Search

Prevencija

Amikacin - širok spektar antibiotika

Amikacin je polusintetski antibakterijski agens iz skupine aminoglikozida treće generacije. Antibiotik ima širok spektar djelovanja - djeluje bakterizirano na gram-negativne i gram-pozitivne mikroorganizme. Lijek ima relativno visoku baktericidnu aktivnost, ali zbog svoje toksičnosti, trenutno nije široko korišten. Ovaj priručnik sadrži upute za upoznavanje s indikacijama, kontraindikacijama, režimom liječenja i nuspojavama.

prednosti

  1. Vrlo aktivno djelovanje.
  2. Široki spektar djelovanja.
  3. Sposobnost povećanja učinka u kombinaciji s drugim antibakterijskim lijekovima.
  4. Lijek rijetko uzrokuje alergijske reakcije.
  5. Odsutnost boli kod intramuskularne injekcije.

mane

  1. Neaktivno protiv anaerobnih mikroorganizama.
  2. Uzrokuje mnogo neželjenih učinaka.
  3. Ne dobro prodire u žuči, cerebrospinalnu tekućinu.
  4. Ne apsorbira se iz gastrointestinalnog trakta.

Otpustite obrazac

Amikacin je dostupan kao prašak za pripravu otopine za intravenozne i intramuskularne injekcije u bočicama od 0.5 i 1 gram. Budući da se lijek ne može apsorbirati iz želuca i crijeva, oralni oblik doziranja ne postoji.

farmakokinetika

Ono se malo razlikuje od ostalih antibakterijskih lijekova ove skupine. Nakon primjene na tijelu, amikacin ima visoku bioraspoloživost, dobro se raspoređuje u izvanstaničnoj tekućini, nakuplja se u stanicama srčanog mišića, pluća, jetre, slezene, bubrega, mišićnog tkiva i drugih organa s intenzivnom opskrbom krvlju. U tijelu se ne mijenjaju promjene povezane s metabolizmom. Većina lijeka se izlučuje u urinu.

svjedočenje

  1. Zarazne lezije mozga i leđne moždine.
  2. Infekcije urinarnih organa i genitalija (cistitis, uretritis, pijelonefritis).
  3. Zarazne bolesti gornjih i donjih dijelova dišnog sustava (upala pluća, pleura, bronhitis).
  4. Infekcije kože (gnojne rane, fekale, zaražene opekline i čireve kože).
  5. Generalizirani zarazni procesi sepsi.
  6. Teške infekcije kostiju, zglobova.
  7. Zarazne lezije membrane srca.
  8. Tuberkuloza (kao dio kombinirane terapije).

Značajke upotrebe i doze

Shema korištenja Amikacina ima svoje osobine:

  1. Djeca od 6 godina i odrasli - 5 mg po kg tjelesne težine svakih 6 sati, odnosno 4 puta dnevno ili 7,5 mg po kg tjelesne težine svakih 12 sati, to jest 2 puta na dan.
  2. Djeca prvog dana života 7.5 mg po 1 kg tjelesne težine, injekcije se izrađuju u intervalu od 18 sati.

Lijek se primjenjuje intravenozno ili intramuskularno. Trajanje liječenja ovisi o načinu primjene:

  • Intravenska terapija - 7 dana (prosječno 14 do 28 injekcija).
  • Za intramuskularno - do 10 dana (prosječno 20 do 40 injekcija).

Amikacin je posljednjih godina češće korišten kao dio kombinirane terapije za tuberkulozu nego u liječenju drugih infektivnih lezija kao samostalan lijek.

Tuberkuloza je zarazna bolest klasificirana kao društveno važna bolest koja uglavnom utječe na pluća, karakterizirana otvorenim i zatvorenim oblikom manifestacije. Liječenje tuberkuloze posljednjih desetljeća postalo je težak zadatak zbog činjenice da je uzročnik bolesti - Kochova štapića, razvila otpornost na lijekove (otpornost) na mnoge antibakterijske lijekove.

Nekoliko visoko učinkovitih lijekova protiv tuberkuloze se koristi za liječenje tuberkuloze. Glavni su: streptomicin, izoniazid, pirazinamid, rifampicin, etambutol. To su lijekovi za liječenje prve linije tuberkuloze.

Ako liječenje bolesti s prvoklasnim anti-TB lijekovima ne donosi kliničke rezultate, ili je učinak nedovoljan, onda su propisani drugi redovi lijekovi - rezervni anti-TB lijekovi. Ovi lijekovi uključuju Amikacin.

Nuspojave

Budući da je lijek vrlo aktivan, kao i većina antibiotika, Amikacin može izazvati neželjene reakcije. Upute sadrže sve informacije o njima:

  1. Poremećaji perifernog i središnjeg živčanog sustava: slabost, pospanost, grčevi ekstremiteta, trzanje malih mišića, utrnulost mišića, mogući su generalizirani konvulzivni napadaji epileptičnog tipa.
  2. Patološki uvjeti slušnih organa: djelomična ili potpuna gluhoća.
  3. Utjecaj na vestibularni aparat uzrokuje gubitak koordinacije, mučninu, a ponekad i povraćanje.
  4. Poremećaj stvaranja krvi, što dovodi do anemije, smanjenje broja bijelih krvnih stanica i trombocita u krvi i drugih promjena.
  5. Ima toksični učinak na jetru, što se očituje simptomima kao što su gorak okus u ustima, mučnina, povraćanje i promjene u laboratorijskim krvnim biokemijskim parametrima.
  6. Može imati negativan utjecaj na funkciju bubrega do toksičnog nefritisa, što dovodi do promjene količine urina i njegovih laboratorijskih parametara.
  7. Rijetko uzrokuje alergijske reakcije.
  8. Mogući su lokalni patološki uvjeti povezani s metodom primjene lijeka.

Pored gornjih nuspojava, Amikacin, kao i većina antibiotika, koji djeluju sustavno, mogu u određenoj mjeri prouzročiti poremećaj normalne mikroflore tijela. U slučaju Amikacina to je manje relevantno nego u slučajevima uporabe antibakterijskih lijekova, koji se uzimaju oralno (kroz usta) i apsorbiraju u crijevu, djelujući na "koristan" mikroorganizme. Ipak, poželjno je uzeti sredstva koja podupiru normalnu ravnotežu mikroorganizama u tijelu - probiotici, prebiotici, hranu obogaćenu "dobrim" bakterijama tijekom liječenja Amikacinom.

predozirati

Uz pogrešan izračun jednokratne i dnevne doze, ili kršenja povlačenja lijeka iz tijela, moguća je predoziranje Amikacina. Njegovi simptomi su:

  • Oštećena funkcija bubrega (smanjenje količine urina izlučenog na dan).
  • Neurološki poremećaji (nestabilni hod, vrtoglavica, tinitus).
  • Suha usta, žeđ, nedostatak apetita.
  • U teškim slučajevima respiratorni poremećaji uslijed oštećenja respiratornog centra.

Pomoć pri predoziranju Amikacina strogo je u bolnici uz uporabu raznih tipova dijalize (čišćenja), provođenjem antidote terapije pod obveznim nadzorom liječnika. Upute za uporabu opisuju shemu detoksifikacije.

Interakcija s drugim lijekovima

U liječenju bilo koje bolesti, jedan lijek se rijetko koristi, kombinacija etioloških (djelujući na uzrok bolesti) i simptomatskih sredstava češće se koristi. Amikacin reagira sa sljedećim agensima:

  1. Takvi lijekovi kao furosemid (diuretik), većina nesteroidnih protuupalnih lijekova (diklofenak, ketorolak, Ibuprofen itd.), Neki antibiotici iz penicilinske skupine i cefalosporini odgađaju odstranjivanje Amikacina iz tijela, čime se povećava koncentracija na kritičnu razinu.
  2. Amikacin je kontraindiciran s nekim mišićnim relaksansima, jer se povećava opasnost ugrožavanja respiratornog centra.
  3. Kombinirana upotreba lijeka s vankomicinom, polimiksinom B, nalidiksična kiselina povećava postotak mogućnosti razvoja problema s sluhom (potpun ili djelomičan gubitak sluha) i toksičnih učinaka na bubrege.
  4. Također Amikacin može smanjiti aktivnost niza lijekova.

Posebne upute

S obzirom na veliku aktivnost Amikacina, nuspojave u njenoj upotrebi, kao i značajke interakcija lijekova, potrebno je obratiti pozornost na posebne upute koje se moraju slijediti prilikom uporabe lijeka:

  1. Morate se pobrinuti za rad s povećanim izvorima opasnosti. Primjerice, prilikom vožnje, kada radite s tehničkim sredstvima. Amikacin može uzrokovati poremećaje središnjeg živčanog sustava i time smanjiti koncentraciju i usporiti reakciju.
  2. Tijekom liječenja Amikacinom potrebno je sustavno pratiti funkciju bubrežnog izlučivanja, kao i stanje kranijalnih živaca.
  3. Kada se liječe upalne bolesti bubrega infektivne prirode, pacijent treba uspostaviti poseban režim za piće - piti što je moguće više tekućine.
  4. Otopina za injekcije se pripravi neposredno prije primjene: za intravenozne infuzije, prašak se razrijedi u 0,9% natrijevom kloridu ili 5% otopini glukoze; za intramuskularnu primjenu, suhi pripravak razrijedi se sterilnom vodom za injekcije.

Zaključno, mora se reći da se, kao i svaki drugi antibakterijski lijek, Amikacin strogo koristi kako to propisuje liječnik. Upute moraju biti strogo poštivane. Samozagrađivanje i uporaba lijeka u nedostatku kvalificiranog liječničkog nadzora mogu biti opasni za zdravlje.

Antibiotik Amikatsin: mehanizam djelovanja, uporaba prostate i kontraindikacija

Antibakterijska sredstva aminoglikozidne skupine pripadaju lijekovima širokog spektra djelovanja. Oni su učinkoviti protiv 70% patogenih mikroflora. Postoje četiri generacije tih lijekova, antibiotik Amikatsin pripada trećoj.

To je polusintetski lijek izveden iz kanamicina A (stariji i manje učinkovit aminoglikozid). Ona prodire u staničnu membranu i inhibira sintezu ribonukleinske kiseline (RNA), što je neophodno za daljnje funkcioniranje bakterija.

Antibiotik Amikacin veže se na jednu od podjedinica ove molekule i ometa formiranje kompleksa s informativnim (također se naziva matriksom) RNA. Postoji neuspjeh u prijenosu nasljednog koda tijekom podjele stanica.

Takav mehanizam uzrokuje baktericidni učinak lijeka: ne samo da suspendira razvoj i reprodukciju mikroorganizma nego ga i ubija. Lijek je dostupan u bočicama liofiliziranog praška za samostalno pripremanje otopina za injekciju.

Što to znači? Glavni zadatak farmaceutske proizvodnje je očuvanje svojstava aktivne tvari lijeka do maksimuma, stoga se koristi metoda liofilizacije, tj. Biološki materijal se najprije zamrzne i zatim suši pomoću vakuuma.

Osim što štedi baktericidna svojstva antibiotika Amikacin, ova metoda također širi uvjete i rok trajanja. Fotografije paketa s ampulama i bočicama lijeka mogu se naći na Internetu.

Lijek je učinkovit protiv gram-negativnih i drugih bakterija:

  • E. coli;
  • salmonele;
  • otporni oblici Pseudomonas aeruginosa;
  • Klebsiella;
  • Proteus;
  • Enterobacteriaceae;
  • Yersinia;
  • Brucella;
  • Kochova štapić (uzročnik tuberkuloze);
  • gonococci;
  • Pseudomonas;
  • stafilokoke koji nisu podložni liječenju s drugim lijekovima.

Na temelju širokog spektra aktivnosti lijekova, postoje mnoge indikacije za njegovu upotrebu.

Međutim, zbog izraženog nefrotoksičnog učinka, propisana je samo u bolnici pod stalnim nadzorom stanja bubrega i krvnih testova.

Posebna pozornost zaslužuje upotrebu antibiotika Amikacin za liječenje prostatitisa. U kroničnom tijeku bolesti, on je neučinkovit, jer prodire u tkivo prostate u maloj koncentraciji. Međutim, s pogoršanjem patologije, propusnost stanica organa za aktivni sastojak lijeka značajno se povećava.

Antibiotik Amikacin propisan je za zarazni prostatitis uzrokovan osjetljivim mikroorganizmima. Zanimaju se nedavne studije o izravnom uvođenju lijeka u tkivo žlijezde, ali ova praksa još nije postala široko rasprostranjena. Obično s prostatitisom, daju se svakih 12 sati intramuskularne injekcije od 5 mg po kilogramu težine.

S produljenom uporabom lijeka može doći do takvih nuspojava:

  • Glavobolja, pospanost, slabost mišića, konvulzije, gubitak sluha, zujanje u ušima, gluhoća (s produljenom uporabom), poremećena koordinacija.
  • Hipotenzija, smanjenje količine hemoglobina, leukocita, trombocita, eozinofila.
  • Poremećaji stolice, mučnina, povraćanje, disbioza.
  • Oštećena funkcija bubrega.
  • Osip, svrbež, oticanje, crvenilo i bol u mjestu ubrizgavanja.

Kontraindikacije za imenovanje su:

  • Teške bolesti bubrega i jetre, ali ako ne i bez lijeka, preporučuje se korekcija dnevne doze i stalno praćenje stanja pacijenta.
  • Preosjetljivost na aminoglikozide.
  • Patologije slušnih i vestibularnih aparata kod djece i odraslih, ako nisu uzrokovane bakterijama osjetljivima na lijek.

Lijek lako prodire u placentarnu barijeru i nalazi se u krvi pupčane vrpce. Može uzrokovati nepovratne oštećenja sluha i bubrega, stoga, kako bi zaštitili fetus tijekom trudnoće, lijek se koristi samo iz zdravstvenih razloga. Antibiotik Amikacin se također nalazi u majčinom mlijeku. Unatoč činjenici da je njegova koncentracija minimalna, preporuča se obustaviti laktaciju u vrijeme liječenja.

Amikacin: indikacije za uporabu i interakciju s drugim lijekovima

Uz prostatitis, lijek je propisan za bolesti uzrokovane patogenim mikroorganizmima osjetljivima na njega: gram-pozitivne i gram-negativne bakterije, kao i njihove kombinacije.

Vrijedno je napomenuti da su indikacije za primjenu Amikacina infektivni procesi koji su otporni na liječenje drugim antibioticima:

  • Patologije respiratornog trakta: bronhitis, upala pluća, pleuralni empiemi, apsces pluća, tuberkuloza.
  • Bakterijske infekcije središnjeg živčanog sustava (meningitis, subduralni empiemi, epiduralni apsces).
  • Sustavna sepsa (uključujući neonatalnu praksu u novorođenčadi i prerane bebe), bakteremija, septikemija.
  • Upala unutarnje obloge srca (endokarditis).
  • U ginekologiji i urologiji za infekcije urogenitalnog sustava: gonoreja, cistitis, pielonefritis, uretritis.
  • Oštećenja kože: opekline, ulkus.
  • Mikrobne infekcije gastrointestinalnog trakta i krvi (septički peritonitis abdominalne šupljine).
  • Bakterijska infekcija koštanog tkiva (osteomijelitis).

Pri imenovanju Amikacina treba razmotriti takve točke:

  • Lijek se ne kombinira s nekim antibioticima (cefalosporini, penicilin eritromicin), vitaminima C i B skupinom, heparinom.
  • Kada se uzimaju istodobno s drugim aminoglikozidima, njihova učinkovitost se smanjuje, a toksični učinak se pojačava.
  • Diuretici (furosemid, Lasix) povećavaju negativan učinak Amikacina na organe sluha.

Budući da je lijek vrlo otrovan, njegova uporaba povezana je s određenim rizikom. Stoga se savjetujte s liječnikom prije nego što prepisujete Amikacin. Upozorenja za uporabu mogu uključivati ​​ovu bolest, ali doza za pacijenta treba biti ispravno izračunata.

Injekcije amikacina: doziranje i analozi

Budući da lijek ne apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, postoje dva moguća načina njegove primjene: intramuskularno i intravenozno (uz pomoć kapaljke).

Potrebna dnevna količina lijeka određena je pojedinačno, ovisno o težini bolesti. Sa životinjskim i otpornim na druge antibiotike, doza za djecu i odrasle iznosi 15 mg / kg, s ostalim infekcijama - 10 mg / kg.

Taj se volumen može podijeliti u dvije doze, ali je bolje davati cjelokupnu dozu Amikacina jednom injekcijom. To ne utječe na učinkovitost lijeka, ali smanjuje rizik od nuspojava. Trajanje terapije intravenoznim injekcijama je 3 do 7 dana, s intramuskularnim - 7 do 10 dana.

Pri izračunavanju doze obratite pažnju na konstituciju pacijenta. Količina lijeka se smanjuje ili povećava ovisno o odstupanju od vrijednosti indeksa tjelesne mase. Pojedinačni pristup je potreban za starije osobe zbog promjena u radovima bubrega povezanih s dobi.

Otopina za intramuskularne injekcije Amikacina pripremljena je neposredno prije upotrebe. Sadržaj bočice razrijeđen je u 2 - 3 ml vode za injekcije. Za intravenozne kapaljke, u ovu smjesu doda se 200 ml natrijevog klorida ili dekstroze.

U drugim zemljama, analozi lijeka se proizvode s istim sastavom (Fabianol, Licacin, Flexitol, Loricacin). Međutim, samo je Amikacin registriran u Rusiji, koji se proizvodi u domaćim farmaceutskim tvornicama.

Cijena za to je:

  • Bočice od 500 mg - 45 rubalja po komadu.
  • Jedna boca od 1000 mg - 55 rubalja.
  • Otopina od 2 ml s 250 mg aktivne tvari - 335 rubalja za 10 ampula.

Prema liječnicima, Amikacin (injekcije) rijetko prati razvoj otpornosti na bakterije. Liječnici kažu da ako infekcija ne reagira na ovaj lijek, onda će i drugi aminoglikozidi biti neučinkoviti.

Injekcije amikacina - upute za uporabu + analozi i recenzije + recept

Amikacin je polusintetski antibiotik aminoglikozidne skupine. Glavna aktivna komponenta lijeka - amikacin, je derivat kanamicina A. Lijek pripada trećoj generaciji aminoglikozida i uključen je u popis anti-TB lijekova drugog reda.

Mehanizam baktericidnog djelovanja amikacina ostvaruje se aktivnim vezanjem na ribosomalne podjedinice 30-S i sprječava stvaranje transportnih i messenger RNA kompleksa u bakterijskim stanicama. Također, amikacin blokira procese sinteze proteina putem patogenih mikroorganizama i doprinosi uništavanju njihovih membrana, što dovodi do smrti patogena.

Injekcije amikacina - upute za uporabu

Lijek ima širok raspon antibakterijskih učinaka i izražen učinak protiv tuberkuloze. Spektar aktivnosti amikacina uključuje pseudomonade, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Enterobacter, Serrati, Shigella, Citrobacter, neke vrste Streptococcus, Staphylococcus, Mycobacterium tuberculosis.

Amikacin djeluje na sojeve bakterija otpornih na gentamicin, penicilin, meticilin, i većinu cefalosporina.

Lijek također djeluje na mycobacterium tuberculosis i neke atipične sojeve mikobakterija. Medij može imati bakteriostatske učinke na mikobakterije koji su razvili rezistenciju na streptomicin, izoniazid, PAS i druge anti-tuberkulozne lijekove.

Antibiotik nije uništen bakterijskim enzimima koji mogu inaktivati ​​druge aminoglikozidne lijekove i djeluje na sojeve pseudomonadnih rezistentnih na lijekove tobramicin, gentamicin i netilmicin.

Amikacin ne djeluje protiv najjednostavnijih i neplodnih gram anaeroba.

Otpornost na antimikrobno djelovanje amikacina razvija se vrlo sporo. Među bakterijama zapaženo je prisustvo potpune križne otpornosti na prvu generaciju aminoglikozidnih pripravaka i djelomično predstavnicima druge generacije ove klase.

Oblik oslobađanja amikacina

Amikacin je parenteralni antibiotik. Ne sadrži oblik za oslobađanje namijenjen za oralnu upotrebu (tablete, kapsule, suspenzije, sirupi itd.)

Fotografija pakiranja Amikacin 1000 mg 10 boce

Alat je dostupan samo u obliku:

  • prašak za proizvodnju infuzije p-ra;
  • ampule s otopinom za in / in ili in / m aplikacije.

Amikacin u prahu je dostupan u bočicama koje sadrže 0,5 i 1 gram antibiotika u obliku amikacin sulfata.

Antibiotik u ampulama koji sadrže otopinu za parenteralnu primjenu dostupan je u dozama od 0,25 i 0,5 grama. Uz glavni aktivni sastojak - amikacin sulfat, ampule sadrže Na u obliku disulfita i citrata, kao i razrijeđenu sumpornu kiselinu i vodu za injekcije.

Lijek se prodaje u ljekarnama po receptu.

Latinski amikacin recept

Amikacin doziranje se uvijek izračunava pojedinačno, ovisno o težini pacijenta, dobi i brzini glomerularne filtracije.

Rp: Sol. Amikacini sulfat 0,5 g

S.V / m 0.4g 2 puta dnevno

Farmakokinetička svojstva amikacina

Lijek se primjenjuje samo intramuskularno ili intravenozno. Obrasci za oralnu primjenu amikacina - ne postoje, budući da se antibiotik praktički ne apsorbira u gastrointestinalni trakt.

Kada se daje parenteralno brzo apsorbira i distribuira u organima i tkivima.

Lijek ne tvori aktivne metabolite i izlučuje se bubrega u nepromijenjenom obliku.

Rizik oštećenja organa sluha kada se koristi amikacin povećava se kada pacijent ima smanjenu funkciju bubrega i dehidraciju.

Antibiotik dobro nadilazi barijere tkiva i nakuplja se u strukturama organa i tkiva. Također, amikacin nakuplja patološki eksudat (tekućina unutar apscesa, itd.).

Amikacin - indikacije za uporabu

Amikacin je najučinkovitiji antibiotik iz klase aminoglikozida. Može se učinkovito koristiti za bakterijske infekcije:

  • koji utječu na integrativne kože i PZHK, uključujući apscese, flegmone, zaražene rane, fekale, čireve i plućne lezije;
  • generalizirana priroda, praćena razvojem bakteremije i septikemije. Također se može upotrijebiti i za sepsa enteroekološke i pseudomonasne etiologije, čak iu slučaju rezistencije sojeva na druge aminoglikozide. Amikacin se također može koristiti za neonatalnu sepsu (sepsu u novorođenčadi);
  • koji utječu na unutarnju srčanu membranu (endokarditis);
  • respiratorni trakt (pleuralne empieme i plućni apscesi);
  • Gastrointestinalni trakt (uključujući peritonitis);
  • genitourinarni sustav (uključujući pijelonefritis, cistitis, uretritis, prostatitis);
  • CNS (meningitis);
  • limfni sustav (limfadenitis);
  • koštanog tkiva i zglobova (osteomijelitis, purulentni bursitis i artritis septičke geneze).

Amikacin, kao medicina drugog reda, koristi se u liječenju tuberkuloze.

Kod infekcija mokraćnog sustava, preporuča se da se amikacin koristi samo u slučajevima kada je upala uzrokovana sojevima otpornih na druge lijekove.

Ako je potrebno, lijek se može koristiti u oftalmološkoj praksi. Podkonjunktivno ili intravitrealno davanje lijeka može se koristiti za topičko liječenje bolesti očiju.

Kontraindikacije na imenovanje amikacina

Lijek se ne propisuje u prisustvu individualne netolerancije na aminoglikozidne lijekove, tešku renalnu disfunkciju, zatajenje bubrega, trudnoću i neuritis slušnog živca. Također, s obzirom na toksični učinak agensa na predgrijani kohlearni živac, amikacin nije propisan pacijentima koji su nedavno primali lijekove s ototoksičnim ili nefrotoksičnim učincima.

S oprezom, kada je apsolutno neophodno, amikacin se može koristiti za liječenje:

  • pacijenti s miastenijom, Parkinsonova bolest, botulizam, dehidracija;
  • novorođenčad i prerano bebe;
  • starije osobe;
  • žena koje dojče.

Terapija preuranjenih i novorođenčadi s aminoglikozidima treba provoditi samo kada je apsolutno neophodna, u nedostatku druge, sigurnije alternative. To je zbog činjenice da zbog smanjene funkcije bubrega, poluživot antibiotika raste, a može se akumulirati u tijelu. Akumulacija Wed-wah može uzrokovati toksične učinke na središnji živčani sustav.

Kod starijih osoba postoji i opadanje bubrežne funkcije u dobi. U tom pogledu, kada se aminoglikozidi koriste u ovoj skupini pacijenata, povećava se rizik od toksičnih učinaka lijeka na središnji živčani sustav, kao i gubitak sluha.

Pacijenti s poremećajem bubrega, prilagodbom doziranja, kao i vremenskim intervalima između doza, provode se sukladno broju glomerularne filtracije.

U bolesnika s neurološkim poremećajima (Parkinsonova bolest, miastenija gravis, botulizam itd.) Povećava se rizik od razvoja teške neuromuskularne blokade.

Doziranje Amikacina

Amikacin doziranje uvijek se izračunava pojedinačno. Starost pacijenta, težina tijela, stanje bubrežne funkcije i GFR, jačina infekcije i prisutnost povezanih bolesti utječu na propisanu dozu.

Amikacin se propisuje bolesnicima s neometanom renalnom funkcijom:

  • s umjerenim infekcijama: pri dozi od 10 mg / kg / dan. U teškim i životnim prijetnjama, dnevna se doza propisuje brzinom od 15 mg / kg. Maksimalna dopuštena dnevna doza je 1500 miligrama. Dnevna doza je podijeljena na dvije injekcije. U infekcijama koje ugrožavaju život - tri injekcije.
  • Prvih dana novorođenčadi daju dozu od 10 mg / kg / dan, a zatim 7,5 mg / kg / dan tijekom ostatka perioda liječenja. Dnevna doza je podijeljena na dvije injekcije.

Trajanje tretmana kreće se od tri do sedam dana s / u uvodu; sedam do deset dana s I / m administracijom.

U bolesnika s smanjenim GFR, doza i intervala između injekcija se prilagođavaju prema razini kreatinina.

Kako razrijediti amikacin?

Za razrjeđivanje 250 i 500 miligrama antibiotskog praha upotrijebite 2-3 ml sterilne injekcije vode.

Po potrebi unesite medij intravenski, dobivena otopina se dalje razrijedi u 200 ml izotonične otopine soli.

Lijek se daje vrlo sporo.

Nuspojave amikacina

Korištenje amikacina može uzrokovati toksičnu oštećenja bubrega i organa sluha. Kada se pojave albuminurija, hematurija, cilindrurija, hiperazotemija, oligurija, poremećaji sluha ili vestibularni poremećaji, odmah se zaustavlja liječenje amikacinom.

Također tijekom terapije mogu se pojaviti alergije, anemija, smanjenje razine trombocita, abnormalna funkcija jetre i toksična oštećenja središnjeg živčanog sustava.

Lokalne reakcije mogu se manifestirati kao flebitis na mjestu primjene.

Kompatibilnost s alkoholom

Amikacin je strogo zabranjen kombinirati s alkoholom. Prihvaćanje alkoholnih pića tijekom liječenja aminoglikozidima može dovesti do teških opijanja, toksičnih oštećenja središnjeg živčanog sustava i razvoja zatajenja bubrega.

Korištenje amikacina tijekom trudnoće i HB

Aminoglikozidi su uključeni u popis antibiotika zabranjenih za trudnice. To je zbog činjenice da droga u ovoj skupini prodire kroz barijeru posteljice i može imati toksični učinak na fetus. Najznačajniji nepoželjni učinci aminoglikozida su nefrotoksični i ototoksični učinci na fetus.

Korištenje aminoglikozida tijekom trudnoće može dovesti do nepovratne kongenitalne gluhoće i oštećenja bubrega.

Tijekom prirodnog hranjenja, antibiotik se može koristiti ako je apsolutno neophodan. Unatoč činjenici da je amikacin u male doza da prodire u majčino mlijeko, antibiotik se praktički ne apsorbira u crijevima bebe. Od komplikacija može doći do crijevne dysbiosis dijete. Nisu zabilježene druge komplikacije uporabe HB-a.

Značajke liječenja aminoglikozidima

Prije početka liječenja amikacinom potrebno je ispraviti neravnotežu elektrolita.

Tijekom cijelog razdoblja liječenja treba koristiti povećanu količinu tekućine. Sve liječenje treba biti pod pažljivom kontrolom razine kreatinina.

Apsolutne indikacije za trenutno ukidanje lijeka su hiperazotemija i oligurija.

U bolesnika s bubrežnim bolestima, rizik ototoksičnog učinka (gubitak sluha) je mnogo veći. U slučaju oštećenja sluha, zaustavlja se davanje lijeka.

Strogo je zabranjeno istodobno koristiti streptomicin, polimiksin B, neomicin, gentamicin, streptomicin, kanamicin, monomitsin. Kombinacija s tim lijekovima dovodi do oštrog povećanja toksičnosti i oštećenja bubrega i organa sluha.

Kombinacija antibiotika s diureticima (furosemid, manitol itd.) Može dovesti do nepovratnog gubitka sluha, do potpune gluhoće.

Analogues injekcija amikacina, tablete

Analozi tableta amikacina ne postoje. Alat se koristi samo intravenski ili intramuskularno.

  • Amikatsin ruska farmaceutska kampanja Sinteza AKOMP (500 mg praha) -28 rubalja po bočici;
  • Amikatsin ruska kampanja Kraspharma (500 mg praha) - 24 rubalja po bocu;
  • Amikacin u ampulama (otopina) proizveden ruskom kampanjom Kurgan Synthesis (10 ampula od 0,25 mg svaki) - 270 rubalja.

Amikacin - recenzije

Amikacin je vrlo učinkovit, ali vrlo toksičan antibiotik. Lijek treba koristiti samo na recept i pod kontrolom laboratorijskih parametara (UAC, razina kreatinina, itd.). Samo-liječenje je ispunjeno opasnim zdravstvenim i životnim komplikacijama.

Lijek se dokazao kao antibiotski rezervat za infekcije uzrokovane sojevima bakterija koje su otporne na mnoge peniciline, cefalosporine i druge aminoglikozide.

Liječnici i pacijenti primjećuju brz učinak primjene lijeka. Niske cijene antibiotika čine ga pristupačnim za pacijente.

Međutim, s obzirom na toksičnost lijeka, njegova upotreba je ograničena.

Amikacin za djecu - recenzije:

Lijek se može koristiti za liječenje djece svih dobnih skupina (uključujući novorođenčad i prerane bebe) i dokazano je u liječenju neonatalne sepsije uzrokovane sojevima bakterija otpornih na druge lijekove. Također se učinkovito koristi kao lijek u drugom retku u liječenju tuberkuloze.

Članak je pripremljen
zarazne bolesti liječnik Chernenko A.L.

Povjerite svoje zdravstvene djelatnike! Upoznajte se s najboljim liječnikom u vašem gradu odmah!

Dobar je liječnik specijalist u općoj medicini koji će, na temelju vaših simptoma, ispravno postaviti dijagnozu i propisati učinkovito liječenje. Na našoj internetskoj stranici možete odabrati liječnika iz najboljih klinika u Moskvi, St. Petersburgu, Kazanu i drugim gradovima Rusije i na recepciji dobiti popust od 65%.

* Pritiskom na gumb vodit ćete na posebnu stranicu web mjesta s obrazacom za pretraživanje i zapisima na specijalistički profil koji vas zanima.

Indikacije za uporabu antibiotika Amikacin

Amikacin je jedan od najčešće korištenih aminoglikozidnih antibiotika treće generacije. To je lijek sa širokim spektrom djelovanja (što uključuje i Mycobacterium tuberculosis). Mnogo bakterija koje su razvile otpornost na antibakterijska sredstva koja se tradicionalno koriste u kliničkoj praksi kao prva linija lijekova (penicilini, cefalosporini i makrolidi) su osjetljivi na to.

Antibiotik amikacin razlikuje se od drugih lijekova u svojoj skupini zbog svoje niže toksičnosti i sigurnosti.

Zato je vrlo popularan lijek u suvremenoj terapiji zaraznih bolesti i koristi se za liječenje odraslih i djece.

Farmakološka svojstva amikacina

Sve značajke aminoglikozidnih pripravaka karakteristične su za amikacin. Mehanizam djelovanja lijeka je sljedeći - njegove molekule mogu prodrijeti u sredinu bakterijske stanice i inhibirati 30S podjedinicu ribosoma. To dovodi do nemogućnosti daljnje sinteze proteina u njima, koja krši metaboličke procese patogena i onemogućuje daljnju reprodukciju.

Istodobno, pripravak je pričvršćen na citoplazmatske membrane bakterijske stanice i narušava njihov integritet. Rezultat ovog kombiniranog učinka amikacina je smrt bakterija koje su uzrokovale bolest. Ta se radnja naziva baktericidnom.

Amikacin, kao lijek aminoglikozida treće generacije, ima mnogo veće stope djelotvornosti.

To je zbog činjenice da je ovaj lijek otporan na specifične enzime koji proizvode bakterije. Oni su sposobni za cijepanje aminoglikozidnih antibiotika prve generacije (gentamicin, tobramicin, spiramicin), međutim, oni praktički nemaju učinak na amikacin.

Lijek pokazuje bakterijsko djelovanje uglavnom protiv gram-negativne mikroflore: Escherichia coli, Salmonella, Shigella, enterobacter, hemofilus bacilli, Staphylococcus i Streptococcus. Od posebne je važnosti sposobnost amikacina da djeluje na mycobacterium tuberculosis (uključujući multiresistenciju).

Značajke metabolizma amikacina u tijelu

Amikacin se dobro apsorbira parenteralnom (intramuskularnom) primjenom.

Oblik lijeka u indikatorima tableta vrlo je slab pokazatelj bioraspoloživosti, stoga se ne koriste u kliničkoj praksi.

Maksimalna koncentracija antibiotika je promatrana jedan sat nakon primjene lijeka, a terapeutika se održava tijekom 7-8 sati. Ovi pokazatelji uzrokuju režim doziranja lijeka.

Amikacin, poput ostalih aminoglikozida, može se akumulirati u mnogim biološkim tekućinama tijela - bronhijalnih sekreta, spinalne tekućine, sputuma i žuči.

Lijek prodire kroz krvno-moždanu barijeru samo uz razvoj njihove upale.

Upute antibiotika pokazuju da eliminacija amikacina iz tijela javlja uglavnom bubrega. Metabolizam lijeka u tijelu praktički ne prolazi.

Stope uklanjanja antibiotika padaju s razvojem terminalnog zatajenja bubrega. Stoga, ako nije apsolutno neophodno, nije propisano u slučaju ozbiljnih oštećenja tih organa.

Indikacije za uporabu amikacina

Amikacin u suvremenim preporukama za propisivanje antibiotika za različite bakterijske infekcije je rezervni lijek. To znači da je propisana u slučajevima kada je prva linija lijekova (penicilini, cefalopori, makrolidi ili fluorokinoloni) bila neučinkovita.

Od posebne je važnosti amikacin u borbi protiv bolničke infekcije.

Među pokazateljima imenovanja amikacina, potrebno je naglasiti sljedeće:

  • upala meningealnih membrana;
  • sepsa;
  • infektivni endokarditis;
  • nosokomična upala pluća;
  • peritonitis (naročito uzrokovan crijevnom perforacijom ili nekrozom);
  • gnojna patologija mekih tkiva;
  • kolecistitis, kolangitis;
  • infekcije genitourinarnog sustava;
  • kronične bakterijske patologije mišićno-koštanog sustava (osteomijelitis različitih lokalizacija).

Amikacin je također uključen u skupinu rezervnih lijekova za liječenje tuberkuloze. Propisan je za nedjelotvornost isoniazd, rifampicin, ili pirazinamid. Dugotrajna upotreba lijeka pomaže u teškim slučajevima multirezistentnih oblika bolesti.

Amikacin pravila

Amikacin je sustavni antibakterijski lijek koji utječe na većinu tjelesnih sustava. Primanje to zahtijeva pažljivo praćenje stanja pacijenta. Dodijelite ovaj antibiotik samo ako postoje posebne indikacije. Zbog toga se amikacin treba koristiti tek nakon imenovanja kvalificiranog liječnika.

Samozlađivanje često dovodi do razvoja nepovoljnih komplikacija bez pozitivnog rezultata terapije.

Prije propisivanja antibiotika, liječnik obično uzima povijest bolesti i provodi temeljitu fizičku pregled pacijenta. Također nužno imenovati studiju glavnih pokazatelja krvi, urina. Ako je potrebno, ovisno o patologiji potrebno je provesti dodatne dijagnostičke metode - ultrazvuk, izračunavanje ili magnetska rezonancija, lumbalna punkcija.

Obvezna analiza - bakteriološko ispitivanje krvi, sputuma, cerebrospinalne tekućine ili drugog biološkog materijala. Omogućuje vam točno određivanje vrste patogena i proučavanje njegove osjetljivosti na djelovanje raznih antibakterijskih lijekova.

Obično, u trenutku odabira antibiotika iz skupine aminoglikozida, liječnik ima rezultate bakteriološkog pregleda. Amikacin je propisan uglavnom za bakterijske infekcije koje se ne mogu adekvatno liječiti cefalosporinima, makrolidima ili fluorokinolonima.

Pravila antibiotske terapije

Trajanje terapije antibioticima određuje samo liječnik. Ne možete otkazati amikacin na prvim simptomima poboljšanja općeg stanja, budući da to može dovesti do brzog napredovanja bolesti i povećanja otpornosti na lijek.

Budući da je amikacin sustavni antibiotik, tijekom liječenja redovito se prati funkcije sustava glavnih organizama (bubrega, jetre, središnjeg živčanog sustava, srca i senzorskih sustava).

To pomaže dijagnosticirati nuspojave lijeka u ranoj fazi i izbjeći ozbiljnije posljedice.

Amikacin se primjenjuje dnevno u isto vrijeme. Ako je antibiotik propustio zbog krivnje pacijenta ili medicinskog osoblja, potrebno ju je uzeti što je prije moguće, a zatim nastavite terapiju kao i obično.

Nuspojave koje se razvijaju tijekom terapije lijekom treba ispitati liječnik što je prije moguće. On donosi odluku o nastavku liječenja ili o zamjeni antibakterijskog sredstva.

Učinak uzimanja amikacina procjenjuje se dinamikom kliničkih manifestacija, temperaturom i laboratorijskim promjenama. Primarna kontrola lijeka obično se provodi nakon 48-72 nakon prve injekcije antibiotika.

Međutim, važno je napomenuti da kod tuberkuloze, regresija simptoma se događa puno sporije, što se moraju sjetiti i liječnika i pacijenta.

Nuspojave amikacina

Općenito, amikacin je manje toksičan od njegovih prekursora aminoglikozida. Međutim, on, poput njih, ima niz nuspojava, među kojima je potrebno naglasiti sljedeće:

  • inhibicija stvaranja krvi (smanjenje koncentracije svih krvnih stanica, što dovodi do anemije, povećanog rizika od krvarenja i smanjenja otpora organizma na infekcije);
  • toksični učinak na unutarnje uho, što može dovesti do senzornog gubitka sluha;
  • razvoj cjevastog intersticijalnog nefritisa i kroničnog zatajenja bubrega;
  • funkcionalni poremećaji probavnog trakta (mučnina, povraćanje, osjećaj težine u želucu, proljev, nadutost, gubitak apetita);
  • opći učinci na središnji živčani sustav (glavobolje, osjećaj utrnulosti, parasthesia, konvulzije, vrtoglavica, smanjena koordinacija i snaga perifernih mišića, gubitak ravnoteže kod hodanja);
  • alergijske reakcije različite težine (osip, crvenilo na mjestu uboda, angioedem, anapholaktički šok);
  • vrućica nakon davanja lijeka;
  • razvoj upalnih procesa u plućima (flebitis) s intravenskom primjenom amikacina;
  • dodavanje superinfekcije otporne na lijekove.

Kontraindikacije uporabe amikacina

Značajke metabolizma lijeka i moguće nuspojave amikacina određuju popis situacija u kojima je pacijentu apsolutno nemoguće propisati.

Prva upotreba ovog lijeka zabranjena je u prisutnosti pacijentove povijesti alergijskih reakcija na bilo koji od aminoglikozida.

Budući da je kemijska struktura svih njihovih predstavnika slična, postoji visok rizik od razvoja reakcije preosjetljivosti na amikacin.

Značajan dio lijeka prolazi kroz placentarnu barijeru i također utječe na fetus. Prema klasifikaciji FDA, amikacin je kategorija F. To znači da ima dokazani toksični učinak na fetus, prvenstveno na bubrege i unutarnje uho.

Stoga je strogo zabranjeno propisivanje ovog lijeka tijekom trudnoće, osim kada u majki postoji životno ugrožavanje, a drugi antibakterijski lijekovi su nedjelotvorni.

Amikacin se ne smije koristiti u injekcijama čak i ako pacijent ima lezije vestibularnog aparata ili senzornog sustava unutarnjeg uha, nekompenziranu srčanu patologiju i oštećenu funkciju koštane srži.

U slučaju zatajenja bubrega, potrebno je biti posebno oprezni i oprezni pri odabiru doze antibiotika. Tijekom terapije preporuča se svakodnevno praćenje diureze, brzine glomerularne filtracije i urinalije.

Prisutnost ili odsutnost cijepljenja nije kontraindikacija.

Doziranje Amikacina

Amikacin je dostupan u obliku injekcijske otopine ili kao prašak za njegovu pripravu. U jednoj bočici može biti 100, 250, 500 ili 1000 mg aktivne tvari.

Dnevna doza antibiotika je obično 10-15 mg po 1 kg tjelesne težine bolesnika. Odrasli obično odabiru oblik lijeka s 500 mg amikacina, koji je intramuskularno ili intravenozno svakih 12 sati.

Kako razrijediti lijek? Da bi se pripremila intravenska otopina antibakterijskog sredstva, potrebno je razrijediti lijek u 200 ml fiziološke otopine soli, glukoze ili Ringerove otopine. Potrebno je uvesti uvod polako tijekom 60-90 minuta.

Amikacin za dijete se koristi s pažnjom. Početna doza antibiotika za njih je 10 mg po 1 kg težine. Trajanje terapije obično traje najmanje 3 dana.

video

Videozapis govori o tome kako brzo izliječiti prehladu, gripe ili ARVI. Mišljenje je iskusio liječnika.

Amikacin - Upute za uporabu

Nemoguće je precizno odrediti broj bakterija koje postoje na Zemlji. Stalno se množe, tako da su zarazno-bakterijske bolesti tako česte diljem svijeta. Za razliku od virusa, bakterije su živi organizmi koji mogu pod povoljnim uvjetima sami hraniti i aktivno reproducirati. Medicinski znanstvenici godišnje stvaraju nove antibakterijske lijekove ili poboljšavaju stare lijekove. Stručnjaci pokušavaju razviti lijek koji bi mogao uništiti "opasne agresore" i ne uzrokovati značajnu štetu ljudskom tijelu. Uostalom, antibiotici su dizajnirani da se odupru napadaju bakterija.

Jedan od najučinkovitijih terapijskih sredstava na ovom području je Amikacin. Upute za upotrebu upozoravaju da je ovo široki spektar polusintetskih antibakterijskih lijekova koji predstavljaju skupinu lijekova aminoglikozida.

Spektar djelovanja

Antibiotik Amikacin je visoko aktivan protiv streptokoka, stafilokoka, salmonele, Escherichia coli, pseudomonadi, shigella, Klebsiella, enterobacter, serratia. Lijek uspješno neutralizira sojeve Pseudomonas aeruginosa, iako je ova bakterija vrlo otporna na takve aminoglikozide kao što je Gentamicin i Tobramycin. I uništiti soja fekalne enterokokse pomaže zajednički prijem Amikacina i benzilpenicilina. Ovi antibakterijski agensi poboljšavaju međusobno djelovanje.

Mehanizam djelovanja

Aktivna komponenta ovog lijeka je amikacin sulfat. Ova tvar uzrokuje smrt bakterija, što ima negativan učinak na RNA - ribonukleinsku kiselinu. Amikacin sulfat lako nadilazi stanične membrane i, djelujući na RNA, lišava bakterijskih stanica sposobnosti proizvodnje proteina. Bez stvaranja novih proteinskih molekula, stanica bakterija umre. Prema praktikantima, takav učinak antibiotika može spriječiti pojavu zaraznih komplikacija i značajno smanjiti vrijeme oporavka.

Upozorenja za uporabu

Amikacin propisan za lezije gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama ljudskog tijela. To su infektivne i upalne bolesti genitourinarnog sustava (uretritis, cistitis, pielonefritis), trbušnu šupljinu (peritonitis), respiratorni trakt (plućni apsces, pleuralni empiem, pneumonija, bronhitis). Ovaj antibiotik pokazao je visoku učinkovitost u liječenju meningitisa, septičkog endokarditisa, sepsije, ramenima, gnojnih kožnih lezija, inficiranih ulkusa i opeklina.

Način primjene

Amikacin je moćan agens. Lijek se ne može apsorbirati iz gastrointestinalnog trakta, pa je namijenjen samo intravenskoj i intramuskularnoj primjeni. Farmaceutske tvrtke proizvode antibiotik u obliku praška za razrjeđivanje, ili već spremno rješenje. Nakon injekcije u sat vremena u krvnoj plazmi postiže se maksimalna koncentracija amikacin sulfata. Trajanje liječenja iznosi 10 do 12 sati, pa lijek preporuča upotrebu dva puta dnevno. U pravilu se lijek primjenjuje intravenozno ili intramuskularno svakih 12 sati brzinom od 7,5 miligrama po kilogramu ljudske težine. Trajanje liječenja određuje liječnik. Nakon toga, aktivna tvar lijeka se izlučuje kroz bubrege.

kontraindikacije

Kontraindikacije Amikacina uključuju preosjetljivost na aminoglikozide, kronično teške bubrežne insuficijencije, akustični neuritis i trudnoću. Nisu zapažene komplikacije nakon davanja lijeka u majke koje su bile skrbnute. Starije osobe i osobe koje pate od parkinsonizma ili miastenije, lijekove propisane s oprezom.

Nuspojave

Svaki antibiotik može uzrokovati mnoge nuspojave. Amikacin nije iznimka. Upute za upotrebu primjećuje da se mogu pojaviti mučnina, povraćanje, vrtoglavica, pospanost, mišići trnci, gubitak sluha. Također negativne reakcije uključuju razvoj trombocitopenije, nefrotoksičnost, proteinurija i alergije.

analoga

U nedostatku Amikacina u mreži ljekarni, može se zamijeniti sličnim lijekovima, na primjer Amikin, Selemicin ili Likacin. Ali u svakom slučaju, samo-liječenje je strogo zabranjeno. Treba zapamtiti da propisivanje antibiotika, uključujući lijekove slične akcije, može biti samo liječnik.

Dakle, u liječenju infektivnih i upalnih bolesti različitih podrijetla, Amikacin se pokazao kao najbolji. A ako slijedite pravila osobne higijene od ranog doba, tada infekcija neće imati ni najmanju šansu da uđe u vaše tijelo. Pazite na sebe!

Amikacin (Amikacin)

sadržaj

Strukturna formula

Ruski naziv

Naziv latinske supstance Amikacin

Kemijski naziv

(S) -O-D-glukopiranozil- - (4-amino-2-hidroksi-l-oksobutil) -2-deoksi-D-streptamin (kao sulfat)

Gross formula

Farmakološka skupina tvari Amikacin

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

Karakteristične tvari Amikacin

Antibiotska skupina aminoglikozida III generacije anti-TB lijek II serije. Dobiven polusintetski od kanamicina A.

Amikacin sulfat je amorfni prašak bijele ili bijele boje s žućkastom bojom. Higroskopni, lako topivi u vodi. Molekulska masa je 781,75.

farmakologija

Aktivno prodire u staničnu membranu i nepovratno se veže na specifične receptorske proteine ​​na 30S ribosomskoj podjedinici. Krši formiranje kompleksa između matrice (messenger) RNA i 30S podjedinice ribosoma. Kao rezultat toga, javlja se pogrešno čitanje informacija iz RNA, a formirani su defektni proteini. Poliribosomi se raspadaju i gube sposobnost sinteze proteina, što dovodi do smrti mikrobne stanice.

Djeluje protiv većine gram-negativnih i nekih gram-pozitivnih mikroorganizama (BMD vrijednosti, μg / ml su navedene po imenu mikroorganizma): Pseudomonas aeruginosa (1.6-3.2), uklj. otporne na gentamicin, tobramicin, sizomicin i netilmicin, Escherichia coli (1.6-3.2), Klebsiella spp. (1,6-6,4), Serratia spp. (1,6-6,4), Providencia spp. (1,6-6,4), Enterobacter spp. (1,6-3,2), Salmonella spp. (1,6-6,4), Shigella spp. (0,6-6,4), Streptococcus spp., Staphylococcus spp. (0,4-1,6), uključujući otporne na penicilin, meticilin i neke cefalosporine, u manjoj mjeri djeluje na enterokokse. Aktivno protiv Mycobacterium tuberculosis i nekih atipičnih mikobakterija; ima bakteriostatički učinak na Mycobacterium tuberculosis koji je otporan na streptomicin, izoniazid, PAS i druge anti-TB lijekove (osim viomicina i kapreomicina). Ne djeluje na gram-negativne anaerobe i protozoe koji ne stvaraju spore. Otpornost se razvija polako, više od 70% sojeva gram-negativnih i gram-pozitivnih bakterija ostaje osjetljivo na amikacin. Postoji potpuna križna otpornost na aminoglikozide prve generacije, a ostale - djelomično. Amikacin ne gubi aktivnost pod djelovanjem enzima koji inaktiviraju druge aminoglikozide, tako da mogu ostati aktivni protiv sojeva Pseudomonas aeruginosa otpornih na tobramicin, gentamicin i netilmicin.

Praktički ne apsorbira iz probavnog trakta. Unesite / u ili u / m. Cmaksimum postiže se nakon 1 i 0,5 sati nakon / m i / u uvodu u dozi od 7,5 mg / kg i iznosi 21 i 38 ug / ml. Terapijska koncentracija (15-25 μg / ml) traje 10-12 h s I / m i i.v. primjenom. Uz netilmicin karakterizira se najpredvidljiviji među aminoglikozidima Cmaksimum i Cmin. Protein plazme vezanje 4-11%. Vd - 0,2-0,4 l / kg, u novorođenčadi do 0,68 l / kg. Lako prolazi gistogematicalkie barijere prodire u tkivo pluća, jetre, miokarda, slezena, koštanog tkiva, se selektivno nakuplja u kortikalnom sloju bubrega, raspoređena je u izvanstaničnoj tekućini, uključujući serumu, limfe, pleuralni, perikarda i peritonealnoj tekućini, sinovijalne tekućine, čir tekućine, U niskim koncentracijama određuje se žuč, bronhijalna sekrecija, u mišićima i masnom tkivu. Dobiva se kroz BBB, s upalom meninga - u većoj mjeri. U novorođenčadi postižu se veće koncentracije u cerebrospinalnoj tekućini. Nije metaboliziran. T1/2 u odraslih - 2-4 h, u novorođenčadi - 5-8 h. Renalni klirens 79-100 ml / min, kršenje renalne funkcije T1/2 povećava se na 70-100 h. Izlučena uglavnom bubrega (65-94%) nepromijenjena glomerularnom filtracijom, stvara visoke koncentracije u mokraći; u malim količinama izlučuju u žuči. Eliminira se tijekom hemodijalize (svaka 4-6 sati, koncentracija u plazmi smanjuje se za 50%), au manjoj mjeri tijekom peritonealne dijalize (otprilike 25% doza se eliminira u 48-72 sata).

Kada se koristi amikacin, ototoksični učinak je izraženiji (slušni dio VIII para lubanjskih živaca češće utječe na vestibularni) od nefrotoksičnog. Vjerojatnost ototoksičnosti veća je u slučaju bubrežne disfunkcije i dehidracije, uklj. spali. Jedna dnevna doza (80-100% standardne doze) smanjuje rizik od toksičnih učinaka, a istovremeno održava sličnu kliničku učinkovitost.

Postoje dokazi o učinkovitosti intratekalne i intraventrikularne primjene amikacina za infekcije središnjeg živčanog sustava, kao i upotrebe otopine za injekcije inhalacijom.

U oftalmologiji se može koristiti za lokalno liječenje bolesti očiju - otopina amikacina (50 mg / ml) podkonjunktivno se primjenjuje; intravitrealno - 0,4 ml otopine (sadrži 0,4 mg / 0,1 ml), uvođenje se može ponoviti u intervalima od 3 dana.

Korištenje tvari Amikacin

Zarazne i upalnih bolesti uzrokovanih gram-negativnih mikroorganizama (otporne na gentamicin, sisomicin i kanamicin) ili udruženja gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama: respiratorne infekcije (bronhitis, pneumonija, Empijem pluća, čir), sepsa (uključujući uzrokovane sojevima Escherichia coli i Pseudomonas aeruginosa, otporna na druge aminoglikozidi), bakterijski endokarditis, infekcije CNS (uključujući meningitis), trbušne infekcije (uključujući peritonitis), infekcija mokraćnog sustava (pijelonefritis, Qi tit, uretritis), prostatitis, gonoreja, gnojna infekcije kože i mekih tkiva (uključujući inficiranih opeklina, čireva i inficirane rane kolone različitog porijekla), infekcija žučnog trakta, kostiju i zglobova (uključujući osteomijelitisa), ranu infekcije, postoperativne infekcije, otitis. Tuberkuloza (rezervni lijek) - u kombinaciji s drugim rezervnim lijekovima.

kontraindikacije

Preosjetljivost, uklj. na druge aminoglikozide; oštećenje slušnih i vestibularnih aparata ne-tuberkulozne etiologije, uklj. neuritis slušnog živca, oštećenje bubrežne funkcije (zatajenje bubrega, uremija, azotemija), teške bolesti srca i krvotvorne organe.

Ograničenja korištenja

Myasthenia, parkinsonizam, dehidracija, starost, neonatalno razdoblje, uklj. u preuranjenim bebama.

Koristite tijekom trudnoće i laktacije

Upotreba tijekom trudnoće je moguća samo iz zdravstvenih razloga. Prolazi kroz posteljicu, otkriva se u serumu fetusa u koncentraciji od približno 16% u serumu majke i amnionskoj tekućini. Može se akumulirati u bubrezima fetusa, imati nefro- i ototoksični učinak.

Kategorija djelovanja na fetus od strane FDA - D.

Izlučuje se u majčinom mlijeku u malim količinama. U vrijeme liječenja treba odbiti dojenje.

Nuspojave Amikacina

Od živčani sustav i osjetilne organe: glavobolja, parestezija, trzanje mišića, grčevi, drhtanje, vrtoglavica, poremećena neuromuskularni prijenos (slabost mišića, otežano disanje, apneja za vrijeme spavanja), psihoza, sluha (osjećaj „polaganje” ili zujanje u ušima, gubitak sluha s smanjenjem percepcije visokih tonova, nepovratne gluhoće) i ravnoteže (neusklađenost pokreta, vrtoglavica, nestabilnost).

Od kardiovaskularnog sustava i krvi (krv, hemostazu): otkucaja srca, hipotenzija, anemija, leukopenija, trombocitopenija, granulocitopenija, eozinofilija.

Na dijelu probavnog trakta: mučnina, povraćanje, proljev, disbioza, povećana aktivnost hepatičnih transaminaza, hiperbilirubinemija.

U dijelu urogenitalnog sustava: oštećenja bubrega (albuminurija, hematurija, oligurija, zatajenje bubrega).

Alergijske reakcije: pruritus, urtikarija, artralgija, angioedem, anafilaktički šok.

Drugi: povišena tjelesna temperatura, bol na mjestu injiciranja, dermatitis, flebitis i periplebititis (s / u uvodu).

interakcija

Postoji fizikalno-kemijska nekompatibilnost s penicilinom, osobito karbenicilinom. Farmaceutski neuskladiv s heparinom, cefalosporinima, amfotericinom B, klorotiazidom, eritromicinom, vitaminima C i B, kalijevim kloridom. Sinergistički s beta-laktamskim antibioticima za mnoge gram-negativne mikroorganizme, s ticarcilinom, aziloksidinom i piperacilinom za Pseudomonas aeruginosa i druge ne-fermentativne gram-negativne bakterije. Uz istovremenu i / ili sekvencijalnu uporabu dvaju ili više aminoglikozida (neomicin, streptomicin, kanamicin, gentamicin, monomitsin, tobramicin, netilmicin), njihov antibakterijski učinak, smanjen (za natjecanje mehanizma „hvatanje” u stanice mikroba) i toksični učinci pojačavaju. Amilorid smanjuje nefrotoksičnost amikacina (smanjenjem prodiranja u proksimalni tubul). Uzimanje istodobno s amfotericinom B, cefalotinom, polimiksinom, cisplatinom, vankomicinom i nalidiksičnom kiselinom povećava se rizik od nefrotoksičnosti. Loop diuretici (furosemid, etakrinska kiselina) i cephalotin povećavaju ototoksičnost. Indometacin s onom / u uvodu smanjuje bubrežno odstranjivanje amikacina i povećava njegovu koncentraciju u plazmi i rizik od toksičnog djelovanja. Uz istodobnu primjenu s agensima za inhalacijsku anesteziju, lijekovi kurarepodobnymi, opioidni analgetici, magnezijev sulfat i polimiksine za parenteralnu primjenu, kao i transfuzija velikih količina krvi s konzervansima citrata povećavaju neuromuskularnu blokadu. Smanjuje učinkovitost anti-miastheničkih lijekova (zahtijeva prilagodbu njihove doze).

predozirati

Simptomi: toksične reakcije, neuromuskularna blokada do prestanka disanja, u dojenčadi - CNS depresiju (letargija, stupor, koma, duboka respiratorna depresija).

Liječenje: kalcij klorid i.v., antikolinesterazni lijekovi (neostigmini šljam), m-antikolinergički blokatori (atropin), simptomatska terapija i po potrebi mehanička ventilacija. Hemodializa, peritonealna dijaliza je djelotvorna u disfunkciji bubrega, novorođenčad se daje transfuzijskim izmjenama.

Put primjene

V / m, in / in (mlaz, 2 minute, ili kapanje, pri brzini od 60 kapi u minuti).

Mjere opreza za supstanciju amikacin

Nemojte miješati u jednoj štrcaljki ili infuzijskom sustavu s drugim lijekovima (moguće je stvaranje neaktivnih kompleksnih spojeva). Prije i tjedno tijekom liječenja potrebno je pratiti funkciju bubrega (uključujući razinu kreatinina i dušika uree u krvnom serumu) i VIII par lubanjskih živaca (audiogram). Trajno farmakokinetičko praćenje (Cmaksimum određeno nakon 30 minuta i 1 h nakon injekcije in / in / m, respektivno, Cmin - nakon 6 h) dopušta isključivanje stvaranja toksičnih ili subterapeutskih koncentracija u krvi. Budite oprezni s vozačima vozila i ljudima čije aktivnosti zahtijevaju visoku koncentraciju pozornosti i dobru koordinaciju pokreta.

Posebne upute

Prije upotrebe odredite osjetljivost mikroorganizama.

Otopina za injekciju i infuziju pripremljena je neposredno prije upotrebe. Sadržaj bočice (0,25-0,5 g) se otopi u 2-3 ml sterilne vode za injekcije; za IV infuzija, dobivena otopina se razrijedi u 200 ml 0,9% -tne otopine natrijevog klorida ili 5% otopine dekstroze.