Search

Impotencija

Amikacin (Amikacin)

Opis od 12. prosinca 2014

  • Latinski naziv: Amikacin
  • ATX kod: J01GB06
  • Aktivni sastojak: Amikacin (Amikacin)
  • Proizvođač: SYNTHESIS, JSC (Rusija), KRASFARMA, JSC (Rusija)

struktura

Jedna bočica Amikacina sadrži 1000, 500 ili 250 mg amikacin sulfata u obliku praha.

Dodatne tvari: dinatrij edetat, natrijev hidrogen fosfat, voda.

Jedna ampula Amikacina sadrži 250 ml amikacin sulfata u 1 ml otopine.

Oblik oslobađanja amikacina

Prašak za proizvodnju otopine namijenjene intravenskoj ili intramuskularnoj injekciji je uvijek bijelo ili blisko bijele boje, higroskopno.

1000, 500 ili 250 mg takvog praha u bočici od 10 ml; 1, 5, 10 ili 50 takvih boca u pakiranju papira.

Otopina (intravenozna, intramuskularna injekcija) obično je čista, slame boje ili bezbojna.

Oblik otpuštanja u tabletama ne postoji.

Farmakološko djelovanje

Baktericidna, bakteriostatska (ovisno o primijenjenoj dozi).

Farmakodinamika i farmakokinetika

farmakodinamiku

Amikacin (ime u receptu u latinskom Amikacinu) je polusintetski aminoglikozid (antibiotik) koji djeluje na širok raspon patogena. Ima baktericidno djelovanje. Brzo prodire u staničnu stjenku patogena, čvrsto se veže na podjedinicu 30S ribosoma bakterijske stanice i inhibira biosintezu proteina.

Izraženo je protiv gram-negativnih aerobnih patogena: Salmonella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Serratia spp., Providencia stuartii.

Umjereno aktivan protiv gram-pozitivnih bakterija: Staphylococcus spp. (uključujući rezistentne sojeve otporne na meticilen), broj Streptococcus spp.

Aerobne bakterije su neosjetljive na Amikacin.

farmakokinetika

Nakon intramuskularne injekcije aktivno se apsorbira u punom uvedenom količinu. Prožima sva tkiva i kroz histohematogene barijere. Vezanje na proteine ​​krvi je do 10%. Nije podložan transformaciji. Izlučeno kroz bubrege u nepromijenjenom obliku. Poluvrijeme se približava 3 sata.

Indikacije za uporabu Amikacin

Indikacije za uporabu Amikacin - bolest zarazne upalne prirode, uzrokovana gram negativnim mikroorganizmima (otporna na gentamicin, kanamicin ili sizomicin) ili istodobno gram-pozitivne i gram-negativne mikroorganizme:

  • infekcije respiratornog trakta (upala pluća, pleuralni empiemi, bronhitis, apsces pluća);
  • sepsa;
  • infektivni endokarditis;
  • infekcije mozga (uključujući meningitis);
  • infekcije mokraćnog sustava (cistitis, pielonefritis, uretritis);
  • abdominalne infekcije (uključujući peritonitis);
  • infekcije mekog tkiva, potkožno tkivo i gnojna koža (uključujući zaražene čireve, opekline, debljine);
  • infekcije hepatocelularnog sustava;
  • infekcije zglobova i kostiju (uključujući osteomijelitis);
  • zaražene rane;
  • infektivne postoperativne komplikacije.

kontraindikacije

Teška oštećenja bubrega, trudnoća, upala slušnog živca, senzibilizacija na lijekove iz skupine aminoglikozida.

Nuspojave

  • Alergijske reakcije: groznica, osip, svrbež, angioedem.
  • Reakcije iz probavnog sustava: hiperbilirubinemija, aktivacija hepatičnih transaminaza, mučnina, povraćanje.
  • Reakcije iz hematopoetskog sustava: leukopenija, granulocitopenija, anemija, trombocitopenija.
  • Reakcije iz živčanog sustava: promjene u neuromuskularnom prijenosu, pospanost, glavobolja, gubitak sluha (gluhoća je moguća), poremećaji vestibularnog aparata.
  • U dijelu urogenitalnog sustava: proteinurija, oligurija, mikrohematuracija, zatajenje bubrega.

Upute za uporabu Amikacin (metoda i doziranje)

Upute za primjenu amikacinskih injekcija omogućuju vam da unesete lijek intramuskularno ili intravenozno.

Takav oblik doziranja nema kao oralne tablete.

Prije ubrizgavanja, potrebno je provesti intrakutani test za osjetljivost na lijek ako nema kontraindikacija za njegovu primjenu.

Kako i što uzgajati Amikacin? Otopina lijeka je pripremljena prije uvođenja uvođenjem u sadržaj boce 2-3 ml destilirane vode namijenjene injekcijama. Otopina se ubrizgava odmah nakon pripreme.

Standardne doze odraslih i djece od jednog mjeseca - 5 mg / kg tri puta dnevno ili 7,5 mg / kg dva puta dnevno tijekom 10 dana.

Najveća dnevna doza za odrasle je 15 mg / kg, podijeljena u dvije injekcije. U ekstremno teškim slučajevima iu bolestima uzrokovanim Pseudomonasom, dnevna se doza podijeli u tri doze. Najveća doza koja se daje cijelom tijeku liječenja ne smije biti veća od 15 grama.

Novorođenčad se prvi puta propisuje na 10 mg / kg, a zatim se kreće na 7,5 mg / kg tijekom 10 dana.

Terapijski učinak obično javlja nakon 1-2 dana, ako se nakon 3-5 dana nakon početka terapije ne opaža učinak lijeka, treba ga otkazati i promijeniti strategiju liječenja.

predozirati

Simptomi: ataksija, gubitak sluha, vrtoglavica, žeđ, poremećaji urinacije, povraćanje, mučnina, zujanje u ušima, respiratorni neuspjeh.

Liječenje: radi olakšanja poremećaja neuro-mišićnih prijenosa, koristi se hemodijaliza; kalcijeve soli, lijekovi protiv kolinesteraze, mehanička ventilacija i simptomatska terapija.

interakcija

Neftootoksično djelovanje je moguće uz istodobnu primjenu s vankomicinom, amfotericinom B, metoksifluranom, sredstvima za kontrasta X zraka, nesteroidnim protuupalnim lijekovima, enfluranom, ciklosporinom, cefalotinom, cisplatinom, polimiksinom.

Ototoksično djelovanje moguće je istovremeno s etakrinskom kiselinom, furosemidom, cisplatinom.

U kombinaciji s penicilinom (s oštećenjem bubrega), antimikrobni učinak se smanjuje.

U kombinaciji s blokatorima neuro-mišićnog prijenosa i etilnim eterom povećava se mogućnost respiratorne depresije.

Amikacin se ne smije miješati s cefalosporinima, penicilinom, amfotericinom B, eritromicinom, klorotiazidom, heparinom, tiopentonom, nitrofurantoinom, tetraciklinom, vitaminima iz skupine B, askorbinskom kiselinom i kalijevim kloridom.

Uvjeti prodaje

Dopušteno je kupiti lijek samo uz recept.

Uvjeti skladištenja

  • Pohranite u temperaturnom rasponu od 5-25 stupnjeva.
  • Čuvajte na tamnom i suhom mjestu.
  • Držite izvan dohvata djece.

Rok trajanja

Posebne upute

Mogućnost razvoja nefrotoksičnih i ototoksičnih učinaka povećava se s upotrebom Amikacina u velikim dozama ili u bolesnika s predispozicijom.

Analozi amikacina

Analozi: Amikacin sulfat (prašak za pripravu otopine), Ambiotic (otopina za injekcije), Amikacin-Kredofarm (prašak za pripravu otopine), Lorikazin (otopina za injekcije), Flexelite (otopina za injekcije).

Zbog slabe apsorpcije svih aminoglikozida iz crijeva u tabletama, analozi Amikacina nisu proizvedeni.

Za djecu

Djeca do 6 godina propisana su početnom dozom od 10 mg / kg, a zatim dva puta dnevno na 7,5 mg / kg.

novorođenčad

Prerano novorođenče prvo se daje 10 mg / kg, a zatim se prebaci na 7,5 mg / kg jednom dnevno; novorođenčadi s punim radnim vremenom daju se također i 10 mg / kg, a zatim se prebacuju na 7,5 mg / kg dva puta dnevno.

Uz alkohol

Alkohol i Amikacin - ne preporučuje se kombinacija.

Tijekom trudnoće (i laktacije)

Trudnoća - strog kontraindikacija za uvođenje Amikacina. Budući da se Amikacin izlučuje u majčino mlijeko u malim količinama i gotovo se ne apsorbira iz crijeva, njegova uporaba u žena koje dojiljuje dopuštena je prema strogim indikacijama.

Recenzije Amikatsin

Recenzije Amikacina ukazuju u većini slučajeva prilično visoku učinkovitost lijeka. Mnogi pacijenti zabrinuti su zbog mogućnosti razvoja teških nuspojava i oprezni su upotrebom lijeka, iako su takvi izvještaji vrlo rijetki.

Cijena Amikacin, gdje kupiti

Cijena ampula Amikacina (in / in, m / m otopina od 250 mg br. 20) u Rusiji kreće se od 126 do 215 rubalja, cijena ovog oblika otpuštanja lijeka u Ukrajini je 31 grivna. Podsjetimo da tablete kao oblik otpuštanja Amikacina nisu napravljene.

Amikacin (Amikacin)

sadržaj

Strukturna formula

Ruski naziv

Naziv latinske supstance Amikacin

Kemijski naziv

(S) -O-D-glukopiranozil- - (4-amino-2-hidroksi-l-oksobutil) -2-deoksi-D-streptamin (kao sulfat)

Gross formula

Farmakološka skupina tvari Amikacin

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

Karakteristične tvari Amikacin

Antibiotska skupina aminoglikozida III generacije anti-TB lijek II serije. Dobiven polusintetski od kanamicina A.

Amikacin sulfat je amorfni prašak bijele ili bijele boje s žućkastom bojom. Higroskopni, lako topivi u vodi. Molekulska masa je 781,75.

farmakologija

Aktivno prodire u staničnu membranu i nepovratno se veže na specifične receptorske proteine ​​na 30S ribosomskoj podjedinici. Krši formiranje kompleksa između matrice (messenger) RNA i 30S podjedinice ribosoma. Kao rezultat toga, javlja se pogrešno čitanje informacija iz RNA, a formirani su defektni proteini. Poliribosomi se raspadaju i gube sposobnost sinteze proteina, što dovodi do smrti mikrobne stanice.

Djeluje protiv većine gram-negativnih i nekih gram-pozitivnih mikroorganizama (BMD vrijednosti, μg / ml su navedene po imenu mikroorganizma): Pseudomonas aeruginosa (1.6-3.2), uklj. otporne na gentamicin, tobramicin, sizomicin i netilmicin, Escherichia coli (1.6-3.2), Klebsiella spp. (1,6-6,4), Serratia spp. (1,6-6,4), Providencia spp. (1,6-6,4), Enterobacter spp. (1,6-3,2), Salmonella spp. (1,6-6,4), Shigella spp. (0,6-6,4), Streptococcus spp., Staphylococcus spp. (0,4-1,6), uključujući otporne na penicilin, meticilin i neke cefalosporine, u manjoj mjeri djeluje na enterokokse. Aktivno protiv Mycobacterium tuberculosis i nekih atipičnih mikobakterija; ima bakteriostatički učinak na Mycobacterium tuberculosis koji je otporan na streptomicin, izoniazid, PAS i druge anti-TB lijekove (osim viomicina i kapreomicina). Ne djeluje na gram-negativne anaerobe i protozoe koji ne stvaraju spore. Otpornost se razvija polako, više od 70% sojeva gram-negativnih i gram-pozitivnih bakterija ostaje osjetljivo na amikacin. Postoji potpuna križna otpornost na aminoglikozide prve generacije, a ostale - djelomično. Amikacin ne gubi aktivnost pod djelovanjem enzima koji inaktiviraju druge aminoglikozide, tako da mogu ostati aktivni protiv sojeva Pseudomonas aeruginosa otpornih na tobramicin, gentamicin i netilmicin.

Praktički ne apsorbira iz probavnog trakta. Unesite / u ili u / m. Cmaksimum postiže se nakon 1 i 0,5 sati nakon / m i / u uvodu u dozi od 7,5 mg / kg i iznosi 21 i 38 ug / ml. Terapijska koncentracija (15-25 μg / ml) traje 10-12 h s I / m i i.v. primjenom. Uz netilmicin karakterizira se najpredvidljiviji među aminoglikozidima Cmaksimum i Cmin. Protein plazme vezanje 4-11%. Vd - 0,2-0,4 l / kg, u novorođenčadi do 0,68 l / kg. Lako prolazi gistogematicalkie barijere prodire u tkivo pluća, jetre, miokarda, slezena, koštanog tkiva, se selektivno nakuplja u kortikalnom sloju bubrega, raspoređena je u izvanstaničnoj tekućini, uključujući serumu, limfe, pleuralni, perikarda i peritonealnoj tekućini, sinovijalne tekućine, čir tekućine, U niskim koncentracijama određuje se žuč, bronhijalna sekrecija, u mišićima i masnom tkivu. Dobiva se kroz BBB, s upalom meninga - u većoj mjeri. U novorođenčadi postižu se veće koncentracije u cerebrospinalnoj tekućini. Nije metaboliziran. T1/2 u odraslih - 2-4 h, u novorođenčadi - 5-8 h. Renalni klirens 79-100 ml / min, kršenje renalne funkcije T1/2 povećava se na 70-100 h. Izlučena uglavnom bubrega (65-94%) nepromijenjena glomerularnom filtracijom, stvara visoke koncentracije u mokraći; u malim količinama izlučuju u žuči. Eliminira se tijekom hemodijalize (svaka 4-6 sati, koncentracija u plazmi smanjuje se za 50%), au manjoj mjeri tijekom peritonealne dijalize (otprilike 25% doza se eliminira u 48-72 sata).

Kada se koristi amikacin, ototoksični učinak je izraženiji (slušni dio VIII para lubanjskih živaca češće utječe na vestibularni) od nefrotoksičnog. Vjerojatnost ototoksičnosti veća je u slučaju bubrežne disfunkcije i dehidracije, uklj. spali. Jedna dnevna doza (80-100% standardne doze) smanjuje rizik od toksičnih učinaka, a istovremeno održava sličnu kliničku učinkovitost.

Postoje dokazi o učinkovitosti intratekalne i intraventrikularne primjene amikacina za infekcije središnjeg živčanog sustava, kao i upotrebe otopine za injekcije inhalacijom.

U oftalmologiji se može koristiti za lokalno liječenje bolesti očiju - otopina amikacina (50 mg / ml) podkonjunktivno se primjenjuje; intravitrealno - 0,4 ml otopine (sadrži 0,4 mg / 0,1 ml), uvođenje se može ponoviti u intervalima od 3 dana.

Korištenje tvari Amikacin

Zarazne i upalnih bolesti uzrokovanih gram-negativnih mikroorganizama (otporne na gentamicin, sisomicin i kanamicin) ili udruženja gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama: respiratorne infekcije (bronhitis, pneumonija, Empijem pluća, čir), sepsa (uključujući uzrokovane sojevima Escherichia coli i Pseudomonas aeruginosa, otporna na druge aminoglikozidi), bakterijski endokarditis, infekcije CNS (uključujući meningitis), trbušne infekcije (uključujući peritonitis), infekcija mokraćnog sustava (pijelonefritis, Qi tit, uretritis), prostatitis, gonoreja, gnojna infekcije kože i mekih tkiva (uključujući inficiranih opeklina, čireva i inficirane rane kolone različitog porijekla), infekcija žučnog trakta, kostiju i zglobova (uključujući osteomijelitisa), ranu infekcije, postoperativne infekcije, otitis. Tuberkuloza (rezervni lijek) - u kombinaciji s drugim rezervnim lijekovima.

kontraindikacije

Preosjetljivost, uklj. na druge aminoglikozide; oštećenje slušnih i vestibularnih aparata ne-tuberkulozne etiologije, uklj. neuritis slušnog živca, oštećenje bubrežne funkcije (zatajenje bubrega, uremija, azotemija), teške bolesti srca i krvotvorne organe.

Ograničenja korištenja

Myasthenia, parkinsonizam, dehidracija, starost, neonatalno razdoblje, uklj. u preuranjenim bebama.

Koristite tijekom trudnoće i laktacije

Upotreba tijekom trudnoće je moguća samo iz zdravstvenih razloga. Prolazi kroz posteljicu, otkriva se u serumu fetusa u koncentraciji od približno 16% u serumu majke i amnionskoj tekućini. Može se akumulirati u bubrezima fetusa, imati nefro- i ototoksični učinak.

Kategorija djelovanja na fetus od strane FDA - D.

Izlučuje se u majčinom mlijeku u malim količinama. U vrijeme liječenja treba odbiti dojenje.

Nuspojave Amikacina

Od živčani sustav i osjetilne organe: glavobolja, parestezija, trzanje mišića, grčevi, drhtanje, vrtoglavica, poremećena neuromuskularni prijenos (slabost mišića, otežano disanje, apneja za vrijeme spavanja), psihoza, sluha (osjećaj „polaganje” ili zujanje u ušima, gubitak sluha s smanjenjem percepcije visokih tonova, nepovratne gluhoće) i ravnoteže (neusklađenost pokreta, vrtoglavica, nestabilnost).

Od kardiovaskularnog sustava i krvi (krv, hemostazu): otkucaja srca, hipotenzija, anemija, leukopenija, trombocitopenija, granulocitopenija, eozinofilija.

Na dijelu probavnog trakta: mučnina, povraćanje, proljev, disbioza, povećana aktivnost hepatičnih transaminaza, hiperbilirubinemija.

U dijelu urogenitalnog sustava: oštećenja bubrega (albuminurija, hematurija, oligurija, zatajenje bubrega).

Alergijske reakcije: pruritus, urtikarija, artralgija, angioedem, anafilaktički šok.

Drugi: povišena tjelesna temperatura, bol na mjestu injiciranja, dermatitis, flebitis i periplebititis (s / u uvodu).

interakcija

Postoji fizikalno-kemijska nekompatibilnost s penicilinom, osobito karbenicilinom. Farmaceutski neuskladiv s heparinom, cefalosporinima, amfotericinom B, klorotiazidom, eritromicinom, vitaminima C i B, kalijevim kloridom. Sinergistički s beta-laktamskim antibioticima za mnoge gram-negativne mikroorganizme, s ticarcilinom, aziloksidinom i piperacilinom za Pseudomonas aeruginosa i druge ne-fermentativne gram-negativne bakterije. Uz istovremenu i / ili sekvencijalnu uporabu dvaju ili više aminoglikozida (neomicin, streptomicin, kanamicin, gentamicin, monomitsin, tobramicin, netilmicin), njihov antibakterijski učinak, smanjen (za natjecanje mehanizma „hvatanje” u stanice mikroba) i toksični učinci pojačavaju. Amilorid smanjuje nefrotoksičnost amikacina (smanjenjem prodiranja u proksimalni tubul). Uzimanje istodobno s amfotericinom B, cefalotinom, polimiksinom, cisplatinom, vankomicinom i nalidiksičnom kiselinom povećava se rizik od nefrotoksičnosti. Loop diuretici (furosemid, etakrinska kiselina) i cephalotin povećavaju ototoksičnost. Indometacin s onom / u uvodu smanjuje bubrežno odstranjivanje amikacina i povećava njegovu koncentraciju u plazmi i rizik od toksičnog djelovanja. Uz istodobnu primjenu s agensima za inhalacijsku anesteziju, lijekovi kurarepodobnymi, opioidni analgetici, magnezijev sulfat i polimiksine za parenteralnu primjenu, kao i transfuzija velikih količina krvi s konzervansima citrata povećavaju neuromuskularnu blokadu. Smanjuje učinkovitost anti-miastheničkih lijekova (zahtijeva prilagodbu njihove doze).

predozirati

Simptomi: toksične reakcije, neuromuskularna blokada do prestanka disanja, u dojenčadi - CNS depresiju (letargija, stupor, koma, duboka respiratorna depresija).

Liječenje: kalcij klorid i.v., antikolinesterazni lijekovi (neostigmini šljam), m-antikolinergički blokatori (atropin), simptomatska terapija i po potrebi mehanička ventilacija. Hemodializa, peritonealna dijaliza je djelotvorna u disfunkciji bubrega, novorođenčad se daje transfuzijskim izmjenama.

Put primjene

V / m, in / in (mlaz, 2 minute, ili kapanje, pri brzini od 60 kapi u minuti).

Mjere opreza za supstanciju amikacin

Nemojte miješati u jednoj štrcaljki ili infuzijskom sustavu s drugim lijekovima (moguće je stvaranje neaktivnih kompleksnih spojeva). Prije i tjedno tijekom liječenja potrebno je pratiti funkciju bubrega (uključujući razinu kreatinina i dušika uree u krvnom serumu) i VIII par lubanjskih živaca (audiogram). Trajno farmakokinetičko praćenje (Cmaksimum određeno nakon 30 minuta i 1 h nakon injekcije in / in / m, respektivno, Cmin - nakon 6 h) dopušta isključivanje stvaranja toksičnih ili subterapeutskih koncentracija u krvi. Budite oprezni s vozačima vozila i ljudima čije aktivnosti zahtijevaju visoku koncentraciju pozornosti i dobru koordinaciju pokreta.

Posebne upute

Prije upotrebe odredite osjetljivost mikroorganizama.

Otopina za injekciju i infuziju pripremljena je neposredno prije upotrebe. Sadržaj bočice (0,25-0,5 g) se otopi u 2-3 ml sterilne vode za injekcije; za IV infuzija, dobivena otopina se razrijedi u 200 ml 0,9% -tne otopine natrijevog klorida ili 5% otopine dekstroze.

amikacin

AMIKACIN je latinski naziv za lijek AMIKACIN

Nositelj certifikata:
SINTEZA OJSC

ATX kod za AMIKATSIN

Analozi lijeka AMIKATSIN za ATH kodove:

Prije uporabe lijeka AMIKATSIN trebate se posavjetovati s liječnikom. Ovaj priručnik namijenjen je isključivo informacijama. Dodatne informacije potražite u napomenama proizvođača.

AMIKACIN: Kliničko-farmakološka skupina

06.015 (antibiotska aminoglikozidna skupina)

AMIKATSIN: oblik oslobađanja, sastav i ambalaža

Rješenje za ukrcaj / uvlačenje u / m uvođenje prozirnog, bezbojnog ili blago obojenog.

Ekscipijenti: natrij disulfit (natrij metabisulfit), natrijev citrat d / i (natrijev citrat pentaza ekvidrat), razrijeđena sumporna kiselina, voda d / u.

2 ml - staklene ampule (5) - mjehurići (1) - pakiranje kartona 2 ml - staklene ampule (5) - blister pakete (2) - kartonske ambalaže 2 ml - staklene ampule (10) (1) - kartonska pakiranja 2 ml - staklene ampule (10) - kartonske kutije.

Rješenje za ukrcaj / uvlačenje u / m uvođenje prozirnog, bezbojnog ili blago obojenog.

Ekscipijenti: natrij disulfit (natrij metabisulfit), natrijev citrat d / i (natrijev citrat pentaza ekvidrat), razrijeđena sumporna kiselina, voda d / u.

4 ml - staklene ampule (5) - blisteri (1) - paketići od kartona 4 ml - staklene ampule (5) - blister pakete (2) - kartonske ambalaže 4 ml - staklene ampule (10) (1) - kartonska pakiranja 4 ml - staklene ampule (10) - kartonske kutije.

Prašak za pripremu otopine za intravensku i intramuskularnu injekciju bijele ili gotovo bijele boje je higroskopno.

Boce s kapacitetom od 10 ml (1) - kartonske ambalaže. Boce s kapacitetom od 10 ml (5) - pakiranje kartona, boce s kapacitetom od 10 ml (10) - pakete kartona.

AMIKACIN: Farmakološko djelovanje

Polusintetički širok spektar antibiotika iz skupine aminoglikozida, baktericidni. Vezivanjem na 30S podjedinicu ribosoma sprječava nastanak kompleksa transporta i glasnika RNA, blokira sintezu proteina i uništava citoplazmatske membrane bakterija.

Vrlo aktivan protiv aerobnih gram-negativnih mikroorganizama: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; Neki gram-pozitivni mikroorganizmi: Staphylococcus spp. (uključujući one otporne na penicilin, neke cefalosporine).

Umjereno aktivan protiv Streptococcus spp.

Ako se primjenjuje istodobno s benzilpenicilinom, ona pokazuje sinergističke učinke na vrste Enterococcus faecalis.

Anaerobni mikroorganizmi su otporni na lijek.

Amikacin ne gubi aktivnost pod djelovanjem enzima koji inaktiviraju druge aminoglikozide i mogu ostati aktivni protiv sojeva Pseudomonas aeruginosa otpornih na tobramicin, gentamicin i netilmicin.

AMIKACIN: Farmakokinetika

Nakon što se ubrizgavanje / m apsorbira brzo i potpuno. Cmax u krvnoj plazmi s injekcijom in / m u dozi od 7,5 mg / kg - 21 μg / ml, nakon 30 min / infuzija u dozi od 7,5 mg / kg - 38 μg / ml. Nakon I / m primjene, Tmax je oko 1.5 h.

Prosječnu terapijsku koncentraciju s uvođenjem u / u ili u / m uvodi se 10-12 sati

Vezivanje plazme proteina je 4-11%. Vd u odraslih - 0,26 l / kg u djece - 0,2-0,4 l / kg u novorođenčadi: u dobi manjoj od 1 tjedna i težom manje od 1500 g - do 0,68 l / kg u dobi manjoj od 1 tjedna i težila je više od 1500 g - do 0,58 l / kg, u bolesnika s cističnom fibrozom - 0,3-0,39 l / kg.

Dobro raspoređena u izvanstaničnoj tekućini (sadržaj apscesa, pleuralni izljev, ascites, perikardijalna, sinovijalna, limfatska i peritonealna tekućina); koji se nalaze u visokim koncentracijama u urinu; u niskoj razini u žuči, majčinom mlijeku, vlažnoj vlagi oka, bronhijalnim sekrecijama, iskašljenom i cerebrospinalnom tekućinom. Dobro prodire u sva tkiva tijela, gdje se nakuplja unutarstanično; visoke koncentracije se nalaze u organima s dobrom opskrbom krvlju: pluća, jetra, miokarda, slezene, a posebno u bubrezima, gdje se akumulira u korteksu, niže koncentracije u mišićima, masnom tkivu i kostima.

Kada se propisuju u prosječnim terapeutskim dozama (normalnim) odraslim osobama, amikacin ne prodire u BBB, a tijekom upale meninga, propusnost se neznatno povećava. U novorođenčadi postižu se veće koncentracije u cerebrospinalnoj tekućini nego kod odraslih osoba. Prolazi kroz placentarnu barijeru: nalazi se u krvi fetusa i amnionske tekućine.

T1 / 2 u odraslih - 2-4 sata, u novorođenčadi - 5-8 sati, u starijoj djeci - 2,5-4 sati. Završni T1 / 2 - više od 100 sati (otpuštanje iz intracelularnih skladišta).

Izlučeni bubrega glomerularnom filtracijom (65-94%) uglavnom su nepromijenjeni. Bubrežni klirens - 79-100 ml / min.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

T1 / 2 u odraslih osoba s oštećenjem bubrežne funkcije varira ovisno o stupnju oštećenja - do 100 sati, u bolesnika s cističnom fibrozom - 1-2 sata, u bolesnika s opeklinama i hipertermijom, T1 / 2 može biti kraći u odnosu na prosjek zbog povećanog otpuštanja,

Eliminira se tijekom hemodijalize (50% u 4-6 sati), peritonealna dijaliza je manje učinkovita (25% u 48-72 sata).

AMIKACIN: Doziranje

Lijek se daju intramuskularno, in / in (struino, za 2 minute ili kapanje) odraslim osobama i djecom do 6 godina - pri 5 mg / kg svakih 8 sati ili 7,5 mg / kg svakih 12 sati. U slučaju bakterijskih infekcija mokraćnog trakta ( nekomplicirano) - 250 mg svakih 12 sati; Nakon sesije hemodijalize može se propisati dodatna doza od 3-5 mg / kg.

Maksimalna doza za odrasle je 15 mg / kg / dan, ali ne više od 1,5 g / dan tijekom 10 dana. Trajanje liječenja s / u uvodu - 3-7 dana, s / m - 7-10 dana.

Za prerano dojenčad početna pojedinačna doza je 10 mg / kg, a zatim 7,5 mg / kg svakih 18-24 sata; za novorođenčad i djecu mlađu od 6 godina, početna doza je 10 mg / kg, a zatim 7,5 mg / kg svakih 12 sati tijekom 7-10 dana.

Kada zaraženi opekline može zahtijevati dozu 5-7.5 mg / kg svakih 4-6 sati u vezi s kraćim T1 / 2 (h) 1-1.5 u ovih bolesnika.

U / u amikacin ubrizgava kapljica 30-60 minuta, ako je potrebno - jet.

Za iv davanje (kapanje) pripravak se prethodno razrijedi s 200 ml 5% -tne otopine dekstroze (glukoza) ili 0,9% otopine natrijevog klorida. Koncentracija amikacina u otopini za davanje iv ne smije prelaziti 5 mg / ml.

U slučaju kršenja bubrežne funkcije izlučivanja potrebno je smanjiti dozu ili povećati interval između injekcija. U slučaju povećanja intervala između injekcija (ako je vrijednost QC nepoznata i stanje bolesnika je stabilno), interval između primjene lijeka određen je sljedećom formulom:

interval (h) = koncentracija serumskog kreatinina × 9.

Ako je koncentracija serumskog kreatinina 2 mg / dL, tada se preporučena jednokratna doza (7,5 mg / kg) mora davati svakih 18 sati. Uz povećanje intervala, pojedinačna doza se ne mijenja.

U slučaju redukcije jedne doze s nepromijenjenim režimom doziranja, prva doza za bolesnike s bubrežnom insuficijencijom je 7,5 mg / kg. Izračun naknadnih doza vrši se prema sljedećoj formuli:

Naknadna doza (mg), primijenjena svakih 12 sati = CC (ml / min) u pacijentu x početna doza (mg) / CC je normalna (ml / min).

AMIKACIN: Predoziranje

Simptomi: toksične reakcije - gubitak sluha, ataksija, vrtoglavica, poremećaji urinacije, žeđ, gubitak apetita, mučnina, povraćanje, zvonjenje ili osjećaj polaganja u ušima, problemi s disanjem.

Liječenje: za uklanjanje blokade neuromuskularnog prijenosa i njegove posljedice - hemodijaliza ili peritonealna dijaliza; antikolinesteraze, kalcijeve soli, mehaničku ventilaciju, drugu simptomatsku i suportivnu terapiju.

AMIKACIN: Interakcije lijekova

Pokazuju sinergističko međudjelovanje s, benzilpenicilin, karbenicilin cefalosporine (u bolesnika s teškim kroničnim zatajenjem bubrega, kada u kombinaciji s beta-laktamskim antibioticima može smanjiti učinkovitost aminoglikozidi).

Nalidoksična kiselina, polimiksin B, cisplatin i vankomicin povećavaju rizik od razvoja oto- i nefrotoksičnosti.

Diuretici (osobito furosemid), cefalosporini, penicilini, sulfonamidi i NSAID, natječu se za aktivno lučenje u kanalima nefuna, blokiraju uklanjanje aminoglikozida, povećavaju koncentraciju u serumu, povećavaju nefro i neurotoksičnost.

Amikacin pojačava mišićni relaksantni učinak lijekova kurarepodobnyh.

Kada se primjenjuju istovremeno s amikacin metoksifluranom, polimiksine za parenteralnu primjenu, kapreomicin i drugi lijekovi koji blokiraju neuromuskularni prijenos (halogeniranih ugljikovodika - sredstva za inhaliranje anestetik, opioidnih analgetika), transfuzijom velike količine krvi citrat konzervansa povećavaju rizik disanja.

Parenteralna primjena indometacina povećava rizik od toksičnog djelovanja aminoglikozida (povećani T1 / 2 i smanjenje klirensa).

Amikacin smanjuje učinkovitost anti-miasteničnih lijekova.

Farmaceutski kompatibilne s penicilini, cefalosporini, heparinom, kapreomicin, amfotericin B, hidroklorotiazid, eritromicin, nitrofurantoin, vitamin B i C, kalij klorida.

AMIKACIN: Trudnoća i laktacija

Lijek je kontraindiciran u trudnoći.

U prisutnosti vitalnih indikacija lijek se može koristiti u žena koje dojiljuju. Treba imati na umu da se aminoglikozidi izlučuju u majčino mlijeko u malim količinama. Oni su slabo apsorbirani iz gastrointestinalnog trakta, i nema povezanih komplikacija kod dojenčadi.

AMIKACIN: nuspojave

Na dijelu probavnog sustava: mučnina, povraćanje, abnormalna funkcija jetre (povećana aktivnost hepatičnih transaminaza, hiperbilirubinemija).

Iz hemopoetskog sustava: anemija, leukopenija, granulocitopenija, trombocitopenija.

Na dijelu središnjeg živčanog sustava i perifernog živčanog sustava: glavobolja, pospanost, neurotoksični učinak (trzanje mišića, utrnulost, trncija, epileptički napadaji), oštećenje neuromuskularnog prijenosa (respiratorno zaustavljanje).

Na dijelu osjetila: ototoksičnost (gubitak sluha, vestibularni i labirintni poremećaji, nepovratni gluhoća), toksični učinak na vestibularni aparat (diskriminacija pokreta, vrtoglavica, mučnina, povraćanje).

U dijelu urinarnog sustava: nefrotoksičnost - smanjena funkcija bubrega (oligurija, proteinuria, mikroemijatura).

Alergijske reakcije: osip kože, svrbež, ispiranje kože, vrućica, angioedem.

Lokalne reakcije: bol na mjestu injiciranja, dermatitis, flebitis i periplebititis (s / u uvodu).

AMIKATSIN: Uvjeti i uvjeti skladištenja

Popis B. Lijek treba čuvati izvan dosega djece, suha, zaštićena od svjetlosti, na temperaturi od 5 ° do 25 ° C. Rok trajanja - 2 godine.

AMIKACIN: Indikacije

Inficirane i upalne bolesti uzrokovane gram negativnim mikroorganizmima (otporne na gentamicin, sizomicin i kanamicin) ili povezivanjem gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama:

  • respiratorne infekcije (bronhitis,
  • upala pluća,
  • Empijem,
  • apsces pluća);
  • sepsa;
  • septički endokarditis;
  • CNS infekcije (uključujući meningitis);
  • infekcije abdominalne šupljine (uključujući
  • peritonitis);
  • infekcije mokraćnog sustava (pielonefritis,
  • cistitis,
  • uretritis);
  • gnojne infekcije kože i mekih tkiva (uključujući
  • zaraženih opeklina
  • inficirane čireve i upale raznih podrijetla);
  • infekcije bilijarnog trakta;
  • infekcije kostiju i zglobova (uključujući
  • osteomijelitis);
  • infekcija rana;
  • postoperativne infekcije.

AMIKACIN: Kontraindikacije

  • neuritis slušnog živca;
  • teškog kroničnog zatajenja bubrega s azotemijom i uremijom;
  • trudnoća;
  • preosjetljivost na lijek;
  • preosjetljivost na druge aminoglikozide u anamnezi.

Mjere opreza treba koristiti droge u miastenije, parkinsonizma, botulizam (aminoglikozidi može uzrokovati poremećaj neuromuskularnog prijenosa, što je rezultiralo daljnjim slabljenjem skeletnih mišića), dehidracija, zatajenja bubrega, u neonatalnog razdoblja, u nedonoščadi, starijih osoba, i to u dojenje.

AMIKACIN: Posebne upute

Prije uporabe, odredite osjetljivost izoliranih patogena korištenjem diskova koji sadrže 30 μg amikacina. S promjerom bez zone rasta od 17 mm i više, mikroorganizam se smatra osjetljivim, od 15 do 16 mm je umjereno osjetljivo, manje od 14 mm je stabilno.

Koncentracija amikacina u plazmi ne smije biti veća od 25 μg / ml (terapeutska je koncentracija od 15-25 μg / ml).

Tijekom razdoblja liječenja potrebno je barem jednom tjedno pratiti funkciju bubrega, slušnog živca i vestibularnog aparata.

Vjerojatnost otoksičnost bila je veća u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, a također i pri visokim dozama i za dugo vremena (u ovoj kategoriji pacijenata može zahtijevati svakodnevno praćenje bubrežne funkcije).

U slučaju nezadovoljavajućih audiometrijskih ispitivanja, dozu lijeka se smanjuje ili prekinuto liječenje.

Pacijenti s infektivnim i upalnim bolestima mokraćnog trakta preporuča se da povećanu količinu tekućine uz odgovarajuću diurezu.

U nedostatku pozitivne kliničke dinamike treba biti svjestan mogućnosti razvoja otpornih mikroorganizama. U takvim slučajevima potrebno je obustaviti liječenje i pokrenuti odgovarajuću terapiju.

Sadržan u sastavu natrijevog disulfita lijeka može uzrokovati razvoj alergijskih pacijenata komplikacije (do anafilaktičke reakcije), osobito kod bolesnika s poviješću alergeni.

AMIKACIN: Koristite u oštećenju bubrega

Kontraindicirana uporaba u kroničnom zatajenju bubrega teškim s azotemijom i uremijom.

U slučaju kršenja funkcije renalnog izlučivanja potrebno je korigirati režim doziranja.

AMIKACIN: Uvjeti za odmor u ljekarni

Lijek je dostupan na recept.

AMIKACIN: Registracijski brojevi

prah d / prigot. r-ra d / in / in i u / m uvođenje 1 g: fl. 1, 5, 10, 50 ili 500 kom. LSR-006.572 / 09 (2017/9/8 - 0000-00-00) rr-d / u / u / m od 1 g / ml 4: Amp. 5 ili 10 kom. (Dt / w / w i v / m od 500 mg / 2 ml: amp; amp; amp; amp; amp; 5 ili 10 kom. LSR-002156/09 (2020-03-09 - 0000-00-00)

Amikacin: upute za uporabu

Amikacin je antibakterijski lijek. Glavni aktivni sastojak ovog lijeka (amikacin sulfat) pripada skupini antibiotika - aminoglikozida. Amikacin je aktivan protiv većine bakterija koje uzrokuju zarazne bolesti.

Otpustite obrazac i sastav

Amikacin je dostupan u obliku injekcijske otopine u ampulama od 4 ml i prašaka za pripremu otopine u bočicama. Ampule su zapakirane u paket blister traka koji sadrži 5 ili 10 ampula otopine. U jednom pakiranju kartona može postojati 1 ili 2 blistera s odgovarajućim brojem ampula (5 i 10 komada).

Prašak za pripremu otopine dostupan je u bočicama. Jedan kartonski paket može sadržavati 1, 5 ili 10 bočica.

Glavni aktivni sastojak lijeka je amikacin sulfat. Njegova količina iznosi 250 mg u 1 ml otopine. Također su uključeni ekscipijensi:

  • Natrij citrat za injekciju.
  • Razrijeđena je sumporna kiselina.
  • Natrijev disulfit.
  • Voda za ubrizgavanje.

U bočici amikacin sulfata može se nalaziti u nekoliko doza - 250, 500 i 1000 mg. Drugi broj ampula ili bočica u kartonskim omotima omogućava prikladnu upotrebu lijeka, ovisno o propisanom tijeku liječenja i doziranju.

Farmakološko djelovanje

Amikacin je farmakološki antibiotik 3. skupine aminoglikozidne skupine. Ima bakteriostatički učinak (ubija bakterijske stanice) protiv širokog raspona različitih bakterija. Uništavanje bakterijske stanice nastaje zbog vezanja na podjedinicu ribosoma 30S i poremećaja replikacije proteinskih molekula, što dovodi do smrti bakterijske stanice. Amikacin je aktivan protiv takvih skupina bakterija:

  • Gram-negativne bakterije (Gram obojen u ružičastoj boji) - Salmonella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Serratia spp., Providencia stuartii.
  • Gram-pozitivne bakterije (Gram obojeno ljubičasto) - Staphylococcus spp. i neke sojeve Streptococcus pneumoniae.

Lijek nema baktericidni učinak na anaerobne mikroorganizme (bakterije koje mogu rasti i razmnožavati samo u odsutnosti kisika). Amikacin je učinkovit protiv otpornih bakterija protiv drugih antibiotika (penicilin-rezistentni sojevi mikroorganizama).

Nakon intramuskularne primjene, aktivna tvar se brzo apsorbira u krv i distribuira u tijelu (unutar 10-15 minuta). Slobodno prodire u krvno-moždanu barijeru, placentu (ulazi u tijelo fetusa tijekom trudnoće), prelazi u majčino mlijeko. Amikacin sulfat se izlučuje nepromijenjenim od tijela. Poluživot (vrijeme u kojem polovica ukupne koncentracije aktivnog sastojka izlučuje iz tijela) iznosi 3 sata.

Upozorenja za uporabu

Glavne indikacije za primjenu Amikacina jesu teške zarazne bolesti uzrokovane gram-negativnim bakterijama (osobito ako imaju otpornost na druge antibiotike). Te bolesti uključuju:

  • Infektivni procesi u organima respiratornog sustava - upala pluća (upala pluća), bakterijski bronhitis, apsces pluća (stvaranje ograničene šupljine napunjene gnojem u plućnom tkivu), empiem pleure (nakupljanje gnoja u pleuralnoj šupljini).
  • Sepsis je zarazni proces s prisustvom patogenih bakterija u krvi s njihovim aktivnim rastom i reprodukcijom.
  • Bakterijski endokarditis infektivni je proces (često gnojan) unutarnje podloge srca (endokardij).
  • Proces infekcije u mozgu - encefalitis, meningoencefalititis, meningitis.
  • Patološki bakterijski proces u trbušnim organima, uključujući peritonitis.
  • Infekcije kože, potkožnog tkiva i mekih tkiva - apscesi, flegmoni, gangrenozni procesi, debljine s nekrozom, opekotine.
  • Patologija jetre i žučnog sustava - apsces jetre, vlakana, kolecistitisa, empiema žučnog mjehura.
  • Infektivni procesi u urinarnom i reproduktivnom sustavu - pijelonefritis, uretritis, cistitis s čestim razvojem purulentnih komplikacija.
  • Rane i postoperativne zarazne komplikacije.
  • Infekcije kostiju (osteomijelitis) i zglobova (purulentni artritis).

Prije uporabe Amikacina preporuča se odrediti osjetljivost patogena na ovaj antibiotski laboratorij.

kontraindikacije

Korištenje amikacina kontraindicirano je u takvim slučajevima:

  • Alergijske reakcije, pojedinačna netolerancija na amikacin sulfat ili bilo koja pomoćna sredstva lijeka.
  • Bolesti unutarnjeg uha, koje su u pratnji upale slušnog živca - amikacin sulfat u ovom slučaju mogu dovesti do oštećenja otrovnih živaca s pogoršanjem ili gubitkom sluha.
  • Teška patologija jetre ili bubrega, praćena funkcionalnom insuficijencijom.
  • Trudnoća u bilo koje vrijeme.

Određivanje prisutnosti kontraindikacija provodi se prije uporabe Amikacina.

Doziranje i administracija

Amikacin je parenteralni oblik lijeka. Primjenjuje se intramuskularno ili intravenozno. Prah se otopi prije ubrizgavanja u 2-3 ml vode za injekcije. Ubrizgavanje se provodi u skladu s pravilima asepsije antiseptičkog sredstva za sprečavanje infekcije mjesta ubrizgavanja. Doziranje lijeka određeno je vrstom infekcije, njegovom lokalizacijom u tijelu i ozbiljnosti tečaja. Standardna doza za odrasle i djecu od mjesec dana je 5 mg / kg tjelesne težine, koja se primjenjuje 3 puta dnevno. Također je moguće uvođenje 7,5 mg / kg tjelesne težine 2 puta dnevno (dnevna doza od 15 mg). Tijek liječenja je u prosjeku 10 dana. Glava doza lijeka ne bi trebala prelaziti 15 g.

Nuspojave

Amikacin sulfat ili pomoćne komponente lijeka nakon ulaska u tijelo mogu dovesti do razvoja brojnih nuspojava:

  • Alergijske reakcije - težina može biti različita, od osipa i svrbež kože do anafilaktičkog šoka (razvoj višestrukog zatajenja organa uz smanjenje sistemskog arterijskog tlaka). Također, mogućnost alergijske reakcije može biti urtikarija (osip i lagano oticanje kože, nalik na kopriva), angioedem (izraženo lokalno oticanje kože i potkožnog tkiva uglavnom u licu ili genitalijama).
  • Nuspojave probavnog sustava - povećana razina jetrenih enzima u krvi (ALT, AST), što ukazuje na uništavanje hepatocita (jetrene stanice), povećanje koncentracije bilirubina u krvi, mučnina i povraćanje.
  • Negativne reakcije hematopoetskog sustava - leukopenija (smanjenje broja leukocita), anemija (smanjenje razine hemoglobina i broj eritrocita), trombocitopenija (smanjenje broja trombocita).
  • Promjene u mokraćnom sustavu - albuminurija (pojava proteina u mokraći), mikrohematuracija (pojava male količine krvi u urinu), razvoj bubrežne insuficijencije.

Razvoj jedne od njihovih nuspojava zahtijeva prekid lijeka i daljnju simptomatsku terapiju.

predozirati

Prekoračivanje dopuštenih doza uvođenjem Amikacina može dovesti do razvoja takvih patoloških reakcija tijela:

  • Ataksija je nedostatak koordinacije, koji se očituje u promjeni hoda (zapanjujući hod).
  • Tinnitus, oštar pad oštrine sluha do potpunog gubitka.
  • Teška vrtoglavica.
  • Poremećaj urina.
  • Žeđ, mučnina i povraćanje.
  • Uznemirenost disanja, otežano disanje.

Liječenje predoziranja vrši se u uvjetima intenzivne njege. Za brzo uklanjanje Amikacina iz tijela provodi se hemodijaliza (pročišćavanje krvi hardvera) i simptomatska terapija.

Posebne upute

Korištenje lijeka je moguće samo u svrhu i pod nadzorom liječnika uz obaveznu obradu posebnih uputa:

  • Novorođenčad i djeca mlađa od 1 mjeseca, lijek se primjenjuje samo pod strogim medicinskim razlozima pri dozi od 10 mg / kg tjelesne težine, koja se dijeli na 10 dana.
  • U odsutnosti terapijskog učinka nakon 48-72 sata od početka terapije, potrebno je odlučiti hoće li zamijeniti antibiotik ili taktiku liječenja infektivne patologije.
  • S drugim lijekovima Amikacin se koristi s velikom pažnjom uz stalno praćenje funkcionalne aktivnosti jetre, bubrega i središnjeg živčanog sustava.
  • Amikacin se koristi s krajnjim oprezom kod ljudi s miastenijom (slabost mišića) i parkinsonizmom.

Amikacin u ljekarnama dostupan je samo po receptu.

Uvjeti i uvjeti skladištenja

Amikacin ima rok trajanja od 3 godine. Držite je na tamnom, suhom, hladnom mjestu izvan dohvata djece. Temperatura zraka - ne više od + 25 ° C

Analozi amikacina

Lijekovi u kojima je aktivni sastojak amikacin sulfat su Ambiotic, Lorikacin, Fleksit.

Cijene Amikatsin

Amikacin prašak za pripravu injekcije od 500 mg, 1 pc. - od 15 rubalja.

Amikacin otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu od 250 mg / ml, 20 kom. - od 300 rubalja.

amikacin

AMIKACIN je latinski naziv za lijek AMIKACIN

Nositelj certifikata:
SINTEZA OJSC

ATX kod za AMIKATSIN

Analozi lijeka AMIKATSIN za ATH kodove:

Prije uporabe lijeka AMIKATSIN trebate se posavjetovati s liječnikom. Ovaj priručnik namijenjen je isključivo informacijama. Dodatne informacije potražite u napomenama proizvođača.

AMIKACIN: Kliničko-farmakološka skupina

06.015 (antibiotska aminoglikozidna skupina)

AMIKATSIN: oblik oslobađanja, sastav i ambalaža

Rješenje za ukrcaj / uvlačenje u / m uvođenje prozirnog, bezbojnog ili blago obojenog.

Ekscipijenti: natrij disulfit (natrij metabisulfit), natrijev citrat d / i (natrijev citrat pentaza ekvidrat), razrijeđena sumporna kiselina, voda d / u.

2 ml - staklene ampule (5) - mjehurići (1) - pakiranje kartona 2 ml - staklene ampule (5) - blister pakete (2) - kartonske ambalaže 2 ml - staklene ampule (10) (1) - kartonska pakiranja 2 ml - staklene ampule (10) - kartonske kutije.

Rješenje za ukrcaj / uvlačenje u / m uvođenje prozirnog, bezbojnog ili blago obojenog.

Ekscipijenti: natrij disulfit (natrij metabisulfit), natrijev citrat d / i (natrijev citrat pentaza ekvidrat), razrijeđena sumporna kiselina, voda d / u.

4 ml - staklene ampule (5) - blisteri (1) - paketići od kartona 4 ml - staklene ampule (5) - blister pakete (2) - kartonske ambalaže 4 ml - staklene ampule (10) (1) - kartonska pakiranja 4 ml - staklene ampule (10) - kartonske kutije.

Prašak za pripremu otopine za intravensku i intramuskularnu injekciju bijele ili gotovo bijele boje je higroskopno.

Boce s kapacitetom od 10 ml (1) - kartonske ambalaže. Boce s kapacitetom od 10 ml (5) - pakiranje kartona, boce s kapacitetom od 10 ml (10) - pakete kartona.

AMIKACIN: Farmakološko djelovanje

Polusintetički širok spektar antibiotika iz skupine aminoglikozida, baktericidni. Vezivanjem na 30S podjedinicu ribosoma sprječava nastanak kompleksa transporta i glasnika RNA, blokira sintezu proteina i uništava citoplazmatske membrane bakterija.

Vrlo aktivan protiv aerobnih gram-negativnih mikroorganizama: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; Neki gram-pozitivni mikroorganizmi: Staphylococcus spp. (uključujući one otporne na penicilin, neke cefalosporine).

Umjereno aktivan protiv Streptococcus spp.

Ako se primjenjuje istodobno s benzilpenicilinom, ona pokazuje sinergističke učinke na vrste Enterococcus faecalis.

Anaerobni mikroorganizmi su otporni na lijek.

Amikacin ne gubi aktivnost pod djelovanjem enzima koji inaktiviraju druge aminoglikozide i mogu ostati aktivni protiv sojeva Pseudomonas aeruginosa otpornih na tobramicin, gentamicin i netilmicin.

AMIKACIN: Farmakokinetika

Nakon što se ubrizgavanje / m apsorbira brzo i potpuno. Cmax u krvnoj plazmi s injekcijom in / m u dozi od 7,5 mg / kg - 21 μg / ml, nakon 30 min / infuzija u dozi od 7,5 mg / kg - 38 μg / ml. Nakon I / m primjene, Tmax je oko 1.5 h.

Prosječnu terapijsku koncentraciju s uvođenjem u / u ili u / m uvodi se 10-12 sati

Vezivanje plazme proteina je 4-11%. Vd u odraslih - 0,26 l / kg u djece - 0,2-0,4 l / kg u novorođenčadi: u dobi manjoj od 1 tjedna i težom manje od 1500 g - do 0,68 l / kg u dobi manjoj od 1 tjedna i težila je više od 1500 g - do 0,58 l / kg, u bolesnika s cističnom fibrozom - 0,3-0,39 l / kg.

Dobro raspoređena u izvanstaničnoj tekućini (sadržaj apscesa, pleuralni izljev, ascites, perikardijalna, sinovijalna, limfatska i peritonealna tekućina); koji se nalaze u visokim koncentracijama u urinu; u niskoj razini u žuči, majčinom mlijeku, vlažnoj vlagi oka, bronhijalnim sekrecijama, iskašljenom i cerebrospinalnom tekućinom. Dobro prodire u sva tkiva tijela, gdje se nakuplja unutarstanično; visoke koncentracije se nalaze u organima s dobrom opskrbom krvlju: pluća, jetra, miokarda, slezene, a posebno u bubrezima, gdje se akumulira u korteksu, niže koncentracije u mišićima, masnom tkivu i kostima.

Kada se propisuju u prosječnim terapeutskim dozama (normalnim) odraslim osobama, amikacin ne prodire u BBB, a tijekom upale meninga, propusnost se neznatno povećava. U novorođenčadi postižu se veće koncentracije u cerebrospinalnoj tekućini nego kod odraslih osoba. Prolazi kroz placentarnu barijeru: nalazi se u krvi fetusa i amnionske tekućine.

T1 / 2 u odraslih - 2-4 sata, u novorođenčadi - 5-8 sati, u starijoj djeci - 2,5-4 sati. Završni T1 / 2 - više od 100 sati (otpuštanje iz intracelularnih skladišta).

Izlučeni bubrega glomerularnom filtracijom (65-94%) uglavnom su nepromijenjeni. Bubrežni klirens - 79-100 ml / min.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

T1 / 2 u odraslih osoba s oštećenjem bubrežne funkcije varira ovisno o stupnju oštećenja - do 100 sati, u bolesnika s cističnom fibrozom - 1-2 sata, u bolesnika s opeklinama i hipertermijom, T1 / 2 može biti kraći u odnosu na prosjek zbog povećanog otpuštanja,

Eliminira se tijekom hemodijalize (50% u 4-6 sati), peritonealna dijaliza je manje učinkovita (25% u 48-72 sata).

AMIKACIN: Doziranje

Lijek se daju intramuskularno, in / in (struino, za 2 minute ili kapanje) odraslim osobama i djecom do 6 godina - pri 5 mg / kg svakih 8 sati ili 7,5 mg / kg svakih 12 sati. U slučaju bakterijskih infekcija mokraćnog trakta ( nekomplicirano) - 250 mg svakih 12 sati; Nakon sesije hemodijalize može se propisati dodatna doza od 3-5 mg / kg.

Maksimalna doza za odrasle je 15 mg / kg / dan, ali ne više od 1,5 g / dan tijekom 10 dana. Trajanje liječenja s / u uvodu - 3-7 dana, s / m - 7-10 dana.

Za prerano dojenčad početna pojedinačna doza je 10 mg / kg, a zatim 7,5 mg / kg svakih 18-24 sata; za novorođenčad i djecu mlađu od 6 godina, početna doza je 10 mg / kg, a zatim 7,5 mg / kg svakih 12 sati tijekom 7-10 dana.

Kada zaraženi opekline može zahtijevati dozu 5-7.5 mg / kg svakih 4-6 sati u vezi s kraćim T1 / 2 (h) 1-1.5 u ovih bolesnika.

U / u amikacin ubrizgava kapljica 30-60 minuta, ako je potrebno - jet.

Za iv davanje (kapanje) pripravak se prethodno razrijedi s 200 ml 5% -tne otopine dekstroze (glukoza) ili 0,9% otopine natrijevog klorida. Koncentracija amikacina u otopini za davanje iv ne smije prelaziti 5 mg / ml.

U slučaju kršenja bubrežne funkcije izlučivanja potrebno je smanjiti dozu ili povećati interval između injekcija. U slučaju povećanja intervala između injekcija (ako je vrijednost QC nepoznata i stanje bolesnika je stabilno), interval između primjene lijeka određen je sljedećom formulom:

interval (h) = koncentracija serumskog kreatinina × 9.

Ako je koncentracija serumskog kreatinina 2 mg / dL, tada se preporučena jednokratna doza (7,5 mg / kg) mora davati svakih 18 sati. Uz povećanje intervala, pojedinačna doza se ne mijenja.

U slučaju redukcije jedne doze s nepromijenjenim režimom doziranja, prva doza za bolesnike s bubrežnom insuficijencijom je 7,5 mg / kg. Izračun naknadnih doza vrši se prema sljedećoj formuli:

Naknadna doza (mg), primijenjena svakih 12 sati = CC (ml / min) u pacijentu x početna doza (mg) / CC je normalna (ml / min).

AMIKACIN: Predoziranje

Simptomi: toksične reakcije - gubitak sluha, ataksija, vrtoglavica, poremećaji urinacije, žeđ, gubitak apetita, mučnina, povraćanje, zvonjenje ili osjećaj polaganja u ušima, problemi s disanjem.

Liječenje: za uklanjanje blokade neuromuskularnog prijenosa i njegove posljedice - hemodijaliza ili peritonealna dijaliza; antikolinesteraze, kalcijeve soli, mehaničku ventilaciju, drugu simptomatsku i suportivnu terapiju.

AMIKACIN: Interakcije lijekova

Pokazuju sinergističko međudjelovanje s, benzilpenicilin, karbenicilin cefalosporine (u bolesnika s teškim kroničnim zatajenjem bubrega, kada u kombinaciji s beta-laktamskim antibioticima može smanjiti učinkovitost aminoglikozidi).

Nalidoksična kiselina, polimiksin B, cisplatin i vankomicin povećavaju rizik od razvoja oto- i nefrotoksičnosti.

Diuretici (osobito furosemid), cefalosporini, penicilini, sulfonamidi i NSAID, natječu se za aktivno lučenje u kanalima nefuna, blokiraju uklanjanje aminoglikozida, povećavaju koncentraciju u serumu, povećavaju nefro i neurotoksičnost.

Amikacin pojačava mišićni relaksantni učinak lijekova kurarepodobnyh.

Kada se primjenjuju istovremeno s amikacin metoksifluranom, polimiksine za parenteralnu primjenu, kapreomicin i drugi lijekovi koji blokiraju neuromuskularni prijenos (halogeniranih ugljikovodika - sredstva za inhaliranje anestetik, opioidnih analgetika), transfuzijom velike količine krvi citrat konzervansa povećavaju rizik disanja.

Parenteralna primjena indometacina povećava rizik od toksičnog djelovanja aminoglikozida (povećani T1 / 2 i smanjenje klirensa).

Amikacin smanjuje učinkovitost anti-miasteničnih lijekova.

Farmaceutski kompatibilne s penicilini, cefalosporini, heparinom, kapreomicin, amfotericin B, hidroklorotiazid, eritromicin, nitrofurantoin, vitamin B i C, kalij klorida.

AMIKACIN: Trudnoća i laktacija

Lijek je kontraindiciran u trudnoći.

U prisutnosti vitalnih indikacija lijek se može koristiti u žena koje dojiljuju. Treba imati na umu da se aminoglikozidi izlučuju u majčino mlijeko u malim količinama. Oni su slabo apsorbirani iz gastrointestinalnog trakta, i nema povezanih komplikacija kod dojenčadi.

AMIKACIN: nuspojave

Na dijelu probavnog sustava: mučnina, povraćanje, abnormalna funkcija jetre (povećana aktivnost hepatičnih transaminaza, hiperbilirubinemija).

Iz hemopoetskog sustava: anemija, leukopenija, granulocitopenija, trombocitopenija.

Na dijelu središnjeg živčanog sustava i perifernog živčanog sustava: glavobolja, pospanost, neurotoksični učinak (trzanje mišića, utrnulost, trncija, epileptički napadaji), oštećenje neuromuskularnog prijenosa (respiratorno zaustavljanje).

Na dijelu osjetila: ototoksičnost (gubitak sluha, vestibularni i labirintni poremećaji, nepovratni gluhoća), toksični učinak na vestibularni aparat (diskriminacija pokreta, vrtoglavica, mučnina, povraćanje).

U dijelu urinarnog sustava: nefrotoksičnost - smanjena funkcija bubrega (oligurija, proteinuria, mikroemijatura).

Alergijske reakcije: osip kože, svrbež, ispiranje kože, vrućica, angioedem.

Lokalne reakcije: bol na mjestu injiciranja, dermatitis, flebitis i periplebititis (s / u uvodu).

AMIKATSIN: Uvjeti i uvjeti skladištenja

Popis B. Lijek treba čuvati izvan dosega djece, suha, zaštićena od svjetlosti, na temperaturi od 5 ° do 25 ° C. Rok trajanja - 2 godine.

AMIKACIN: Indikacije

Inficirane i upalne bolesti uzrokovane gram negativnim mikroorganizmima (otporne na gentamicin, sizomicin i kanamicin) ili povezivanjem gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama:

  • respiratorne infekcije (bronhitis,
  • upala pluća,
  • Empijem,
  • apsces pluća);
  • sepsa;
  • septički endokarditis;
  • CNS infekcije (uključujući meningitis);
  • infekcije abdominalne šupljine (uključujući
  • peritonitis);
  • infekcije mokraćnog sustava (pielonefritis,
  • cistitis,
  • uretritis);
  • gnojne infekcije kože i mekih tkiva (uključujući
  • zaraženih opeklina
  • inficirane čireve i upale raznih podrijetla);
  • infekcije bilijarnog trakta;
  • infekcije kostiju i zglobova (uključujući
  • osteomijelitis);
  • infekcija rana;
  • postoperativne infekcije.

AMIKACIN: Kontraindikacije

  • neuritis slušnog živca;
  • teškog kroničnog zatajenja bubrega s azotemijom i uremijom;
  • trudnoća;
  • preosjetljivost na lijek;
  • preosjetljivost na druge aminoglikozide u anamnezi.

Mjere opreza treba koristiti droge u miastenije, parkinsonizma, botulizam (aminoglikozidi može uzrokovati poremećaj neuromuskularnog prijenosa, što je rezultiralo daljnjim slabljenjem skeletnih mišića), dehidracija, zatajenja bubrega, u neonatalnog razdoblja, u nedonoščadi, starijih osoba, i to u dojenje.

AMIKACIN: Posebne upute

Prije uporabe, odredite osjetljivost izoliranih patogena korištenjem diskova koji sadrže 30 μg amikacina. S promjerom bez zone rasta od 17 mm i više, mikroorganizam se smatra osjetljivim, od 15 do 16 mm je umjereno osjetljivo, manje od 14 mm je stabilno.

Koncentracija amikacina u plazmi ne smije biti veća od 25 μg / ml (terapeutska je koncentracija od 15-25 μg / ml).

Tijekom razdoblja liječenja potrebno je barem jednom tjedno pratiti funkciju bubrega, slušnog živca i vestibularnog aparata.

Vjerojatnost otoksičnost bila je veća u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, a također i pri visokim dozama i za dugo vremena (u ovoj kategoriji pacijenata može zahtijevati svakodnevno praćenje bubrežne funkcije).

U slučaju nezadovoljavajućih audiometrijskih ispitivanja, dozu lijeka se smanjuje ili prekinuto liječenje.

Pacijenti s infektivnim i upalnim bolestima mokraćnog trakta preporuča se da povećanu količinu tekućine uz odgovarajuću diurezu.

U nedostatku pozitivne kliničke dinamike treba biti svjestan mogućnosti razvoja otpornih mikroorganizama. U takvim slučajevima potrebno je obustaviti liječenje i pokrenuti odgovarajuću terapiju.

Sadržan u sastavu natrijevog disulfita lijeka može uzrokovati razvoj alergijskih pacijenata komplikacije (do anafilaktičke reakcije), osobito kod bolesnika s poviješću alergeni.

AMIKACIN: Koristite u oštećenju bubrega

Kontraindicirana uporaba u kroničnom zatajenju bubrega teškim s azotemijom i uremijom.

U slučaju kršenja funkcije renalnog izlučivanja potrebno je korigirati režim doziranja.

AMIKACIN: Uvjeti za odmor u ljekarni

Lijek je dostupan na recept.

AMIKACIN: Registracijski brojevi

prah d / prigot. r-ra d / in / in i u / m uvođenje 1 g: fl. 1, 5, 10, 50 ili 500 kom. LSR-006.572 / 09 (2017/9/8 - 0000-00-00) rr-d / u / u / m od 1 g / ml 4: Amp. 5 ili 10 kom. (Dt / w / w i v / m od 500 mg / 2 ml: amp; amp; amp; amp; amp; 5 ili 10 kom. LSR-002156/09 (2020-03-09 - 0000-00-00)