Search

Betaserk 8/16 mg - službene upute za uporabu

UPUTE
na medicinsku uporabu lijeka

Registracijski broj:

Naziv tvrtke: Betaserk

Međunarodno neosobno ime:

Oblik doziranja:

Kemijski naziv: 2- [2- (metilamino) etil] piridin dihidroklorid.

Prije nego počnete uzimati ovaj lijek, pažljivo pročitajte ovu uputu u potpunosti.

Spremite je. Možda ćete ga morati ponovno pročitati. Ako imate dodatnih pitanja, obratite se svom liječniku. Ovaj lijek propisan je za vas osobno i ne biste ga trebali prosljeđivati ​​drugima, čak i ako su simptomi isti.

sastojci:

Opis:
Za doziranje od 8 mg:
Bijele ili gotovo bijele okrugle tablete s oštrim rubovima s "256" urezanim na jednoj strani tablete i "S" iznad ikone "▼" s druge strane tablete.

Za dozu od 16 mg:
Okrugle bikonveksne tablete bijele ili gotovo bijele boje s oštrim rubovima s rizikom na jednoj strani tablete i graviranje "267" na obje strane rizika i "S" iznad znaka "▼" s druge strane tablete.

Farmakoterapijska skupina:

ATC kod [N07SA01].

Farmakološka svojstva
Agonist H1-histaminskih receptora unutarnjih posjekotina uši i antagonista NZ-histaminskih receptora vestibularnih jezgara CNS-a. Prema pretkliničkim studijama, opuštajući prekapilarne sfinktere unutarnjih posjekotina uha, cirkulacija krvi poboljšava se u vaskularnoj polici unutarnjeg uha. Dozavisimo smanjuje generiranje akcijskih potencijala u neuronima lateralnih i medijalnih vestibularnih jezgri. Ubrzava obnovu vestibularne funkcije nakon jednostrane vestibularne neurektomije, ubrzava i olakšava središnju vestibularnu kompenzaciju (zbog antagonizma s NZ-histaminskim receptorima). Smanjuje simptome u sindromu Meniere i Vertigo.

farmakokinetika
Kada se primjenjuje oralno, betahistin se brzo i gotovo potpuno upija u gastrointestinalni trakt. Nakon apsorpcije, lijek se brzo i gotovo potpuno metabolizira kako bi se formirao neaktivni metabolit 2-piridiloctene kiseline.

Pri uzimanju lijeka u dozi od 8-48 mg, oko 85% početne doze detektira se u urinu u obliku 2-piridiloctene kiseline. Uklanjanje betahistina po bubrezima ili kroz crijeva blago. Stopa ekskrecije ostaje konstantna kada se daje oralno s 8-48 mg lijeka, što ukazuje na linearnost betahistinske farmakokinetike i sugerira da je metabolički put koji je uključen nezasićen. Prilikom uzimanja lijeka s hranom, maksimalna koncentracija lijeka u krvi je niža nego kada se uzima na prazan želudac. Međutim, ukupna apsorpcija betahistina je u oba slučaja ista, što znači da unos samo usporava apsorpciju betahistina.

Upozorenja za uporabu
Meniereov sindrom, karakteriziran sljedećim glavnim simptomima:

  • vrtoglavica (uz mučninu / povraćanje)
  • gubitak sluha (gubitak sluha)
  • sonitus

Simptomatsko liječenje vertikale vestibula (vrtoglavica).

kontraindikacije

  • preosjetljivost na bilo koju od komponenti lijeka.

Betaserk® se ne preporučuje za uporabu kod djece ispod 18 godina zbog nedovoljnih podataka o učinkovitosti i sigurnosti.

Koristite tijekom trudnoće i tijekom dojenja

trudnoća
Dostupni podaci o upotrebi betahistina u trudnica nisu dovoljni.

Potencijalni rizik za ljude je nepoznat. Betahistin se ne smije koristiti tijekom trudnoće, osim ako je apsolutno neophodno.

laktacija
Nije poznato da li betahistin izlučuje majčino mlijeko. Nemojte uzimati lijek tijekom dojenja. Pitanje propisivanja lijeka majci treba uzeti samo nakon uspoređivanja prednosti dojenja s mogućim rizikom za dojenčad.

Pažljivo:
u liječenju bolesnika s ulkusom želuca i dvanaest dvanaesnika u povijesti. Liječniku redovito treba primijetiti pacijente s pheochromocytomom i bronhijalnom astmom tijekom liječenja.

Doziranje i davanje
Uvijek uzmite Betaserk® točno onako kako je propisala liječnik. Ako imate pitanja, obratite se svom liječniku. Unutar, dok jedeš.

Doza lijeka za odrasle je 24 do 48 mg betahistina dnevno.

Betaserk® 8 mg treba uzeti 1-2 tablete 3 puta dnevno.

Betaserk® 16 mg treba uzeti 1/2 - 1 tabletu 3 puta dnevno. Tableta se može podijeliti na dva jednaka dijela, kao što je prikazano na slici.

Stavite pilulu na tvrdu površinu s rizikom okrenutim prema gore i gurnite ga palcem.

Dozu treba odabrati pojedinačno ovisno o odgovoru na liječenje. Poboljšanje se ponekad opaža tek nakon nekoliko tjedana liječenja. Najbolji rezultati se ponekad postižu nakon nekoliko mjeseci liječenja. Postoje dokazi da propisivanje liječenja na početku bolesti sprečava njegovu progresiju i / ili gubitak sluha u kasnijim fazama. Neophodna je prilagodba doza kod starijih bolesnika, kao i kod bolesnika s bubrežnim i / ili zatajenjem jetre.

Nuspojave
Ako primijetite bilo kakve nuspojave koje nisu navedene u ovom priručniku, ili je bilo kakva nuspojava postala ozbiljna, obavijestite svog liječnika.

Gastrointestinalni poremećaji: Često: (od> 1/100 do imunološkog sustava: reakcija preosjetljivosti, uključujući anafilaktičku reakciju.

Na dijelu gastrointestinalnog trakta: umjerene bolesti kao što su povraćanje, gastrointestinalna bol, nadutost. U pravilu, ti učinci obično nestaju nakon uzimanja lijeka u isto vrijeme s hranom ili nakon smanjenja doze.

Iz kože subkutane masti: reakcije preosjetljivosti kao što su angioedem, urtikarija, svrbež i osip.

predozirati
Postoji nekoliko slučajeva predoziranja lijekom. Neki pacijenti imali su blagi i umjereni simptomi (mučnina, pospanost, bolovi u trbuhu) nakon uzimanja lijeka u dozama do 640 mg. Ozbiljnije komplikacije (konvulzije, kardiopulmonalne komplikacije) su zabilježene kada namjerno uzimaju veće doze betahistina, posebno u kombinaciji s predoziranjem drugih lijekova. Preporučuje se simptomatsko liječenje.

Interakcija s drugim lijekovima
Ako ste uzeli druge lijekove u ovom trenutku ili u nedavnoj prošlosti, uključujući bez liječničkog recepta, prijavite to svom liječniku. Nisu provedene in vivo interakcijske studije usmjerene na proučavanje interakcija s drugim lijekovima. Ove in vitro studije upućuju na nepostojanje inhibicije aktivnosti izoenzima citokroma P450 in vivo.

Utjecaj na sposobnost vožnje automobila i drugih mehanizama.
Vjeruje se da je učinak betahistina na sposobnost upravljanja vozilom i drugim mehanizmima odsutan ili beznačajan, jer u kliničkim studijama vezanim uz upotrebu betahistina nisu pronađeni učinci koji potencijalno utječu na ovu sposobnost.

Otpustite obrazac
8 mg tablete; 16 mg: 15 tableta u blisteru PVC / PVDH / Al, 2 blistere zajedno s uputama za uporabu u kartonskoj kutiji ili 30 tableta u PVC / PVDH / Al blisteru, 1 blister s uputama za uporabu u kartonskoj kutiji.

Uvjeti skladištenja
Popis B.
Na suhom mjestu na temperaturi višoj od 25 ° C
Držite izvan dohvata djece,

Rok trajanja
5 godina. Nemojte ga koristiti nakon isteka roka valjanosti.

Uvjeti prodaje ljekarni
Prema receptu.

Nositelj certifikata za registraciju
Abbott Healthcare B.V. SD Van Houtenlaan 36, NL-1381 JV Weesp, Nizozemska

proizvođač
Abbott Helcea SAS, Route de Belleville, Maillard, 01400, Chatillon-sur-Chalaron, Francuska ili Abbott Biologicals B.V. Weerweg 12, 8121 AA Oliet, Nizozemska

Potraživanja za kvalitetu trebala bi biti poslana na:
Abbott Products LLC 119334, Moskva, ul. Vavilova, d.24, str

Betaserk: upute za uporabu (tablete)

Betaserc pripada grupi lijekova koji poboljšavaju mikrocirkulaciju u vestibularnim strukturama (prvenstveno u labirintu). Koristi se u mnogim patologijama vestibularnog aparata, to je "zlatni standard" za liječenje vrtoglavice. Aktivni sastojak je betahistin hidroklorid.

Iz kemijske točke gledišta je analog histamina. Aktivira Hl receptore koji se nalaze u zidovima posuda unutarnjeg uha, kao i H3 receptori vestibularnih struktura središnjeg živčanog sustava. Pored poboljšanja mikrocirkulacije, opuštajući regulatore kapilara mišića protoka krvi, utječe na elektrokemijske procese (smanjenje akcijskog potencijala staničnih membrana), a također pridonosi normalizaciji funkcije kada su oštećeni slušni živci.

Kada se Betaserk brzo i gotovo potpuno apsorbira. Metabolizirana u tijelu kako bi se formirala 2-piridil octena kiselina koju su izlučili bubrezi. Izlučivanje u čistom obliku kroz bubrege i crijeva lagano. Doza do 48 mg dnevno ukazuje na linearno povećanje izlučivanja metabolita, što upućuje da se doza može dodatno povećati bez prijetnje toksičnim učinkom. Obrok blago usporava apsorpciju betahistina, ali ne utječe na konačnu biodostupnost.

Upozorenja za uporabu

Prikazuje se pod sljedećim uvjetima:

  • Hydrops unutarnje uho.
  • Vertigo raznih etiologija.
  • Tinitus.
  • Smanjenje sluha.
  • Meniereova bolest.
  • Kombinirana terapija encefalopatije različitih podrijetla, ateroskleroza cerebralnih žila.

Upotreba Betaserke za cervikalnu osteohondrozu opravdano u prisutnosti sindroma kralješnične moždine ili prisutnosti kralješnice cervikocranialgije.

kontraindikacije

Contraindications na imenovanje malo:


  • Intolerancija komponenata.
  • Pheochromocytoma.
  • Dob stari do 18 godina (nema provjera sigurnosti).

Mjere opreza trebaju biti propisane za postojeću bronhalnu astmu, ulkus želuca i čir na dvanaesniku. Upotreba tijekom trudnoće je moguća samo kada je apsolutno neophodna. Istraživanje sigurnosti lijeka za fetus nije provedeno. Tijekom dojenja treba odbiti dojenje.

doza

Betaserk uzeti s jelima. Doziranje ovisi o težini simptoma i učinkovitosti terapije.

Standardne su sljedeće doze: 8 mg tablete se uzimaju 3 puta dnevno, 16 mg također tri puta dnevno, 24 mg 2 puta dnevno. Lijek se propisuje usta tijekom obroka. Dozu treba odabrati pojedinačno ovisno o odgovoru na liječenje.

Trajanje liječenja je dosta dugo. Prve manifestacije djelovanja lijeka pojavljuju se najmanje tjedan dana nakon davanja lijeka (obično 3-4 tjedna). Stabilan učinak javlja se nakon 1-3 mjeseca terapije.

Unatoč nedostatku kliničkih podataka, veliko iskustvo primjene sugerira da korigiranje doza lijeka u starijih osoba, s bubrežnom ili hepatičkom insuficijencijom nije potrebno. Treba se promatrati u dinamici biokemijskih pokazatelja bubrežne funkcije i jetre, osobito kada se koristi više od 5 lijekova.

predozirati

Opisano je nekoliko slučajeva predoziranja Betaserc, uključujući slučaj uzimanja više od 600 mg jednom. Manifestacije: mučnina, pospanost, bolovi u trbuhu, ovi simptomi prolaze sami.

Bilo je slučajeva predoziranja u obliku kardiopulmonalnih komplikacija kada namjerno uzimaju velike doze Betaserca u kombinaciji s drugim lijekovima.

analoga

Analozi Betaserc se razlikuju po svojoj niskoj učinkovitosti, čestom razvoju nepoželjnih nuspojava. Međutim, visoka cijena originalnog lijeka dovela je do prilično velike proizvodnje generičkih lijekova. Najčešće na tržištu se nalaze sljedeća trgovačka imena: vestibo, tagista, vestikap, betahistin. Korištenje potonjeg imena, po mom mišljenju, predstavlja kršenje međunarodnih normi, budući da se INN lijeka podudara s trgovačkim nazivom. Postoje mnoga druga imena lijekova betahistina (npr. Microzero, vertran, itd.), Ali većina njih trenutno nije dostupna.

Posebne upute

Vjeruje se da Betaserk ne utječe na upravljanje vozilima i druge aktivnosti povezane s potrebom za visokim psihomotornim reakcijama.

Istraživanja o interakciji s drugim lijekovima nisu provedena. Tijekom primjene nije opažena neželjena interakcija lijekova. Na temelju raspoloživih podataka može se pretpostaviti da Betaserc nema utjecaja na enzime citokroma P450. Teoretski, možemo pretpostaviti promjenu u djelovanju antihistaminika uzimajući je uz Betaserk.

Nuspojave

Tijekom iskustva nakon registracije, zabilježene su sljedeće nuspojave:

  • Mučnina, dispepsija, bolovi u trbuhu (oko 1%).
  • Glavobolja (oko 1%). Treba napomenuti da postotak glavobolja nije bio veći od onih u skupinama koje su uzimale placebo.

Također su zabilježene neželjene učinke kao što su povraćanje, nadutost, alergijske reakcije u malom broju slučajeva.

Autori snimke

Cijene tableta 8, 16, 24 mg

Kupi Betaserk može se kupiti u gotovo svakoj ljekarni. Raspon cijena nije veoma velik, jer je uključen u popis vitalnih lijekova. Treba napomenuti da su tablete s dozom od 16 i 24 mg u opasnosti, a koje su namijenjene za olakšavanje gutanja lijeka, ali ne i za podjelu u dvije jednake doze.

U prosjeku su cijene u ljekarnama unutar sljedećih granica (cijene su aktualne od studenog 2015.):

  • Tablete od 8 mg pakiranja br. 30 360-465 rubalja.
  • Tablete 16 mg paketa broj 30 512-698 rubalja.
  • 24 mg tablete, ambalažni broj 20 424-609 rubalja.
  • 24 mg tablete, ambalažni broj 60 1002-1280 rubalja.

Betagist 16, tablete

Redoslijed jednim klikom

  • ATX klasifikacija: N07CA01 Betahistin
  • Mnn ili naziv skupine: barij sulfat
  • Farmakološka skupina: N07C - preparati za uklanjanje glave
  • Proizvođač: NOBEL-AFF
  • Vlasnik licence: NOBEL-AFF
  • Zemlja: Nepoznata

Upute za medicinsku uporabu

BETAUGH 8

BETAUGH 16

BETAUGH 24

Trgovačko ime

Međunarodno neosobno ime

Oblik doziranja

Tablete od 8 mg, 16 mg, 24 mg

struktura

Jedna tableta sadrži

aktivni sastojak - betahistin dihidroklorid 8 mg, 16 mg ili 24 mg,

ekscipijenti: mikrokristalna celuloza PH 112, manitol, bezvodna limunska kiselina, koloidni silicijev dioksid (Aerosil 200), stearinska kiselina, talk.

opis

Okrugle tablete su bijele, s ravnom površinom s jedne strane i rizikom s druge strane (za dozu od 8 mg).

Okrugle tablete bijele boje, jednobojna, s rizikom na jednoj strani (za dozu od 16 mg).

Obložene bijele tablete s rizikom na jednoj strani (za dozu od 24 mg)

Farmakoterapijska skupina

Pripravci za liječenje bolesti drugih živčanog sustava. Sredstva za uklanjanje vrtoglavice. Betahistin.

ATX kod N07CA01

Farmakološka svojstva

farmakokinetika

Nakon oralne primjene betahistin hidroklorida se apsorbira brzo i potpuno.

Vezivanje plazma proteina je niska. Betahistin hidroklorid se brzo metabolizira u jetri do neaktivnog primarnog metabolita, 2-piridil octene kiseline i dimetil-betahistina.

Izlučeno 90% kroz bubrege kao glavni metabolit.

farmakodinamiku

Betahistin je sintetički analog histamina. Utječe na histamin H1 i H3-receptori unutarnjeg uha i vestibularne jezgre CNS-a. Poboljšava mikrocirkulaciju i propusnost kapilara unutarnjeg uha, povećava protok krvi u bazilarnim arterijama, normalizira tlak endolimfije u labirintu i čeki.

BETAUGH ima inhibitorni učinak ovisno o dozi na stvaranje vrhova u neuronima lateralnih i medijalnih vestibularnih jezgri.

BETAUGH ubrzava oporavak vestibularne funkcije nakon jednostrane neuroektomije, olakšavajući i ubrzavajući proces središnje vestibularne kompenzacije. Ovaj efekt je posljedica antagonizma H3-receptora i karakterizira nadreguliranje otpuštanja i razmjene histamina.

Upozorenja za uporabu

- simptomatsko liječenje vestibularne vrtoglavice raznih podrijetla, uz mučninu i povraćanje, tinitus, progresivni gubitak sluha (kao dio kombinirane terapije)

Doziranje i davanje

Preporučena početna doza je 8-16 mg dnevno. Glavna terapijska doza je 24-48 mg dnevno.

Najveća pojedinačna doza je 24 mg.

Maksimalna dnevna doza je 48 mg, koja je podijeljena u 2-3 doze.

Betaserk® (16 mg) betahistin

instrukcija

  • ruski
  • Kazahstanski Ruski

Trgovačko ime

Betaserk®

Međunarodno neosobno ime

Oblik doziranja

Tablete od 8 mg, 16 mg i 24 mg

struktura

Jedna tableta sadrži

aktivni sastojak - betahistin dihidroklorid 8 mg, ili 16 mg ili 24 mg,

ekscipijenti: mikrokristalna celuloza, manitol, monohidrat limunske kiseline, bezvodni koloidni silicijev dioksid, talk.

opis

Tablete su okrugle, ravne, bijele ili gotovo bijele boje, s obloženim rubovima s natpisom "256" na jednoj strani tablete (za dozu od 8 mg).

Tablete su okrugle, s površinom od dva sloja boje, bijele ili gotovo bijele boje, s rubovima skošenim, s rizikom na jednoj strani tablete i s oznakom "267" na obje strane rizika (za dozu od 16 mg). Tableta je podijeljena na dvije jednake polovice.

Tablete su okrugle, s površinom od dva sloja boje, bijele ili gotovo bijele boje, s oštrim rubovima, s rizikom na jednoj strani i s natpisom "289" s obje strane rizika (za dozu od 24 mg). Odvajanje rizika je dizajnirano da razbije tabletu kako bi se olakšalo gutanje, ali ne i podjelu u dvije jednake doze.

Farmakoterapijska skupina

Sredstva za uklanjanje vrtoglavice. Betahistin.

ATH kod N07SA01

Farmakološka svojstva

farmakokinetika

Kod gutanja betahistin se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta i metabolizira se brzo i gotovo u potpunosti. Glavni je metabolit 2-PAA (2-piridiloctena kiselina), koji nema farmakološku aktivnost. Razine betahistina u plazmi su vrlo niske. Stoga se cijela farmakokinetička analiza temelji na određivanju razine 2-PAA u krvnoj plazmi i urinu.

Maksimalna koncentracija 2-PAA pri uzimanju Beterske s hranom

niža nego kada se uzima na prazan želudac. Međutim, unos hrane ne utječe na stupanj apsorpcije betahistina, već ga samo usporava jer je pokazatelj ukupne apsorpcije jednak u oba uvjeta.

Stupanj vezanja betahistina na proteine ​​plazme je manji od 5%.

Maksimalna koncentracija 2-PAA u plazmi postiže se nakon 1 sata.

nakon uzimanja Betaserke. Poluvrijeme je oko 3,5 sata.

2-PAA se brzo izlučuje bubrega. U rasponu doze između 8 i 48 mg, oko 85% primijenjene doze izlučuje se u urinu. Izlučivanje betahistina bubrega ili fekalne rute je manje važno.

Stopa eliminacije, koja ostaje konstantna pri uzimanju doze

betahistin od 8 do 48 mg označava linearnu prirodu njegove farmakokinetike i da metabolički putevi koji su uključeni nisu zasićeni.

Mehanizam djelovanja betahistina nije dobro poznat. Postoji nekoliko uvjerljivih hipoteza koje podupiru podaci iz kliničkih i pretkliničkih studija.

Betagistin utječe na histaminergijski sustav:

U biokemijskim istraživanjima utvrđeno je da je betahistin slab Hl agonist i jak antagonist H3 receptora, kao u tkivu živčanog sustava i nema praktički nikakav afinitet za H2 receptore. Betaserk® povećava proizvodnju i otpuštanje histamina blokirajući presinaptičke H3 receptore, kao i smanjenje broja H3 receptora.

Betahistin poboljšava mikrocirkulaciju u kohlearnoj regiji i cijelom tkivu mozga:

Farmakološki dokazi poboljšane mikrocirkulacije u vaskularnoj traci unutarnjeg uha, moguće opuštanjem pretapilarnog sfinktera mikročvrsnina unutarnjeg uha. Također je pokazano da Betaserk® povećava moždani protok krvi kod ljudi.

Betahistin olakšava vestibularnu naknadu:

Betahistin ubrzava obnovu vestibularne funkcije nakon jednostrane neuroektomije kod životinja, olakšavajući i ubrzavajući proces središnje vestibularne kompenzacije. Taj učinak karakterizira povećanje otpuštanja i oslobađanja histamina i zbog antagonizma H3 receptora. Kod ljudi, razdoblje oporavka nakon vestibularne neuroektomije smanjeno je Betasercom® tretmanom.

Betahistin mijenja pobuđivanje neurona u vestibularnim jezgrama:

Betaserk ima inhibitorni učinak ovisno o dozi na stvaranje vrhova u neuronima lateralnih i srednjih vestibularnih jezgri.

Farmakodinamička svojstva koja su pokazala u pretkliničkim studijama mogu objasniti terapeutske prednosti betahistina u liječenju vestibularnih poremećaja. Učinkovitost Betaserke® dokazana je u kliničkim ispitivanjima u liječenju bolesnika s vestibularnom vrtoglavicom i Meniereovom bolešću poboljšavajući ozbiljnost i učestalost vrtoglavice.

Upozorenja za uporabu

Meniereov sindrom, kojeg karakterizira trojka glavnih simptoma, uključujući vrtoglavicu (uz mučninu i povraćanje), tinitus, progresivni gubitak sluha (gubitak sluha)

simptomatsko liječenje vestibularnog vrtoglavice

Doziranje i davanje

Tablete 8 i 16 mg:

Dnevna doza za odrasle je 24-48 mg, koja je podijeljena u 2-3 doze:

Betaserc - upute za uporabu, analozi, preglede i oblici otpuštanja (8 mg tablete, 16 mg, 24 mg) lijeka za liječenje Meniereovog sindroma i vrtoglavice kod odraslih, djece i tijekom trudnoće. struktura

U ovom članku možete pročitati upute za upotrebu lijeka Betaserk. Prikazane su recenzije posjetitelja stranice - potrošači ovog lijeka, kao i mišljenja liječnika specijalista o korištenju Betaserk u njihovoj praksi. Veliki zahtjev za aktivnije dodavanje vaših povratnih informacija o lijeku: lijek je pomogao ili nije pomogao da se riješi bolesti, kakve su komplikacije i nuspojave zapažene, što proizvođač nije napomenuo u napomenama. Analozi od Betaserk u prisutnosti raspoloživih strukturnih analoga. Koristiti za liječenje Meniereovog sindroma, vrtoglavice i tinitusa kod odraslih, djece, kao i tijekom trudnoće i dojenja. Sastav lijeka.

Betaserc je sintetički analog histamina. Agonist histaminskih Hl receptora posuda unutarnjeg uha i histaminski H3 receptorski antagonist vestibularnih jezgara CNS-a. Prema pretkliničkim studijama, opuštajući prekapilarne sfinktere unutarnjih posjekotina uha, cirkulacija krvi poboljšava se u vaskularnoj polici unutarnjeg uha.

Dozavisimo smanjuje generiranje akcijskih potencijala u neuronima lateralnih i medijalnih vestibularnih jezgri. Ubrzava obnovu vestibularne funkcije nakon jednostrane vestibularne neurectomije, ubrzava i olakšava središnju vestibularnu kompenzaciju (zbog antagonizma s histaminskim H3 receptorima). Smanjuje simptome u sindromu Meniere i Vertigo.

struktura

Betahistin dihidroklorid + pomoćna sredstva.

farmakokinetika

Kada se gutanje Betaserk brzo i gotovo potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Nakon apsorpcije, lijek se brzo i gotovo potpuno metabolizira kako bi se formirao neaktivni metabolit 2-piridiloctene kiseline. Uklanjanje betahistina po bubrezima ili kroz crijeva blago. Prilikom uzimanja lijeka s hranom, maksimalna koncentracija lijeka u krvi je niža nego kada se uzima na prazan želudac. Međutim, ukupna apsorpcija betahistina je u oba slučaja ista, što ukazuje da unos hrane samo usporava apsorpciju betahistina.

svjedočenje

Meniereov sindrom, karakteriziran sljedećim glavnim simptomima:

  • vrtoglavica (uz mučninu, povraćanje);
  • gubitak sluha (gubitak sluha);
  • tinitus.

Simptomatsko liječenje vertikale vestibula (vrtoglavica).

Oblici otpuštanja

Tablete od 8 mg, 16 mg i 24 mg.

Upute za uporabu i doziranje

Lijek se propisuje usta tijekom obroka. Dozu treba odabrati pojedinačno ovisno o odgovoru na liječenje.

Za odrasle, doza iznosi 24-48 mg dnevno.

Betaserk 8 mg - 1-2 tablete 3 puta dnevno.

Betaserk 16 mg - 1 / 2-1 tableta 3 puta dnevno.

Betaserk 24 mg - 1 tableta 2 puta dnevno.

Tableta od 16 mg i tableta od 24 mg mogu se podijeliti na 2 jednaka dijela. Da biste to učinili, stavite tabletu na tvrdu površinu s povećanim rizikom i pritisnite ga palcem.

Poboljšanje se ponekad opaža samo nakon nekoliko tjedana liječenja i stabilan terapeutski učinak nakon nekoliko mjeseci liječenja. Postoje dokazi da imenovanje lijeka na početku bolesti sprječava njegov napredak i / ili gubitak sluha u kasnijim fazama.

U starijih pacijenata, kao i kod bolesnika s bubrežnom i / ili jetrenom insuficijencijom, nije potrebna prilagodba doza.

Nuspojave

  • mučnina, povraćanje;
  • dispepsija;
  • gastrointestinalna bol;
  • nadutost;
  • angioedem;
  • hives;
  • svrbež;
  • osip;
  • anafilaktičke reakcije.

kontraindikacije

  • preosjetljivost na lijek;
  • u djece i adolescenata mlađih od 18 godina zbog nedostatka podataka o učinkovitosti i sigurnosti.

Koristite tijekom trudnoće i laktacije

Dostupni podaci o korištenju Betaserke u trudnica nisu dovoljni. Potencijalni rizik za ljude je nepoznat. Upotreba lijeka Betaserk tijekom trudnoće je moguća samo u slučaju kada namjeravane koristi za majku nadilaze potencijalni rizik za fetus.

Nije poznato da li betahistin izlučuje majčino mlijeko. Nemojte propisivati ​​lijek za vrijeme dojenja. Pitanje imenovanja lijeka Betaserk majke treba poduzeti samo nakon uspoređivanja prednosti dojenja s potencijalnim rizikom za dojenčad.

Posebne upute

Mjere opreza trebaju biti propisane lijekom u bolesnika s čirom želuca ili dvanaesniku. Tijekom perioda uporabe lijeka bolesnici s pheokromocitom i bronhijalnom astmom trebaju biti pod liječničkim nadzorom.

Utjecaj na sposobnost upravljanja motornim prometom i mehanizama kontrole

Vjeruje se da je učinak betahistina na sposobnost vožnje motornih vozila i drugih mehanizama odsutan ili beznačajan jer su tijekom kliničkih istraživanja vezanih uz upotrebu betahistina nisu otkriveni učinci koji bi mogli utjecati na tu sposobnost.

Interakcija lijekova

In vivo studije usmjerene na proučavanje interakcije s drugim lijekovima nisu provedene.

Ove in vitro studije upućuju na nepostojanje inhibicije aktivnosti izoenzima citokroma P450 in vivo.

Pacijent treba obavijestiti liječnika o uzimanju bilo kakvih lijekova sada ili u nedavnoj prošlosti.

Analoge lijeka Betaserc

Strukturni analozi aktivne tvari:

  • Asniton;
  • Betaver;
  • betahistin;
  • Betahistin hidroklorid;
  • Betahistin dihidroklorid;
  • Betatsentrin;
  • Vazoserk;
  • Vestibo;
  • Vestikap;
  • Denoyz;
  • micrograins;
  • Tagista.

Vazoserk

Upute za uporabu:

Vazoserk - histaminski lijek, poboljšava mikrocirkulaciju labirinta.

Otpustite obrazac i sastav

Oblik doziranja - tablete (15 komada u pakiranju mjehurića, u pakiranju od kartona 2 pakiranja).

Aktivni sastojak: betahistin dihidroklorid, sadržaj u 1 tabletu - 8 mg, 16 mg ili 24 mg.

Upozorenja za uporabu

Vazoserka primjena je indicirana za liječenje patologija vestibularnih aparata:

  • Meniereova bolest;
  • (glavobolja, vrtoglavica, mučnina, povraćanje, buka i bol u ušima, gubitak sluha), labirintitis, kapiš labirinta unutarnjeg uha, vestibularni neuritis, sindrom mučnine, benigne pozicijske vrtoglavice (uključujući i nakon neurokirurških zahvata).

Dodatno, lijek se propisuje kao dio kompleksnog tretmana ateroskleroze cerebralnih žila, posttraumatske encefalopatije i vertebrobazilarne insuficijencije.

kontraindikacije

  • feokromocitoma;
  • stupanj akutnih ulkusa želuca i dvanaesnika;
  • bronhijalna astma;
  • Trudnoća trudnoće;
  • dojenje;
  • individualna netolerancija na betahistin.

Neophodno je uzimati tablete s oprezom u slučaju ulkusnih žlijezda i / ili čira na dvanaesniku u povijesti pedijatrijskih bolesnika u drugom tromjesečju trudnoće.

Doziranje i administracija

Tablete su namijenjene za gutanje, nema ovisnosti o unosu hrane.

Preporučena doza: 8-16 mg 3 puta dnevno. Klinički učinak javlja se nakon nekoliko mjeseci terapije.

Nuspojave

  • na dijelu probavnog sustava: možda - osjećaj težine u epigastriumu, mučninu;
  • alergijske reakcije: u nekim slučajevima - svrbež, osip, urtikarija.

Posebne upute

U slučaju razvoja dispeptičkih pojava tablete treba uzimati tijekom ili nakon jela.

Interakcija lijekova

Simultani unos antihistaminika smanjuje terapeutski učinak lijeka.

analoga

Analozi Vazoserke su: Betahistin, Betaserk, Betahistin-SZ, Vestibo.

Uvjeti i uvjeti skladištenja

Držite izvan dohvata djece.

Skladištiti na temperaturi koja ne prelazi 30 ° C

Rok trajanja - 2 godine.

Uvjeti prodaje ljekarni

Recept.

Informacije o drogi se generaliziraju, pružene su u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samozlađivanje je opasno za zdravlje!

Karijes je najčešća zarazna bolest na svijetu koja se čak i gripe ne može natjecati.

Osposobljena osoba manje je osjetljiva na bolesti mozga. Intelektualna aktivnost pridonosi stvaranju dodatnog tkiva koji nadoknađuje oboljele.

Ako vam jetra prestane raditi, smrt bi se dogodila u roku od 24 sata.

Prema mnogim znanstvenicima, kompleksi vitamina praktički su beskorisni za ljude.

Svatko ima ne samo jedinstvene otiske prstiju, već i jezik.

Milijuni bakterija se rađaju, žive i umiru u našim crijevima. Može se vidjeti samo s jakim porastom, ali ako se okupljaju, oni bi se uklopili u redovnu šalicu kave.

Osoba koja uzima antidepresive će u većini slučajeva ponovo patiti od depresije. Ako se osoba suprotstavljala depresiji vlastitom snagom, on ima svaku priliku zaboraviti o toj državi zauvijek.

Osim ljudi, samo jedno biće na planeti Zemlji - psi - pati od prostatitisa. Ovo je doista naš najvjerniji prijatelj.

Alergični lijekovi u Sjedinjenim Američkim Državama troše više od 500 milijuna dolara godišnje. Vjerujete li da će se naći način da konačno porazimo alergiju?

Mnogi lijekovi su u početku bili na tržištu kao lijekovi. Heroin, na primjer, izvorno je bio na tržištu kao lijek za kašalj. Kokain je preporučio liječnik kao anesteziju i kao sredstvo povećanja izdržljivosti.

Da bismo mogli reći i najkraće i najjednostavnije riječi, koristit ćemo 72 mišića.

Poznati lijek "Viagra" je izvorno razvijen za liječenje arterijske hipertenzije.

Prvi vibrator izumio je u 19. stoljeću. Radio je na parnom stroju i namjeravao je tretirati žensku histerije.

Ljudske kosti su četiri puta jače od betona.

Čak i ako čovjekovo srce ne tuku, još uvijek može živjeti dulje vrijeme, kako nam je pokazao norveški ribar Jan Revsdal. Njegov "motor" zaustavio se u 4 sata nakon što se ribar izgubio i zaspao u snijegu.

Salvisar je ruski lijek koji ne sadrži lijekove za različite bolesti mišićno-koštanog sustava. Pokazuje se svima koji aktivno vlakovi i vrijeme.

Betaserk: upute za uporabu (tablete)

Betaserc pripada grupi lijekova koji poboljšavaju mikrocirkulaciju u vestibularnim strukturama (prvenstveno u labirintu). Koristi se u mnogim patologijama vestibularnog aparata, to je "zlatni standard" za liječenje vrtoglavice. Aktivni sastojak je betahistin hidroklorid.

Iz kemijske točke gledišta je analog histamina. Aktivira Hl receptore koji se nalaze u zidovima posuda unutarnjeg uha, kao i H3 receptori vestibularnih struktura središnjeg živčanog sustava. Pored poboljšanja mikrocirkulacije, opuštajući regulatore kapilara mišića protoka krvi, utječe na elektrokemijske procese (smanjenje akcijskog potencijala staničnih membrana), a također pridonosi normalizaciji funkcije kada su oštećeni slušni živci.

Kada se Betaserk brzo i gotovo potpuno apsorbira. Metabolizirana u tijelu kako bi se formirala 2-piridil octena kiselina koju su izlučili bubrezi. Izlučivanje u čistom obliku kroz bubrege i crijeva lagano. Doza do 48 mg dnevno ukazuje na linearno povećanje izlučivanja metabolita, što upućuje da se doza može dodatno povećati bez prijetnje toksičnim učinkom. Obrok blago usporava apsorpciju betahistina, ali ne utječe na konačnu biodostupnost.

Upozorenja za uporabu

Prikazuje se pod sljedećim uvjetima:

  • Hydrops unutarnje uho.
  • Vertigo raznih etiologija.
  • Tinitus.
  • Smanjenje sluha.
  • Meniereova bolest.
  • Kombinirana terapija encefalopatije različitih podrijetla, ateroskleroza cerebralnih žila.

Upotreba Betaserke za cervikalnu osteohondrozu opravdano u prisutnosti sindroma kralješnične moždine ili prisutnosti kralješnice cervikocranialgije.

kontraindikacije

Contraindications na imenovanje malo:


  • Intolerancija komponenata.
  • Pheochromocytoma.
  • Dob stari do 18 godina (nema provjera sigurnosti).

Mjere opreza trebaju biti propisane za postojeću bronhalnu astmu, ulkus želuca i čir na dvanaesniku. Upotreba tijekom trudnoće je moguća samo kada je apsolutno neophodna. Istraživanje sigurnosti lijeka za fetus nije provedeno. Tijekom dojenja treba odbiti dojenje.

doza

Betaserk uzeti s jelima. Doziranje ovisi o težini simptoma i učinkovitosti terapije.

Standardne su sljedeće doze: 8 mg tablete se uzimaju 3 puta dnevno, 16 mg također tri puta dnevno, 24 mg 2 puta dnevno. Lijek se propisuje usta tijekom obroka. Dozu treba odabrati pojedinačno ovisno o odgovoru na liječenje.

Trajanje liječenja je dosta dugo. Prve manifestacije djelovanja lijeka pojavljuju se najmanje tjedan dana nakon davanja lijeka (obično 3-4 tjedna). Stabilan učinak javlja se nakon 1-3 mjeseca terapije.

Unatoč nedostatku kliničkih podataka, veliko iskustvo primjene sugerira da korigiranje doza lijeka u starijih osoba, s bubrežnom ili hepatičkom insuficijencijom nije potrebno. Treba se promatrati u dinamici biokemijskih pokazatelja bubrežne funkcije i jetre, osobito kada se koristi više od 5 lijekova.

predozirati

Opisano je nekoliko slučajeva predoziranja Betaserc, uključujući slučaj uzimanja više od 600 mg jednom. Manifestacije: mučnina, pospanost, bolovi u trbuhu, ovi simptomi prolaze sami.

Bilo je slučajeva predoziranja u obliku kardiopulmonalnih komplikacija kada namjerno uzimaju velike doze Betaserca u kombinaciji s drugim lijekovima.

analoga

Analozi Betaserc se razlikuju po svojoj niskoj učinkovitosti, čestom razvoju nepoželjnih nuspojava. Međutim, visoka cijena originalnog lijeka dovela je do prilično velike proizvodnje generičkih lijekova. Najčešće na tržištu se nalaze sljedeća trgovačka imena: vestibo, tagista, vestikap, betahistin. Korištenje potonjeg imena, po mom mišljenju, predstavlja kršenje međunarodnih normi, budući da se INN lijeka podudara s trgovačkim nazivom. Postoje mnoga druga imena lijekova betahistina (npr. Microzero, vertran, itd.), Ali većina njih trenutno nije dostupna.

Posebne upute

Vjeruje se da Betaserk ne utječe na upravljanje vozilima i druge aktivnosti povezane s potrebom za visokim psihomotornim reakcijama.

Istraživanja o interakciji s drugim lijekovima nisu provedena. Tijekom primjene nije opažena neželjena interakcija lijekova. Na temelju raspoloživih podataka može se pretpostaviti da Betaserc nema utjecaja na enzime citokroma P450. Teoretski, možemo pretpostaviti promjenu u djelovanju antihistaminika uzimajući je uz Betaserk.

Nuspojave

Tijekom iskustva nakon registracije, zabilježene su sljedeće nuspojave:

  • Mučnina, dispepsija, bolovi u trbuhu (oko 1%).
  • Glavobolja (oko 1%). Treba napomenuti da postotak glavobolja nije bio veći od onih u skupinama koje su uzimale placebo.

Također su zabilježene neželjene učinke kao što su povraćanje, nadutost, alergijske reakcije u malom broju slučajeva.

Autori snimke

Cijene tableta 8, 16, 24 mg

Kupi Betaserk može se kupiti u gotovo svakoj ljekarni. Raspon cijena nije veoma velik, jer je uključen u popis vitalnih lijekova. Treba napomenuti da su tablete s dozom od 16 i 24 mg u opasnosti, a koje su namijenjene za olakšavanje gutanja lijeka, ali ne i za podjelu u dvije jednake doze.

U prosjeku su cijene u ljekarnama unutar sljedećih granica (cijene su aktualne od studenog 2015.):

  • Tablete od 8 mg pakiranja br. 30 360-465 rubalja.
  • Tablete 16 mg paketa broj 30 512-698 rubalja.
  • 24 mg tablete, ambalažni broj 20 424-609 rubalja.
  • 24 mg tablete, ambalažni broj 60 1002-1280 rubalja.

Atacand 16 mg

Proizvođač: AstraZeneca (AstraZeneca) Švedska

ATC kod: C09CA06

Oblik proizvoda: Čvrsti oblici doziranja. Tablete.

Opće značajke. sastojci:

Aktivna tvar
Jedna tableta sadrži aktivnu tvar candesartan cilexetil 8 mg ili 16 mg.
Pomoćne tvari
Karmeloza kalcij (kalcijev sol karmeloza) 5,6 mg, hiproloza (hidroksipropil celuloza) 4,0 mg, željezni obojeni crveni oksid E 172 0,065 mg (za dozu od 8 mg), 0,26 mg (za dozu od 16 mg); laktoza monohidrat 89,4 mg (za dozu od 8 mg), 81,4 mg (za dozu od 16 mg), magnezijev stearat 0,4 mg, kukuruzni škrob 20,0 mg, makrogol 2,6 mg.
opis
Atakand® 8 mg: svijetlo ružičaste okrugle biconvex tablete, s bojom i graviranje A na jednoj strani i 008 s druge strane.
CG
Atakand® 16 mg: ružičaste okrugle biconvex tablete, uz rizik i graviranje A na jednoj strani i 016 na drugoj strani.
CH

Farmakološka svojstva:

Farmakodinamiku. Angiotenzin II je glavni hormon renin-angiotenzin-aldosteronski sustav koji ima važnu ulogu u patogenezi arterijske hipertenzije, zatajenja srca i drugih kardiovaskularnih bolesti. Glavni fiziološki učinci angiotenzina II su vazokonstrikcija, stimulacija proizvodnje aldosterona, regulacija homeostaze vode i elektrolita, te stimulacija rasta stanica. Svi ovi učinci posredovani su interakcijom angiotenzina II s receptorima tipa 1 angiotenzina (AT1 receptori).
Candesartan je selektivni antagonist receptora tipa 1 angiotenzina II (AT1 receptori). Candesartan ne inhibira angiotenzin-pretvarajući enzim (ACE), koji pretvara angiotenzin I u angiotenzin II i uništava bradikinin; ne utječe na ACE i ne dovodi do akumulacije bradikina ili supstance R. Kada usporedimo kandesartan s ACE inhibitorima, razvoj kašlja je manje uobičajen kod bolesnika koji su primali candesartan cilexetil. Candesartan se ne veže na receptore drugih hormona i ne blokira ionske kanale koji su uključeni u
regulacija funkcija kardiovaskularnog sustava. Zbog blokiranja angiotenzin II ATl receptora, povećanje razine renina, angiotenzina I, angiotenzina II i smanjenje
koncentracije aldosterona u plazmi.
arterijska hipertenzija
U hipertenziji, kandesartan uzrokuje dugoročno smanjenje krvnog tlaka (BP) ovisno o dozi. Antihipertenzivni učinak lijeka posljedica je smanjenja ukupne periferne vaskularne otpornosti, bez promjene brzine otkucaja srca (HR). Nije bilo slučajeva teške arterijske hipotenzije nakon uzimanja prve doze lijeka, kao i sindroma povlačenja (ricochet sindrom) nakon prekida terapije.
Početak hipotenzivnog djelovanja nakon uzimanja prve doze kandesartana cilexetil obično se razvija u roku od 2 sata. U pozadini trajne terapije lijekom u fiksnoj dozi, maksimalno smanjenje krvnog tlaka obično se postiže unutar 4 tjedna i nastavlja se tijekom liječenja. Kandesartan Cilexetil, koji se primjenjuje jednom dnevno, osigurava učinkovito i glatko smanjenje krvnog tlaka tijekom 24 sata s manjim fluktuacijama krvnog tlaka u intervalima između uzimanja sljedeće doze lijeka. Upotreba kandesartana cilexetil zajedno s hidroklorotiazidom dovodi do povećanja hipotenzivnog učinka. Kombinirana upotreba kandesartana cilexetil i hidroklorotiazida (ili amlodipina) dobro se podnosi. Učinkovitost lijeka ne ovisi o dobi i spolu pacijenata. Kandesartan Cilexetil povećava protok bubrežne krvi i ne mijenja ili povećava brzinu glomerularne filtracije, dok se smanjenje renalne vaskularne otpornosti i filtracijske frakcije smanjuju. Prihvaćanje kandesartana cilexetil u dozi od 8-16 mg tijekom 12 tjedana ne utječe negativno na razinu glukoze i profil lipida u bolesnika s arterijskom hipertenzijom i dijabetesom tipa 2.
Klinički učinak kandesartana cilexetil na morbiditet i smrtnost kod uzimanja doze od 8-16 mg (prosječna doza od 12 mg) jednom dnevno proučavana je u randomiziranom kliničkom ispitivanju u kojem su sudjelovale 4937 starijih bolesnika (70 do 89 godina, 21% bolesnika u u dobi od 80 i više godina) s blagom do umjerenom arterijskom hipertenzijom, primajući terapiju kandesartan cilexetilom u prosjeku 3,7 godine (SCOPE studija  studija kognitivnih funkcija i prognozu kod starijih bolesnika). Bolesnici su primali candesartan ili placebo, ako je potrebno, u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim sredstvima. U skupini bolesnika koji su primali kandesartan, došlo je do smanjenja krvnog tlaka od 166/90 do 145/80 mm Hg i u kontrolnoj skupini od 167/90 do 149/82 mm Hg. Nije bilo statistički značajnih razlika u incidenciji kardiovaskularnih komplikacija (smrtnosti zbog kardiovaskularnih bolesti, učestalosti infarkta miokarda i moždanog udara, koji nisu doveli do smrti i moždanog udara) između dvije skupine bolesnika.
U skupini pacijenata koji su primali kandesartan, uočeno je 26,7 slučajeva.
pojava kardiovaskularnih komplikacija na 1000 bolesnika godina u usporedbi s 30,0 slučajeva na 1000 bolesnika-godina u kontrolnoj skupini (omjer rizika = 0,89, 95% interval pouzdanosti 0,75 - 1,06, p = 0,19 ).
Kronično zatajenje srca
Prema studiji CHARM (Candesartan za kronično zatajenje srca - Procjena smanjenja smrtnosti i morbiditeta), kandesartan cilexetil smanjuje učestalost smrti i potrebu za hospitalizacijom zbog kroničnog zatajenja srca i poboljšane sistoličke funkcije lijeve klijetke.
Pacijenti s kroničnim zatajenjem srca, uz glavnu terapiju, primili su kandesartan cilexetil u dozi od 4-8 mg dnevno uz povećanje doze do 32 mg dnevno ili do maksimalne tolerirane terapeutske doze (prosječna doza kandesartana bila je 24 mg). Medijan praćenja iznosio je 37,7 mjeseci. Nakon 6 mjeseci terapije, 63% bolesnika koji su nastavili uzimati candesartan cilexetil (89%) primili su terapijsku dozu od 32 mg.
U drugoj studiji CHARM-Alternative studija (n = 2028) sudjelovali su bolesnici s smanjenom frakcijom izlučivanja lijeve klijetke (LVEF) od 40%. Nije bilo statistički značajnih razlika u vrijednosti kombiniranog kriterija učinkovitosti, uključujući stopu smrtnosti i prvu hospitalizaciju kroničnog zatajenja srca u skupinama kandesartana i placeba (omjer rizika = 0,89, 95% intervala pouzdanosti 0,77 - 1,03, p = 0,118). Malo je brojčano smanjenje ovog kriterija zbog smanjenja učestalosti hospitalizacija za kronično zatajenje srca. U ovoj studiji nije pokazan nikakav učinak kandesartana na stopu smrtnosti.
U odvojenoj analizi rezultata 3 studije CHARM programa, nije bilo značajnih razlika u učestalosti smrti u skupinama kandesartana i placeba. Međutim, učestalost smrti procijenjena je u kombinaciji CHARM-Alternative i CHARM-dodanoj studijskoj populaciji iu svim 3 studije (omjer rizika = 0.91, 95% interval pouzdanosti 0.83 - 1.00, p = 0.055). Smanjenje učestalosti smrti i učestalost hospitalizacija za kronično zatajenje srca tijekom terapije kandesartanom nije ovisilo o dobi, spolu i istovremenoj terapiji. Candesartan je također djelotvoran u bolesnika koji uzimaju beta-blokatore u kombinaciji s ACE inhibitorima, a učinkovitost kandesartana nije ovisila o tome je li pacijent uzimao optimalnu dozu ACE inhibitora ili nije.
U bolesnika s kroničnim zatajenjem srca i smanjenom sistoličnom funkcijom lijevog ventrikula (LVEF 99%). Volumen distribucije kandesartana je 0,1 l / kg.
Metabolizam i izlučivanje
Candesartan se uglavnom izlučuje iz tijela bubrega i žuči nepromijenjen i samo se malo metabolizira u jetri. Poluživot candesartana je oko 9 sati. Ne dolazi do kumulacije u tijelu.
Ukupna količina kandesartana je oko 0,37 ml / min / kg, a bubrežni klirens je oko 0,19 ml / min / kg. Renal izlučivanje kandesartana provodi se glomerularnom filtracijom i aktivnim tubularnim izlučivanjem. Kad se unese radioaktivno obilježeni kandesartan cileksetil, otprilike 26% injektirane količine se izlučuje bubrega kao kandesartana i 7% kao inaktivni metabolit, dok se 56% injekcijske količine detektira u kanalsartanu i 10% kao neaktivni metabolit.
Kod starijih bolesnika (preko 65 godina), Cmax i AUC kandezartana su povećani za 50%, odnosno 80% u odnosu na mlađe bolesnike. Međutim, hipotenzivni učinak i incidencija nuspojava uz korištenje Atacand® ne ovise o dobi pacijenata.
U bolesnika s blagim i umjerenim oštećenjem bubrega, Cmax i AUC kandesartana povećali su se za 50%, odnosno 70%, dok se poluživot lijeka ne mijenja u usporedbi s bolesnicima s normalnom funkcijom bubrega. U bolesnika s teškom oštećenom funkcijom bubrega, Cmax i AUC kandesartana povećali su se za 50%, odnosno 110%, a poluživot lijeka povećalo se za 2 puta. U bolesnika s hemodijalizom utvrđeni su isti farmakokinetički parametri candesartana kao kod bolesnika s teškim oštećenjem bubrega.
U bolesnika s blagom i umjereno oštećenom funkcijom jetre, povećanje AUC kandesartana zabilježeno je za 23%.

Upute za uporabu:

arterijska hipertenzija
Kronično zatajenje srca i kršenje sistoličke funkcije lijeve klijetke (smanjenje LVEF ≤ 40%) kao dodatna terapija inhibitorima angiotenzin-konvertacijskog enzima (ACE) ili u slučaju netolerancije na ACE inhibitore (vidi odlomak farmakodinamike).

Doziranje i administracija:

Atakand® treba uzimati jednom dnevno, bez obzira na obrok.
arterijska hipertenzija
Preporučena početna i doza za održavanje Atacand® je 8 mg jednom dnevno. Pacijenti koji trebaju daljnje smanjenje krvnog tlaka, preporuča se povećati dozu do 16 mg jednom dnevno. Maksimalni antihipertenzivni učinak postiže se unutar 4 tjedna od početka liječenja.
Ako terapija s Atacandom ne dovodi do smanjenja krvnog tlaka do optimalne razine, preporučljivo je dodati tiazidni diuretik na terapiju.
Starije osobe
Starije osobe ne trebaju prilagoditi početnu dozu lijeka.
Pacijenti s oštećenom funkcijom bubrega
Pacijenti s blagim ili umjerenim oštećenjem bubrega (klirens kreatinina> 30 ml / min / 1,73 m2 površine tijela) ne zahtijevaju promjenu početne doze lijeka.
Kliničko iskustvo s lijekom u bolesnika s teškim oštećenjem bubrega (klirens kreatinina 265 μmol / L (> 3 mg / dL).
Kombinirana uporaba s ACE inhibitorima u kroničnom zatajivanju srca
Uporaba candesartana u kombinaciji s ACE inhibitorima može povećati rizik od nuspojava, osobito disfunkcije bubrega i hiperkalijemije (vidi poglavlje "Nuspojave"). U tim slučajevima potrebno je pažljivo praćenje i praćenje laboratorijskih parametara.
Stenoza bubrežne arterije
U bolesnika s bilateralnom stenozom bubrežne arterije ili arterijskom stenozom jednog bubrega, lijekovi koji utječu na renin-angiotenzin-aldosteron, posebno ACE inhibitore, mogu uzrokovati povećanje ureje i kreatinina u serumu. Slični učinci mogu se očekivati ​​upotrebom antagonista angiotenzin II receptora.
Prijelaz bubrega
Kliničko iskustvo s Atacandom u bolesnika koji su imali transplantaciju bubrega je ograničeno.
hipotenzija
Pacijenti s kroničnim zatajenjem srca tijekom terapije s Atacandom mogu razviti arterijsku hipotenziju. Kao i kod upotrebe drugih lijekova koji utječu na sustav renin-angiotenzin-aldosterona, uzrok arterijske hipotenzije u bolesnika s arterijskom hipertenzijom može biti smanjenje cirkulirajuće krvi, kao što je primijećeno kod bolesnika koji su primali visoke doze diuretika. Stoga, na početku terapije treba paziti i, ako je potrebno, ispraviti hipovolemija.
Opća anestezija i kirurgija
U bolesnika koji uzimaju angiotenzin II antagoniste, tijekom opće anestezije i tijekom kirurških postupaka arterijska hipotenzija može se razviti kao rezultat blokade renin-angiotenzin sustava. Vrlo rijetko, mogu postojati slučajevi teške hipotenzije koja zahtijeva intravenozne tekućine i / ili vazopresore.
Stenoza aorte i mitralnog ventila ili opstrukcijska hipertrofična kardiomiopatija
Kod propisivanja Atacand®, kao i drugih vazodilata, bolesnici s opstruktivnom hipertrofijom ili hemodinamski značajnom stenozom aortalnog ili mitralnog ventila trebaju biti oprezni.
Primarni hiperaldosteronizam
Pacijenti s primarnim hiperaldosteronizmom obično su otporni na liječenje antihipertenzivnim lijekovima koji utječu na sustav renin-angiotenzin-aldosterona. U tom smislu, Atacand® se ne preporučuje imenovati takve bolesnike.
hiperkalijemiju
Kliničko iskustvo s drugim lijekovima koji utječu na sustav renin-angiotenzin-aldosterona pokazuje da zajedničko davanje Atacand® s diureticima, kalijevim pripravcima ili nadomjescima soli koji sadrže kalij ili kalij ili druge lijekove koji mogu povećati sadržaj kalija u krvi (na primjer, heparin), može dovesti do razvoja hiperkalijemije u bolesnika s arterijskom hipertenzijom.
U bolesnika s kroničnim zatajivanjem srca tijekom terapije s Atacand®, može se razviti hiperkalijemija. Pri propisivanju Atacand® bolesnika s kroničnim zatajivanjem srca preporučuje se redovito praćenje kalijuma u krvi, osobito kada se primjenjuju zajedno s ACE inhibitorima i diureticima koji štede kalij.
zajednička
Pacijenti s vaskularnim tonusom i bubrežna funkcija je uglavnom ovisi o renin-angiotenzin-aldosteron (npr pacijenti s teškim kongestivnog zatajenja srca ili bubrežnih bolesti, uključujući renalnu arterijsku stenozu) su posebno osjetljivi na lijekove koji djeluju na renin-angiotenzin-aldosteron sustav. Imenovanje ovakvih pacijenata prati akutna arterijska hipotenzija, azotemija, oligurija i, rjeđe, akutno otkazivanje bubrega. Mogućnost razvoja tih učinaka ne može se isključiti kada se koriste antagonisti angiotenzin II receptora. Oštro smanjenje krvnog tlaka u bolesnika s ishemijskim srčanim bolestima ili cerebrovaskularnim bolestima aterosklerotičnog podrijetla pri korištenju bilo kojeg antihipertenzivnog lijeka može dovesti do razvoja infarkta miokarda ili moždanog udara.
Utjecaj na sposobnost vožnje automobila ili rada s uređajima
Učinak na sposobnost vožnje ili rad s opremom nije proučavan, ali farmakodinamička svojstva lijeka upućuju na to da takav učinak nema.
Kod vožnje motornih vozila i radi potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotora, treba imati na umu da pri uporabi lijeka može doći do vrtoglavice i umora.

Nuspojave:

arterijska hipertenzija
Nuspojave u kliničkim ispitivanjima bile su umjerene i prijelazne prirode te su bile usporedive u učestalosti s placebom. Ukupna incidencija nuspojava tijekom uzimanja lijeka Atacand® nije ovisila o dozi lijeka, spolu i dobi pacijenta. Učestalost prekida zbog nuspojava bila je slična kada se koriste candesartan cileksetil (3,1%) i placebo (3,2%).
Tijekom analize podataka istraživanja, izvijestili su o sljedećim nuspojavama, često (/ 1/100) koji su se naišli prilikom uzimanja kandesartana cilexetil. Opisane nuspojave opažene su s učestalošću od najmanje 1% više nego u placebo skupini.
Sa strane središnjeg živčanog sustava: vrtoglavica / slabost, glavobolja;
Na dijelu mišićno-koštanog sustava, vezivnog tkiva: bol u leđima;
Infekcije: respiratorne infekcije;
Laboratorijski pokazatelji: općenito uz primjenu lijeka Atacand® nije bilo klinički značajnih promjena u standardnim laboratorijskim parametrima. Kao i kod drugih inhibitora sustava renin-angiotenzin-aldosterona, može se primijetiti blago smanjenje koncentracije hemoglobina. Uočeno je povećanje koncentracije kreatinina, uree ili kalija i smanjenje koncentracije natrija. Povećanje aktivnosti alanin aminotransferaze (ALT) zabilježeno je nešto češće uz upotrebu lijeka Atacand® u usporedbi s placebom (1,3% umjesto 0,5%). Kod uporabe lijeka Atacand® obično nije potrebna redovita kontrola laboratorijskih pokazatelja. Međutim, u bolesnika s oštećenjem bubrežne funkcije, preporuča se povremeno pratiti koncentraciju kalija i kreatinina u serumu.
Kronično zatajenje srca
Nuspojave otkrivene tijekom primjene Atacand® u bolesnika s kroničnim zatajivanjem srca odgovaraju farmakološkim svojstvima lijeka i ovise o stanju bolesnika. U kliničkim ispitivanjima provedenim usporedba CHARM Atakand® lijek u dozama do 32 mg (n = 3803) s placebom (n = 3796), 21% bolesnika iz skupine kandesartan cileksetil i 16,1% bolesnika u placebo skupina prekinuta zbog liječenja za pojavu nuspojava.
Najčešće nuspojave (> 1/100, <1/10):
Od kardiovaskularnog sustava: naglašeno smanjenje krvnog tlaka;
U dijelu urinarnog sustava: oštećena funkcija bubrega;
Laboratorijske promjene: povećanje koncentracije kreatinina, uree i kalija.
Preporuča se kontrolirati koncentraciju kreatinina i kalija u serumu.
Slijedeće nuspojave tijekom uporabe lijeka nakon marketinga bile su vrlo rijetko (1 / 10.000): U dijelu cirkulacijskog i limfnog sustava: leukopenija, neutropenija i agranulocitoza;
Metabolički poremećaji i bolesti uzrokovane metaboličkim poremećajima: hiperkalemija, hyponatremija;
Na dijelu živčanog sustava: vrtoglavica, slabost, glavobolja;
Od respiratornog sustava, organa prsnog koša i mediastina: kašalj;
Na dijelu gastrointestinalnog trakta: mučnina;
Na dijelu jetre i žučnog trakta: povećana aktivnost enzima "jetre", smanjena funkcija jetre ili hepatitis;
Alergijske reakcije: angioedem, osip kože, urtikarija, svrbež;
Na dijelu mišićno-koštanog sustava, vezivnog tkiva: bol u leđima, artralgija, mialgija;
U dijelu mokraćnog sustava: oštećena funkcija bubrega, uključujući i zatajenje bubrega kod osjetljivih pacijenata.

Interakcija s drugim lijekovima:

Farmakokinetički studije koje koriste proizvoda Atakand® kombinaciji s hidroklorotiazidom je proučavan, varfarin, digoksin, oralne kontraceptive (etinilestradiol / levonorgestrel), glibenklamid, nifedipin i enalapril. Nije utvrđena klinički značajna farmakokinetička interakcija.
Kandesartan se metabolizira do jetre do neznatnog stupnja (CYP2C9). Studije o interakciji nisu otkrile učinak lijeka na CYP2C9 i CYP3A4, učinak na druge izoenzime citokroma P450 sustava nije proučavan.
Kombinirana uporaba lijeka Atacand® s drugim antihipertenzivnim sredstvima jača hipotenzivni učinak.
Iskustva s drugim lijekovima koji djeluju na sustav renin-angiotenzin-aldosterona pokazuju da istodobna terapija s diureticima, kalijevim lijekovima, nadomjescima soli koji sadrže kalijeve kiseline i drugih sredstava koja mogu povećati koncentraciju kalija u serumu (npr. Heparin) dovesti do razvoja hiperkalijemije.
S kombiniranim propisima litijevih preparata s ACE inhibitorima, zabilježen je reverzibilni porast koncentracije litija u krvnom serumu i razvoj toksičnih reakcija. Slične reakcije mogu se pojaviti kod upotrebe antagonista angiotenzin II receptora, pa se preporučuje kontrolirati koncentraciju litija u krvnom serumu kombiniranom upotrebom tih lijekova.
Kada je zajednička primjena antagonista receptora angiotenzina II i nesteroidnih protuupalnih lijekova (NSAID), uključujući selektivne inhibitore ciklooksigenaze-2, acetilsalicilna kiselina može se značajno smanjenje hipotenzivan učinak.
Kao i kod upotrebe ACE inhibitora, kombinirana upotreba antagonista angiotenzin II receptora i NSAID-a može povećati rizik od poremećaja bubrega, uključujući akutno zatajenje bubrega, povećanje kalijuma u serumu, posebno kod bolesnika s smanjenom funkcijom bubrega. Treba uzeti skrb kada se ti lijekovi koriste zajedno, posebno kod starijih bolesnika i kod bolesnika s smanjenom količinom krvi u krvi. Pacijenti trebaju nadoknaditi gubitak tekućine i pažljivo pratiti funkciju bubrega nakon početka kombinirane terapije i povremeno protiv pozadine takve terapije.
Bioraspoloživost candesartana ne ovisi o unosu hrane.

kontraindikacije:

Preosjetljivost na candesartan cilexetil ili druge komponente lijeka.
Trudnoća i dojenje (vidjeti odjeljak "Trudnoća i dojenje").
Teška abnormalna funkcija jetre i / ili kolestaza.
Opreza: pacijenti s teškim zatajenjem bubrega (klirens kreatinina manji od 30 mL / min) i bilateralni renalnu arterijsku stenozu, stenozu arterije samo bubrega, s hemodinamski značajnom stenoza aorte i mitralni ventil nakon transplantacije bubrega u povijesti, u bolesnika s cerebrovaskularne bolesti i ishemijska srčana bolest (IHD), hiperkalijemija, u bolesnika s smanjenim volumenom krvi koja cirkulira, s primarnim hiper aldosteronizmom (nema dovoljno podataka o kliničkim studijama prema), hipertrofična kardiomiopatija, do 18 godina (učinkovitost i sigurnost nisu utvrđeni).
Razdoblje trudnoće i dojenja
trudnoća
Korištenje lijeka Atacand® tijekom trudnoće je kontraindicirano (vidjeti odjeljak "Kontraindikacije"). Pacijenti koji uzimaju lijek Atacand® trebali bi biti upozoreni na to prije planiranja trudnoće kako bi mogli razgovarati o alternativnim terapijskim mogućnostima sa svojim liječnikom.
U slučaju trudnoće liječenje s Atacandom treba odmah prekinuti, a ako je potrebno, treba propisati alternativni tretman.
Lijekovi koji imaju direktan učinak na sustav renin-angiotenzin-aldosterona mogu uzrokovati oštećenje fetusa ili negativno utjecati na novorođenče, čak i na smrt, prilikom korištenja lijeka tijekom trudnoće. Poznato je da antagonist angiotenzin II receptora terapija mogu izazvati poremećaje fetusa (bubrega, oligohidramnion, usporavanje okoštavanja kosti lubanje) i razvoj komplikacija kod novorođenčeta (zatajenje bubrega, hipotenzija, hiperkalijemija).
Razdoblje dojenja
Trenutačno nije poznato da li candesartan prelazi u majčino mlijeko. Zbog mogućeg neželjenog učinka na dojenčad, Atakand® se ne smije koristiti tijekom dojenja.

predoziranje:

simptomi
Analiza farmakoloških svojstava lijeka sugerira da glavna manifestacija predoziranja može biti klinički izražen pad krvnog tlaka i vrtoglavice. Opisana su pojedinačna slučaja predoziranja lijekom (do 672 mg kandesartan cilexetil), što je završilo u oporavku pacijenata bez ozbiljnih posljedica.
liječenje
S razvojem klinički teške hipotenzije, potrebno je provesti simptomatsko liječenje i pratiti stanje bolesnika. Položite pacijenta, podignite stopalo na podnožju kreveta. Ako je potrebno, povećajte volumen cirkulirajuće plazme, na primjer, intravenoznom primjenom izotonične otopine natrij klorida. Ako je potrebno, lijekovi protiv simpatomimike mogu biti propisani. Nije vjerojatno da će uzeti hemodijalizu kandesartan.

Uvjeti skladištenja:

Čuvajte na temperaturama ispod 30 ° C, izvan dohvata djece. Rok trajanja 3 godine. Ne primjenjujte se nakon datuma isteka.