinu tekućine uz odgovarajuću diurezu.

U nedostatku pozitivne kliničke dinamike treba biti svjestan mogućnosti razvoja otpornih mikroorganizama. U takvim slučajevima potrebno je obustaviti liječenje i pokrenuti odgovarajuću terapiju.

Sadržan u sastavu natrijevog disulfita lijeka može uzrokovati razvoj alergijskih pacijenata komplikacije (do anafilaktičke reakcije), osobito kod bolesnika s poviješću alergeni.

Interakcija lijekova

Pokazuju sinergističko međudjelovanje s, benzilpenicilin, karbenicilin cefalosporine (u bolesnika s teškim kroničnim zatajenjem bubrega, kada u kombinaciji s beta-laktamskim antibioticima može smanjiti učinkovitost aminoglikozidi).

Nalidoksična kiselina, polimiksin B, cisplatin i vankomicin povećavaju rizik od razvoja oto- i nefrotoksičnosti.

Diuretici (osobito furosemid), cefalosporini, penicilini, sulfonamidi i nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID), koji konkuriraju za aktivno izlučivanje u tubula nefrona, blok eliminacije aminoglikozidi, povećava koncentraciju u krvnom serumu, pojačanje nefrotoksičnost i neurotoksičnosti.

Amikacin pojačava mišićni relaksantni učinak lijekova kurarepodobnyh.

Kada se primjenjuju istovremeno s amikacin metoksifluranom, polimiksine za parenteralnu primjenu, kapreomicin i drugi lijekovi koji blokiraju neuromuskularni prijenos (halogeniranih ugljikovodika - sredstva za inhaliranje anestetik, opioidnih analgetika), transfuzijom velike količine krvi citrat konzervansa povećavaju rizik disanja.

Parenteralna primjena indometacina povećava rizik od toksičnog djelovanja aminoglikozida.

Amikacin smanjuje učinkovitost anti-miasteničnih lijekova.

Farmaceutska interakcija

Farmaceutski kompatibilne s penicilini, cefalosporini, heparinom, kapreomicin, amfotericin B, hidroklorotiazid, eritromicin, nitrofurantoin, vitamin B i C, kalij klorida.

Analozi lijeka Amikacin

Strukturni analozi aktivne tvari:

  • Amikabol;
  • Amikacin bočica;
  • Amikacin Ferein;
  • Amikacin Sulfate;
  • Amikin;
  • Amikozit;
  • Likatsin;
  • Selemitsin;
  • Fartsiklin;
  • Hematsin.

AMIKATSIN upute za uporabu, cijena

Na ovoj stranici pronaći ćete najopsežnije informacije o drogama amikacina, pripremili smo upute za uporabu za svaku tabletnu ploču, recenzije ili možete ostaviti svoje mišljenje o ovom lijeku. Možete ga kupiti online ili ga pronaći u ljekarnama u vašem gradu.

Opće informacije

Upute za uporabu amikacin

Postavite pojedinačno, uzimajući u obzir ozbiljnost tečaja i lokalizaciju infekcije, osjetljivost patogena. Unesite / m, moguće je iu uvodu (mlaz 2 minute ili kapanje).

V / m ili u odraslih i adolescenata - 5 mg / kg svakih 8 sati ili 7,5 mg / kg svakih 12 sati tijekom 7-10 dana. Za djecu je početna doza 10 mg / kg, a zatim 7,5 mg / kg svakih 12 sati.

Maksimalne doze: za odrasle je dnevna doza 1,5 g.

Infektivne i upalne bolesti teškog puta uzrokovane mikroorganizmima osjetljivima na amikacin: peritonitis, sepsis, sepsis novorođenčadi, infekcije CNS (uključujući meningitis), infekcije kostiju i zglobova (uključujući osteomijelitis), endokarditis, upalu pluća, pleuralni empiem, apsces pluća, gnojne infekcije kože i mekih tkiva, zaražene opekline, često rekurentne infekcije mokraćnog sustava, infekcije žučnog trakta.

U potpunim uputama za uporabu su naznačeni: nuspojave, kontraindikacije, uporaba tijekom trudnoće, informacije o interakcijama s drugim lijekovima i posebne upute.
POKUŠAJTE PUNE UPUTE

Instrukcije možete preuzeti i na svoje računalo: preuzmite

amikacin

Rješenje za ukrcaj / uvlačenje u / m uvođenje prozirnog, bezbojnog ili blago obojenog.

Ekscipijenti: natrij disulfit (natrij metabisulfit), natrijev citrat d / i (natrijev citrat pentaza ekvidrat), razrijeđena sumporna kiselina, voda d / u.

2 ml - staklene ampule (5) - blister paketi (1) - kartonske pakete.
2 ml - staklene ampule (5) - blister paketi (2) - kartonske pakete.
2 ml - staklene ampule (10) - blister pakete (1) - kartonske pakete.
2 ml - staklene ampule (10) - kartonske kutije.

Rješenje za ukrcaj / uvlačenje u / m uvođenje prozirnog, bezbojnog ili blago obojenog.

Ekscipijenti: natrij disulfit (natrij metabisulfit), natrijev citrat d / i (natrijev citrat pentaza ekvidrat), razrijeđena sumporna kiselina, voda d / u.

4 ml - staklene ampule (5) - blister pakete (1) - kartonske pakete.
4 ml - staklene ampule (5) - blister paketi (2) - kartonske pakete.
4 ml - staklene ampule (10) - blister pakete (1) - kartonske pakete.
4 ml - staklene ampule (10) - kartonske kutije.

Prašak za pripremu otopine za intravensku i intramuskularnu injekciju bijele ili gotovo bijele boje je higroskopno.

Bočice s kapacitetom od 10 ml (1) - kartonske pakete.
Bočice s kapacitetom od 10 ml (5) - kartonske pakete.
Bočice s kapacitetom od 10 ml (10) - kartonske pakete.

Polusintetički širok spektar antibiotika iz skupine aminoglikozida, baktericidni. Vezivanjem na 30S podjedinicu ribosoma sprječava nastanak kompleksa transporta i glasnika RNA, blokira sintezu proteina i uništava citoplazmatske membrane bakterija.

Vrlo aktivan protiv aerobnih gram-negativnih mikroorganizama: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; Neki gram-pozitivni mikroorganizmi: Staphylococcus spp. (uključujući one otporne na penicilin, neke cefalosporine).

Umjereno aktivan protiv Streptococcus spp.

Ako se primjenjuje istodobno s benzilpenicilinom, ona pokazuje sinergističke učinke na vrste Enterococcus faecalis.

Anaerobni mikroorganizmi su otporni na lijek.

Amikacin ne gubi aktivnost pod djelovanjem enzima koji inaktiviraju druge aminoglikozide i mogu ostati aktivni protiv sojeva Pseudomonas aeruginosa otpornih na tobramicin, gentamicin i netilmicin.

Nakon što se ubrizgavanje / m apsorbira brzo i potpuno. Cmaksimum u krvnoj plazmi s injekcijom in / m u dozi od 7,5 mg / kg - 21 ug / ml, nakon 30 minuta v / u infuziji u dozi od 7,5 mg / kg - 38 μg / ml. Nakon / m uvoda Tmaksimum - oko 1,5 sati

Prosječnu terapijsku koncentraciju s uvođenjem u / u ili u / m uvodi se 10-12 sati

Vezivanje plazme proteina je 4-11%. Vd u odraslih - 0,26 l / kg u djece - 0,2-0,4 l / kg u novorođenčadi: u dobi mlađoj od 1 tjedan i težinom manjom od 1500 g - do 0,68 l / kg starijem od 1 tjedna i težinom većom od 1500 g - do 0,58 l / kg, u bolesnika s cističnom fibrozom - 0,3-0,39 l / kg.

Dobro raspoređena u izvanstaničnoj tekućini (sadržaj apscesa, pleuralni izljev, ascites, perikardijalna, sinovijalna, limfatska i peritonealna tekućina); koji se nalaze u visokim koncentracijama u urinu; u niskoj razini u žuči, majčinom mlijeku, vlažnoj vlagi oka, bronhijalnim sekrecijama, iskašljenom i cerebrospinalnom tekućinom. Dobro prodire u sva tkiva tijela, gdje se nakuplja unutarstanično; visoke koncentracije se nalaze u organima s dobrom opskrbom krvlju: pluća, jetra, miokarda, slezene, a posebno u bubrezima, gdje se akumulira u korteksu, niže koncentracije u mišićima, masnom tkivu i kostima.

Kada se propisuju u prosječnim terapeutskim dozama (normalnim) odraslim osobama, amikacin ne prodire u BBB, a tijekom upale meninga, propusnost se neznatno povećava. U novorođenčadi postižu se veće koncentracije u cerebrospinalnoj tekućini nego kod odraslih osoba. Prolazi kroz placentarnu barijeru: nalazi se u krvi fetusa i amnionske tekućine.

T1/2 u odraslih, 2-4 sata, u novorođenčadi, 5-8 sati, u starijoj djeci, 2,5-4 sati1/2 - više od 100 sati (otpuštanje iz intracelularnih skladišta).

Izlučeni bubrega glomerularnom filtracijom (65-94%) uglavnom su nepromijenjeni. Bubrežni klirens - 79-100 ml / min.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

T1/2 u odraslih osoba s oštećenom funkcijom bubrega varira ovisno o stupnju oštećenja - do 100 sati, u bolesnika s cističnom fibrozom - 1-2 sata, u bolesnika s opeklinama i hipertermijom T1/2 može biti kraći u usporedbi s prosjekom zbog povećanog čišćenja.

Eliminira se tijekom hemodijalize (50% u 4-6 sati), peritonealna dijaliza je manje učinkovita (25% u 48-72 sata).

Inficirane i upalne bolesti uzrokovane gram negativnim mikroorganizmima (otporne na gentamicin, sizomicin i kanamicin) ili povezivanjem gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama:

- infekcije dišnih putova (bronhitis, upala pluća, pleuralni empiemi, apsces pluća);

- CNS infekcije (uključujući i meningitis);

- infekcije trbušne šupljine (uključujući peritonitis);

- infekcije mokraćnog sustava (pielonefritis, cistitis, uretritis);

- gnojne infekcije kože i mekih tkiva (uključujući zaražene opekline, zaražene čireve i visine različitih izvora);

- infekcije žučnog trakta;

- infekcije kostiju i zglobova (uključujući osteomijelitis);

- neuritis slušnog živca;

- teškom kroničnom zatajenju bubrega s azotemijom i uremijom;

- preosjetljivost na lijek;

- Preosjetljivost na druge aminoglikozide u anamnezi.

Mjere opreza treba koristiti droge u miastenije, parkinsonizma, botulizam (aminoglikozidi može uzrokovati poremećaj neuromuskularnog prijenosa, što je rezultiralo daljnjim slabljenjem skeletnih mišića), dehidracija, zatajenja bubrega, u neonatalnog razdoblja, u nedonoščadi, starijih osoba, i to u dojenje.

Lijek se daju intramuskularno, in / in (struino, za 2 minute ili kapanje) odraslim osobama i djecom do 6 godina - pri 5 mg / kg svakih 8 sati ili 7,5 mg / kg svakih 12 sati. U slučaju bakterijskih infekcija mokraćnog trakta ( nekomplicirano) - 250 mg svakih 12 sati; Nakon sesije hemodijalize može se propisati dodatna doza od 3-5 mg / kg.

Maksimalna doza za odrasle je 15 mg / kg / dan, ali ne više od 1,5 g / dan tijekom 10 dana. Trajanje liječenja s / u uvodu - 3-7 dana, s / m - 7-10 dana.

Za prerano dojenčad početna pojedinačna doza je 10 mg / kg, a zatim 7,5 mg / kg svakih 18-24 sata; za novorođenčad i djecu mlađu od 6 godina, početna doza je 10 mg / kg, a zatim 7,5 mg / kg svakih 12 sati tijekom 7-10 dana.

Zaražene opekline mogu zahtijevati dozu 5-7,5 mg / kg svakih 4-6 sati zbog kraćeg T1/2 (1-1,5 h) u ovoj skupini bolesnika.

U / u amikacin ubrizgava kapljica 30-60 minuta, ako je potrebno - jet.

Za iv davanje (kapanje) pripravak se prethodno razrijedi s 200 ml 5% -tne otopine dekstroze (glukoza) ili 0,9% otopine natrijevog klorida. Koncentracija amikacina u otopini za davanje iv ne smije prelaziti 5 mg / ml.

U slučaju kršenja bubrežne funkcije izlučivanja potrebno je smanjiti dozu ili povećati interval između injekcija. U slučaju povećanja intervala između injekcija (ako je vrijednost QC nepoznata i stanje bolesnika je stabilno), interval između primjene lijeka određen je sljedećom formulom:

interval (h) = koncentracija serumskog kreatinina × 9.

Ako je koncentracija serumskog kreatinina 2 mg / dL, tada se preporučena jednokratna doza (7,5 mg / kg) mora davati svakih 18 sati. Uz povećanje intervala, pojedinačna doza se ne mijenja.

U slučaju redukcije jedne doze s nepromijenjenim režimom doziranja, prva doza za bolesnike s bubrežnom insuficijencijom je 7,5 mg / kg. Izračun naknadnih doza vrši se prema sljedećoj formuli:

Naknadna doza (mg), primijenjena svakih 12 sati = CC (ml / min) u pacijentu x početna doza (mg) / CC je normalna (ml / min).

Na dijelu probavnog sustava: mučnina, povraćanje, abnormalna funkcija jetre (povećana aktivnost hepatičnih transaminaza, hiperbilirubinemija).

Iz hemopoetskog sustava: anemija, leukopenija, granulocitopenija, trombocitopenija.

Na dijelu središnjeg živčanog sustava i perifernog živčanog sustava: glavobolja, pospanost, neurotoksični učinak (trzanje mišića, utrnulost, trncija, epileptički napadaji), oštećenje neuromuskularnog prijenosa (respiratorno zaustavljanje).

Na dijelu osjetila: ototoksičnost (gubitak sluha, vestibularni i labirintni poremećaji, nepovratni gluhoća), toksični učinak na vestibularni aparat (diskriminacija pokreta, vrtoglavica, mučnina, povraćanje).

U dijelu urinarnog sustava: nefrotoksičnost - smanjena funkcija bubrega (oligurija, proteinuria, mikroemijatura).

Alergijske reakcije: osip kože, svrbež, ispiranje kože, vrućica, angioedem.

Lokalne reakcije: bol na mjestu injiciranja, dermatitis, flebitis i periplebititis (s / u uvodu).

Simptomi: toksične reakcije - gubitak sluha, ataksija, vrtoglavica, poremećaji urinacije, žeđ, gubitak apetita, mučnina, povraćanje, zvonjenje ili osjećaj polaganja u ušima, problemi s disanjem.

Liječenje: za uklanjanje blokade neuromuskularnog prijenosa i njegove posljedice - hemodijaliza ili peritonealna dijaliza; antikolinesteraze, kalcijeve soli, mehaničku ventilaciju, drugu simptomatsku i suportivnu terapiju.

Pokazuju sinergističko međudjelovanje s, benzilpenicilin, karbenicilin cefalosporine (u bolesnika s teškim kroničnim zatajenjem bubrega, kada u kombinaciji s beta-laktamskim antibioticima može smanjiti učinkovitost aminoglikozidi).

Nalidoksična kiselina, polimiksin B, cisplatin i vankomicin povećavaju rizik od razvoja oto- i nefrotoksičnosti.

Diuretici (osobito furosemid), cefalosporini, penicilini, sulfonamidi i NSAID, natječu se za aktivno lučenje u kanalima nefuna, blokiraju uklanjanje aminoglikozida, povećavaju koncentraciju u serumu, povećavaju nefro i neurotoksičnost.

Amikacin pojačava mišićni relaksantni učinak lijekova kurarepodobnyh.

Kada se primjenjuju istovremeno s amikacin metoksifluranom, polimiksine za parenteralnu primjenu, kapreomicin i drugi lijekovi koji blokiraju neuromuskularni prijenos (halogeniranih ugljikovodika - sredstva za inhaliranje anestetik, opioidnih analgetika), transfuzijom velike količine krvi citrat konzervansa povećavaju rizik disanja.

Parenteralna primjena indometacina povećava rizik od toksičnog djelovanja aminoglikozida (povećanje T1/2 i smanjenog klirensa).

Amikacin smanjuje učinkovitost anti-miasteničnih lijekova.

Farmaceutski kompatibilne s penicilini, cefalosporini, heparinom, kapreomicin, amfotericin B, hidroklorotiazid, eritromicin, nitrofurantoin, vitamin B i C, kalij klorida.

Prije uporabe, odredite osjetljivost izoliranih patogena korištenjem diskova koji sadrže 30 μg amikacina. S promjerom bez zone rasta od 17 mm i više, mikroorganizam se smatra osjetljivim, od 15 do 16 mm je umjereno osjetljivo, manje od 14 mm je stabilno.

Koncentracija amikacina u plazmi ne smije biti veća od 25 μg / ml (terapeutska je koncentracija od 15-25 μg / ml).

Tijekom razdoblja liječenja potrebno je barem jednom tjedno pratiti funkciju bubrega, slušnog živca i vestibularnog aparata.

Vjerojatnost otoksičnost bila je veća u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, a također i pri visokim dozama i za dugo vremena (u ovoj kategoriji pacijenata može zahtijevati svakodnevno praćenje bubrežne funkcije).

U slučaju nezadovoljavajućih audiometrijskih ispitivanja, dozu lijeka se smanjuje ili prekinuto liječenje.

Pacijenti s infektivnim i upalnim bolestima mokraćnog trakta preporuča se da povećanu količinu tekućine uz odgovarajuću diurezu.

U nedostatku pozitivne kliničke dinamike treba biti svjestan mogućnosti razvoja otpornih mikroorganizama. U takvim slučajevima potrebno je obustaviti liječenje i pokrenuti odgovarajuću terapiju.

Sadržan u sastavu natrijevog disulfita lijeka može uzrokovati razvoj alergijskih pacijenata komplikacije (do anafilaktičke reakcije), osobito kod bolesnika s poviješću alergeni.

Lijek je kontraindiciran u trudnoći.

U prisutnosti vitalnih indikacija lijek se može koristiti u žena koje dojiljuju. Treba imati na umu da se aminoglikozidi izlučuju u majčino mlijeko u malim količinama. Oni su slabo apsorbirani iz gastrointestinalnog trakta, i nema povezanih komplikacija kod dojenčadi.

Kontraindicirana uporaba u kroničnom zatajenju bubrega teškim s azotemijom i uremijom.

U slučaju kršenja funkcije renalnog izlučivanja potrebno je korigirati režim doziranja.

Popis B. Lijek treba čuvati izvan dosega djece, suha, zaštićena od svjetlosti, na temperaturi od 5 ° do 25 ° C. Rok trajanja - 2 godine.

Amikacin (500 mg) amikacin

instrukcija

  • ruski
  • Kazahstanski Ruski

Trgovačko ime

Međunarodno neosobno ime

Oblik doziranja

Prašak za otopinu za injekcije, 500 mg

struktura

Sadrži 1 boci

Aktivna tvar je amikacin sulfat (u smislu amikacina) 500 mg.

opis

Bijeli ili gotovo bijeli prah.

Farmakoterapijska skupina

Antibakterijski lijekovi za uporabu sustava. Aminoglikozidni antibakterijski lijekovi. Ostali aminoglikozidi. Amikacin.

ATX kod J01GB06

Farmakološka svojstva

farmakokinetika

Nakon intramuskularne primjene (IM), apsorbira se brzo i potpuno. Maksimalna koncentracija (Cmax) s / m davanjem u dozi od 7,5 mg / kg - 21 ug / ml. Vrijeme do maksimalne koncentracije (TCmax) je oko 1.5 h nakon primjene I / m. Komunikacija s proteinima plazme - 4-11%.

Dobro raspoređena u izvanstaničnoj tekućini (sadržaj apscesa, pleuralni izljev, ascites, perikardijalna, sinovijalna, limfatska i peritonealna tekućina); koji se nalaze u visokim koncentracijama u urinu; u niskim udjelima žuči, majčinom mlijeku, vlažnoj vlagi oka, bronhijalnim sekrecijama, iskašljenom i cerebrospinalnom tekućinom (CSF). Dobro prodire u sva tkiva tijela, gdje se nakuplja unutarstanično; visoke koncentracije se nalaze u organima s dobrom opskrbom krvi: pluća, jetre, miokarda, slezene, a posebno u bubrezima, gdje se akumulira u kortikalnom sloju, niže koncentracije - u mišićima, masnom tkivu i kostima.

Kada se primjenjuje na prosječne terapeutske doze (normalno) u odraslih, amikacin ne prodire u krvno-moždanu barijeru (BBB), s upalom meninga povećava propusnost. Novorođenčad postiže veće koncentracije u CSF nego kod odraslih; prolazi kroz posteljicu - nalazi se u krvi fetusa i amnionske tekućine. Volumen distribucije u odraslih je 0,26 l / kg, kod djece - 0,2 - 0,4 l / kg u novorođenčadi - u dobi manjem od 1 tjedna. i tjelesne mase manje od 1,5 kg - do 0,68 l / kg u dobi manjoj od 1 tjedna. i tjelesne težine veće od 1,5 kg - do 0,58 l / kg, u bolesnika s cističnom fibrozom - 0,3 - 0,39 l / kg. Prosječna terapijska koncentracija s intravenskom ili intramuskularnom primjenom nastavi tijekom 10-12 sati.

Nije metaboliziran. Poluvrijeme eliminacije (T1 / 2) u odraslih osoba je 2-4 sata, u novorođenčadi 5-8 sati, kod starijih od 2,5-4 sati. Konačni T1 / 2 je više od 100 sati (oslobađanje od intracelularnih skladišta ).

Izlučeno bubrežama glomerularnom filtracijom (65 - 94%) uglavnom nepromijenjeno. Bubrežni klirens - 79-100 ml / min.

T1 / 2 u odraslih osoba s oštećenjem bubrežne funkcije varira ovisno o stupnju oštećenja - do 100 sati, u bolesnika s cističnom fibrozom - 1 do 2 h, u bolesnika s opeklinama i hipertermijom, T1 / 2 može biti kraći u odnosu na prosjek zbog povećanog otpuštanja,

Eliminira se tijekom hemodijalize (50% u 4-6 sati), peritonealna dijaliza je manje učinkovita (25% u 48-72 sata).

farmakodinamiku

Polusintetski antibiotik širokog spektra ima baktericidnu aktivnost. Vezivanjem na 30S podjedinicu ribosoma sprječava nastanak kompleksa transporta i glasnika RNA, blokira sintezu proteina i uništava citoplazmatske membrane bakterija.

Vrlo aktivan protiv aerobnih gram-negativnih mikroorganizama - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; neki gram-pozitivni mikroorganizmi - Staphylococcus spp. (uključujući one otporne na penicilin i neke cefalosporine); umjereno aktivan protiv Streptococcus spp.

Istodobno imenovanje s benzilpenicilinom ima sinergistički učinak protiv sojeva Enterococcus faecalis.

Ne utječe na anaerobne mikroorganizme.

Amikacin ne gubi aktivnost pod djelovanjem enzima koji inaktiviraju druge aminoglikozide i mogu ostati aktivni protiv sojeva Pseudomonas aeruginosa otpornih na tobramicin, gentamicin i netilmicin.

Upozorenja za uporabu

Zbog ototoksičnosti lijeka Amikacin je rezervni antibiotik i koristi se samo uz apsolutne indikacije i otpornost na druge antibiotike:

- sepsa, septička endokarditis

- bronhitisa, pneumonije, empiema, apscesa pluća

- pijelonefritis, uretritis, cistitis

- zaražene opekline, čireve i upale raznih podrijetla

- infekcije rane, postoperativne infekcije

Doziranje i davanje

Intramuskularno, intravenski (struino, 2 minute ili kapanje), odrasli i djeca do 12 godina starosti - pri 5 mg / kg svakih 8 sati ili 7,5 mg / kg svakih 12 sati; bakterijske infekcije mokraćnog sustava (nekomplicirano) - 250 mg svakih 12 sati; Nakon sesije hemodijalize može se propisati dodatna doza od 3-5 mg / kg.

Maksimalna doza za odrasle je do 15 mg / kg / dan, ali ne više od 1,5 g / dan tijekom 10 dana.

Trajanje liječenja intravenoznom primjenom - 3-7 dana, s intramuskularnom - 7-10 dana.

Pacijenti s opeklinama mogu zahtijevati dozu od 5-7,5 mg / kg svakih 4-6 sati zbog kraćeg T1 / 2 (1-1,5 h) kod ovih bolesnika.

U liječenju teških i kompliciranih infekcija, gdje se tijek liječenja može produžiti više od 10 dana, potrebno je revidirati dozu Amikacina i pratiti funkcije bubrega, slušnih i vestibularnih kao i razine seruma Amikacina.

Za intramuskularnu primjenu, koristi se otopina dobivena dodavanjem sadržaja bočice 500 mg 2-3 ml vode za injekcije.

Intravensko amikacin se ubrizgava u kapljicama tijekom 30-60 minuta, ako je potrebno, mlazom.

Za intravenoznu primjenu (linija), koristite otopinu pripravljenu dodavanjem sadržaja bočice 500 mg 2-3 ml vode za injekcije ili 0,9% -tne otopine natrij klorida ili otopine 5% dekstroze.

Za intravensku primjenu (kapanje), sadržaj bočice se otopi u 200 ml 5% -tne otopine dekstroze ili 0,9% -tne otopine natrijevog klorida.

Koncentracija amikacina u otopini za primjenu IV ne smije prelaziti 5 mg / kg.

Starije osobe

Potrebno je pratiti funkciju bubrega i kršiti ispravnu dozu lijeka.

U slučaju kršenja funkcije renalnog izlučivanja, potrebno je smanjiti dozu ili povećati interval između injekcija.

U slučaju povećanja intervala između injekcija (ako razina klirensa kreatinina nije poznata i stanje bolesnika je stabilno), interval između doze lijeka je postavljen na sljedeći način:

Interval (sati) = koncentracija kreatinina u serumu x 9.

Ako je koncentracija serumskog kreatinina 2 mg / 100 ml, tada se preporučena jednokratna doza (7,5 mg / kg) mora davati svakih 18 sati.

Uz povećanje intervala jedne doze ne mijenja se.

U slučaju smanjenja jedne doze pri stalnom režimu doziranja.

Prva doza u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom je 7,5 mg / kg.

Da bi se izračunale sljedeće doze, potrebno je podijeliti vrijednost klirensa kreatinina (ml / min) u bolesnika zbog klirensa kreatinina normalnim, tada se dobivena brojka pomnoži sa početnom dozom u mg, tj:

Otkriveno je kromatografija kreatinina

u bolesnika (ml / min)

primjenjuje se svakih 12 sati Klirens kreatinina je normalno (ml / min)

Nuspojave

- oticanje, bol na mjestu injekcije / m, dermatitis

- alergijske reakcije: osip kože, svrbež, ispiranje kože

- mučnina, povraćanje, abnormalna funkcija jetre (povećana aktivnost hepatičnih transaminaza, hiperbilirubinemija)

- anemija, leukopenija, granulocitopenija, trombocitopenija, eozinofilija

- glavobolja, pospanost, neurotoksični učinak (trzanje mišića, osjećaj utrnulosti, trncija, napadajima), oštećenje neuromuskularnog prijenosa (respiratorno zaustavljanje)

- Ototoksičnost (gubitak sluha, vestibularni i labirintski poremećaji, nepovratna gluhoća), toksični učinak na vestibularni aparat (diskriminacija pokreta, vrtoglavica)

- nefrotoksičnost - smanjena funkcija bubrega (oliguria, albuminurija, proteinuria, mikroemijatrija)

- kršenje neuromuskularnog prijenosa (respiratorno zaustavljanje).

kontraindikacije

- preosjetljivost na amikacin ili na druge komponente

- alergijske reakcije ili ozbiljne toksične reakcije na

aminoglikozidi u povijesti

- poremećaji vestibularnih i slušnih pomagala, neuritis slušnih živaca

- teškom zatajenju bubrega

- trudnoće i laktacije

- djeca do 12 godina

Interakcije lijekova

Farmaceutski kompatibilne s penicilini, cefalosporini, heparinom, kapreomicin, amfotericin B, hidroklorotiazid, eritromicin, nitrofurantoin, vitamin B i C, kalij klorida.

Pokazuju sinergističko međudjelovanje s, benzilpenicilin, karbenicilin cefalosporine (u bolesnika s teškim kroničnim zatajenjem bubrega, kada u kombinaciji s beta-laktamskim antibioticima može smanjiti učinkovitost aminoglikozidi). Nalidoksična kiselina, polimiksin B, cisplatin i vankomicin povećavaju rizik od razvoja oto- i nefrotoksičnosti.

Diuretici (osobito furosemid, etakrinska kiselina), cefalosporini, penicilini, sulfonamidi i nesteroidni protuupalni lijekovi, natječu se za aktivno izlučivanje u tubulama nefrona, blokiraju uklanjanje aminoglikozida, povećavaju koncentraciju u serumu, povećavaju nefro i neurotoksičnost.

Istodobna primjena s drugim potencijalno nefrotoksičnim ili ototoksičnim lijekovima ne preporučuje se zbog potencijalnog rizika od nuspojava.

Zabilježena je povećana nefrotoksičnost nakon istodobne parenteralne primjene aminoglikozida i cefalosporina. Simultano korištenje cefalosporina može lažno povećati razinu kreatinina u serumu.

Jača mišićni relaksantni učinak kurarepodobnih lijekova.

Metoksifluran, parenteralne polimiksine, kapreomicin i drugi lijekovi koji blokiraju neuromuskularni prijenos (halogenirani ugljikovodici kao lijekovi za inhalacijsku anesteziju, opioidni analgetici), transfuzija velikih količina krvi s konzervansima citrata povećava rizik od respiratornih neuspjeha.

Parenteralna primjena indometacina povećava rizik od razvoja toksičnih učinaka aminoglikozida (povećani poluživot i smanjenje klirensa).

Smanjuje učinak anti-miastenskih lijekova.

Postoji povećani rizik od hipokalcemije uz istovremenu primjenu aminoglikozida s bisfosfonatima. Povišeni rizik od nefrotoksičnosti i eventualno ototoksičnosti moguć je uz istodobnu primjenu aminoglikozida s platinskim pripravcima.

Uz istodobnu primjenu tiamina (vitamin B1) reaktivna komponenta natrijevog bisulfita u sastavu amikacin sulfata može se uništiti.

Posebne upute

Pacijenti koji primaju Amikacin moraju biti pod strogim medicinskim nadzorom, uzimajući u obzir potencijalnu ototoksičnost i nefrotoksičnost aminoglikozida. Ne preporučuje se uzimanje lijeka više od 14 dana, jer sigurnost njegove uporabe tijekom tog razdoblja nije utvrđena.

Lijek treba koristiti s oprezom u bolesnika s već postojećim bubrežnim zatajivanjem ili već postojećim oštećenjem vestibularnih i slušnih pomagala.

Tijekom razdoblja liječenja potrebno je barem jednom tjedno pratiti funkciju bubrega, slušnog živca i vestibularnog aparata.

Rizik od ototoksičnosti i nefrotoksičnosti povećava se u bolesnika s smanjenom funkcijom bubrega, pri korištenju visokih doza lijeka, kao i dugotrajnom liječenju - u tim se slučajevima preporučuje dnevno praćenje funkcije bubrega (koncentracija kreatinina u serumu ili klirens kreatinina).

Nedostatak visokih tonova obično je prvi znak gluhoće i može se otkriti jedino audiometrijskim testom.

Može biti vrtoglavica, što ukazuje na oštećenje vestibularnog aparata.

Moguće su i druge manifestacije neurotoksičnosti, kao što su numbitis, trnci kože, trzanje mišića i konvulzije.

Ako terapija lijekom traje 7 ili više dana u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom ili 10 dana u bolesnika s normalnom funkcijom bubrega, tijekom liječenja treba obaviti audiogram.

Liječenje amikakina treba prekinuti ukoliko postoji tinitus ili gubitak, ili ako naknadni audiogrami otkriju značajan gubitak visokih frekvencija.

Obavljene su slučajevi neuromuskularne blokade i respiratornog zahvata nakon parenteralne injekcije, oralna primjena aminoglikozida, kao i lokalna primjena u abdominalnoj i pleuralnoj šupljini, ortopedi.

Aminoglikozidni antibiotici trebaju se koristiti s oprezom u bolesnika s poremećajima mišića, kao što su miastenia gravis ili parkinsonizam, budući da ova skupina antibiotika može dodatno pojačati slabost mišića zbog potencijalnog ljekovitog učinka na neuromuskularni prijenos.

S razvojem neuromuskularne blokade, kalcijeve soli treba ubrizgavati, umjetno disanje treba biti povezano.

Posebno treba razmotriti mogućnost respiratornog začepljenja u bolesnika koji uzimaju anestetike, relaksante mišića, poput tubocurarina, sukcinilkolina, dekametona ili sa svježom transfuzijom citrata.

Lijek sadrži natrijev bisulfit, koji može uzrokovati alergijske reakcije, uključujući anafilaksiju i život opasne napade astme u osjetljivim pojedincima.

Ove alergijske reakcije na sulfite su rijetke u općoj populaciji, a preosjetljivost na sulfite je češća kod bolesnika s astmom.

Amikacin se ne preporuča za bolesnike koji imaju alergiju na aminoglikozide u povijesti ili imaju oštećenje bubrega ili VIII živac bez kliničkih simptoma, uzrokovanih prethodnom primjenom lijeka.

Ne preporuča se simultano ili uzastopno davanje drugih aminoglikozidnih antibiotika, kao i drugih neurotoksičnih i nefrotoksičnih lijekova (streptomicin, dihidrostreptomicin, gentamicin, tobramicin, kanamicin, neomicin, polimiksin B, kolistin, cefaloridin, viomicin).

Starija dob i dehidracija također mogu povećati rizik od otrovnosti lijekova.

Uzimanje Amikacina kao i drugi antibiotici može dovesti do porasta otpornog mikroorganizama, što zahtijeva odgovarajuće liječenje.

Dječja uporaba

Aminoglikozidi se ne preporučuju djeci mlađoj od 12 godina.

Značajke učinka lijeka na sposobnost upravljanja vozilom ili potencijalno opasnim strojevima

Tijekom liječenja valja paziti pri vožnji vozila i potencijalno opasnim mehanizmima koji zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotora zbog mogućeg rizika od nuspojava kao što su vrtoglavica, pospanost, trzanje mišića, disukcija pokreta.

predozirati

Simptomi: nefro-, oto- i neurotoksične reakcije (poremećaji urina, gubitak sluha, ataksija, vrtoglavica, gubitak apetita, mučnina, povraćanje, zujanje u ušima, respiratorni neuspjeh).

Liječenje: za uklanjanje blokade neuromuskularnog prijenosa i njegovih posljedica (respiratorno zaustavljanje), propisana su hemodijaliza ili peritonealna dijaliza, sredstva protiv kolinesteraze, kalcijeve soli (Ca2 +), umjetna plućna ventilacija, druga simptomatska i potporna terapija.

Otpustiti obrazac i ambalažu

500 mg aktivne tvari u bočicama, hermetički zapečaćene gumenim čepovima, komprimirane aluminijskim kapama i uvezene kape FLIPP OFF.

Svaka bočica je zalijepljena naljepnicom od papira ili pisma, ili uvezena samoljepiva naljepnica.

Svaka bočica zajedno s odobrenim uputama za medicinsku uporabu na državnom i ruskom jeziku nalazi se u pakovanju kartona.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na suhom, tamnom mjestu na temperaturi koja nije veća od 25 ° ê.

Čuvajte izvan dohvata djece!

Rok trajanja

Nemojte ga koristiti nakon isteka roka valjanosti.

Uvjeti prodaje ljekarni

proizvođač

JSC Khimpharm, Republika Kazahstan,

Shymkent, sv. Rashidova, 81

Nositelj certifikata za registraciju

Chimpharm JSC, Republika Kazahstan

Adresa organizacije koja prima potraživanja od potrošača o kvaliteti proizvoda (robe) u Republici Kazahstanu

Dijagnoza Prostatitisa

Komplikacije Prostatitisa